注射用頭孢唑林鈉說明書

1、.注射用頭孢唑林鈉說明書【藥品名稱】通用名：注射用頭孢唑林鈉英文名： Cefazolin Sodium for Injection漢語拼音： Zhusheyong Toubaozuolinna別名：先鋒霉素、頭孢菌素、先鋒唑啉、西孢唑啉、唑啉頭孢菌素、先鋒啉、凱復卓、先鋒5 號。本品主要成分為頭孢唑林鈉，其化學名為(6R,7R)-3-(5-甲基 -1,3,4-噻二唑-2- 基) 硫 甲基-7-(1H- 四唑 -1- 基 ) 乙酰氨基 -8- 氧代 -5- 硫雜 -1- 氮雜雙環(huán)辛 -2- 烯 -2- 甲酸鈉鹽其結(jié)構(gòu)式為：分子式： C14H13N8NaO4S3分子量： 476.50【形狀】本品為

2、白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末；無臭?！舅幚矶纠怼款^孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。【藥代動力學】肌內(nèi)注射本品500mg后，血藥峰濃度

3、(Cmax) 經(jīng) 12 小時達 38mg/L（3242mg/L），6 小時血藥濃度尚可測得 7mg/L。20 分鐘內(nèi)靜脈滴注本品 0.5g ，血藥峰濃度為 118mg/L，有效濃度維持 8 小時。本品難以透過血 - 腦脊液屏障， 腦脊液中不能測出藥物濃度。 頭孢唑林在胸水、 腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的 70%90%，乳汁中含量低。 本品蛋白結(jié)合率為74% 86%。正常成人的血消除半衰期 (t1/2 )為 1.5 2 小時，老年人中可延長至 2.5 小時。腎衰竭患者的 t1/2可延

4、長，內(nèi)生肌酐清除率為 12 17ml/min和低于 5ml/min 時分別為12 小時和 57 小時。出生 1 周內(nèi)新生兒的t1/2 為 4.5 5 小時。本品在體內(nèi)不代謝; 原形藥通過腎小球濾過, 部分通過腎小管分泌自尿中排出。24 小時內(nèi)可排出給藥量的80% 90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高 30%，有效血藥濃度時間延長。血液透析6 小時后血藥濃度減少40% 50%；腹膜透析一般不能清除本品?！具m應癥】適用于治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防

5、用藥。本品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒?！居梅ㄓ昧俊砍扇顺Ｓ脛┝浚红o脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，一次0.5 1g，一日 24 次，嚴重感染可增加.至一日 6g，分 2 4 次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50 100mg/kg，分 2 3 次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。 腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/ 分時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20 50ml/分時，每 8 小時 0.5g ；肌酐清除率為 1134ml/ 分時，每12 小時 0.25g ；肌酐清除率小于 10ml/ 分時，每18 24 小時 0

6、.25g 。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g 。小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予 12.5mg/kg ，繼以維持量， 肌酐清除率在 70ml/ 分以上時， 仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為4070ml/ 分時，每 12 小時按體重 12.5 30mg/kg；肌酐清除率為2040ml/ 分時，每 12 小時按體重3.1 12.5mg/kg ；肌酐清除率為 520ml/ 分時，每24 小時按體重 2.5 10mg/kg。本品用于預防外科手術后感染時，一般為術前0.5 1小時肌注或靜脈給藥 1g，手術時間超過6 小時者術中加用 0.5 1g，術后每 68 小時 0.5 1g，至手術

7、后24 小時止。皮試方法皮試液一般濃度為0.5mg/ml 。皮試液稀釋方法：取 0.5g的頭孢菌素 1 瓶，加生理鹽水10ml 溶解（濃度為50mg/ml），抽出0.1ml ，加生理鹽水至 10ml（0.5mg/ml）即得。皮試方法：每次用0.050.1ml ，注入皮內(nèi)，觀察方法和標準與青霉素皮試相同?！静涣挤磻勘酒返牟涣挤磻l(fā)生率低。1 靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。2 藥疹發(fā)生率為 1.1%，嗜酸粒細胞增高的發(fā)生率為 1.7%，偶有藥物熱。3 個別病人可出現(xiàn)暫時性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。4腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的本品時可出現(xiàn)腦病反應

8、。5 白念珠菌二重感染偶見?！窘砂Y】對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即 刻反應史者禁用本品?！咀⒁馐马棥? 對青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用。2 約 1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接 Coombs試驗陽性及尿糖假陽性反應（硫酸銅法）?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時仍宜暫停哺乳。【老年患者用藥】本品在老年人中 T1/2 較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給藥間期?！緝和盟帯吭绠a(chǎn)兒及 1 個月以下的新生兒不推薦應用本品。【藥物相互作用】1 本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。2 本品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應用，在體外能增強抗菌作用。3 本品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合