藥理學(xué)新藥PPT

1、苯甲酸阿格列汀苯甲酸阿格列汀藥品藥品介紹介紹Alogliptin 阿格列汀( alogliptin) ， 即苯甲酸阿格列汀，是由日本 Takeda公司研發(fā)的一種絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶( DPP- 4) 抑制劑 ，于2013年1月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，用于治療2型糖尿病。苯甲酸阿格列汀苯甲酸阿格列汀 糖尿病分為1型糖尿病和2型糖尿病。 2型糖尿病是胰島素降糖作用受損而致高血糖為特征的綜合征，其患者數(shù)約占糖尿病患者總數(shù)的90% 。diabetes mellitus糖尿病作用機(jī)制 腸促胰島素為餐后由腸胃產(chǎn)生的肽類激素，能促進(jìn)胰島B細(xì)胞分泌胰島素，但又會(huì)迅速被絲氨酸蛋白酶DPP-4降解而失活。2型糖尿

2、病患者餐后腸促胰島素水平明顯偏低， 阿格列汀就是通過選擇性抑制DPP-4而減少腸促胰島素失活，從而有效降低血糖。藥動(dòng)學(xué)特性 患者每日口服阿格列汀患者每日口服阿格列汀25mg治療治療12周，平周，平均血漿谷濃度為均血漿谷濃度為25Ng/ml，血漿結(jié)合率為，血漿結(jié)合率為28%-38%。阿格列汀主要由腎消除，腎損。阿格列汀主要由腎消除，腎損傷患者體內(nèi)阿格列汀濃度增加，中至重度傷患者體內(nèi)阿格列汀濃度增加，中至重度腎損傷患者需調(diào)整阿格列汀劑量。腎損傷患者需調(diào)整阿格列汀劑量。地區(qū)安全性 security不良事件治療試驗(yàn)?zāi)褪苄?本品的耐受性良好，最常見的不良反應(yīng)包括鼻咽炎、泌尿道感染、頭痛、營(yíng)養(yǎng)和代謝紊亂、

3、上呼吸道感染和外周水腫，大多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 安全性那么問題來了question問題 苯甲酸阿格列汀片作為治療II型糖尿病的藥物，它的作用靶點(diǎn)是什么？ 心血管風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)價(jià)是降糖藥物安全性評(píng)價(jià)中十分關(guān)注的問題，同類的西格列汀、沙格列汀等藥物都進(jìn)行了相應(yīng)的措施，請(qǐng)問為了對(duì)該藥物心血管風(fēng)險(xiǎn)做出評(píng)價(jià)，應(yīng)如何做出研究或者試驗(yàn)？Thank you!GUANGDONG PHARMACEUTICAL UNIVERSITY Q：苯甲酸阿格列汀片作為治療II型糖尿病的藥物，它的作用靶點(diǎn)是什么？ A：絲氨酸蛋白酶（DPP-4） Q： 心血管風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)價(jià)是降糖藥物安全性評(píng)價(jià)中重要部分，同類的西格列汀、沙格列汀等藥物都進(jìn)行了相應(yīng)的措施，請(qǐng)問為了對(duì)該藥物心血管風(fēng)險(xiǎn)做出評(píng)價(jià)，應(yīng)如何做出研究或者試驗(yàn)？ A：用阿格列汀做伴有輕微心腦血管疾病的2型糖尿病患者的對(duì)照試驗(yàn)。（從2009年開始開展了一項(xiàng)在伴有急性冠脈綜合征的2型糖尿病患者的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)（EXAMI