中藥藥理學-第十六章-化痰、止咳、平喘藥

1、Pharmacology Pharmacology ofof Traditional Traditional Chinese MedicineChinese Medicine第十六章第十六章 化痰、止咳、平喘藥化痰、止咳、平喘藥掌握化痰、止咳、平喘藥的主要藥理作用；掌握化痰、止咳、平喘藥的主要藥理作用；2熟悉半夏、川貝、浙貝等的主要藥理作用。熟悉半夏、川貝、浙貝等的主要藥理作用。4掌握桔梗的的主要有效成分、功效、藥理；掌握桔梗的的主要有效成分、功效、藥理；3 3了解化痰、止咳、平喘藥的含義、分類；了解化痰、止咳、平喘藥的含義、分類；3 12第一節(jié)第一節(jié) 概概 述述v凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘

2、息為主要凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥物，稱作用的藥物，稱化痰、止咳、平喘藥化痰、止咳、平喘藥。v具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關的于痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關的癭瘤瘰疬等證。癭瘤瘰疬等證。3廣義廣義痰痰v停積于臟腑經(jīng)絡之間各種各樣的痰證，如痰濁停積于臟腑經(jīng)絡之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡可生癭瘤瘰疬，常見于現(xiàn)代醫(yī)學滯于皮膚經(jīng)絡可生癭瘤瘰疬，常見于現(xiàn)代醫(yī)學中的皮下腫塊、慢性淋巴結炎、單純性甲狀腺中的皮下腫塊、慢性淋巴結炎、單純性甲狀腺腫等疾病。腫等疾病。v痰痹阻胸，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心

3、病、痰痹阻胸，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等。心絞痛、高血壓、心力衰竭等。v痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯亂，見于腦血管意外、癲痛、精神分裂癥等。亂，見于腦血管意外、癲痛、精神分裂癥等。4狹義痰狹義痰v呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患。肺部疾患。v一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘，一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互為因果。痰、咳、喘互為因果。5藥理作用藥理作用1. 祛痰作用祛痰作

4、用v桔梗、川貝母、前胡、紫菀、皂莢、天南星、桔梗、川貝母、前胡、紫菀、皂莢、天南星、款冬花、蔊菜、滿山紅等的煎劑或流浸膏均有款冬花、蔊菜、滿山紅等的煎劑或流浸膏均有祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂莢作用最強，祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂莢作用最強，而款冬花較弱。而款冬花較弱。v除蔊菜含蔊菜素，滿山紅含杜鵑素外，其余藥除蔊菜含蔊菜素，滿山紅含杜鵑素外，其余藥物多含皂苷，屬惡心性祛痰。物多含皂苷，屬惡心性祛痰。v杜鵑素可促進氣管黏液杜鵑素可促進氣管黏液纖毛運動，增強呼吸纖毛運動，增強呼吸道清除異物的功能，另可溶解黏痰。道清除異物的功能，另可溶解黏痰。6 2. 止咳作用止咳作用v半夏、苦杏仁、桔梗、

5、款冬花、貝母、百半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。作用。v半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。73. 平喘作用平喘作用v浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有一定的擴張支氣管作用。一定的擴張支氣管作用。 平喘機理多樣平喘機理多樣v浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀。制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀。v款冬花醚提物平喘機理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有

6、關?？疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有關。v桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組織胺所致豚桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組織胺所致豚鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關。鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關。89第二節(jié)第二節(jié) 常用藥物常用藥物桔梗桔梗 桔?？浦参锝酃＝酃？浦参锝酃latycodon grandiflorum（Jacq）A. D的的干燥根。干燥根。10化學成分化學成分18種皂苷種皂苷主要為桔梗皂苷主要為桔梗皂苷桔梗皂苷元桔梗皂苷元遠志酸遠志酸桔梗酸桔梗酸桔梗聚糖桔梗聚糖白燁脂醇白燁脂醇菠菜甾醇菠菜甾醇1. .與功效主治相關的藥理作用與功效主治相關的藥理作用咳嗽痰多咳嗽痰多咽喉腫痛咽

7、喉腫痛音啞音啞肺癰吐膿肺癰吐膿胸滿脅痛胸滿脅痛瘡瘍膿腫瘡瘍膿腫宣肺、利咽、祛痰、排膿宣肺、利咽、祛痰、排膿（1）祛痰與鎮(zhèn)咳）祛痰與鎮(zhèn)咳v主要是其所含的皂苷經(jīng)口服刺激胃黏膜，主要是其所含的皂苷經(jīng)口服刺激胃黏膜，反射性地增加支氣管黏膜分泌，使痰液稀反射性地增加支氣管黏膜分泌，使痰液稀釋而被排出。釋而被排出。v桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳ED50為為6.4mg/kg，大約是，大約是LD50的的l/4。13（2）抗炎）抗炎v桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，對棉球肉芽腫桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，對棉球肉芽腫有抑制作用，對大鼠佐劑性關節(jié)炎也有效。有抑制作用，對大鼠佐劑性關節(jié)炎也有效。

8、v桔梗本身無直接抗菌作用，但其水提物可增強桔梗本身無直接抗菌作用，但其水提物可增強巨噬細胞的吞噬功能，增強中性白細胞的殺菌巨噬細胞的吞噬功能，增強中性白細胞的殺菌力，提高溶菌酶的活性。力，提高溶菌酶的活性。v近年來認為，近年來認為，NO可由巨噬細胞產(chǎn)生，在炎癥可由巨噬細胞產(chǎn)生，在炎癥中有多向性的作用，一方面能擴張血管，另一中有多向性的作用，一方面能擴張血管，另一方面又可抑制血小板、肥大細胞、白細胞介導方面又可抑制血小板、肥大細胞、白細胞介導的炎癥反應。桔梗水提液對小鼠腹腔巨噬細胞的炎癥反應。桔梗水提液對小鼠腹腔巨噬細胞NO的釋放有調節(jié)作用，是其抗炎機理之一。的釋放有調節(jié)作用，是其抗炎機理之一。

9、14降血糖和降血脂降血糖和降血脂鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱擴張血管、減慢心率擴張血管、減慢心率抗?jié)兛節(jié)儯╨）降血糖和降血脂）降血糖和降血脂v對正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔對正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔，灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低梗水或乙醇提取物均可使血糖下降，降低的肝糖原在用藥后恢復，且能抑制食物性的肝糖原在用藥后恢復，且能抑制食物性血糖升高，醇提取物的作用較水提取物強血糖升高，醇提取物的作用較水提取物強。桔梗皂苷可降低大鼠肝內膽固醇的含量。桔梗皂苷可降低大鼠肝內膽固醇的含量，增加膽固醇和膽酸的排泄。，增加膽固醇和膽酸的排泄。16（2）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

10、、解熱v桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自發(fā)活動，桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自發(fā)活動，延長環(huán)已巴比妥鈉的睡眠時間，呈明顯的延長環(huán)已巴比妥鈉的睡眠時間，呈明顯的鎮(zhèn)靜作用；對小鼠醋酸性扭體反應及尾壓鎮(zhèn)靜作用；對小鼠醋酸性扭體反應及尾壓法呈鎮(zhèn)痛作用；對正常小鼠及傷寒、副傷法呈鎮(zhèn)痛作用；對正常小鼠及傷寒、副傷寒疫苗所致的發(fā)熱小鼠，均有顯著的解熱寒疫苗所致的發(fā)熱小鼠，均有顯著的解熱作用。作用。17（3）擴張血管、減慢心率）擴張血管、減慢心率v麻醉犬動脈內注射桔梗皂苷麻醉犬動脈內注射桔梗皂苷100400g，能，能顯著降低后肢血管和冠狀動脈的阻力，增顯著降低后肢血管和冠狀動脈的阻力，增加血流量，其擴張血管作用優(yōu)于

11、罌粟堿。加血流量，其擴張血管作用優(yōu)于罌粟堿。當靜脈注射桔梗皂苷當靜脈注射桔梗皂苷4m/kg時，也可增加冠時，也可增加冠脈和后肢血管血流量，并伴有暫時性低血脈和后肢血管血流量，并伴有暫時性低血壓。大鼠靜脈注射桔梗皂苷壓。大鼠靜脈注射桔梗皂苷 0.55mg/kg，可見暫時性血壓下降、心率減慢和呼吸抑可見暫時性血壓下降、心率減慢和呼吸抑制，隨著劑量增大，持續(xù)時間延長。對離制，隨著劑量增大，持續(xù)時間延長。對離體豚鼠心房可使收縮力減弱，心率減慢，體豚鼠心房可使收縮力減弱，心率減慢，但能對抗但能對抗Ach引起的心房抑制。引起的心房抑制。18（4）抗?jié)儯┛節(jié)僾桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性桔梗皂苷

12、能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性潰瘍作用。桔梗皂苷大鼠潰瘍作用。桔梗皂苷大鼠100mg/kg幾乎能幾乎能完全抑制大鼠幽門結扎所致的胃液分泌。完全抑制大鼠幽門結扎所致的胃液分泌。大鼠十二指腸注入大鼠十二指腸注入25mg/kg桔梗粗皂苷可防桔梗粗皂苷可防止大鼠消化性潰瘍的形成，與皮下注射止大鼠消化性潰瘍的形成，與皮下注射10mg/kg阿托品作用相當。對大鼠醋酸所致阿托品作用相當。對大鼠醋酸所致的慢性潰瘍有明顯療效，每日的慢性潰瘍有明顯療效，每日25mg/kg組的組的療效比甘草提取物療效比甘草提取物FM100每日每日200mg/kg組為組為高。高。19小小 結結v桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與桔梗宣肺

13、、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關。祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關。v桔梗功效作用的物質基礎主要為桔梗桔梗功效作用的物質基礎主要為桔梗皂苷。皂苷。v桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛。解熱、擴張血管、減慢鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛。解熱、擴張血管、減慢心率、抗?jié)兊茸饔?，則是桔梗藥理心率、抗?jié)兊茸饔?，則是桔梗藥理作用的現(xiàn)代研究進展。作用的現(xiàn)代研究進展。20現(xiàn)代應用現(xiàn)代應用急性扁桃體炎急性扁桃體炎聲帶小結聲帶小結肺炎肺炎不良反應不良反應v小鼠灌服桔梗煎劑的小鼠灌服桔梗煎劑的LD50為為24g/kg。兔灌。兔灌服本品煎劑服本品煎劑40g/kg，于，于2

14、4小時內小時內5只全部死只全部死亡，當劑量為亡，當劑量為20g/kg時，全部存活。小鼠、時，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分別為分別為420mg/kg和大于和大于800mg/ kg，腹腔注射分別為，腹腔注射分別為22.3mg/kg和和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的皂苷的LD50為為23.lmg/kg。22v桔梗熱水提取物及冷凍真空干燥劑，可使組氨桔梗熱水提取物及冷凍真空干燥劑，可使組氨酸缺陷型鼠傷寒沙門菌酸缺陷型鼠傷寒沙門菌TA98及及TA100回變菌落回變菌落數(shù)增加，同時對小鼠微核試驗及染色體畸變試數(shù)增加，同時對小鼠微核試驗及染色體

15、畸變試驗呈陽性結果。驗呈陽性結果。v桔?？诜话銦o毒副反應，偶見惡心、嘔吐，桔?？诜话銦o毒副反應，偶見惡心、嘔吐，重者可見四肢出汗、乏力、心煩。重者可見四肢出汗、乏力、心煩。v桔梗皂苷有很強的溶血作用，溶血指數(shù)為桔梗皂苷有很強的溶血作用，溶血指數(shù)為1：10000，故不能注射給藥。，故不能注射給藥。23半半 夏夏天南星科植物半夏天南星科植物半夏 Pinellia ternata（Thunb）Breit. 的干燥塊莖的干燥塊莖24化學成分化學成分含揮發(fā)油，含揮發(fā)油，谷甾醇（谷甾醇（-sitosterol）、膽堿）、膽堿（choline）、胡蘿卜苷（）、胡蘿卜苷（daucosterol）、）、葡萄

16、糖醛酸苷（葡萄糖醛酸苷（glucuronide）、黑尿酸）、黑尿酸（homogentisic acid）、甲硫氨酸、）、甲硫氨酸、 2，4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黃堿（二羥基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黃堿（L-ephedrine）.胡蘆巴堿（胡蘆巴堿（trigonelline）、天）、天門冬氨酸（門冬氨酸（aspartic acid）、）、-氨基丁酸和氨基丁酸和-氨基丁酸（氨基丁酸（-aminobutyric acid和和 -aminobutyric acid）等多種氨基酸及少量脂）等多種氨基酸及少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白質等。肪、多糖、淀粉、蛋白質等。251. .與功效主治相關的藥理作用與

17、功效主治相關的藥理作用v燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結，主燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結，主治痰多咳喘，痰飲眩悸，風痰眩暈，治痰多咳喘，痰飲眩悸，風痰眩暈，痰厥頭痛，嘔吐反胃，胸腔痞悶，梅痰厥頭痛，嘔吐反胃，胸腔痞悶，梅核氣。核氣。v生用外治癰腫痰核。生用外治癰腫痰核。26（1）鎮(zhèn)咳）鎮(zhèn)咳v生半夏、姜半夏、明礬（清）半夏的煎劑生半夏、姜半夏、明礬（清）半夏的煎劑灌胃灌胃0.61.0g/kg，對電刺激貓喉上神經(jīng)或胸，對電刺激貓喉上神經(jīng)或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明顯的鎮(zhèn)咳作用。腔注入碘液所致的咳嗽有明顯的鎮(zhèn)咳作用。給藥后給藥后30分鐘起效，可維持分鐘起效，可維持5小時以上。其小時以上。其0.6g/kg

18、的鎮(zhèn)咳作用較的鎮(zhèn)咳作用較1mg/kg的可待因弱。的可待因弱。v鎮(zhèn)咳部位認為在咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳成分為生鎮(zhèn)咳部位認為在咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳成分為生物堿。物堿。27（2）鎮(zhèn)吐和催吐）鎮(zhèn)吐和催吐v半夏加熱或加明礬、姜汁炮制的各種制品，半夏加熱或加明礬、姜汁炮制的各種制品，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用。都有一定的鎮(zhèn)吐作用。v鎮(zhèn)吐機理可能為抑制嘔吐中樞。鎮(zhèn)吐機理可能為抑制嘔吐中樞。v鎮(zhèn)吐成分為生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、鎮(zhèn)吐成分為生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或葡萄糖醛酸或L-L-麻黃堿。麻黃堿。28v生半夏有催吐作用，半夏粉在生半夏有催吐作用

19、，半夏粉在120焙焙23小時，即可除去催吐成分，而不影響小時，即可除去催吐成分，而不影響其鎮(zhèn)吐作用。其鎮(zhèn)吐作用。v生半夏混懸液具有顯著的黏膜刺激作用，生半夏混懸液具有顯著的黏膜刺激作用，經(jīng)炮制后其刺激性明顯降低。催吐與所經(jīng)炮制后其刺激性明顯降低。催吐與所含含2，4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷有關，因二羥基苯甲醛葡萄糖苷有關，因其苷元有強烈的黏膜刺激作用。其苷元有強烈的黏膜刺激作用。29（3）對消化系統(tǒng)的影響）對消化系統(tǒng)的影響v抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游離酸和總酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，離酸和總酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，對急性胃黏膜損傷有保護和促進恢復作對急性

20、胃黏膜損傷有保護和促進恢復作用。用。v生半夏對胃腸道的損傷作用可能與其抑生半夏對胃腸道的損傷作用可能與其抑制胃腸粘膜內的制胃腸粘膜內的PGE2分泌有關。分泌有關。v半夏對胃腸運動功能的影響較復雜，隨半夏對胃腸運動功能的影響較復雜，隨動物種屬不同而異。動物種屬不同而異。30（4）抗腫瘤）抗腫瘤v半夏多糖組分具有使多形核白細胞（半夏多糖組分具有使多形核白細胞（PMN）活化）活化作用和抗腫瘤作用。作用和抗腫瘤作用。v體外試驗表明，半夏各炮制品總生物堿對慢性髓體外試驗表明，半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞（性白血病細胞（K652）的生長均有抑制作用。姜）的生長均有抑制作用。姜浸半夏、姜煮半夏、

21、礬半夏、姜礬半夏的總生物浸半夏、姜煮半夏、礬半夏、姜礬半夏的總生物堿的堿的IC50皆小于皆小于100ug/ml，而以礬半夏抗，而以礬半夏抗K562腫腫瘤細胞生長作用最強。季銨生物堿瘤細胞生長作用最強。季銨生物堿-胡蘆巴堿對小胡蘆巴堿對小鼠肝癌亦有抑制作用。鼠肝癌亦有抑制作用。312. .其他藥理作用其他藥理作用（1）抗生育和抗旱孕）抗生育和抗旱孕 半夏蛋白對小鼠有明顯的抗旱孕作用。半夏蛋白對小鼠有明顯的抗旱孕作用。半夏蛋白可抑制卵巢黃體孕酮的分泌，使半夏蛋白可抑制卵巢黃體孕酮的分泌，使血漿孕酮水平明顯下降，子宮內膜變薄，血漿孕酮水平明顯下降，子宮內膜變薄，使蛻膜反應逐漸消失，胚胎失去蛻膜支持使

22、蛻膜反應逐漸消失，胚胎失去蛻膜支持而流產(chǎn)。而流產(chǎn)。32 （2）抗心律失常）抗心律失常 對犬室性心律失常有明對犬室性心律失常有明顯的對抗作用。顯的對抗作用。（3）對實驗性硅沉著病的影響）對實驗性硅沉著病的影響 提示姜半提示姜半夏可防治矽肺。夏可防治矽肺。（4）降血脂）降血脂33小小 結結v半夏的燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結功半夏的燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結功效主要與鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)吐、抗腫瘤等作用有關。效主要與鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)吐、抗腫瘤等作用有關。v半夏功效成分：生物堿、甲硫氨酸、甘氨半夏功效成分：生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。v半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心

23、律失常及半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。降血脂等作用。34現(xiàn)代應用現(xiàn)代應用35妊娠嘔吐妊娠嘔吐慢性咽炎慢性咽炎突發(fā)性音啞突發(fā)性音啞甲狀腺腫瘤甲狀腺腫瘤宮頸糜爛宮頸糜爛牙痛牙痛尋常疣及跖疣尋常疣及跖疣不良反應不良反應v生半夏對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈生半夏對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈刺激性，人誤服后會發(fā)生腫脹、疼痛、失刺激性，人誤服后會發(fā)生腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息而音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。死。炮制后毒性降低。v半夏的毒性成分為不耐熱、難溶于水的黏半夏的毒性成分為不耐熱、難溶于水的黏液質、黑尿酸及生物堿，因此生半夏必須

24、液質、黑尿酸及生物堿，因此生半夏必須煎服。煎服。36v生半夏粉生半夏粉9g/kg灌胃，對妊娠雌性大鼠和灌胃，對妊娠雌性大鼠和胚胎均有非常顯著的毒性，而相同劑量胚胎均有非常顯著的毒性，而相同劑量的制半夏粉與對照組比無明顯的差異，的制半夏粉與對照組比無明顯的差異，但是制半夏湯劑但是制半夏湯劑30g/kg（相當于臨床常（相當于臨床常用量的用量的150倍）則能引起孕鼠陰道出血，倍）則能引起孕鼠陰道出血，胚胎早期死亡數(shù)增加，胎兒體重顯著降胚胎早期死亡數(shù)增加，胎兒體重顯著降低，生半夏湯劑低，生半夏湯劑30g/kg對大鼠妊娠和胚對大鼠妊娠和胚胎的毒性與制半夏湯劑無差異。胎的毒性與制半夏湯劑無差異。v生半夏粉

25、末混懸液小鼠腹腔注射的生半夏粉末混懸液小鼠腹腔注射的LD50為為0.550.058g/kg，姜制半夏，姜制半夏LD50為為1.230.032g/kg。37v生半夏和姜半夏注射劑分別給小鼠腹腔生半夏和姜半夏注射劑分別給小鼠腹腔注射注射10g（生藥）（生藥）/kg，連續(xù)用藥，連續(xù)用藥10日，日，采用骨髓細胞染色體分析技術，實驗結采用骨髓細胞染色體分析技術，實驗結果表明，二種半夏注射劑誘發(fā)致突變頻果表明，二種半夏注射劑誘發(fā)致突變頻率明顯高于空白組，與致突變劑絲裂霉率明顯高于空白組，與致突變劑絲裂霉素素C相近，提示兩種制劑對小鼠遺傳物質相近，提示兩種制劑對小鼠遺傳物質具有損害作用。具有損害作用。38川

26、貝母川貝母 百合科植物川貝母百合科植物川貝母Frihllalla cirrhosa D. Don、 暗紫貝母、暗紫貝母、甘肅貝母或棱砂貝甘肅貝母或棱砂貝母等的干燥鱗莖。母等的干燥鱗莖。39化學成分化學成分 生物堿和皂苷生物堿和皂苷川貝母含青貝堿、松貝堿甲、乙、川貝母堿和西川貝母含青貝堿、松貝堿甲、乙、川貝母堿和西貝素。貝素。暗紫貝母含有蔗糖和松貝寧。暗紫貝母含有蔗糖和松貝寧。甘肅貝母含有岷貝堿甲、乙等。甘肅貝母含有岷貝堿甲、乙等。棱砂貝母含西貝母堿、棱砂貝母堿、棱砂貝母酮棱砂貝母含西貝母堿、棱砂貝母堿、棱砂貝母酮堿、川貝酮堿、梭砂貝母芬酮堿等。堿、川貝酮堿、梭砂貝母芬酮堿等。401. .與功效

27、主治相關的藥理作用與功效主治相關的藥理作用41清熱潤肺，化痰止咳，散結消清熱潤肺，化痰止咳，散結消腫，主治肺熱燥咳，干咳少痰，腫，主治肺熱燥咳，干咳少痰，陰虛勞嗽，咯痰帶血，肺癰，陰虛勞嗽，咯痰帶血，肺癰，痛病，癰腫，乳癰。痛病，癰腫，乳癰。（1）鎮(zhèn)咳祛痰）鎮(zhèn)咳祛痰v川貝母流浸膏小鼠灌胃，對氨水刺激引起的咳川貝母流浸膏小鼠灌胃，對氨水刺激引起的咳嗽無明顯鎮(zhèn)咳作用，但能使小鼠呼吸道酚紅分嗽無明顯鎮(zhèn)咳作用，但能使小鼠呼吸道酚紅分泌量增加，有明顯祛痰作用。小鼠酚紅排泌法泌量增加，有明顯祛痰作用。小鼠酚紅排泌法試驗顯示，兩種川貝母均有祛痰作用。川貝母試驗顯示，兩種川貝母均有祛痰作用。川貝母生物堿小鼠灌

28、胃，對二氧化硫刺激引起的咳嗽生物堿小鼠灌胃，對二氧化硫刺激引起的咳嗽無明顯鎮(zhèn)咳作用，而酚紅排泌法祛痰試驗證明無明顯鎮(zhèn)咳作用，而酚紅排泌法祛痰試驗證明有顯著的祛痰作用。有顯著的祛痰作用。v川貝母祛痰作用顯著，鎮(zhèn)咳作用不確定。川貝母祛痰作用顯著，鎮(zhèn)咳作用不確定。42（2）平喘）平喘v湖北貝母醇提取物和總生物堿對由組胺所湖北貝母醇提取物和總生物堿對由組胺所致的豚鼠離體平滑肌痙攣有明顯松弛作用致的豚鼠離體平滑肌痙攣有明顯松弛作用。（3）抑菌）抑菌432. .其他藥理作用其他藥理作用v西貝母堿對離體豚鼠回腸、兔十二指腸西貝母堿對離體豚鼠回腸、兔十二指腸及在體犬小腸有松弛作用。湖北貝母醇及在體犬小腸有松弛

29、作用。湖北貝母醇提物和總堿對離體豚鼠回腸有松弛作用，提物和總堿對離體豚鼠回腸有松弛作用，v平貝母總堿皮下注射或腹腔注射平貝母總堿皮下注射或腹腔注射15mg/kg或或30mg/kg，對大鼠結扎幽門性潰瘍、吲，對大鼠結扎幽門性潰瘍、吲哚美辛型潰瘍及應激性潰瘍有抑制作用，哚美辛型潰瘍及應激性潰瘍有抑制作用，與其抑制胃蛋白酶活性有關。與其抑制胃蛋白酶活性有關。（l）對胃腸道作用）對胃腸道作用44（2）對心血管作用）對心血管作用v貓靜脈注射川貝母堿貓靜脈注射川貝母堿4.2mg/kg可引起血壓可引起血壓下降，并伴有短暫的呼吸抑制。下降，并伴有短暫的呼吸抑制。45小小 結結v川貝母清熱潤肺，化痰止咳，散結消

30、腫之功效的川貝母清熱潤肺，化痰止咳，散結消腫之功效的實質是鎮(zhèn)咳祛痰、平喘、抑菌等作用。實質是鎮(zhèn)咳祛痰、平喘、抑菌等作用。v川貝母功效作用的物質基礎主要為川貝母中的生川貝母功效作用的物質基礎主要為川貝母中的生物堿。物堿。v川貝母及川貝母生物堿對胃腸道、心血管等的作川貝母及川貝母生物堿對胃腸道、心血管等的作用，則是川貝母藥理作用的現(xiàn)代研究進展。用，則是川貝母藥理作用的現(xiàn)代研究進展。46現(xiàn)代應用現(xiàn)代應用 1. 急慢性支氣管炎及上呼吸道感染等引起急慢性支氣管炎及上呼吸道感染等引起 的咳嗽，咳痰不利。的咳嗽，咳痰不利。 2. 肺結核咳嗽。肺結核咳嗽。47不良反應不良反應v小鼠靜脈注射川貝母堿的最小致死量

31、為小鼠靜脈注射川貝母堿的最小致死量為40mg/kg，兔為兔為 1215mg/kg。大鼠靜脈注射西貝母堿的。大鼠靜脈注射西貝母堿的LD50為為148.4mg/kg。小鼠腹腔注射湖北貝母醇提物的。小鼠腹腔注射湖北貝母醇提物的LD50為為13.7l.24g（生藥）（生藥）/kg，川貝醇提取物的，川貝醇提取物的 LD5050g（生藥）（生藥）/kg。v小鼠皮下注射平貝母總堿小鼠皮下注射平貝母總堿3mg/kg，每日，每日1次，連次，連續(xù)續(xù)3周，小鼠的血象、肝功、腎功、心、肝、脾、周，小鼠的血象、肝功、腎功、心、肝、脾、肺、腎均無異常。肺、腎均無異常。48浙貝母浙貝母 百合科植物浙貝母百合科植物浙貝母Fr

32、itillaria thunbergii Miq的干燥鱗莖。的干燥鱗莖。49化學成分化學成分v浙貝母堿、去氫浙貝母堿、異浙貝母堿、浙貝母堿、去氫浙貝母堿、異浙貝母堿、膽堿等多種生物堿。膽堿等多種生物堿。v浙貝母苷、貝母醇、胡蘿卜素及多種二萜浙貝母苷、貝母醇、胡蘿卜素及多種二萜類化合物。類化合物。50藥理作用藥理作用 1. .與功效主治相關的藥理作用與功效主治相關的藥理作用 清熱化痰，降氣止咳，散結消腫，主清熱化痰，降氣止咳，散結消腫，主治風熱或痰熱咳嗽，肺癰吐膿，癭瘤瘰疬，治風熱或痰熱咳嗽，肺癰吐膿，癭瘤瘰疬，瘡癰腫毒。瘡癰腫毒。（1）祛痰、鎮(zhèn)咳）祛痰、鎮(zhèn)咳（2）平喘）平喘（3）抗炎）抗炎51

33、2. .其他藥理作用其他藥理作用（1）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛（2）對平滑肌的作用）對平滑肌的作用 貝母堿貝母堿1：100 000濃度可使兔離體小腸和子濃度可使兔離體小腸和子宮收縮加強，已孕子宮比未孕子宮敏感。浙貝醇宮收縮加強，已孕子宮比未孕子宮敏感。浙貝醇對乙酰膽堿引起的豚鼠回腸收縮有明顯松弛作用。對乙酰膽堿引起的豚鼠回腸收縮有明顯松弛作用。（3）抗?jié)?、止瀉）抗?jié)儭⒅篂a（4）對心血管的作用）對心血管的作用52小小 結結v與浙貝母清熱化痰，降氣止咳，散結消腫與浙貝母清熱化痰，降氣止咳，散結消腫之功效相關的藥理作用是鎮(zhèn)咳、祛痰、平之功效相關的藥理作用是鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘、抗炎。喘、抗炎。v浙貝母

34、功效成分主要為生物堿。浙貝母功效成分主要為生物堿。v浙貝母及浙貝母生物堿對中樞神經(jīng)、平滑浙貝母及浙貝母生物堿對中樞神經(jīng)、平滑肌、心血管等的作用，則是浙貝母藥理作肌、心血管等的作用，則是浙貝母藥理作用的現(xiàn)代研究進展。用的現(xiàn)代研究進展。53現(xiàn)代應用現(xiàn)代應用1. 急性呼吸道感染急性呼吸道感染2. 乳腺增生乳腺增生54不良反應不良反應v豚鼠皮下注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿豚鼠皮下注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿4mg/kg，可使少數(shù)豚鼠出現(xiàn)四肢顫動，可使少數(shù)豚鼠出現(xiàn)四肢顫動，6mg/kg出現(xiàn)驚厥死出現(xiàn)驚厥死亡。兔靜脈注射浙貝母堿最小死致量為亡。兔靜脈注射浙貝母堿最小死致量為10mg/kg。v貓為貓為810mg

35、/kg，靜脈注射后，靜脈注射后15分鐘出現(xiàn)瞳孔擴分鐘出現(xiàn)瞳孔擴大、四肢無力，大、四肢無力，60分鐘后出現(xiàn)震顫、驚厥、呼吸分鐘后出現(xiàn)震顫、驚厥、呼吸困難、死亡。困難、死亡。v小鼠靜脈注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿最小致死小鼠靜脈注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿最小致死量為量為9mg/kg。55苦杏仁苦杏仁 薔薇科植物山薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、西伯利亞杏、東北杏或杏、東北杏或杏的干燥成熟杏的干燥成熟種子。種子。56化學成分化學成分 脂肪油（約脂肪油（約50%）、苦杏仁苷）約）、苦杏仁苷）約3%）、）、蛋白質及多種游離氨基酸。蛋白質及多種游離氨基酸。57藥理作用藥理作用 降氣止咳平喘，潤腸通便，主降氣止咳平喘，潤腸通便，主治咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛津枯，治咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛津枯，腸燥便秘。腸燥便秘。581. .與功效主治相關的藥理作用與功效主治相關的藥理作用（l）祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘）祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘 苦杏仁中所含的苦杏仁苷，經(jīng)