藥理學(xué)筆記：抗帕金森病藥

1、藥理學(xué)筆記：抗帕金森病藥藥理學(xué)筆記：抗帕金森病藥 掌握左旋多巴和苯海索的藥理作用、藥動學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。 了解常用復(fù)方制劑的藥理作用。 震顫麻痹又稱帕金森病，主要病變在黑質(zhì)和紋狀體。紋狀體有來自黑質(zhì)起抑制作用大多巴胺（da）能神經(jīng)，還有來自其它部位起興奮作用大膽堿能神經(jīng)。在生理情況下，這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗，共同調(diào)節(jié)運(yùn)動機(jī)能，維持平衡狀態(tài)。當(dāng)黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后，多巴胺神經(jīng)能不足，而膽堿能神經(jīng)相對占優(yōu)勢，從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。 【分類】 1.原發(fā)性震顫麻痹（帕金森?。?2.繼發(fā)性震顫麻痹（帕金森綜合征） 【病因】1.da神經(jīng)元變性，導(dǎo)致da不足，ach相對興奮 2.ne神

2、經(jīng)元變性，導(dǎo)致ne不足 3.組胺和5-羥色胺之間的平衡被破壞 4.mao-b能氧化mptp、da等物質(zhì)，使其變成神經(jīng)毒 【治療】1.補(bǔ)充da或激動da受體，抑制或阻斷ach的作用 2.補(bǔ)充ne的前體物 3.應(yīng)用抗組胺藥，補(bǔ)充5-羥色胺的前體物 4.mao-b抑制劑和維生素e等抗氧化藥物 根據(jù)上述發(fā)病機(jī)制，抗震顫麻痹藥有 擬多巴胺類藥和 中樞性抗膽堿藥 一、擬多巴胺類藥 左旋多巴 作用與用途 抗震顫麻痹 少量（1左右）進(jìn)入腦內(nèi)當(dāng)左旋多巴，經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用，余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)。 作用特點(diǎn) 1、 對多數(shù)患者有效，對輕癥，較年輕患者療效較好。 2、 改善肌肉僵

3、直及運(yùn)動困難效果較好，對肌震顫效果差。 3、 對抗精神病藥吩噻嗪類引起對錐體外系反應(yīng)無效。 4、 顯效慢，16個月顯示療效。 不良反應(yīng) 1、 胃腸反應(yīng) 最常見，消化性潰瘍慎用。 2、 心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓，心律失常。 3、 精神障礙 不安、焦慮、失眠。醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理 4、 不自主的異常運(yùn)動和”開關(guān)現(xiàn)象” 藥物相互作用 1、 vitb6可增強(qiáng)多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與vitb6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)。 2、 與外周多巴脫羧酶抑制劑甲基多巴肼或芐絲肼合用可增加療效。 3、 抗精神病藥（如吩噻嗪類、丁酰苯類）禁與左旋多巴合用，因前者阻斷da受體。外周多巴脫羧酶抑制劑 【常用藥】 1.卡比多巴（a-甲基多巴肼） 2.鹽酸芐絲肼（色拉肼） 復(fù)方左旋多巴制劑 【常用藥】 1.心寧美（信尼麥）：卡比多巴+左旋多巴 2.復(fù)方芐絲肼（美多巴）：鹽酸芐絲肼+左旋多巴溴隱亭 【特點(diǎn)】 1.直接激動da受體 2.左旋多巴或其復(fù)方制劑無效，本品?？捎行?3.可與左旋多巴復(fù)方制劑合用金剛烷胺對多型震顫麻痹有效，機(jī)制可能是促使腦中多巴胺的釋放，與左旋多巴合用有協(xié)同作用。 二、中樞性抗膽堿藥 （單胺氧化酶b抑制藥） 苯海索（安坦） 作用與用途 中樞抗膽堿作用較強(qiáng)，而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/101/2.用于震顫麻痹，療效壁左旋多巴和金剛烷胺差，適用于輕癥，