順爾寧4mg說(shuō)明書

1、順爾寧4mg說(shuō)明書順爾寧4mg說(shuō)明書孟魯司特鈉咀嚼片 montelukast 【商 品 名】 順爾寧 singulair 【化學(xué)名稱】孟魯司特鈉， 孟魯司特鈉片 孟魯司特鈉咀嚼片說(shuō)明書 通用名： 孟魯司特鈉片咀嚼片 英文名： montelukast sodium tabletscheable tablets 漢語(yǔ)拼音名： menglusitena pianjujue pian 化學(xué)名稱： -1-乙烯基苯基-3-丙基硫甲基環(huán)丙烷乙酸單鈉鹽 順爾寧 藥理學(xué) 半胱氨酰白三烯（ltc 4、ltd 4、lte 4）是由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞等多種細(xì)胞釋放的具有強(qiáng)大炎性作用的二十烷類物質(zhì)。這些重要的哮

2、喘前炎性介質(zhì)能與在人類氣道上發(fā)現(xiàn)的半胱氨酰白三烯受體（cslt）結(jié)合，導(dǎo)致多種氣道反應(yīng)，包括支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒細(xì)胞聚集。 孟魯司特是一種能顯著改善順炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示，孟魯司特對(duì)cslt1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和-腎上腺能受體相比）。孟魯司特能效地抑制ltc 4、ltd4和lte4與cslt1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無(wú)任何受體激動(dòng)活性。 在肺部存在第二種類型的半胱氨酰白三烯受體（cslt 2），但是可能局限存在于血管上。迄今為止，尚未克隆出這兩種受體，因此cslt受體的情

3、況主要通過(guò)受體結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)分析來(lái)闡述。現(xiàn)在認(rèn)為孟魯司特并不拮抗cslt2受體。 每日一次，每次一片10mg，睡前服用。 每日一次，每次一片5mg咀嚼片，睡前服用。 2至5歲兒童患者 每日一次，每次一片4mg咀嚼片，睡前服用。 一般建議 以哮喘控制指標(biāo)來(lái)評(píng)價(jià)治療效果，順爾寧tm的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。順爾寧服。應(yīng)建議患者無(wú)論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用順爾寧tm。 順爾寧tm與其它治療哮喘藥物的關(guān)系 順爾寧tm可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。 減少并用藥物的劑量： 支氣管擴(kuò)張劑 單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入順爾寧tm，一旦有臨床治療反應(yīng)（一般出現(xiàn)有首劑用藥后）

4、，根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑劑量減少。 吸入皮質(zhì)類固醇 對(duì)接受吸入皮質(zhì)類固醇治療的哮喘患者加用順爾寧tm可得到額外的益處?？筛鶕?jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)類固醇的劑量。應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質(zhì)類固醇，但 tm tm 4mg和5mg為咀嚼片，10mg為薄膜包衣片。 可與食物同服或另 對(duì)兒童患者、老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性另的患者無(wú)需調(diào)整劑量。不應(yīng)當(dāng)用順爾寧tm突然取代吸入皮質(zhì)類固醇。 順爾寧tm一般耐受性良好，副作用輕微，通常不需要終止治療。順爾寧tm總的副作用發(fā)生率與安慰劑相似。 15歲及15歲以上成人 已在大約260

5、0名15歲及15歲以上的成年患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了順爾寧tm的使用情況。在兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相似，安慰劑對(duì)照的12周臨床試驗(yàn)中順爾寧tm治療組中1%的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無(wú)顯著差異。 在臨床研究中，累積已有544名患者使用順爾寧tm治療至少6個(gè)月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用順爾寧tm治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無(wú)改變。 6至14歲兒童患者 已在大約320名6歲至14歲兒童患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了順爾寧tm的使用情況。總體上兒童患者使用順爾寧tm的安全性與成人相似，并與安慰劑接近。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)

6、照的8周臨床試驗(yàn)中，順爾寧tm治療組中1%的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是頭痛。但頭痛發(fā)生率在兩組間無(wú)顯著差異。 累積已有143名6歲至14歲兒童患者使用順爾寧tm治療至少3個(gè)月，44名患者治療6個(gè)月或更長(zhǎng)。隨著使用順爾寧tm治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無(wú)改變。 2至5歲兒童患者 已在大約573名2歲至5歲兒童患者中評(píng)價(jià)了順爾寧tm使用情況，在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的12周臨床試驗(yàn)中，順爾寧tm治療組中1%的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是口渴。但口渴的發(fā)生率在兩組音質(zhì)無(wú)顯著差異。 累積已有426名2歲至5歲兒童患者使用順爾寧tm治療至少3個(gè)月，230名患者

7、治療6個(gè)月或更長(zhǎng)，63名患者用藥12個(gè)月或更長(zhǎng)。隨著使用順爾寧tm治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無(wú)改變。 上市后的經(jīng)驗(yàn) 順爾寧tm上市使用后已有以下副作用報(bào)道： 高敏反應(yīng)（包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見(jiàn)的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)）、夜夢(mèng)異常、嗜睡、激惹、煩躁不安、失眠、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉和包括肌肉痙攣的肌痛。 對(duì)本產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏者禁用。 口服順爾寧tm治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定?？诜槧枌巘m不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。應(yīng)告知患者備有適當(dāng)?shù)慕饩人幬铩?雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類因醇劑量，但不應(yīng)用順爾寧tm突然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇。 接

8、受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況： 嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血客性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和或神經(jīng)病變（有時(shí)診斷為churg-strauss綜合征-一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性務(wù)管炎）。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受順爾寧tm治療的患者減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。 順爾寧tm可與其它一些常規(guī)用于哮喘預(yù)防和長(zhǎng)期治療的藥物合用。在藥物相互作用研究中，劑量的順爾寧tm不對(duì)下列藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響： 茶堿、強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、口服避孕藥（乙快雌二醇炔諾酮35 1

9、） 、特非那定、地高辛和華法令。 在合并使用苯巴比妥的患者中，孟魯司特的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積（auc）減少大約40%。但是不調(diào)整順爾寧tm的使用劑量。 尚無(wú)關(guān)于臨床治療中順爾寧tm過(guò)量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中，成年患者使用順爾寧tm的劑量高達(dá)每日200mg，連接用藥22周及短期研究中使用的劑量高達(dá)每日900mg，宮續(xù)用藥約1周，均未出現(xiàn)有臨床意義的不良事件。 已有上市后兒童急性藥物過(guò)量的報(bào)道和使用順爾寧tm劑量至少150mg天的臨床研究，臨訂和實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)均一致顯示其在成人和年齡較大兒童患者的安全性。在大部分藥物過(guò)量的報(bào)告中，未報(bào)道出現(xiàn)不良事件。觀察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、運(yùn)動(dòng)過(guò)度和腹痛。 尚不清楚順爾寧tm是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。 10mg孟魯司