第十三章 鎮(zhèn)痛藥(1)

1、答案部分 一、A 1、【正確答案】 C 【答案解析】 嗎啡具有堿性，與鹽酸可生成穩(wěn)定的鹽肯定是因?yàn)閱岱戎泻酗@堿性的基團(tuán)，ABC三項(xiàng)均顯堿性，但嗎啡結(jié)構(gòu)中只含有叔胺基團(tuán)，所以選C。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024474】 2、【正確答案】 E 【答案解析】 嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡，是嗎啡的二聚物，毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024469】 3、【正確答案】 D 【答案解析】 鹽酸嗎啡注射液放置過(guò)久，

2、顏色變深是由于嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024464】 4、【正確答案】 D 【答案解析】 藥效構(gòu)象是指當(dāng)藥物分子與受體相互作用時(shí)，藥物與受體互補(bǔ)并結(jié)合時(shí)的構(gòu)象。而相似的電性性質(zhì)應(yīng)是由具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取代基，形成生物電子等排體所、具備相關(guān)、相似或相反的生物活性。所以本題中嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有相同的藥效構(gòu)象，從而具有相同的生物活性。形成電子等排體則具有相同的電性性質(zhì)。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024412】 5、【正確答案】 C 【答案解析】 嗎啡結(jié)構(gòu)：【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行

3、考核】 【答疑編號(hào)100024409】 6、【正確答案】 B 【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型主要可分為：?jiǎn)岱揉悺⒈絾徉?、哌啶類和氨基酮類?.嗎啡喃類：酒石酸布托啡諾2.苯嗎喃類：噴他佐辛3.哌啶類：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮類：美沙酮、右丙氧芬 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024480】 7、【正確答案】 C 【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型主要可分為：?jiǎn)岱揉悺⒈絾徉?、哌啶類和氨基酮類?.嗎啡喃類：酒石酸布托啡諾2.苯嗎喃類：噴他佐辛3.哌啶類：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮類：美沙酮、右丙氧芬 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知

4、識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024458】 8、【正確答案】 B 【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型主要可分為：?jiǎn)岱揉?、苯嗎喃類、哌啶類和氨基酮類?.嗎啡喃類：酒石酸布托啡諾2.苯嗎喃類：噴他佐辛3.哌啶類：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮類：美沙酮、右丙氧芬 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024420】 9、【正確答案】 E 【答案解析】 A.右丙氧芬B.美沙酮C.鹽酸曲馬多D.鹽酸布桂嗪E.鹽酸納洛酮 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024416】 10、【正確答案】 B 【答案解析】 芬太尼臨床上常用

5、其枸櫞酸鹽。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024397】 11、【正確答案】 E 【答案解析】 鹽酸納洛酮是嗎啡的17位氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024394】 12、【正確答案】 A 【答案解析】 美沙酮耐愛性和成癮性發(fā)生緩慢，停藥后的戒斷癥狀輕，可以口服，所以被廣泛用于嗎啡或海洛因成癮者的脫毒治療。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024388】 13、【正確答案】 C 【答案解析】 鹽酸哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有苯環(huán)與哌啶環(huán)。 【該題針對(duì)“鎮(zhèn)痛藥-單元

6、測(cè)試,其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100019780】 14、【正確答案】 D 【答案解析】 鹽酸納洛酮是阿片受體純拮抗劑，結(jié)構(gòu)如下：【該題針對(duì)“第十三章 鎮(zhèn)痛藥（單元測(cè)試）,其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271094】 15、【正確答案】 B 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥,第十三章 鎮(zhèn)痛藥（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271089】 16、【正確答案】 C 【答案解析】 該結(jié)構(gòu)為藥物鹽酸哌替啶；與芬太尼都屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥。 【該題針對(duì)“第十三章 鎮(zhèn)痛藥（單元測(cè)試）,其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271088】 17、

7、【正確答案】 D 【答案解析】 重點(diǎn)考查鹽酸哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征?！驹擃}針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥,第十三章 鎮(zhèn)痛藥（單元測(cè)試）”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271072】 18、【正確答案】 C 【答案解析】 右丙氧芬是阿片受體激動(dòng)藥，結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳，臨床使用的是其右旋體，主要用于鎮(zhèn)痛 故C項(xiàng)錯(cuò)誤。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024510】 19、【正確答案】 D 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024489】 二、B 1、<1>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)

8、行考核】 【答疑編號(hào)100271111】 <2>、 【正確答案】 D 【答案解析】 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271112】 <3>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271113】 <4>、 【正確答案】 B 【答案解析】 左旋嗎啡對(duì)所用的疼痛都有效，但是容易成癮。而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。曲馬多分子中有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271115】 2、<1>、 【正確答案】 B 【答案解析】 哌替

9、啶是第一個(gè)合成類鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于嗎啡的1618，且成癮性顯著降低（但仍然存在成癮性）。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024778】 <2>、 【正確答案】 E 【答案解析】 芬太尼其鎮(zhèn)痛作用出現(xiàn)較快，持續(xù)時(shí)間短?？捎糜诼樽砬敖o藥及誘導(dǎo)麻醉，在各種手術(shù)中作為輔助用藥與全麻藥合用。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024781】 <3>、 【正確答案】 A 【答案解析】 嗎啡生物堿來(lái)源于天然植物的嗎啡，是最早使用的鎮(zhèn)痛藥，也是至今最常用的鎮(zhèn)痛藥之一。本品具有成癮性，屬麻醉性鎮(zhèn)痛藥，須按國(guó)家法令進(jìn)行管理。 【該題針對(duì)“嗎啡”知

10、識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024787】 <4>、 【正確答案】 D 【答案解析】 納洛酮在臨床上主要用作嗎啡過(guò)量的解毒劑。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024791】 3、<1>、 【正確答案】 D 【答案解析】 曲馬多用于中重度、急慢性疼痛的止痛。本品結(jié)構(gòu)中2-(二甲氨基)甲基與1-(3-甲氧基苯基)呈反式。臨床用外消旋體。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100020495】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 右丙氧芬 (麻)結(jié)構(gòu)與美沙酮類似，臨床使用右旋體，用于輕度和中度的疼痛，其鎮(zhèn)咳作用很小

11、；而左丙氧芬主要用于鎮(zhèn)咳，幾無(wú)鎮(zhèn)痛作用。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100020501】 <3>、 【正確答案】 B 【答案解析】 常用的天然嗎啡為左旋體。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100020504】 4、<1>、 【正確答案】 B 【答案解析】 哌啶類鎮(zhèn)痛藥：鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100020452】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100020472】 <3>、 【正確答

12、案】 D 【答案解析】 酒石酸布托啡諾為嗎啡喃類鎮(zhèn)痛藥的代表藥 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100020474】 <4>、 【正確答案】 A 【答案解析】 氨基酮類代表藥物為美沙酮和右丙氧芬。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100020477】 5、<1>、 【正確答案】 D 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271118】 <2>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271121】 <3>、 【正確答案】

13、C 【答案解析】 鹽酸布桂嗪又名強(qiáng)痛定，是阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271124】 6、<1>、 【正確答案】 B 【答案解析】 依次是：鹽酸美沙酮、枸櫞酸芬太尼、鹽酸哌替啶、鹽酸布桂嗪以下結(jié)構(gòu) 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024750】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024755】 <3>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024764】 &l

14、t;4>、 【正確答案】 E 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024766】 7、<1>、 【正確答案】 B 【答案解析】 鹽酸曲馬多是微弱的阿片受體激動(dòng)劑，部分鎮(zhèn)痛效果是因抑制去甲腎上腺素、5-HT的重?cái)z取，阻斷疼痛的傳導(dǎo)而產(chǎn)生。曲馬多的鎮(zhèn)痛作用顯著。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024738】 <2>、 【正確答案】 A 【答案解析】 右丙氧芬結(jié)構(gòu)與美沙酮類似，臨床使用右旋體，用于輕度和中度的疼痛，其鎮(zhèn)咳作用很小；而左丙氧芬主要用于鎮(zhèn)咳，幾無(wú)鎮(zhèn)痛作用。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核

15、】 【答疑編號(hào)100024739】 <3>、 【正確答案】 C 【答案解析】 磷酸可待因系嗎啡的3位甲醚衍生物，對(duì)延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，其鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，類似嗎啡。鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024740】 8、<1>、 【正確答案】 D 【答案解析】 納洛酮：在臨床上主要用作嗎啡過(guò)量的解毒劑。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024729】 <2>、 【正確答案】 A 【答案解析】 右丙氧芬具有兩個(gè)手性碳，右旋體可鎮(zhèn)痛，而左旋體主要用于鎮(zhèn)咳 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)

16、進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024730】 <3>、 【正確答案】 B 【答案解析】 鹽酸美沙酮為阿片受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)過(guò)嗎啡和哌替啶。適用于各種劇烈疼痛，并有顯著鎮(zhèn)咳作用。本品的有效劑量與中毒劑量比較接近，安全指數(shù)小。但本品的成癮性較小，臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100024731】 三、X 1、【正確答案】 ACE 【答案解析】 重點(diǎn)考查以上鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制。BD均有鎮(zhèn)痛活性，B屬于組胺H1受體拮抗劑及抗乙酰膽堿作用，D為解熱鎮(zhèn)痛藥。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271136】

17、2、【正確答案】 ABCE 【答案解析】 重點(diǎn)考查嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)。嗎啡結(jié)構(gòu)不含有甲氧基?！驹擃}針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271132】 3、【正確答案】 AC 【答案解析】 Becket和Casy于1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象提出了嗎啡受體活性部位模型，按照這個(gè)模型，主要結(jié)合點(diǎn)為：一個(gè)負(fù)離子部位；一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū)；一個(gè)與烴基鏈相適應(yīng)的凹槽部位。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271125】 4、【正確答案】 ABCE 【答案解析】 D項(xiàng)應(yīng)為：長(zhǎng)期放置易發(fā)生氧化反應(yīng)，毒性增大。嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，

18、這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡，是嗎啡的二聚物，毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100025084】 5、【正確答案】 ABDE 【答案解析】 嗎啡中沒有芳伯胺基沒有芳伯胺的特征反應(yīng)。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100025074】 6、【正確答案】 ABE 【答案解析】 A為鹽酸哌替啶；B為美沙酮；C為鹽酸納諾酮；D為噴他佐辛；E為嗎啡。納洛酮為受體拮抗劑，噴他佐辛對(duì)受體也有弱的拮抗作用。 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100025031】 7、【正確答案】 AC

19、D 【答案解析】 E. 嗎啡主要激動(dòng)阿片受體 【該題針對(duì)“嗎啡”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100025013】 8、【正確答案】 ABCD 【答案解析】 鹽酸美沙酮臨床使用外消旋體。阿片-受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)過(guò)嗎啡和哌替啶。適用于各種劇烈疼痛，并有顯著鎮(zhèn)咳作用。本品的有效劑量與中毒劑量比較接近，安全指數(shù)小。但本品的成癮性較小，臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100021744】 9、【正確答案】 BCDE 【答案解析】 鹽酸布桂嗪又名強(qiáng)痛定，是阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑。本品鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的13，顯效速度快，一般注射后10mi

20、n起效。臨床上用于各種疼痛，如神經(jīng)痛、手術(shù)后疼痛、腰痛、灼燒后疼痛、排尿痛及腫瘤痛。偶有惡心或頭暈、困倦等，停藥后即消失，連續(xù)使用本品可致耐受和成癮，故不可濫用。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271140】 10、【正確答案】 ABCDE 【答案解析】 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271138】 11、【正確答案】 ACE 【答案解析】 枸櫞酸芬太尼親脂性高，易于通過(guò)血腦屏障，起效快，作用強(qiáng)。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100271127】 12、【正確答案】 BCDE 【答案解析】 A.酒石酸布托啡諾 B.鹽酸美沙酮 C.枸櫞酸芬太尼 D.鹽酸哌替啶（杜冷?。〦.鹽酸布桂嗪后四類均按麻醉品管理。 【該題針對(duì)“其他鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)100025143】 13、【正確答案】 CE 【答案