各種降壓藥的作用原理

用名稱：硝苯地平緩釋片英文名稱：Extended Release Nifedipine Tablets 商品名稱：硝苯地平緩釋片 【藥理作用】 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理學本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理學（致癌、致突變及生殖毒性）無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/32倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。 【藥代動力學】 NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時在1.64小時之間，血藥濃度時間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%。NF在體內經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內無蓄積作用。 【適 應 癥】 各種類型的高血壓及心絞痛。 【用法用量】 口服：一次1020mg，一日2次。極量，一次40mg，一日0.12g。 【不良反應】 （1）肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。（2）循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。（3）過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。（4）消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。（5）口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。（6）代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。 【注意事項】 （1）中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量，沒有醫(yī)生指示，不要中止服藥。（2）低血壓患者慎用。（3）嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 【相互作用】 尚不明確。 【孕婦及哺乳期用藥】 孕婦禁用。 【兒童用藥】 兒童禁用。 【規(guī)格】 10mg 適應癥/功能主治】1.水腫性疾病排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。 2.高血壓可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。 3.中樞性或腎性尿崩癥。4.腎石癥主要用于預防含鈣鹽成分形成的結石。 【規(guī)格型號】25mg*100s【用法用量】1.成年人常用量口服。治療水腫性疾病，每次2550mg，每日12次，或隔日治療，或每周連服35日。治療高血壓，每日25100mg，分12次服用，并按降壓效果調整劑量。2.小兒常用量口服。每日按體重12mg/kg或按體表面積3060mg/m2，分12次服用，并按療效調整劑量。小于6個月的嬰兒劑量可達每日3mg/kg?！静涣挤磻?.水、電解質紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻嗪類利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒，噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見，導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。2.高糖血癥。本藥可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關。3.高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數(shù)可誘發(fā)痛風發(fā)作。由于通常無關節(jié)疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。4.過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。5.血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。6.其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。 【禁 忌】尚不明確。 【注意事項】1.交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應。2.對診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。3.下列情況慎用：無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，應用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加;糖尿病;高尿酸血癥或有痛風病史者;嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;高鈣血癥；低鈉血癥;紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動;胰腺炎;交感神經(jīng)切除者（降壓作用加強）;有黃疸的嬰兒。4.隨訪檢查：血電解質;血糖;血尿酸;血肌酶，尿素氮;血壓。5.應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。6.有低鉀血癥傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。7.運動員慎用。 【兒童用藥】慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。 【老年患者用藥】老年人應用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預防作用。故孕婦使用應慎重。 2.哺乳期婦女不宜服用?！舅幬锵嗷プ饔谩?1.腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。 2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。 3.與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 4.考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 5.與多巴胺合用，利尿作用加強。 6.與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。 7.與抗痛風藥合用時，后者應調整劑量。 8.使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。 9.降低降糖藥的作用。 10.洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血癥引起的副作用。 11.與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。 12.烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。 13.增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。 14.與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機會增加?！舅幬镞^量】應盡早洗胃，給予支持、對癥處理，并密切隨訪血壓、電解質和腎功能。 藥品名稱】通用名稱：卡托普利片英文名稱：Captopril Tablets漢語拼音：Katuopuli Pian【成 份】本品主要成份為卡托普利,其化學名稱為：1-（）-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基-L-脯氨酸化學結構式為：分子式：C9H15NO3S 分子量：217.29【性 狀】 本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。【適 應 癥】 1高血壓; 2心力衰竭?！疽?guī) 格】12.5毫克【用法用量】 視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。 1成人常用量： （1） 高血壓，口服一次12.5毫克(1片)，每日23次，按需要12周內增至50 毫克 (4片)，每日23次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。 （2） 心力衰竭，開始一次口服12.5毫克(1片)，每日23次，必要時逐漸增至50 毫克 (4片)，每日23次，若需進一步加量，宜觀察療效，2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正?；蚱偷幕颊?，初始劑量宜用6.25 毫克(半片)，每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。 2小兒常用量：降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3毫克/kg，每日3次，必要時，每隔824小時增加0.3毫克/kg，求得最低有效量。【不良反應】 1較常見的有： （1）皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。 （2）心悸，心動過速，胸痛。 （3）咳嗽。 （4）味覺遲鈍。 2較少見的有： （1）蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6 個月內漸減少，療程不受影響。 （2）眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。 （3）血管性水腫，見于面部及四肢，也可引起舌、聲門或喉血管性水腫，應予警惕。 （4）心率快而不齊。 （5）面部潮紅或蒼白。 3少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細胞減少與劑量相關，治療開始后312周出現(xiàn)，以1030天最顯著，停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應加強警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險?！窘?忌】 對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。【注意事項】 1. 胃中食物可使本品吸收減少30%40%，故宜在餐前1小時服藥。 2. 本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。 3. 下列情況慎用本品： （1） 自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。 （2） 骨髓抑制。 （3） 腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。 （4） 血鉀過高。 （5） 腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。 （6） 主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。 （7） 嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。 4. 用本品期間隨訪檢查： （1） 白細胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。 （2） 尿蛋白檢查每月一次。 5. 腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。 6. 用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。 7. 用本品時若白細胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復。 8. 用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應停用本品，迅速皮下注射1：1000腎上腺素0.30.5ml。 9. 本品可引起尿丙酮檢查假陽性?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 1. 本品能通過胎盤，可危害胎兒，檢出懷孕應立即停用本品。 2. 本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。【兒童用藥】曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。【老年用藥】老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?1與利尿藥同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。 2與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。 3與潴鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 4與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。 5與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與影響交感神經(jīng)活性的藥物（神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑）以及阻滯劑合用都會引起降壓作用加強，應予警惕。 6與鋰劑聯(lián)合，可能使血清鋰水平升高而出現(xiàn)毒性?！舅幬镞^量】 逾量可致低血壓，應立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除?！舅幚矶纠怼?本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素不能轉化為血管緊張素，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間?！舅幋鷦恿W】 本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上?？诜?5分鐘起效，11.5小時達血藥峰濃度。持續(xù)612小時。血循環(huán)中本品的25%30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數(shù)周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。功能主治:輕、中度原發(fā)性高血壓。 詳情 用法用量:口服，每日1次，每次80mg（1粒），對血壓控制不滿意者可增至160mg（2粒），或遵醫(yī)囑。本品可單獨使用，也可與其. 詳情 不良反應:不良反應少見、輕微且為一過性： 1.偶見輕度頭痛、頭暈、疲乏、腹痛、干咳，體位性血壓改變少見。2.偶見血鉀增高. 詳情 通用名稱：纈沙坦膠囊功能主治：輕、中度原發(fā)性高血壓。主要成分：纈沙坦。包裝規(guī)格：80mg用法用量：口服，每日1次，每次80mg（1粒），對血壓控制不滿意者可增至160mg（2粒），或遵醫(yī)囑。本品可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物或利尿劑聯(lián)合使用?？垢哐獕鹤饔猛ǔＴ诜?周內出現(xiàn)，4周時達到最大療效。腎功能不全或非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調整劑量。不良反應：不良反應少見、輕微且為一過性：1.偶見輕度頭痛、頭暈、疲乏、腹痛、干咳，體位性血壓改變少見。2.偶見血鉀增高、中性粒細胞減少、血紅蛋白和紅細胞壓積降低、血肌酐和轉氨酶增高。3.有腹瀉、鼻炎、咽炎、關節(jié)痛、惡心等不良反應的報道。注意事項：1.對存在血容量和電解質異常的患者，應當注意預防低血壓。2.哺乳期婦女慎用。3.嚴重肝、腎功能不全者慎用。禁忌：對本品過敏者禁用。妊娠婦女禁用。孕婦用藥：尚不明確。藥物相互作用：本品與氨氯地平、阿替洛爾、西咪替丁、地高辛、呋塞米、格列本脲、氫氯噻嗪、吲哚美辛之間沒有明顯的相互作用。本品與阿替洛爾聯(lián)合應用的降壓效果高于兩者單獨應用，但與阿替洛爾單獨用藥相比不能進一步降低心率。與華法令聯(lián)合應用本品藥代動力學沒有改變，華法令的抗凝作用也不受本品影響。與保鉀利尿劑、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。藥理作用：纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（AT1）受體拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷Ang與AT1受體的結合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓和鈉平衡有關的離子通道；本品對血管緊張素轉換酶沒有抑制作用，不影響體內緩激肽水平，因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。纈沙坦降低升高的血壓，同時不影響心律。對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內產(chǎn)生降壓效果，4-6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上，治療2-4周后達最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步增強降壓效果。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖通用名稱：酒石酸美托洛爾片功能主治：本品用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。主要成分：本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。包裝規(guī)格：25mg用法用量：口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。1. 治療高血壓：一次100200mg，分1至2次服用。2. 急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.55mg(2分鐘內)，毎5分鐘一次，共3次總劑量為1015mg。之后15分鐘開始口服2550mg，每612小時1次，共2448小時，然后口服一次50100mg，一日2次。3. 不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50100mg，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次2550mg，一日23次，或一次100mg，一日2次。4. 心力衰竭：應在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg，一日23次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.2512.5mg，一日23次，最大劑量可用至一次50100mg，一日2次。最大劑量一日不應超過300mg400mg。不良反應：不良反應的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關。常見(1/100)一般副作用 ：疲勞，頭痛，頭暈。循環(huán)系統(tǒng) ：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸。胃腸系統(tǒng) ：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。少見一般副作用 ：胸痛，體重增加。循環(huán)系統(tǒng) ：心力衰竭暫時惡化。神經(jīng)系統(tǒng) ：睡眠障礙，感覺異常。呼吸系統(tǒng) ：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。罕見( 1/1000)一般副作用 ：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常。血液系統(tǒng) ：血小板減少。循環(huán)系統(tǒng) ：房室傳導時間延長，心律失常，水腫，暈厥。神經(jīng)系統(tǒng) ：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質，焦慮，幻覺。皮膚 ：皮膚過敏反應，銀屑病加重，光過敏。肝 ：轉氨酶升高。眼 ：視覺損害，眼干和/或眼刺激。耳 ：耳鳴。偶有關節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報道。注意事項：1.腎功能損害腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。2.肝功能損害通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害(如旁路手術患者)時才需考慮減少劑量。3.接受受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。4.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。5.在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用受體阻滯劑后可能會由于受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。6.對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，2受體激動劑的劑量可能需要增加。7.美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性受體阻滯劑。8.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異?？赡芗又?可能導致房室阻滯)。9.受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用本品，應考慮合并使用受體阻滯劑。10.本品應盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用2周時間，劑量逐漸減低，直至最后減至25 mg(50 mg片的半片)。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監(jiān)測。在撤除受體阻滯劑期間，可能會使冠狀動脈事件，包括心臟猝死的危險增加。11.在手術前應告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對接受手術的患者，不推薦停用受體阻滯劑。12.對駕駛汽車和操作機械的影響。13.在用本品治療過程中可能會發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應慎用。14.運動員慎用。禁忌：心源性休克。病態(tài)竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率0.24秒或收縮壓100 mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它受體阻滯劑過敏者。孕婦用藥：妊娠期使用-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。老年用藥：老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。藥物相互作用：1.若患者同時還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它受體阻滯劑(如滴眼劑)、或單胺氧化酶(MAO)抑制劑，則必須嚴密監(jiān)視患者情況。2.若計劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥，必須注意受體阻滯劑的撤除應比可樂定的撤除提前幾天。3.美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負性變力和變時作用。服用受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類鈣拮抗劑。4.受體阻