地高辛片說(shuō)明書

1、地高辛片以下內(nèi)容僅供參考，請(qǐng)以藥品包裝盒中的說(shuō)明書為準(zhǔn)。妊娠： C哺乳：L 2地高辛片說(shuō)明書【說(shuō)明書修訂日期】核準(zhǔn)日期：2006 年12 月18 日修改日期：2013 年12 月01 日【藥品名稱】地高辛片【英文名稱】Digoxin Tablets【漢語(yǔ)拼音】Digaoxin Pian【成份】化學(xué)名稱：3 B - O-2, 6-二脫氧-B -D-核-己叱喃糖基-(1-4)-O-2 , 6-二脫氧-B-D-核-己叱喃糖基-(1 -4)-2 , 6-二脫氧-B -D-核-己叱喃糖基氧代-12 B , 14 B -二羥基-5B-心雷-20（22）烯內(nèi)酯?！拘誀睢勘酒窞榘咨！具m應(yīng)癥】1、用于高血壓

2、、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1 缺乏癥的心功能不全療效差；2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速?！疽?guī)格】0.25mg?！居梅ㄓ昧俊砍扇顺Ｓ昧??？诜撼Ｓ?.125-0.5mg（ 半片 -2 片 ），每日一次， 7 天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6-8 小時(shí)給藥 0.25mg（1 片 ），總劑量0.75-1.25mg/ 日 （3-5 片 /日 ）；維持量，每日一次0.125-0.5mg（

3、半片 -2 片 ）。小兒常用量?？诜罕酒房偭?，早產(chǎn)兒0.02-0.03mg/kg ； 1月以下新生兒0.03-0.04mg/kg ； 1 月 -2 歲， 0.05-0.06mg/kg ；2-5 歲， 0.03-0.04mg/kg ； 5-10 歲， 0.02-0.035mg/kg ； 10歲或 10 歲以上，照成人常用量；本品總量分3 次或每 6-8小時(shí)給予。維持量為總量的1/5-1/3 ，分 2 次，每 12 小時(shí) 1次或每日1 次。在小嬰幼兒( 尤其早產(chǎn)兒) 需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過(guò)研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6-7 天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作

4、用，因此，病情不急而又易中毒者，可逐日按5.5以g/kg 給藥， 也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率?！静涣挤磻?yīng)】(1) 常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐( 刺激延髓中樞) 、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。(2) 少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或" 色視 " ，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。(3) 罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、 頭痛及皮疹、蕁麻疹 ( 過(guò)敏反應(yīng)) 。(4) 在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房

5、室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R 間期延長(zhǎng)。【禁忌】與鈣注射劑合用；任何洋地黃類制劑中毒；室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)；梗阻性肥厚型心肌病( 若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮) ；預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)?！咀⒁馐马?xiàng)】(1) 不宜與酸、堿類配伍。(2) 慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟??；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。(3) 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測(cè)；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時(shí)， 應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí)，

6、 由于蓄積性小，般于停藥后1-2 天中毒表現(xiàn)可以消退。(4) 應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。(5) 應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可通過(guò)胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。【兒童用藥】 新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1 月以上嬰兒比成人用量略大?！纠夏暧盟帯坷夏耆烁文I功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào) 者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?）與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼 （Bumetanide ，

7、 制品為丁尿胺） 、 依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸 ） 等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。(2) 與制酸藥（ 尤其三硅酸鎂） 或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來(lái)烯胺（Colestyramine ，消膽胺） 和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine） 或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心苷吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心苷作用減弱。(3) 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（ 司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride） 或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作

8、用相加而導(dǎo)致心律失常。(4) 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。(5) B受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán) 重心動(dòng)過(guò)緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除B阻滯劑用于洋地 黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。(6) 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量 1/2-1/3 。(7) 與維拉帕米、地爾硫、胺碘酮合用，由于降低腎及

9、全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。(8) 螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。(9) 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥 濃度增高。(10) 依酚氯胺(Edrophonium Chloride ， Tensilon 騰喜龍 )與本品合用可致明顯心動(dòng)過(guò)緩。(11) 吲哚美辛(Indometacin ，消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長(zhǎng)，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。(12) 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。(13) 洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心

10、臟傳導(dǎo)阻滯。(14) 紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。(15) 甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon 滅吐靈 ) 因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。【藥物過(guò)量】(1)若地高辛血藥濃度為2.02.5ng/ml ,應(yīng)警惕地高辛藥 物過(guò)量或毒性反應(yīng)。(2) 患者在 2-3 周之前服用過(guò)任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。(3) 強(qiáng)心苷劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心苷。(4) 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。(5) 肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地

11、黃制劑。(6) 腎功能不全者選用洋地黃毒苷，因?yàn)槟蛑信判沟拇x產(chǎn)物大多是無(wú)活性的，并不影響本品的半衰期。(7) 應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。(8) 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。(9) 在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。(10) 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血 藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。(11) 當(dāng)患者由強(qiáng)心苷注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng) 學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。(12) 應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。(13) 本品過(guò)量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品

12、及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生 促心律失常者可用： 氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。苯妥英鈉，該藥能與強(qiáng)心昔競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na K ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100 200mg加注射用水20ml緩慢靜注， 如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg， 每日3 4次。利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用 50 100mg 加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用 0.52mg皮 下或靜脈注射。心動(dòng)過(guò)緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能 時(shí)，可植入臨時(shí)起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢 的心率。依地酸鈣鈉(Calc

13、ium Disodium Edetate) ，以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大約結(jié) 合 0.6mg 地高辛或洋地黃毒苷?！舅幚矶纠怼恐委焺┝繒r(shí)1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜N-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外 Nc+ - K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn) 運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi) Na+濃度升高，從而使肌膜上 Na+C聲交 換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的cf釋放；心肌細(xì)胞內(nèi) ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增

14、加心肌收縮力。2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量( 通常接近中毒量) 則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo) 阻滯。3、心臟電生理作用：通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。【藥代動(dòng)力學(xué)】本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心苷，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小?？诜饕?jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度：片劑為60%-80%