中藥藥劑學(xué)——復(fù)習(xí)資料.doc

曾欽華中藥藥劑學(xué)資料名詞解釋1. 中藥藥劑學(xué)：是以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究中藥藥劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。2. 藥物：凡用于預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)稱為藥物，包括原料藥與藥品。3. 藥品：是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)癥或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液制品和診斷藥品等。4. 劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用的形式，稱藥物劑型，簡稱劑型。5. 制劑：根據(jù)中國藥典、衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)、制劑規(guī)范等標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥品。6. 新藥：是指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品。7. D值：微生物減少90%所需的時(shí)間。 Z值：降低一個(gè)lgD所需升高的溫度數(shù)（）。 F值：殺死全部微生物所需的時(shí)間。Fo值：一定滅菌溫度（T），Z值為10 產(chǎn)生的滅菌效果，與121 Z值10 產(chǎn)生的滅菌效力相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臏缇鷷r(shí)間。也可認(rèn)為是相當(dāng)于121熱壓滅菌時(shí)殺死容器中全部微生物所需要的時(shí)間。8. 串料：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將含有大量糖分、樹脂、樹膠、粘液質(zhì)的中藥陸續(xù)摻入，逐步粉碎成所需粒度。9. 串油：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將含有大量油脂性成分的中藥陸續(xù)摻入，逐步粉碎成所需粒度，或?qū)⒂椭愔兴幯谐珊隣钤倥c其他藥物粗粉混合粉碎成所需粒度。10. 蒸罐：先將處方中其他中藥粉碎成粗粉，再將用適當(dāng)方法蒸制過的動(dòng)物類或其他中藥陸續(xù)摻入，經(jīng)干燥，再粉碎成所需粒度。11. 休止角：粉體堆積層自由斜面與水平面的夾角。12. 打底套色法：所謂“打底”系指將量少的、質(zhì)重的、色深的藥物先放入研缽中（在混合之前應(yīng)先用其他量多的藥粉飽和研缽內(nèi)表面）作為基礎(chǔ)；然后將量多的、質(zhì)輕的、色淺的藥粉逐漸分次加入輕研混勻即是“套色”。13. 等量遞增法：藥物比例量相差懸殊，不易混合均勻時(shí)采用此法。其方法是：取量小的組分及等量的量大組分，同時(shí)置于混合器中混合均勻，再加入與混合物等量的量大組分混勻，如此倍量增加直至加完全部量大的組分為止。14. 低共熔現(xiàn)象：兩種或更多種藥物混合后有時(shí)出現(xiàn)潤濕或液化現(xiàn)象，這現(xiàn)象稱為低共熔現(xiàn)象。15. HLB：即親水親油平衡值，是表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力。16. 置換價(jià)：是指藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。17. 增溶：藥物在水中因加入表面活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象稱為增溶。助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質(zhì)而增加其在水中的溶解度的現(xiàn)象，稱為助溶，該第二種物質(zhì)稱為助溶劑。潛溶：溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比其在各單一溶劑中的溶解度大的現(xiàn)象稱為潛溶，具有這種性質(zhì)的混合溶劑稱為潛溶劑。18. 曇點(diǎn)：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度上升而加大，達(dá)到某一溫度后，其溶解度急劇下降，使溶液變渾濁，甚至產(chǎn)生分層，冷后又能恢復(fù)澄明。這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱為起曇，轉(zhuǎn)變點(diǎn)的溫度稱為曇點(diǎn)。19. 熱原：是微生物的代謝產(chǎn)物或尸體，是一種能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱性物質(zhì)。20. 氯化鈉等滲當(dāng)液：1g藥物呈現(xiàn)的等滲效應(yīng)相當(dāng)于氯化鈉的克數(shù)，此時(shí)的溶液即是氯化鈉等滲當(dāng)液。21. 巴布劑：以水溶性高分子材料為基質(zhì)的貼膏劑又稱巴布劑。22. 分散片：3分鐘即能崩解分散并可通過180m孔徑的篩網(wǎng)的片劑。23. 緩釋制劑：系指用藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長效作用的制劑。24. 控釋制劑：系指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定的速度釋放，使血藥濃度長時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。25. 靶向制劑：也稱靶向給藥系統(tǒng)（TDS），系指藥物與載體結(jié)合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物集結(jié)于靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的給藥體系?？煞譃椋罕粍?dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑。26. 被動(dòng)靶向制劑：指載藥微粒被巨噬細(xì)胞攝取后轉(zhuǎn)運(yùn)到肝、脾等器官而發(fā)揮療效。 主動(dòng)靶向制劑：是指用修飾的藥物載體將藥物定向地轉(zhuǎn)運(yùn)到靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效。物理化學(xué)靶向制劑：是指用物理化學(xué)方法使藥物在某部位發(fā)揮藥效。27. 脂質(zhì)體：是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型小囊。28. 固體分散體：是將藥物以一定大小的質(zhì)點(diǎn)分散于固體載體中所制成的藥物-載體的固體分散物料。29. 有效期：藥物在室溫下降解10%所需的時(shí)間（t0.9）。 半衰期：藥物降解50%所需時(shí)間（t1/2）。第一章：緒論1. 中藥制劑使用輔料有兩個(gè)特點(diǎn)：一是“藥輔合一”；二是將輔料作為處方的一味藥使用。2. 藥物劑型的分類方法：1）按物態(tài)分類；2）按制備方法分類；3）按分散系統(tǒng)分類；4）按給藥途徑分類。（真溶液類劑型，如芳香水劑、溶液劑、醑劑、甘油劑及部分注射劑）3. 中藥劑型選擇的基本原則：（1）根據(jù)防治疾病的需要選擇劑型；（2）根據(jù)藥物本身及其成分的性質(zhì)選擇劑型；（3）根據(jù)原方不同劑型的生物藥劑學(xué)和藥動(dòng)學(xué)特性選擇劑型；（4）根據(jù)生產(chǎn)條件和五方便的要求選擇劑型。4. 三效：高效、速效、長效 三?。簞┝啃?、毒性小、副作用小 五方便：服用、攜帶、生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯藏（用、產(chǎn)、帶、運(yùn)、貯）5. 藥典：是一個(gè)國家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)的法典。由國家藥典委員會(huì)組織編撰，并由政府頒布施行，具有法律的約束力。作為藥物生產(chǎn)、檢驗(yàn)、供應(yīng)與使用的依據(jù)。6. 中藥藥劑學(xué)的主要性質(zhì)（1）實(shí)踐性 （2）統(tǒng)一性 （3）綜合性7.黃帝內(nèi)經(jīng)記載了湯、丸、散、膏、藥酒等不同劑型及其制法、用法用量和適應(yīng)癥。神農(nóng)本草經(jīng)最早的本草專著；傷寒論金匱要略記載了煎劑、丸劑、散劑、浸膏劑、軟膏劑、酒劑、栓劑、臟器制劑等10余種劑型 葛洪肘后備急方八卷，首次提出“成藥劑”的概念。本草經(jīng)集注提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服湯者，宜服酒者，宜服煎膏者” 8.藥典、局頒藥品標(biāo)準(zhǔn)、局頒藥品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)（即部頒藥品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)）、藥品管理法第三章：制藥衛(wèi)生1. 潔凈室工作時(shí)室內(nèi)必須保持正壓；潔凈室的潔凈度可達(dá)100級(jí)。2. 滴眼劑配液、濾過、灌封1萬級(jí)3. D值：在一定滅菌溫度下被滅菌物品中微生物數(shù)減少90%所需的時(shí)間。 Z值：在一定溫度條件下對(duì)特定的微生物滅菌時(shí)，降低一個(gè)lgD所需的溫度數(shù)，Z值的單位為C。 F值：在一定溫度下，殺死容器中全部微生物所需的時(shí)間。Fo值：一定滅菌溫度（T），Z值為10 產(chǎn)生的滅菌效果，與121 Z值10 產(chǎn)生的滅菌效力相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臏缇鷷r(shí)間。4. 滅菌方法1）物理滅菌法：干熱滅菌法（火焰滅菌法適用于不易被火焰損傷的瓷器、玻璃和金屬制品。干熱空氣滅菌法適用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性藥物和易被濕熱破壞的藥物，不適宜用于大部分藥品及橡膠、塑料制品的滅菌）濕熱滅菌法（熱壓滅菌法熱壓滅菌法適用于耐熱藥物及其水溶液、外科敷料、手術(shù)器械及用具等物品的滅菌。流通蒸汽滅菌法與煮沸滅菌法常用于含抑菌劑藥液的滅菌，1-2ml注射劑及不耐熱品種滅菌。低溫間歇滅菌法用于需加熱滅菌但又不耐較高溫度的藥品）紫外線滅菌法廣泛用于空氣滅菌與表面滅菌；普通玻璃可吸收紫外線，故玻璃容器中的藥物不能采用此法滅菌（254257nm紫外線）微波滅菌法常用于固體藥物的干燥、滅菌機(jī)水溶性注射劑的滅菌輻射滅菌法適用于含揮發(fā)性成分或不耐熱藥品的滅菌2）濾過滅菌法（用于不耐熱的低粘度藥物溶液和相關(guān)氣體物質(zhì)的潔凈除菌處理）：微孔薄膜濾器，垂熔玻璃濾器，砂濾棒3）化學(xué)滅菌法：氣體滅菌法（環(huán)氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）浸泡與表面消毒法（醇類、酚類、表面活性劑、氧化劑）5. 防腐劑苯甲酸與苯甲酸鈉、對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金類）、山梨酸、乙醇、季銨鹽類（潔而滅，杜滅芬）、酚類及其衍生物、脫水醋酸 6. 影響濕熱滅菌的因素：1）微生物的種類和數(shù)量；2）被滅菌藥物與介質(zhì)的性質(zhì)；3）滅菌溫度與時(shí)間； 4）蒸氣的性質(zhì)7. 100級(jí)的潔凈室：大輸液的濾過、灌封；針劑的分裝、灌封。1萬級(jí)的潔凈室：不能滅菌制劑、滴眼液。10萬級(jí)的控制區(qū)：片劑、膠囊、丸劑、口服液。第四章：粉碎、篩析、混合與制粒1. 藥物粉碎的目的1）增加藥物的表面積，促進(jìn)藥物的溶解與吸收，提高藥物的生物利用度；2）便于調(diào)劑和服用；3）加速中藥中有效成分的浸出或溶出；4)為制備多種劑型奠定基礎(chǔ)。2. 粉碎的方法:干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、濕法粉碎（水飛、加液研磨）、低溫粉碎、超細(xì)粉碎3. 休止角（a）：粉體堆積層自由斜面與水平面的夾角。a30C,流動(dòng)性好；a45 C，具有疏松敢，可以滿足生產(chǎn)流動(dòng)性需要。4. 最粗粉，指能全部通過一號(hào)篩，但混有能通過三號(hào)篩不超過20%的粉末。粗粉，指能全部通過二號(hào)篩，但混有能通過四號(hào)篩不超過40%的粉末。中粉，指能全部通過四號(hào)篩，但混有能通過五號(hào)篩不超過60%的粉末。細(xì)粉，指能全部通過五號(hào)篩，并含能通過六號(hào)篩不少于95%的粉末。最細(xì)粉，指能全部通過六號(hào)篩，并含能通過七號(hào)篩不少于95%的粉末。極細(xì)粉，指能全部通過八號(hào)篩，并含能通過九號(hào)篩不少于95%的粉末。5. 目數(shù)：每英寸（2.54cm）長度有多少孔表示。6. 混合機(jī)理：對(duì)流混合、擴(kuò)散混合、切變混合。7. 混合方法：攪拌混合、研磨混合、過篩混合。8. 制粒的目的答：（1）增加藥物的流動(dòng)性，減少片重差異；（2）減少細(xì)粉吸附和容存的空氣，以減少藥片的松裂；（3）避免復(fù)方成分分層，保證含量均勻；（4）避免細(xì)粉飛揚(yáng)或粘沖現(xiàn)象。9. 制粒的方法答：（1）擠出制粒；（2）高速攪拌制粒；（3）硫化噴霧制粒（是指利用氣流使藥粉呈懸浮流化狀態(tài)，再噴入黏合劑液體，使粉末聚結(jié)成粒的方法。由于將混合、制粒、干燥等操作在一臺(tái)設(shè)備內(nèi)完成，又叫一步制粒、流化床制?；蚍序v制粒）；（4）噴霧干燥制粒；(5)滾轉(zhuǎn)法制粒；（6）干法制粒（包括滾壓法制粒和重壓法制粒）10. 常規(guī)粉碎設(shè)備：柴田式粉碎機(jī)（萬能粉碎機(jī)）、萬能磨粉機(jī)、球磨機(jī) 常用超細(xì)粉碎設(shè)備：流能磨、振動(dòng)磨11. 混合機(jī)械：槽型混合機(jī)、混合筒、雙螺旋錐形混合機(jī)。第五章：散劑1. 施于眼部的散劑，中國藥典規(guī)定要通過九號(hào)篩（極細(xì)粉），多經(jīng)水飛或直接粉碎（流能磨）而成。2. 特殊散劑的制備P763. 樟腦與水楊酸苯酯、薄荷腦與樟腦、薄荷腦與冰片等均能產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象。4. 散劑水分不得超過9.0%。第六章：中藥的浸提、分離與純化1. 有效部位：是由中藥材或中藥飲片中提取的一大類或幾大類有效成分的中藥提取物。2. 中藥成分：有效成分（包括有效部位）、輔助成分、無效成分、組織成分。3. 中藥浸提的過程包括：浸潤、滲透，解吸、溶解，擴(kuò)散。4. 影響浸提的因素（1）中藥粒度；（2）中藥成分；（3）浸提溫度；（4）浸提時(shí)間；（5）濃度梯度；（6）溶劑pH； （7）浸提壓力5. 多功能提取罐的特點(diǎn)：可進(jìn)行常壓常溫、加壓高溫提取，或減壓低溫提?。粺o論水提、醇提、提油、蒸制、回收藥渣中溶劑等均能使用。6. 常用的浸提方法：煎煮法（多功能提取罐）、浸漬法、滲漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸氣蒸餾法、超臨界流體提取法、半仿生提取法、超聲波提取法、微波提取法。注：單滲漉法的操作步驟(粉碎中藥潤濕中藥中藥裝筒排除氣泡浸漬中藥收集滲漉液)7. 中藥提取液的分離方法：沉降分離法、離心分離法、濾過分離法8. 中藥提取液的純化方法：水提醇沉，醇提水沉、鹽析法、酸堿法、其他（大孔樹脂吸附）。第七章：中藥提取液的濃縮與干燥1. 濃縮方法1)常壓蒸發(fā)用于非熱敏性藥液的蒸發(fā)2)減壓蒸發(fā)用于含熱敏性成分藥液的蒸發(fā)3)薄膜蒸發(fā)（特點(diǎn)：蒸發(fā)速度快，受熱時(shí)間短；不受料液靜壓和過熱影響，成分不易被破壞；可在常壓或減壓下連續(xù)操作；能將溶劑回收重復(fù)利用。）注：薄膜蒸發(fā)的進(jìn)行方式有兩種：一是使液膜快速流過加熱面進(jìn)行蒸發(fā)；一種是使藥液劇烈地沸騰是產(chǎn)生大量泡沫，以泡沫的內(nèi)外表面為蒸發(fā)面進(jìn)行蒸發(fā)。4）多效蒸發(fā):（原理：根據(jù)能量守恒定律確認(rèn)的低溫低壓(真空)蒸氣含有的熱能與高溫高壓含有的熱能相差很小，而氣化熱反而高而設(shè)計(jì)。）類型：順流式（并流式）、逆流式、平流式、錯(cuò)流式（兼有順流與逆流的特點(diǎn)）： 2. 干燥過程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非結(jié)合水和部分結(jié)合水），不能除去平衡水分。3. 干燥方法：烘干法、減壓干燥法（真空干燥）、噴霧干燥法、沸騰干燥法、冷凍干燥法（升華干燥）、紅外線干燥法、微波干燥法第八章：浸出藥劑1. 返砂的原因：總糖量過高：超過單糖漿的比例，形成過飽和狀態(tài)。總糖量85糖的轉(zhuǎn)化程度應(yīng)適中：4050糖的轉(zhuǎn)化：蔗糖（二糖）葡萄糖果糖返砂的克服：- 盡量縮短加熱時(shí)間；- 降低加熱溫度；- 適當(dāng)提高pH值。- 如已出現(xiàn)返砂，可將析出的糖分離出來，經(jīng)重新溶解后再與煎膏混勻；如結(jié)晶量少，可連容器置水浴上加熱，使析出的糖溶解。2. 酊劑不加糖或蜂蜜矯味、著色。（與藥酒區(qū)別）3. 流浸膏劑每1ml相當(dāng)于原中藥1g；浸膏劑每1g相當(dāng)于原中藥25g。4. 加入輔料： 矯味劑：蜂蜜、單糖漿、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜 防腐劑：0.050.15山梨酸、 0.10.2苯甲酸、 0.1丙酸 香精：改善制劑的氣味第九章：液體制劑類型分散相大小特征真溶液型 500nm動(dòng)力學(xué)和熱力學(xué)不穩(wěn)定體系乳狀液型 100nm熱力學(xué)不穩(wěn)定體系1. 表面活性劑：1) 陰離子型表面活性劑（乳化能力強(qiáng)）肥皂類硬脂酸、油酸、月桂酸硫酸化物十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）、十六烷基硫酸鈉（鯨蠟醇硫酸鈉）、十八烷基硫酸鈉（硬脂醇硫酸鈉）磺酸化物十二烷基苯磺酸鈉2）陽離子表面活性劑（殺菌、防腐，毒性較大）含一個(gè)五價(jià)氮原子，也稱季銨化合物 氯化十六烷基吡啶、溴芐烷銨、氯芐烷銨3）兩性離子型表面活性劑：卵磷脂4）非離子型表面活性劑(毒性和溶血性小) 脂肪酸山梨坦類（脫水山梨醇脂肪酸酯類）司盤類 聚山梨脂類（聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸脂類）吐溫類 聚氧乙烯脂肪酸脂類商品名為賣澤聚氧乙烯脂肪酸醇醚類芐澤聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流羅尼克（pluronic F-68）沒有曇點(diǎn)注意：可用于注射劑中的有：卵磷脂、普流羅尼克（pluronic F-68）及豆磷脂 2. HLB值越高，親水性越強(qiáng)；HLB值越低，親油性越強(qiáng)。增溶劑：1518去污劑1316乳化劑：W/O38；O/W816潤濕與鋪展劑：38消泡劑：0.833. 聚山梨酯類的毒性大?。ㄈ苎饔庙樞颍?聚山梨酯-20 聚山梨酯-60 聚山梨酯-40 聚山梨酯-804. 增溶：藥物在水中因加入表面活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象。增溶劑：具有增溶作用的表面活性劑。增溶劑的增溶原理：表面活性劑水溶液當(dāng)達(dá)到臨界膠束濃度后，表面活性劑分子的疏水部分相互吸引、締合在一起形成膠束。被增溶的物質(zhì)，以不同的方式與膠束結(jié)合達(dá)到增溶。助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質(zhì)而增加其在水中溶解度的現(xiàn)象。機(jī)理：1）助溶劑與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物；2）形成有機(jī)分子復(fù)合物；3）通過復(fù)分解而形成可溶性鹽類。5. 表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤濕劑（其他：表面活性劑還可作為去污劑；亦可作為發(fā)泡劑或消泡劑。）6. 增加藥物溶解度的方法：增溶、助溶、制成鹽類、使用潛溶劑（是指溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比其在單一溶劑中的溶解度大，這種現(xiàn)象稱為潛溶性，具有這種性質(zhì)的混合溶劑稱為潛溶劑。）7. 溶膠分散相質(zhì)點(diǎn)以多分子聚集體（膠體微粒）分散于溶劑中稱為溶膠，又稱疏水膠體；高分子溶液-高分子化合物以單分子形式分散于溶劑中構(gòu)成的溶液稱為高分子溶液；又稱親水膠體溶液。8. 高分子溶劑的制備：有限溶脹和無限溶脹（無限溶脹過程常加以攪拌或加熱） 甲基纖維素直接溶于冷水；淀粉遇水立即膨脹，無限溶脹過程需加熱至60 -70 才能制成淀粉漿；胃蛋白酶，蛋白銀等，需將其撒于水面，待其自然溶脹后再攪拌可形成溶液，如果撒于水面后立即攪拌則形成團(tuán)塊。9. 高分子溶液的穩(wěn)定性主要與水化作用有關(guān)；溶膠的穩(wěn)定性與膠粒的擴(kuò)散雙電層有關(guān)。第十章：注射劑1. 注射劑主要特點(diǎn)： 藥效迅速，作用可靠； 適用于不宜口服給藥的藥物； 適用于不能口服給藥的病人； 可以產(chǎn)生局部定位作用。2. 注射劑分類：溶液型注射劑、混懸液性注射劑、乳狀液型注射劑、固體粉末型注射劑。3. 注射劑給藥途徑：皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、脊椎腔注射。4. 注射劑質(zhì)量要求無菌 注射劑成品中不應(yīng)含有任何活的微生物；無熱原 特別是用大體積的，供靜脈及脊椎腔注射的注射劑；澄明度 不得有肉眼可見的混濁或異物，大體積注射劑對(duì)澄明度的要求更嚴(yán)格；pH值 一般控制在4-9的范圍內(nèi)；滲透壓 注射劑滲透壓要求與血漿的滲透壓相等或接近；安全性 注射劑不能引起對(duì)組織刺激或發(fā)生毒性反應(yīng)；穩(wěn)定性 物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性，確保產(chǎn)品在貯存期間安全有效；其他 降壓物質(zhì),蛋白質(zhì),鞣質(zhì)5. 熱原1803-4小時(shí)，25030-45分鐘或6501分鐘可使熱原徹底破壞。6. 致熱最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌的代謝產(chǎn)物，內(nèi)毒素是最主要的致熱物質(zhì)，脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分。7. 熱原的基本性質(zhì)：水溶性、耐熱性、濾過性、不揮發(fā)性。8. 除去注射劑中熱原的方法： 容器上熱原：可用高溫法及酸堿法。 藥液或溶劑中熱原：吸附法、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法。9. 注射用非水溶劑增加藥物溶解度或穩(wěn)定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服?。?0. 滲透壓調(diào)節(jié)方法:(1)冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法: 血漿冰點(diǎn)= -0.52 C當(dāng)溶液冰點(diǎn) = -0.52C，與血漿等滲例題1：配200ml的2%鹽酸普魯卡因溶液，需加NaCl多少使成等滲溶液？（1g鹽酸普魯卡因= 0.18 g NaCl，0.9%NaCl = 血漿滲透壓） w =( 0.9 - 20.18 )200/100 = ( 0.9 - 0.36 )2 = 1.08 g例題2：配100ml的2%鹽酸普魯卡因溶液,需加NaCl多少使成等滲溶液?1%鹽酸普魯卡因冰點(diǎn)= -0.12 C W = （ 0.52 - a ）/ b = （ 0.52 - 0.122 ）/ 0.58 = 0.48g11. 除去藥液中鞣質(zhì)的方法 P220 1）明膠沉淀法；改良明膠法（膠醇法）2）醇溶液調(diào)pH法；3）醇溶液調(diào)PH法 12. 注射劑的附加劑（1）增溶劑（聚山梨酯-80）；（2）抗氧劑 ：抗氧劑、金屬螯合劑和惰性氣體（3）抑菌劑（靜脈注射或脊椎腔注射的注射劑不得添加抑菌劑，要添加的一般都是肌內(nèi)和皮下注射）；（4）pH調(diào)節(jié)劑：pH 4.0-9.0；（5）止痛劑（苯甲醇）；（6）等滲調(diào)節(jié)劑（氯化鈉、葡萄糖）13. 熱原檢查法：家兔檢查法（體內(nèi)檢查法），鱟試驗(yàn)法（體外檢查法）14. 中藥注射劑的質(zhì)量問題 P235現(xiàn)象：滅菌后、貯藏中產(chǎn)生渾濁、沉淀或乳光等。原因及解決辦法如下：1) 澄明度問題（1）去除雜質(zhì)； （2）調(diào)節(jié)藥液的pH值； （3）采取熱處理冷藏措施（4）合理選用增溶劑、助溶劑與助濾劑 （5）應(yīng)用超濾技術(shù)：高分子膠體雜質(zhì)2) 刺激性問題（1）消除有效成分本身的刺激性； （2）去除雜質(zhì)； （3）調(diào)整藥液pH值； （4）調(diào)整藥液滲透壓。3）療效問題（1）控制原料質(zhì)量； （2）調(diào)整劑量優(yōu)化工藝；（3）提高有效成分溶解度。15. 雙提法：蒸餾法和水醇法的結(jié)合。16. 滴眼劑：pH值 5-9 第十一章：外用膏劑1. 基質(zhì)分類 烴類凡士林（vaselin）吸水性能力差石蠟（paraffin）二甲硅油（dimethicone） 類脂類羊毛脂（wool fat）吸水性最好蜂蠟（beeswax）鯨蠟（spermaceti） 動(dòng)、植物油脂氫化植物油、麻油、棉籽油、花生油（中藥油膏常以麻油與蜂蠟熔合為基質(zhì)）水溶性基質(zhì)：聚乙二醇（PEG）2. 處方一：雪花膏（單位g）A 硬脂酸 300g 油相，與D、F生成銨皂與鈉皂為O/W乳化劑 B 液體石蠟 250g 油相C 石蠟 250g 油相D 三乙醇胺 80ml （與A生成銨皂O/W乳化劑）E 甘油 200ml （水相，保濕劑）F 硼砂 2g 水解成硼酸與NaOH,后者與A生成鈉皂為O/W乳化劑G 尼泊金乙酯 1g 防腐劑H 蒸餾水 920ml 水相處方二:硬脂酸 150g （油相，乳化劑成分）甘油單硬脂酸 30g （油相，輔助乳化劑）凡士林 100g （油相）氫氧化鉀 5g （乳化劑成分）甘油 100g （水相， 保溫劑）尼泊金乙酯 1g （防腐劑） 蒸餾水加至 1000g 水相處方三：親水基質(zhì)：硬脂醇（十八醇） 250g 增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林 250g 油相十二烷基硫酸鈉 10g 乳化劑丙二醇 120g 保濕劑,穿透促進(jìn)劑尼泊金 0.4g 防腐劑蒸餾水 330g 水相 處方四：硬脂酸 60g 油相硬脂醇（十八醇） 60g 油相，增稠劑、穩(wěn)定劑白凡士林 60g 油相液體石蠟 90g 油相吐溫-80 44g O/W型乳化劑司盤-60 16g W/O型乳化劑甘油 100g 保濕劑 山梨酸 2g 防腐劑蒸餾水 至 1000g 水相處方五：鹽酸克林霉素凝膠（水溶性基質(zhì)）鹽酸克林霉素 10g 主藥卡波普940 10g 基質(zhì)成分三乙醇胺 10g PH調(diào)節(jié)劑甘油 50g 保濕劑對(duì)羥基苯甲酸乙酯 0.5g 防腐劑蒸餾水加至 1000g3. 軟膏劑常用的基質(zhì)可分為：油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。4. 巴布劑膏料：1）藥物：中藥提取物、藥物細(xì)粉2）黏合劑：聚丙烯酸類，聚乙烯吡咯烷酮（PVP），明膠，阿拉伯膠，聚乙二醇，CMC-Na等。3）填充劑：微粉硅膠，碳酸鈣，鈦白粉等。4）透皮促進(jìn)劑：二甲基亞砜，氮酮5）保濕劑：甘油，丙二醇（有促透作用）5. 外用膏劑的經(jīng)皮吸收包括釋放、穿透及吸收進(jìn)入血液循環(huán)三個(gè)階段。6. 乳劑型處方必備：保濕劑、防腐劑、水相、油相、乳化劑7. 軟膏劑的制備方法：研和法、熔合法、乳化法 （考）8. 膏藥鉛黑膏藥的制備流程：提取藥料煉油下丹成膏去火毒攤涂第十二章：栓劑（產(chǎn)生局部或全身作用）1. 栓劑中藥物吸收的影響因素：生理因素、基質(zhì)因素、藥物因素。2. 栓劑中藥物吸收途徑：一條是通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟代謝后由肝膽進(jìn)入大循環(huán)；另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進(jìn)入下腔靜脈，直接入大循環(huán)起全身作用。3. 栓劑的基質(zhì)油脂性基質(zhì)：天然油脂（可可豆脂）、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、氫化油類水溶性基質(zhì)：甘油明膠、聚乙二醇類、泊洛沙姆4. 栓劑的附加劑（1） 吸收促進(jìn)劑：吐溫-80、泡騰劑，氮酮類（2） 增塑劑（可增加彈性）：吐溫-80，脂肪酸甘油酯，蓖麻油，甘油，丙二醇5. 栓劑的制備：熔融基質(zhì)加入藥物（混勻）注模冷卻刮削取出成品包裝6. 融變時(shí)限：油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化或軟化變形，水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。第十四章：膠囊劑1. 不宜制成膠囊劑的有：藥物的水溶液或乙醇溶液，因能使膠囊壁溶解；易溶性藥物入氯化鈉、溴化物等（溶解后濃度過高刺激胃黏膜）；易風(fēng)化藥物，使膠囊壁軟化；吸濕性藥物，使膠囊壁過分干燥而變脆。2. 采用滴制法制備軟膠囊劑，影響其質(zhì)量的因素：明膠液的處方組成比例；膠液的粘度；藥液、膠液及冷卻液三者的密度；三者的溫度；軟膠囊劑的干燥溫度。3. 制備空膠囊的主要原料是明膠。第十五章：丸劑（溶散時(shí)限）1. 丸劑的制備有：泛制法、塑制法、滴制法。2. 水丸用泛制法制備：原料的準(zhǔn)備起模成型蓋面干燥選丸質(zhì)量檢查包裝。塑制法制備蜜丸：物料準(zhǔn)備制丸塊制丸條分粒搓圓干燥整丸質(zhì)量檢查包裝。（藥粉與煉蜜的比例；1：1 1：1.5）3. 濃縮丸：泛制法或塑制法4. 滴丸常用的冷卻液：水溶性基質(zhì)可用液狀石蠟、甲基硅油；非水性基質(zhì)可用水或不同濃度的乙醇。5. 丸劑包衣種類：藥物衣、保護(hù)衣、腸溶衣第十六章：顆粒劑1. 顆粒劑分為可溶顆粒、混懸顆粒和泡騰顆粒。2. “手捏成團(tuán)、輕按即散”。3. 一般清膏、糖粉、糊精的比例為1：3：1，輔料總用量不超過清膏量的5倍；干浸膏細(xì)粉制粒，輔料用量不超過其重量的2倍。4. 濕顆粒制成后，及時(shí)干燥，溫度60-80。5. 常用作泡騰崩解劑的有機(jī)酸有枸櫞酸、酒石酸，弱堿有碳酸氫鈉、碳酸鈉。 第十七章：片劑濕法制粒壓片的輔料（一） 稀釋劑與吸收劑（統(tǒng)稱為填充劑）：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、硫酸鈣、磷酸氫鈣（二） 潤濕劑與黏合劑：水、乙醇、淀粉漿、糖漿、飴糖、煉蜜、液狀葡萄糖、阿拉伯膠漿、明膠將、纖維素衍生物（三） 崩解劑：干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉、吐溫-80（四） 潤滑劑：（疏水性）硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、滑石粉、氫化植物油；（水溶性）聚乙二醇（PEG）、十二烷基硫酸鎂；（助流劑）微粉硅膠、滑石粉。直接壓片的輔料（一） 干燥粘合劑：微晶纖維素、改性淀粉（二） 助流劑：微粉硅膠、氫氧化鋁凝膠（三） 崩解劑：干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉。1. 工藝流程;2. 制顆粒的目的(制成顆粒主要是增加其流動(dòng)性和可壓性。)答：（1）增加藥物的流動(dòng)性，減少片重差異；（2）減少細(xì)粉吸附和容存的空氣，以減少藥片的松裂；（3）避免復(fù)方成分分層，保證含量均勻；（4）避免細(xì)粉飛揚(yáng)或粘沖現(xiàn)象。3. 片劑制備過程中常出現(xiàn)哪些問題，試分析產(chǎn)生的主要原因？答：片劑制備過程常出現(xiàn)的問題有：（1）松片：主要由于物料粘性力差，壓力不足造成。（2）粘沖：主要原因?yàn)轭w粒不夠干燥，潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足，沖頭表面粗糙等。（3）裂片：產(chǎn)生的原因有：物料細(xì)分太多，壓縮時(shí)空氣不易排出；物料塑性差、易彈性變形；壓片機(jī)壓力不均，轉(zhuǎn)速過快等。（4）片重差異超限：產(chǎn)生原因有顆粒流動(dòng)性不好，顆粒大小相差懸殊或細(xì)粉過多；沖頭與?？孜呛闲圆缓玫取＃?）引濕受潮（使崩解遲緩）：主要原因?yàn)檎澈蟿?、崩解劑、疏水性潤滑劑等輔料的選用或用量，以及壓片時(shí)的壓縮力造成偏激的空隙率低和潤濕性差，水分滲入速度慢（6）溶出超限:影響因素有片劑不崩解、顆粒過硬、藥物溶出度差（7）藥物含量不均勻：所有造成片重差異超限的因素都可造成片劑中藥物含量不均?？扇苄猿煞衷陬w粒之間的遷移也是造成小劑量藥物含量均勻度不合格的重要原因。3. 片劑包衣的目的（沒有增加片重，防止污染的目的）答：（1）為了增加藥物的穩(wěn)定性；（2）為了掩蓋藥物的不良?xì)馕叮唬?）控制藥物的釋放部位；（4）控制藥物的釋放速度； （5）改善片劑的外觀、便于識(shí)別。4. 包衣的方法：滾轉(zhuǎn)包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法及壓制包衣法。5. 包衣設(shè)備：包衣機(jī)（制顆粒、丸劑、包衣）6. 薄膜衣的成膜材料：（記住兩個(gè)胃溶、兩個(gè)腸溶）丙烯酸樹脂IV號(hào)胃溶 羥丙基甲基纖維素（HPMC）胃溶丙烯酸樹脂I號(hào)腸溶鄰苯二甲酸醋酸纖維素CAP-腸溶 乙基纖維素（EC）水不溶，溶于乙醇 鄰苯二甲酸二乙酯（或二丁酯）增塑劑 丙二醇、PEG4000、甘油、硅油增塑劑 乙醇，丙酮溶劑7. 腸溶衣腸溶胃不溶的機(jī)理？答：生理因素人體消化道中的PH由胃到腸逐漸升高，胃的pH是1-3，小腸的pH是4.7-6.5。衣料性質(zhì)腸溶衣材料中分子含弱酸性基團(tuán)，在強(qiáng)酸中不解離、不溶解，但隨著腸道pH值不斷升高，到達(dá)小腸時(shí)能迅速崩解或溶解，解離程度依賴于介質(zhì)的pH和酸性基團(tuán)的相對(duì)強(qiáng)度。8. 哪些藥物進(jìn)行溶出度檢查：（1）含有在消化液中難溶的藥物；（2）與其他成分容易相互作用的藥物；（3）久貯后易變成難溶性的藥物；(4)劑量小，藥效強(qiáng)，副作用大的藥物。注：含化片、咀嚼片不用檢查崩解時(shí)限；凡檢查溶出度的片劑，不再進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。9. 片劑應(yīng)符合以下要求：藥物含量準(zhǔn)確；片劑的重量差異??；質(zhì)量穩(wěn)定；外觀完整光潔、色澤均勻；硬度和崩解度以及與生物利用度相關(guān)的溶出度符合規(guī)定；小劑量藥物的片劑的含量均勻度應(yīng)符合規(guī)定；微生物學(xué)檢查，必須符合藥品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)的要求。10. 崩解時(shí)限： 第十八章：氣霧劑。噴霧劑與粉霧劑1. 氣霧劑中的藥物主要通過肺部吸收，肺泡為主要的吸收部位，肺泡的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)？影響藥物在肺部吸收的因素？答：1）肺泡的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：吸收面積大；供血量足；與毛細(xì)管的距離小。2）影響在肺部吸收的因素：藥物在肺部的吸收速度與藥物的脂溶性成正比，與藥物的分子大小成反比，霧化粒子大小要適宜。2. 氣霧劑的組成：藥物與附加劑、拋射劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)。3. 拋射劑是液化氣體，既是分散介質(zhì)，又是動(dòng)力。第十九章：其他劑型1. 丹藥系指汞與某些礦物藥，在高溫條件下煉制而成的不同結(jié)晶形狀的無機(jī)化合物。2. 錠劑系藥物細(xì)粉加適量粘合劑制成規(guī)定形狀的固體制劑。3. 線劑系指將絲線或棉線，置藥液中先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用劑型。4. 條劑，又稱紙捻。系將藥物研細(xì)過篩，混勻，用桑皮紙粘藥后搓捻成細(xì)條，或用桑皮紙搓捻成條，粘一薄層面糊，再粘附藥粉而成的外用劑型。主要應(yīng)用于中醫(yī)外科。5. 灸劑系將艾葉搗、碾成絨狀，或另加其他藥料卷制成卷煙狀或其他形狀，供熏灼穴位或其他患部的外用藥劑。6. 熨劑系用指定規(guī)格的鐵砂，并配合其他藥物制成的一種外用制劑。將處方中的藥料粉碎成藥粉，與指定規(guī)格的生鐵屑混合均勻即得。（坎離砂）7. 紅升丹（紅粉）：HgO （氧化汞）紅丹：Pb3O4白降丹：HgCl2白生丹（輕粉）：Hg2Cl2第二十章：藥物制劑新技術(shù)與新劑型1. 液體藥物固體化的技術(shù)有：環(huán)糊精包合技術(shù)；微囊、毫微囊制備技術(shù)；脂質(zhì)體制備技術(shù)；固體分散體制備技術(shù)。2. -環(huán)糊精包合的作用答：（1）增加藥物的穩(wěn)定性；（2）增加藥物的溶解度；（3）液體藥物粉末化；（4）掩蓋不良?xì)馕?，減少刺激性及毒副作用；（5）調(diào)節(jié)釋藥速度；（6）提高藥物的生物利用度。4. 微囊：以天然的或合成的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作囊心物包裹而成的微小膠囊稱微囊，制備的過程稱微囊化。5. 微囊的制備方法：相分離-凝聚法（單凝聚法與復(fù)凝聚法）6. 單凝聚法：系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強(qiáng)親水性非電解質(zhì)為凝聚劑，使囊材凝聚 包封于藥物表面而形成微囊。7. 復(fù)凝聚法：系指利用兩種相反電荷的高分子材料做囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定條件下，相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。8. 復(fù)凝聚法機(jī)理：明膠當(dāng)pH值在等電點(diǎn)以上時(shí)帶負(fù)電荷，在等電點(diǎn)以下時(shí)帶正電荷，阿拉伯膠在水 溶液中僅具負(fù)電荷。當(dāng)明膠與阿拉伯膠溶液混合后，調(diào)pH值4 4.5，明膠正電荷達(dá)最高值，與帶負(fù)電荷的阿拉伯膠結(jié)合成為不溶性復(fù)合物，凝聚成微囊。9. 緩釋制劑：釋藥速度受藥物濃度影響；有血藥濃度峰谷；一級(jí)速度過程；口服緩釋制劑每日用藥次數(shù)與普通制劑相比，至少應(yīng)減少一次，或用藥時(shí)間有所延長。10. 控釋制劑：釋藥速度在一定時(shí)間內(nèi)與釋藥量無關(guān)；基本無峰谷現(xiàn)象；零級(jí)或接近零級(jí)速率。第二十一章：中藥制劑的穩(wěn)定性1. 中藥制劑的穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)、物理學(xué)和生物學(xué)3個(gè)方面。2. 影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素：（1）處方因素：pH值、溶劑、輔料、離子強(qiáng)度。（2）外界因素：制劑工藝、水分、空氣（氧氣）、溫度、光線、金屬離子、包裝材料。3. 中藥制劑穩(wěn)定化的措施有哪些？答：（一）延緩藥物水解的方法（1）調(diào)節(jié)pH值：藥物一般具有一個(gè)最穩(wěn)定的pH值，只要用適當(dāng)?shù)木彌_液使藥液維持在最穩(wěn)定的pH值范圍內(nèi)，就能延緩藥物