藥理學藥動力學練習

第2章 藥動學名詞解釋1. 首過效應(firstpass effect)：有些藥物首次通過腸黏膜及肝臟就發(fā)生轉化，減少進入體循環(huán)量，這一現(xiàn)象稱為首過效應。2. 肝腸循環(huán)(hepatoenteral circulation)：結合型藥物隨膽汁排入十二指腸后，在小腸內水解，游離型藥物被重新吸收入血，稱為肝腸循環(huán)。簡答題1. 試比較藥物一級動力學和零級動力學的特點。藥物一級動力學和零級動力學消除的特點比較如表3-1所示。表3-1 兩種動力學消除過程的特點一級動力學消除零級動力學消除定義單位時間內轉運或消除按恒比規(guī)律單位時間內轉運或消除按恒量規(guī)律消除速率與血藥濃度關系與血藥濃度有關，成正比與血藥濃度無關，而與載體或酶數(shù)量有關t1/2與血藥濃度關系t1/2恒定，不受給藥途徑與血藥濃度影響t1/2受血藥濃度影響，濃度高，t1/2延長基本公式Ct=C0e-ktt1/2=0.693/kCt=C0-k0tt1/2=0.5C0/k0出現(xiàn)情況是大多數(shù)藥物的消除形式，在藥量較小、血藥濃度較低時出現(xiàn)是少數(shù)藥物的消除形式，在藥量較大、血藥濃度較高時出現(xiàn)2. 藥物與血漿蛋白結合對藥物的作用產(chǎn)生什么影響? 藥物與血漿蛋白結合對藥物的作用產(chǎn)生如下影響：結合型藥物暫時貯存在血液中且無藥理活性，因為結合型藥物的分子質量變大，不能跨膜轉運，暫時貯存在血液中，不能到達作用部位發(fā)揮藥效；藥物與血漿蛋白結合具有飽和性，達飽和后，繼續(xù)增加藥物劑量，可使游離藥物濃度迅速增加，容易引起毒性反應；存在競爭性置換現(xiàn)象，藥物與血漿蛋白結合的特異性較低，而與藥物結合的血漿蛋白結合位點有限，當兩個與血漿蛋白均可高度結合的藥物同時使用時，兩藥可能競爭同一蛋白結合部位而發(fā)生置換現(xiàn)象，使其中一種或兩種游離藥物濃度增高，使藥理作用增強或中毒，如當抗凝血藥華法林與保泰松合用時，結合型的華法林被置換出來，使游離藥物濃度明顯增加，抗凝作用增強，可造成出血。3. 試述血漿半衰期的臨床意義。 血漿半衰期(1/2)即血漿藥物濃度下降一半所需的時間。藥物消除半衰期的臨床意義：根據(jù)藥物1/2長短可將藥物分為短效藥、中效藥和長效藥等，如1/2在1h以下為超短效藥，1/2在14h為短效藥，1/2在48h為中效藥，1/2在812h為長效藥，1/2在24h以上為超長效藥；1/2是確定臨床給藥間隔的重要依據(jù)，1/2長則給藥間隔時間長，1/2短則給藥間隔時間短；預測藥物基本消除的時間，一次給藥后經(jīng)5個1/2，藥物體存量只剩下3.13%，達到基本消除；預測藥物達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間，連續(xù)恒速給藥時，約需5個1/2達到血藥穩(wěn)態(tài)濃度。4. 藥物表觀分布容積(Vd)臨床意義有哪些? 表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度的比值。即按血藥濃度來推算藥物分布的體積。它不代表某特定生理空間的大小。其藥理意義在于表示藥物在組織中的分布范圍的大小、結合程度的高低。單選題A型題1. 某弱酸性藥物在pH值為6時約99%解離，該藥的pKa應為BA3 B4 C5 D6 E72. 能發(fā)生首過效應的給藥途徑是CA 靜脈注射 B皮下注射 C口服 D舌下含服 E肌肉注射3. 藥物消除的零級動力學是指C A吸收與代謝平衡 B血漿濃度達到穩(wěn)定水平C單位時間消除恒定量的藥物 D單位時間消除恒定比的藥物 E藥物消除到零4. 在對肝功能不良患者應用藥物時，應著重考慮患者的DA對藥物的轉運能力 B對藥物的吸收能力 C對藥物的排泄能力D對藥物的轉化能力 E藥物的分布狀況5. dc/dkCn是藥物消除過程中血漿濃度衰減的簡單數(shù)學公式，下列敘述中正確的是CA 當n0時為一級動力學過程 B當n1時為零級動力學過程C當n1時為一級動力學過程 D當n0時為一室模型E當n1時為一室模型6.某藥在體內按一級動力學消除，在其吸收達高峰后取兩次血樣，測其血漿濃度分別為18g/mL及22.5g/mL，兩次取樣間隔9h，該藥的半衰期是DA1h B1.5h C2h D3h E4h7. 影響半衰期的主要因素是DA 劑量 B吸收速度 C原血漿濃度 D 消除速度 E給藥的時間8. 靜脈注射2g磺胺藥，其血藥濃度為100mg/L，經(jīng)計算其表觀分布容積為DA0.05L B2L C5L D20L E200L9. 某藥按一級動力學消除，是指BA藥物消除量恒定 B其血漿半衰期恒定 C機體排泄及代謝藥物的能力已飽和 D增加劑量可使有效血藥濃度維持時間按比例延長 E消除速率常數(shù)隨血藥濃度高低而變10. 腎功能不全時，用藥時需要減少劑量的藥物是BA 所有藥物 B主要由腎臟排泄的藥物C主要在月于臟代謝的藥物 D自胃腸道吸收的藥物E腎小管重吸收的藥物B型題A 飯前內服 B飯后內服 C睡前內服 D定時內服 E空腹內服1. 首劑現(xiàn)象明顯的藥物哌唑嗪首次服用應劑量減半并應C2. 增進食欲的藥物應A3. 對胃有刺激性的藥物應B4. 需維持有效血藥濃度的藥物應D5. 催眠藥應CA 吸收速度 B消除速度 C血漿蛋白結合 D劑量 E環(huán)境因素1. 藥物作用的強弱取決于D2. 藥物起效的快慢取決于A3. 藥物作用持續(xù)的久暫取決于B4. 藥物的半衰期取決于B5. 與藥物的表觀分布容積有關的是C第4章 影響藥物作用的因素名詞解釋1. 耐藥性(resistance)：病原體及腫瘤細胞等對化學治療藥物敏感性降低現(xiàn)象稱為耐藥性。2. 耐受性(tolerance)：連續(xù)用藥后藥效遞減的現(xiàn)象稱為耐受性。簡答題1. 舉例說明藥物的依賴性。 連續(xù)應用某種藥物(直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的麻醉藥品或精神藥品)后，用藥者產(chǎn)生一種要周期性或連續(xù)性用藥的欲望及強迫性用藥行為，這種現(xiàn)象稱為藥物依賴性。藥物依賴性按其對人體的健康產(chǎn)生危害的程度分為心理依賴性和生理依賴性。心理依賴性也稱精神依賴性，這種依賴性需要藥物來緩解精神緊張和情緒障礙，萬一停藥也不致對機體形成危害，如酒精和某些鎮(zhèn)靜催眠藥常常會產(chǎn)生心理依賴性。生理依賴性也稱為軀體依賴性，這種依賴性使患者一旦停藥后會出現(xiàn)嚴重的生理機能的紊亂，如連續(xù)反復使用嗎啡等麻醉藥品會產(chǎn)生生理依賴性，中斷用藥可使機體出現(xiàn)戒斷綜合征。單選題A型題1. 藥物個體差異的常見原因之一是CA 藥物本身的效價 B藥物本身的效能 C病人的藥酶活性的高低D藥物的化學結構 E藥物的分子量大小2. 藥物發(fā)揮作用最快的給藥途徑是EA 肌注 B舌下給藥 C直腸給藥 D吸入給藥 E靜注3. 短期內應用數(shù)次麻黃堿后其效應降低，屬于BA習慣性 B快速耐受性 C成癮性 D耐藥性 E脫敏B型題A 軀體依賴性 B精神依賴性 C耐藥性 D高敏性 E耐受性1. 與多次用藥無關的是D2. 多次用藥后機體對藥物反應性降低的是E3. 多次用藥后病原體對藥物反應性降低的是C4. 很小劑量就可產(chǎn)生較強藥理作用的是D5. 長期反復用藥后，一旦停藥即產(chǎn)生戒斷癥狀的是AC型題A 在多次用藥后才產(chǎn)生 B在第一次用藥后就可產(chǎn)生 C兩者均是 D兩者均不是1. 耐受性B2. 耐藥性C3. 依賴性A4. 特異質反應C5. 副作用C第5章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論名詞解釋1. 腎上腺素受體(adrenoceptor)：能夠與去甲腎上腺素或腎上腺素結合的受體稱為腎上腺素受體。2. 膽堿受體(cholinoceptor)：能夠與乙酰膽堿結合的受體稱為膽堿受體。3. 神經(jīng)遞質(neuro-transmitter)：能夠傳遞神經(jīng)信息的化學物質稱為神經(jīng)遞質。簡答題1. M受體主要分布在哪些器官組織?興奮后主要產(chǎn)生哪些效應? M受體主要分布在副交感神經(jīng)所支配的效應器上，如心臟、血管、腺體、眼、胃腸道及支氣管等，該受體興奮可引起心臟抑制、血管擴張、腺體分泌、瞳孔縮小、胃腸道平滑肌及支氣管平滑肌收縮等。2. 傳出神經(jīng)按遞質不同如何分類? 傳出神經(jīng)系統(tǒng)按其末梢釋放的神經(jīng)遞質的不同，可分為膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)，前者主要釋放乙酰膽堿，后者主要釋放去甲腎上腺素。膽堿能神經(jīng)主要包括：全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；運動神經(jīng)；極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維。去甲腎上腺素能神經(jīng)則包括幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維。單選題A型題1. Ach作用的消失，主要是由于DA被突觸前膜再攝取 B擴散入血液中被肝腎破壞C被神經(jīng)末梢的膽堿乙?；杆?D被神經(jīng)突觸部位的膽堿酯酶水解E被神經(jīng)突觸部位的兒茶酚-甲基轉移酶破壞2. 1受體的主要效應是BA 舒張支氣管平滑肌 B加強心肌收縮 C骨骼肌收縮 D胃腸平滑肌收縮 E收縮子宮平滑肌3. 虹膜括約肌存在CA 受體 BN1受體 CM受體 D2受體 E1受體4. 通過激動M受體所產(chǎn)生的效應是DA膀胱括約肌收縮 B骨骼肌收縮 C虹膜輻射肌收縮D汗腺分泌 E瞳孔開大肌收縮5. 突觸間隙NA主要的消除方式是BA被COMT破壞 B被神經(jīng)末梢再攝取 C被膽堿酯酶水解D被磷酸二酯酶破壞 E在神經(jīng)末梢被MAO破壞6. 由酪氨酸合成去甲腎上腺素的限速酶是CA多巴脫羧酶 B單胺氧化酶 C酪氨酸羥化酶 D兒茶酚-甲基轉移酶 E膽堿酯酶7. 1受體主要分布在AA心臟 B皮膚黏膜、血管 C支氣管平滑肌 D內臟血管平滑肌 E瞳孔括約肌8. 2受體分布于BA 心臟 B支氣管平滑肌和血管平滑肌 C胃腸道括約肌 D瞳孔擴大肌 E瞳孔括約肌9. 腎上腺髓質具有CA受體 BN2受體 CN1受體 DM受體 E受體10. 下列哪種神經(jīng)為去甲腎上腺素能神經(jīng)?DA副交感神經(jīng)節(jié)前纖維 B交感神經(jīng)節(jié)前纖維 C副交感神經(jīng)節(jié)后纖維D大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維 E運動神經(jīng)B型題A 受體 B1受體 C2受體 DM受體 EN受體1. 睫狀肌的優(yōu)勢受體是D2. 腎血管的優(yōu)勢受體是A3. 骨骼肌血管的優(yōu)勢受體是CA M1受體 BM2受體 CM3受體 DN1