氨曲南說明書

1、氨曲南具有腎毒性、 免疫原性弱以及青霉素類、 頭孢菌素類交叉過敏少等特點， 因此可 用于替代氨基糖苷類藥物， 治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染； 并可在密切觀察情 況下用于對青霉素、頭孢菌素過敏的患者。藥物名稱【英文名稱】 Aztreonam 【其他名稱】 噻肟單酰胺菌素，氨噻羧單胺菌素，菌克單，Azactam， Primbactam ， Primbactin套裝氨曲南注射劑CAS號：78110-38-0分子式： C13H17N5O8S2分子量：性狀該品為白色晶體，無臭，在 DMFQMS中溶解，甲醇中微溶，乙醇中極微溶，甲苯，氯仿， 乙酸乙酯中幾乎不溶。藥理作用該品為一種單酰胺環(huán)類的新型

2、內(nèi)酰胺抗生素?？咕V主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感 嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大霉素相 比、對產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素； 對綠膿桿菌的作用低 于頭孢他定、 與慶大霉素相近； 對其他病原菌的作用都較兩者為高 （對某些菌則與頭孢他定 接近）。對于質(zhì)粒傳導(dǎo)的內(nèi)酰胺酶，該品較第 3代頭孢菌素為穩(wěn)定?？诜晃?，肌注1g,1小時血濃度達(dá)峰值，約為46卩g/ml,半衰期約小時；靜注 1g, 5分鐘血藥濃度約為125卩/ml , 1小時約為49卩g/ml ,半

3、衰期約小時。體內(nèi)分布較廣，在膿皰液、心包液、胸水、 滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管 分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%,平均卩g/ml, 一日間母乳內(nèi)總量約。該品為第一個應(yīng)用于臨床的單環(huán) 3內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細(xì)菌和綠膿桿 菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)3內(nèi)酰胺酶菌株均對該品敏感。 90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團(tuán)腸桿菌、沙門菌屬、 志賀菌屬、 枸椽酸菌屬可為 lmg/L

4、或以下的該品所抑制， 其對綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90 分別為 L 和 L 。但不動桿菌屬、 假單胞菌屬（除綠膿桿菌外） 、革蘭陽性菌或厭氧 菌均耐藥。氨曲南主要與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白3（PBP3） 結(jié)合而抑制細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞迅速溶解死亡。該品對細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分染色體介導(dǎo)的3內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對該品仍呈敏感。藥動學(xué)該品口服不吸收。肌注 1g后，血藥峰濃度于 后到達(dá)，為L ,生物利用度 %。分布容積廣，為 。消除半減期 。靜脈推注 1g（ 推注 10min） 的即刻血 藥濃度134mg/L : 24h內(nèi)約70%以原形由尿液排出，約 1%2%由糞排出。4h血透可

5、清除該 品，25%50% 6h腹膜透析僅清除10%。該品蛋白結(jié)合率 45%60%體內(nèi)分布廣，能分布 到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時腦脊液內(nèi)可達(dá)有效濃度。劑量與用法氨曲南可供靜脈滴注、靜脈注射和肌內(nèi)注射給藥。1腎功能正常成人患者：尿路感染， 1次或1g,每8小時或12小時1次。中度感 染，1次1g或2g,每8小時或12小時1次。重癥感染，1次2g,每小時或8小時1次; 每日最大劑量為8g。銅綠假單胞菌感染應(yīng)按重癥感染劑量給藥。2. 兒童：1次30mg/kg，每8小時給藥1次；重癥感染可增加至每 6小時給藥1次，每 日最大劑量為 120mg/kg。3腎功能不全患者：首劑與腎功能正常者相

6、同，維持劑量應(yīng)調(diào)整，內(nèi)生肌酐清除率為10 30ml/min 者， 維持劑量減半； 內(nèi)生肌酐清除率 10ml/min 者，維持劑量為腎功能正?；?者劑量的 1/4 ；血液透析患者每次透析后補(bǔ)充首次劑量的 1/8 。副作用1、常見的胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉。2、過敏反應(yīng)如皮疹、紫癜、瘙癢等。3、有時可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。注意事項2、與氨基甙類藥物（慶大霉素、妥布霉素及阿米卡星）聯(lián)合用藥具有協(xié)同抗菌作用；3、該品不可與頭孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。4、對腎功能損害的病人，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。5、 過敏體質(zhì)及對其他 3 -內(nèi)酰胺類抗生素（如青霉素、頭孢菌素）有過敏反應(yīng)

7、者慎用。6、可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián) 合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。適應(yīng)癥1. 尿路感染： 大腸埃希菌、 奇異變形桿菌、 銅綠假單胞菌、 陰溝腸桿菌、 臭鼻克雷伯菌、 檸檬酸桿菌、黏質(zhì)沙雷菌引起的單純性和復(fù)雜性腎盂腎炎以及反復(fù)發(fā)作性膀胱炎。2. 呼吸道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奇異 變形桿菌、腸桿菌屬和黏質(zhì)沙雷菌所致的肺炎和支氣管炎。3. 血流感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、奇異變形桿菌、黏質(zhì)沙雷菌 和腸桿菌屬引起的血流感染。4. 皮膚軟組織感染：大腸埃希菌、奇異變形桿菌、黏質(zhì)沙

8、雷菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞 菌、肺炎克雷伯菌、 檸檬酸桿菌引起的皮膚軟組織感染（包括手術(shù)傷口感染、潰瘍和燒傷創(chuàng) 面感染）。5. 腹膜炎等腹腔感染：包括大腸埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、 銅綠假單胞菌、 檸檬酸桿菌、 黏質(zhì)沙雷菌引起的腹腔感染， 常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯(lián)合 應(yīng)用。6. 生殖道感染：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬（包括陰溝腸桿菌）、銅綠假單胞菌、 奇異變形桿菌引起的子宮內(nèi)膜炎、 盆腔炎等婦科感染， 常需與甲硝唑等抗厭氧菌藥聯(lián) 合應(yīng)用。劑型與規(guī)格 注射用氨曲南： 。禁用慎用 對該品或其他單酰胺菌類藥物過敏的患者應(yīng)禁用該品。3ml 注射用水或生理鹽水作給藥說明1

9、、注射用氨曲南配制肌內(nèi)注射液時，每克氨曲南中至少加深部肌內(nèi)注射。配制供靜脈注射溶液，加 10ml 注射用水至氨曲南藥瓶中，緩慢推注( 5 分鐘)。作靜脈滴注時， 先加入至少 3ml 滅菌注射用水， 溶解瓶內(nèi)氨曲南， 后再加入至少 100ml 生理鹽水、糖水或糖鹽水中稀釋，滴注藥物濃度最高不可超過2%每次滴注時間3060分鐘。每瓶氨曲南粉劑中加入注射用水后必須立即用力震搖至完全溶解。不良反應(yīng)個別病例有皮疹，紫癲，搔癢，出血 .也可有腹瀉，惡心 . 嘔吐，味覺改變，黃膽及藥物 性肝炎 . 其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀， 乏力，眩暈等 .該品與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng)， 但對青霉 素過敏及過敏體質(zhì)者， 仍應(yīng)慎用 . 不良反應(yīng)發(fā)生率約 7%，因嚴(yán)重反應(yīng)需中止治療者低于2%。常見的不良反應(yīng)有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等，大多輕微。該品無肝、腎 毒性。罕見血小板和白細(xì)胞計數(shù)下降，凝血時間延長。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT, AST)升高，個別病人有陰道炎、口腔粘膜害。孕婦及哺乳期婦女用藥1. 本品能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán), 雖然動物實驗顯示其對胎兒無影響、 無毒性和無致畸 作用,但孕婦仍然僅在必要時方可使用。 2. 可經(jīng)乳汁分泌,濃度不及母體血藥濃度的