簡述第三代頭孢菌素特點.ppt

1、簡述第三代頭孢菌素特點,頭孢菌素,頭孢菌素類（Cephalosporins）是由冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離的頭孢菌素C，經(jīng)改造側(cè)鏈而得到的一系列半合成抗生素。其優(yōu)點是：抗菌譜廣，對厭氧菌有高效；引起的過敏反應較青霉素類低；對酸及對各種細菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定；作用機理同青霉素，也是通過抑制細菌細胞壁的生成而達到殺菌的目的。屬繁殖期殺菌藥。由于其不良反應和毒副作用較低，是當前開發(fā)較快的一類抗生素。常用的約30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代 。,第三代頭孢菌素,第三代頭孢菌素大多于20世紀70-80年代開發(fā)，90年代后廣泛應用于臨床，與第一第二代相比，其抗菌活性更強，抗菌

2、譜更廣，且性能穩(wěn)定，作用時間長，不良反應及毒性較低，故受到歡迎。目前，以應用臨床的第三代頭孢菌素已達10多個品種，如頭孢他啶鈉（復達欣），頭孢曲松鈉（羅氏芬），頭孢地嗪鈉（高德），頭孢地尼（恒丹）頭孢甲肟鈉（安捷?。╊^孢哌酮鈉（舒普深）等。,第三代頭孢菌素特點,對G+球菌具有相當或一定的活性，但較第1、2代弱 對G-桿菌包括腸桿菌科的一些耐藥條件致病菌均具有相當活性。 很多品種對綠膿桿菌有一定活性，其中以頭孢他啶的作用最為突出 對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。 對腎臟基本無毒性。因大多

3、數(shù)品種主要經(jīng)腎臟排出，故腎功減退時用量宜酌減,第三代頭孢菌素特點,半衰期長，分布廣 。 能有一定量滲入炎癥腦脊液中 對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，耐酶性能強。 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行?。,第三代頭孢菌素的適應癥,嚴重G-桿菌感染（耐藥菌，院內(nèi)），如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、肺炎、骨髓炎等。對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選。 病原未明的嚴重感染：如感染綠膿桿菌或其他假單胞菌可能性大時，應采用頭孢他啶 嚴重病例聯(lián)合用藥：如免疫缺陷者感染需聯(lián)合用藥時,注射用三代頭孢菌素,頭孢噻肟（凱復隆、菌必滅） 應用于臨床的第一個三代頭孢菌素 對腸桿菌科細菌有強大的活性，對綠膿

4、桿菌無抗菌活性 現(xiàn)耐藥情況嚴重，我國的超廣譜-內(nèi)酰胺酶 （ESBLs）主要是分解頭孢噻肟的CTX-M型,注射用三代頭孢菌素,頭孢曲松（羅氏芬、菌必治、安塞?。?對淋球菌、腸桿菌科有較強抗菌活性，對綠膿桿菌抗菌作用差 肝腎雙相排泄， 60%以原形從腎臟排出 前列腺濃度也較高 半衰期長，是三代頭孢菌素中唯一的一種長效制劑 可以透過血腦屏障,注射用三代頭孢菌素,頭孢地嗪（高德） 是首次應用于臨床的兼有生物反應調(diào)節(jié)作用的抗生素，對免疫應答有增強效應 激活巨噬細胞，提高吞噬能力 提高CD4T淋巴細胞 CD4+/CD8+比值增加,注射用三代頭孢菌素,頭孢哌酮（先鋒必） 對綠膿桿菌作用良好 對大腸桿菌高度親

5、和力 膽汁濃度高為主要特點之一 廣泛應用呼吸系統(tǒng)、尿路、肝膽系統(tǒng)感染 應用本藥時飲酒或接受含乙醇藥物者可以出現(xiàn)戒酒硫樣反應 個別病例可以出現(xiàn)血小板（PLT）減少、凝血酶原時間延長，甚至出血。,注射用三代頭孢菌素,頭孢他啶（復達欣、凱復定） 抗菌譜廣，抗菌活性好 對多種-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 對+球菌、G-桿菌有效，尤其是綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、變形桿菌 與氨基糖苷類合用對綠膿桿菌抗菌效能更強，是目前臨床應用的頭孢菌素中對綠膿桿菌活性最強者 可通過血腦屏障 可引起二重感染,第三代口服頭孢菌素,對腸桿菌科細菌和呼吸道常見致病菌的活性顯著增強，大多數(shù)對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 代表藥物： 頭孢布烯 頭孢地尼 頭孢克肟 頭孢地妥侖酯,第三代頭孢菌素與-內(nèi)酰胺酶抑制劑的復合制劑,頭孢哌酮舒巴坦（舒普深、鈴蘭欣） 屬于深譜、廣譜抗生素 增強頭孢哌酮對葡萄球菌屬、假單胞菌屬等的活性 膽系濃度高 可引起二重感染