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抗心律失常藥物,抗心律失常藥物的分類,類 鈉通道阻滯藥 a:適度阻滯鈉通道藥 奎尼丁、普魯卡因胺 b:輕度阻滯鈉通道藥 利多卡因、苯妥英鈉、美西律 c:重度阻滯鈉通道藥 普羅帕酮,抗心律失常藥物的分類,類 腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾(心得安) 類 選擇性地延長(zhǎng)復(fù)極過程藥 胺碘酮(可達(dá)龍) 類 鈣通道阻滯藥物 維拉帕米(異搏定) 其他 腺苷 洋地黃類:地高辛、去乙酰毛花苷,奎尼丁,廣譜抗心律失常藥,主要用于心房撲動(dòng)、心房纖顫的復(fù)律治療和復(fù)律后的維持,和危及生命的室性心律失常。 因其不良反應(yīng)且有報(bào)道本藥在維持竇律時(shí)死亡率增加,近年已少用。,利多卡因,治療室性心律失常的首選藥物 對(duì)短動(dòng)作電位時(shí)程的心房肌無效,僅用于室性心律失常 對(duì)室性期前收縮、陣發(fā)性室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)等均有較好療效 對(duì)強(qiáng)心苷中毒引起的快速性心律失常也有較好療效,但對(duì)伴有傳導(dǎo)阻滯者應(yīng)慎用 對(duì)心肌梗死引發(fā)的室性心律失常有良效,利多卡因,因口服迅速經(jīng)肝首過代謝,故利多卡因需靜脈應(yīng)用才能達(dá)到有效的血藥濃度 半衰期為8min,清除半衰期1.5-2h,最終在肝臟代謝。因此,開始靜脈用藥時(shí)如不給負(fù)荷量,將需20-60min才能達(dá)到治療濃度。,利多卡因,用法: 負(fù)荷量:1.0mg/kg(50-200mg),3-5min靜推, 5-10min重復(fù) 維持量:1-2mg/min 1h內(nèi)最大劑量不超過200-300mg(4.5mg/kg) 連續(xù)應(yīng)用24-48h后半衰期延長(zhǎng),減低維持量 70歲或肝功障礙:負(fù)荷量同上,維持量減半,利多卡因,不良反應(yīng): 嗜睡、眩暈、定向障礙、意識(shí)改變、語言不清、肌肉抽搐等 靜脈注射過快或過量可出現(xiàn)低血壓、心動(dòng)過緩、呼吸抑制等 重度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用,普羅帕酮,口服用于室上性和室性心律失常 靜注可中止陣發(fā)性房顫、房室結(jié)性和室性心動(dòng)過速 對(duì)急性心肌梗死時(shí)的室性心律失常亦有效 控制室早、成對(duì)室早、非持續(xù)性室速的有效率為4865 室上速和陣發(fā)房顫病人的有效率超過50 治療無器質(zhì)性心臟病的房顫患者的主要一線藥物 與地高辛合用:地高辛濃度升高40-60 與華法令合用:升高華法令血藥濃度,延長(zhǎng)INR,普羅帕酮,用法,靜脈推薦起始劑量: 12mgkg ,以10mg/min靜推 單次通常70mg、最大劑量不超過140mg 口服劑量: 150mg Tid 或 Q8h 3-4d后無效劑量可到200mg,最大200mg Q6h QRS波增寬者慎用,最大劑量150mg tid,普羅帕酮,消化道不良反應(yīng)較常見 嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重的心力衰竭、低血壓等 心源性休克、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯者禁用 心力衰竭、低血壓患者慎用或不用,腎上腺素受體阻斷藥,用于控制房顫和房撲的心室率,也可減少房性和室性期前收縮,減少室速的復(fù)發(fā)。 口服起始劑量如美托洛爾25mg、2次/,普萘洛爾10mg、3次/,或阿替洛爾12.525mg、3次/,根據(jù)治療反應(yīng)和心率增減劑量。 不良反應(yīng):抑制心臟功能、誘發(fā)加重哮喘、反跳現(xiàn)象,胺碘酮,廣譜抗心律失常藥 適用于各種室上性和室性心律失常的治療,可用于器質(zhì)性心臟病、心功能不全者,促心律失常反應(yīng)少 對(duì)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速療效較好,對(duì)預(yù)激綜合征引起者效果更佳 也可用于治療心絞痛,胺碘酮,擴(kuò)冠、抗缺血 直接:擴(kuò)冠,降冠脈阻力,增加血供 間接:拮抗腎上腺素,抑制受體,擴(kuò)冠 降壓作用 1.小劑量靜脈給藥則能出現(xiàn) 2.給藥5mg/kg時(shí)動(dòng)脈壓下降 3.口服無此作用 增加心輸出量 洋地黃+胺碘酮 治療心衰+心律失常,胺碘酮,抗心律失常作用至今為止,最強(qiáng)的廣譜抗心律失常藥物 A.離子通道作用 1)Na+通道阻滯:較輕,與利多卡因相似,快頻率依賴,促心律失常作用類藥物 2)K+通道阻滯:廣譜,對(duì)復(fù)極作用廣泛, QT延長(zhǎng),心肌三層K+通道均阻斷,Tdp發(fā)生率低。 )Ca2+通道阻滯:比類藥物弱,抑制后除極,治療觸發(fā)性心律失常 B.抑制受體 * 作用受體阻滯劑, * 無停藥后反跳, * 可與受體阻滯劑合用,胺碘酮,C.心臟電生理作用 1)降低自律性 2)減慢傳導(dǎo) 3)延長(zhǎng)不應(yīng)期 D.心電圖影響 體表:a.心率減慢 b.QT延長(zhǎng) c.T波低平或雙相 d.可出現(xiàn)U波 e.PR間期、QRS波輕度改變 心內(nèi):AH延長(zhǎng),HV (-),胺碘酮,主要副作用為低血壓(往往與注射過快有關(guān))和心動(dòng)過緩,尤其用于心功能明顯障礙或心臟明顯擴(kuò)大者更要注意注射速度和監(jiān)測(cè)血壓。 Tdp或室顫(1%) 副作用還有日光敏感性皮炎角膜色素沉著但不影響視力,維拉帕米,主要用于室上性心律失常 靜注對(duì)由房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的療效極佳,為首選藥 劑量5-10mg/5-10min靜注,如無反應(yīng)15min后可重復(fù)5mg/5min 口服控制房顫和房撲的心室率,減慢竇速 有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管的作用 不宜與受體阻斷藥合用,有心臟停搏的危險(xiǎn) 老年人,特別是心、腎功能不良者慎用,其他藥物,腺苷 用于終止室上速 3-6mg/2s內(nèi)靜注,2min內(nèi)不終止可再以6-12mg/2s內(nèi)推注。三磷酸腺苷適應(yīng)證與腺苷相同10mg/2s內(nèi)靜注,2min內(nèi)無反應(yīng)15mg/
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