抗癲癇藥簡單介紹ppt課件

1、Antiepileptics drugs抗癲癇藥抗癲癇藥抗癲癇藥抗癲癇藥 Antiepileptic drugsEpilepsy 反復(fù)忽然發(fā)作性的反復(fù)忽然發(fā)作性的CNS疾病，主要表現(xiàn)為短疾病，主要表現(xiàn)為短暫運(yùn)動、覺得或精神異常。普通在發(fā)作時伴有暫運(yùn)動、覺得或精神異常。普通在發(fā)作時伴有EEG異常。異常。發(fā)病機(jī)制發(fā)病機(jī)制: :能夠是腦中的部分病灶內(nèi)的神經(jīng)元同時能夠是腦中的部分病灶內(nèi)的神經(jīng)元同時迸發(fā)式放電，并向周圍分散所致。迸發(fā)式放電，并向周圍分散所致。一、癲癇的分型一、癲癇的分型1全身性發(fā)作：全身性發(fā)作： 強(qiáng)直強(qiáng)直-陣攣發(fā)作大發(fā)作陣攣發(fā)作大發(fā)作 失神發(fā)作小發(fā)作失神發(fā)作小發(fā)作 癲癇繼續(xù)形狀癲癇繼續(xù)形

2、狀2部分性發(fā)作部分性發(fā)作 單純部分性發(fā)作局限性發(fā)作單純部分性發(fā)作局限性發(fā)作 復(fù)雜部分性發(fā)作精神運(yùn)動性發(fā)作復(fù)雜部分性發(fā)作精神運(yùn)動性發(fā)作二、抗癲癇藥物的作用機(jī)制二、抗癲癇藥物的作用機(jī)制n作用方式：直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電或作用作用方式：直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電或作用 n 于病灶周圍正常神經(jīng)組織，防止異于病灶周圍正常神經(jīng)組織，防止異常常 n 放電分散。放電分散。n機(jī)制：機(jī)制：n 1阻滯離子通道：阻滯離子通道：Na+、Ca2+、K+n 2加強(qiáng)加強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制性突觸傳送介導(dǎo)的抑制性突觸傳送n 功能功能n dxbzxw/dxbyy/sddxbyy/三、三、 常用抗癲癇藥常用抗癲癇藥苯妥英鈉苯妥英

3、鈉phenytoin sodium，大侖，大侖丁丁 【作用及用途】【作用及用途】 1抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小 發(fā)作無效。發(fā)作無效。 機(jī)制：膜穩(wěn)定機(jī)制：膜穩(wěn)定 減少減少Na+、Ca2+內(nèi)流；內(nèi)流； 高濃度可間接加強(qiáng)高濃度可間接加強(qiáng)GABA的作用。的作用。 2治療中樞性疼痛綜合征：三叉神經(jīng)痛、舌咽治療中樞性疼痛綜合征：三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛神經(jīng)痛 3抗心律失?？剐穆墒С?1部分刺激：胃腸紊亂，靜脈炎，牙齦增生。部分刺激：胃腸紊亂，靜脈炎，牙齦增生。2神經(jīng)系統(tǒng)反響：神經(jīng)系統(tǒng)反響： 20g/ml 共濟(jì)失調(diào)；共濟(jì)失調(diào)； 40g/ml 精神錯亂精神錯亂;

4、 50g/ml昏迷?；杳?。3過敏反響過敏反響4慢性毒性反響：齒齦增生；巨幼紅細(xì)胞性貧血；慢性毒性反響：齒齦增生；巨幼紅細(xì)胞性貧血；低鈣血癥。低鈣血癥。5其他：其他： 致畸、心律失常致畸、心律失常 苯妥英鈉苯妥英鈉phenytoin sodium 【不良反響】【不良反響】【體內(nèi)過程及用藥留意】【體內(nèi)過程及用藥留意】n1口服吸收不規(guī)那么，生效慢。口服吸收不規(guī)那么，生效慢。n2. 血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率90。n3. 是肝藥酶誘導(dǎo)劑。是肝藥酶誘導(dǎo)劑。n 4藥物消除速率與血藥濃度親密相關(guān)。藥物消除速率與血藥濃度親密相關(guān)。n 10g/ml 零級動力學(xué)消除零級動力學(xué)消除 t1/2 60h n dxbz

5、xw/dxbyy/hndxbyy/n 苯妥英鈉苯妥英鈉phenytoin sodium 丙戊酸鈉丙戊酸鈉sodium valproate【藥理作用】廣譜抗癲癇藥【藥理作用】廣譜抗癲癇藥【機(jī)制】【機(jī)制】(1)(1)抑制抑制Na+Na+通道；通道； (2) (2)加強(qiáng)腦內(nèi)加強(qiáng)腦內(nèi)GABAGABA功能。功能。 丙戊酸鈉丙戊酸鈉 + - + - 脫羧酶脫羧酶 轉(zhuǎn)氨酶轉(zhuǎn)氨酶 谷氨酸谷氨酸 GABA GABA 琥珀酸半醛琥珀酸半醛 【不良反響】肝損害?！静涣挤错憽扛螕p害?？R西平卡馬西平carbamazepine，酰胺咪嗪，酰胺咪嗪 【作用與用途】【作用與用途】 1抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小發(fā)

6、作無抗癲癇：大發(fā)作首選，部分性發(fā)作次之，小發(fā)作無效。效。 機(jī)制：阻滯機(jī)制：阻滯Na+通道，抑制病灶及周圍神經(jīng)元放電。通道，抑制病灶及周圍神經(jīng)元放電。 2治療中樞性疼痛綜合征三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛治療中樞性疼痛綜合征三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛 3治療躁狂癥治療躁狂癥 dxbzxw/dxbyy/jxdxbyy/卡馬西平卡馬西平carbamazepine，酰胺咪嗪，酰胺咪嗪 【作用與用途】【作用與用途】 共濟(jì)失調(diào)，頭昏眩暈等。共濟(jì)失調(diào)，頭昏眩暈等。 2. 皮疹，偶有再生妨礙性貧血。皮疹，偶有再生妨礙性貧血?！倔w內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 口服吸收好?？诜蘸?。 2. 經(jīng)肝代謝為有活性的環(huán)氧化物。經(jīng)肝代謝為有

7、活性的環(huán)氧化物。 3. 是肝藥酶誘導(dǎo)劑。是肝藥酶誘導(dǎo)劑。苯巴比妥苯巴比妥phenobarital,luminal,魯米拿魯米拿)【抗癲癇作用】主要用于大發(fā)作，及癲癇繼續(xù)形狀，也【抗癲癇作用】主要用于大發(fā)作，及癲癇繼續(xù)形狀，也可用于單純性發(fā)作、精神運(yùn)動性發(fā)作的治療。用于小發(fā)可用于單純性發(fā)作、精神運(yùn)動性發(fā)作的治療。用于小發(fā)作以外的各型癲癇。作以外的各型癲癇。 【作用機(jī)制】加強(qiáng)腦內(nèi)由【作用機(jī)制】加強(qiáng)腦內(nèi)由GABAA受體介導(dǎo)的受體介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，內(nèi)流，抑制抑制Na+內(nèi)流和內(nèi)流和K+外流，降低病灶及其周圍神經(jīng)元的興外流，降低病灶及其周圍神經(jīng)元的興奮性。奮性?！静涣挤错憽渴人?、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶發(fā)巨幼

8、紅細(xì)胞【不良反響】嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶發(fā)巨幼紅細(xì)胞貧血。貧血。撲米酮撲米酮primidone,撲癇酮撲癇酮 n在體內(nèi)代謝為苯巴比妥和在體內(nèi)代謝為苯巴比妥和PEMA苯乙基丙二酰胺。苯乙基丙二酰胺。n對部分性發(fā)作和大發(fā)作療效好。對部分性發(fā)作和大發(fā)作療效好。 ndxbzxw/dxbyy/lndxbyy/乙琥胺乙琥胺ethosuximide) 【藥理作用】只對小發(fā)作有效，首選?！舅幚碜饔谩恐粚π“l(fā)作有效，首選?！咀饔脵C(jī)制】選擇性抑制丘腦神經(jīng)元【作用機(jī)制】選擇性抑制丘腦神經(jīng)元T T型型Ca2+Ca2+通道。通道。 【不良反響】嗜睡、眩暈、食欲不振等。偶見再生妨礙【不良反響】嗜睡、眩暈、食欲不振等。

9、偶見再生妨礙 性貧血。性貧血。苯二氮卓類苯二氮卓類n地西泮：癲癇繼續(xù)形狀首選地西泮：癲癇繼續(xù)形狀首選n氯硝西泮、氯巴占：對小發(fā)作、肌陣氯硝西泮、氯巴占：對小發(fā)作、肌陣n攣發(fā)作和不典型小發(fā)作療效好。攣發(fā)作和不典型小發(fā)作療效好。n硝西泮：用于肌陣攣發(fā)作、嬰兒痙攣。硝西泮：用于肌陣攣發(fā)作、嬰兒痙攣。 新型藥物新型藥物 藥物藥物 作用機(jī)理作用機(jī)理 用途用途 加巴噴丁加巴噴丁 難治性部分發(fā)作難治性部分發(fā)作 拉莫三嗪拉莫三嗪 阻滯阻滯Na+通道通道 部分性發(fā)作部分性發(fā)作 托吡酯托吡酯 加強(qiáng)加強(qiáng)GABA活性活性 部分性發(fā)作部分性發(fā)作四、抗癲癇藥的不良反響四、抗癲癇藥的不良反響 n1胃腸道反響胃腸道反響n2神經(jīng)系統(tǒng)反響神經(jīng)系統(tǒng)反響n3血液系統(tǒng)反響血液系統(tǒng)反響n4肝臟損害肝臟損害五、抗癲癇藥物運(yùn)用原那么五、抗癲癇藥物運(yùn)用原那么一對癥選藥一對癥選藥 癲癇類型癲癇類型 首選藥物首選藥物 大發(fā)作大發(fā)作 卡馬西平、卡馬西平、 苯妥英苯妥英鈉鈉 小發(fā)作小發(fā)作 乙琥胺乙琥胺單純部分發(fā)作單純部分發(fā)作 卡馬西平、卡馬西平、 苯妥英鈉苯妥英鈉 復(fù)雜部分發(fā)作復(fù)雜部分發(fā)作 卡馬西平卡馬西平癲癇繼續(xù)形狀癲癇繼續(xù)形狀 地西泮地西泮 iv iv (二) 劑量漸增 (三) 先加后撤 (四) 久用慢?？贵@厥藥抗驚厥藥 小兒驚厥破傷風(fēng)硫酸鎂硫酸鎂magnes