解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥.ppt

第十六章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,概述: 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風濕作用的藥物。,發(fā) 展 簡 史,1860年用化學方法合成了水楊酸 1899年Bayer拜耳藥廠合成aspirin，開創(chuàng)NSAIDs發(fā) 展的先河 20世紀50年代合成了吡唑酮類 20世紀60年代合成了吲哚乙酸類 20世紀70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸類 20世紀90年代選擇性COX2抑制劑的研究及應用,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 是一類化構不同，但都可抑制體內(nèi)前列腺素（PG）合成，具有解熱鎮(zhèn)痛和消炎抗風濕作用的藥物。由于其特殊抗炎作用，為了與糖皮質激素（甾體）抗炎藥區(qū)別， 1974年歸入非甾體抗炎藥（NSAIDs） 基本作用機制： 抑制PG合成酶（環(huán)氧酶，COX）,COX-1 和 COX-2 COX-1為固有型，是胃腸道、腎臟等組織固有的生理調(diào)節(jié)因素，抑制該亞型往往與本類藥物的不良反應有關。 COX-2為誘導型，是特殊生理過程（如妊娠）及病理過程（如炎癥）的調(diào)節(jié)因素，主要與本類藥物的治療作用有關。,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 的基本藥理作用,1.解熱作用 （PG是致熱物質）,特點：只降低發(fā)熱者體溫，且只能降到正常水平。 機理：抑制中樞COX，PG合成 發(fā)熱是機體一種防御反應，且熱型也是診斷疾病的重要依據(jù)，故對發(fā)熱患者不必急于使用退燒藥；但熱度過高，可適當選用退燒藥降體溫是必要的，退燒是對癥，應著重對因治療。,2鎮(zhèn)痛作用 （PG是致痛物質之一）,機理： 抑制外周COX， PG合成 中等度鎮(zhèn)痛作用 臨床應用： 主要用頭痛、牙痛、肌肉痛、關節(jié)痛、痛經(jīng) 等，對劇痛及平滑肌絞痛無效。,3抗炎、抗風濕作用 （PG是致炎物質之一）,PG既是致痛物質，又是致炎物質，這類藥物通過抑制PG合成達到抗炎作用。,鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的不同點,氯丙嗪和阿斯匹林的降溫作用有何異同,二、常見不良反應,1.消化道反應 2.皮膚反應 3.腎損害 4.心血管反應 5.其他,第二節(jié) 常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,阿司匹林 （乙酰水楊酸）, 阿司匹林發(fā)展過程： 1829年，從柳樹皮中提取一種糖苷類解熱物質； 1875年，水楊酸第一次用于治療風濕病 1893年，合成乙酰水楊酸 1899年，以阿司匹林名稱用于臨床,阿司匹林（乙酰水楊酸） 藥理作用及臨床應用 1解熱鎮(zhèn)痛 用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、 痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。 2抗血栓形成 小劑量（每天50-100mg）阿司匹林可 用于防止血栓形成（心 梗、腦血栓） 特點：小劑量（抗血栓形成）減少血栓素A2的生成 大劑量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成,3.抗炎、抗風濕 大劑量（每天3-5g）有明顯消炎抗風濕，使急性風濕熱患者退熱，關節(jié)紅、腫、痛緩解，血沉下降，主觀感覺良好，是臨床首選藥之一。 （每天每公斤體重0.13g）,對乙酰氨基酚（撲熱息痛）,對乙酰氨基酚（撲熱息痛） 【別名】百服寧;必理通; 撲熱息痛;泰諾止痛片;退熱凈; 雅司達 ,泰諾林,泰諾,對乙酰氨基酚, 一粒清等 作用特點： 是非那西丁在體內(nèi)的代謝產(chǎn)生，其抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列 腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作 用弱，故解熱鎮(zhèn)痛作用強，抗風濕作用弱，對血小板凝血機 制無影響。,臨床應用,用于感冒發(fā)燒、關節(jié)痛、神經(jīng)痛及偏頭痛。 尤其阿司匹林不耐受或過敏者。,不良反應,1.不良反應較少，不引起胃腸道出血。 2.可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛及面色蒼白等。 3.劑量過大可引起肝臟損害，嚴重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可測定本品血藥濃度，以了解肝損程度。 4.在歲以下兒童及新生兒因肝、腎功能發(fā)育不全，應避免使用。,吲哚美辛（消炎痛） 作用特點： 具有較強的解熱鎮(zhèn)痛、消炎抗風濕作用。因不良反應多，故僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著病例。 對風濕、類風濕關節(jié)炎與保泰松相似，對關節(jié)強直性脊椎炎、骨關節(jié)炎也有效；胃腸道反應、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應多見，且嚴重。,作用特點: 具有較好抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用，因其胃腸道反應較輕，易于耐受而較常用。 布洛芬緩解膠囊芬必得 常用于鎮(zhèn)痛,布洛芬,萘普生、酮洛芬 與布洛芬同類藥，其作用、用途均相似 吡羅昔康（炎痛喜康）、美洛昔康。 作用特點 吡羅昔康對風濕性、類風濕性關節(jié)炎療效與阿司匹林相同而不良反應較少，患者易耐受，血漿t(1/2)長（36-45h），用量小，每天服1次（20mg）。,保泰松 作用特點： 消炎抗風濕作用強，解熱鎮(zhèn)痛弱，不良反應多 已少用。,尼美舒利 作用特點 是一新型非甾體抗炎藥，具有較高的選擇性抑制COX-2的作用，抗炎作用強而副作用小，常用于類風濕關節(jié)炎和骨關節(jié)炎等。,解熱鎮(zhèn)痛藥的復方制劑成分,1. 復方阿司匹林片（解熱止痛片， APC ）： 每片含阿司匹林220mg、非那西丁150m