藥物的量效關(guān)系

1、藥物的量效關(guān)系一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?、觀察離體腹直肌對(duì)不同劑量Ach 收縮強(qiáng)度的變化，驗(yàn)證量- 效關(guān)系；2、了解 PD2 的計(jì)算方法及意義。二、實(shí)驗(yàn)對(duì)象： 蟾蜍三、實(shí)驗(yàn)方法：1、制備標(biāo)本：蟾蜍破壞中樞神經(jīng)系統(tǒng)仰臥位固定在蛙板上暴露腹直肌分離恥骨端、鎖骨端結(jié)扎、游離置任氏液中浸泡 10 分鐘備用。2 、連接裝置：麥?zhǔn)显〔郏ɑ虼笤嚬埽﹥?nèi)置 50ml 任氏液，腹直肌的鎖骨端線連接描筆，恥骨端線連接通氣鉤，調(diào)節(jié)標(biāo)本于適當(dāng)松緊度。3 、給藥記錄：向任氏液內(nèi)依次加入10-7 10-2 mol/L 的 Ach 0.5ml( 浴槽內(nèi)的終濃度為 10-9 10-4 mol/L) ，每次給藥后標(biāo)記，并停鼓記錄最大反應(yīng)（

2、每次給藥后35 分鐘再給下一個(gè)濃度的藥物） 。4 、數(shù)據(jù)處理：（1）量出各劑量收縮高度（mm）；（2）求出各劑量效應(yīng)百分率： E%=各劑量收縮高度 / 最大收縮高度× 100%；（3）繪圖：以效應(yīng)百分率（ E%）為縱坐標(biāo)， ACh濃度的負(fù)對(duì)數(shù)值為橫坐標(biāo)，繪制成量 - 效關(guān)系曲線；(4) 求值： PD2=q-d/m在量 - 效關(guān)系曲線上找到達(dá)最大效應(yīng)的 50%反應(yīng)時(shí)橫坐標(biāo)上的對(duì)應(yīng)值， 其中 q 為 PD2 落點(diǎn)的前一個(gè)刻度值， d 為落點(diǎn)到前一刻度的距離， m為前、后兩實(shí)測(cè)值間的距離，即為橫坐標(biāo)上單位刻度的長(zhǎng)度。四、實(shí)驗(yàn)結(jié)果：-lgM9876543收縮高度E%五、實(shí)驗(yàn)討論：1、本次實(shí)驗(yàn)

3、觀察到的劑量和效應(yīng)的關(guān)系為：一定范圍內(nèi)，隨著給藥劑量的增加，藥物的效應(yīng)會(huì)增強(qiáng)。其機(jī)理為：ACh+N2-R肌肉收縮。當(dāng) ACh濃度較低時(shí)，能激動(dòng)的受體數(shù)目較少，產(chǎn)生的腹直肌收縮強(qiáng)度較弱，當(dāng) ACh濃度增加時(shí)，被激動(dòng)的受體數(shù)目也增加，效應(yīng)增強(qiáng)。但腹直肌上的 N2 受體數(shù)目有限，當(dāng)全部受體被激動(dòng)后，即使再增加給藥劑量效應(yīng)也不再增強(qiáng)。2、PD2 為親和力指數(shù)，指能引起最大效應(yīng)的 50%所對(duì)應(yīng)藥物濃度的負(fù)對(duì)數(shù)。反映藥物與受體親和力的大小。 PD2 越大，親和力也越大。六、實(shí)驗(yàn)結(jié)論：1 、在一定范圍內(nèi)，藥物的效應(yīng)隨著給藥劑量的增加而增強(qiáng)。2 、PD2=?【注意事項(xiàng)】1 、要徹底破壞蟾蜍的中樞神經(jīng)系統(tǒng)，四肢癱軟；2 、實(shí)驗(yàn)前要清洗注射器、通氣管及浴槽；3 、注意在分離腹直肌時(shí)不要損傷肌肉，可用玻璃分針?lè)蛛x（示教） ；4 、鼓紙?jiān)谡迟N時(shí)順時(shí)針粘，左手壓右手；5 、添加藥品按照從低濃度到高濃度的順序；6 、給藥時(shí)注意打