藥物的體內(nèi)過程

1、藥物的體內(nèi)過程（ADME）藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程首先都要通過細(xì)胞膜?？缒まD(zhuǎn)運的速度直接影響藥物的體內(nèi)過程，跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運（passive transport）和主動轉(zhuǎn)運（active transport）兩種。(一)細(xì)胞膜的化學(xué)成分及結(jié)構(gòu)細(xì)胞膜主要是由按照一定規(guī)律排列的脂質(zhì)、蛋白質(zhì)及少量的糖類等化學(xué)成分構(gòu)成。1 膜脂 主要有磷脂、糖脂和膽固醇。 2 膜蛋白 分為嵌入蛋白（70%80%）和表在蛋白（20%30%）兩類。膜蛋白往往充當(dāng)受體、載體、通道及酶的作用，在細(xì)胞間的識別、物質(zhì)的跨膜轉(zhuǎn)運及跨膜信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等方面起著重要的作用。3.膜糖類 多為寡糖和多糖鏈，大都與膜蛋白

2、或膜脂結(jié)合形成糖蛋白或糖脂，分布在質(zhì)膜外表面，首先與外來刺激相接觸，具有受體及抗原的功能。（二）細(xì)胞膜的物質(zhì)轉(zhuǎn)運功能 1.被動轉(zhuǎn)運 是指物質(zhì)分子或離子順著濃度梯度或電化學(xué)梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運，不需要消耗能量。 （1）簡單擴(kuò)散 藥物利用生物膜的脂溶性，進(jìn)行順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運。 （2）易化擴(kuò)散 借助于膜內(nèi)特殊載體逆濃度轉(zhuǎn)運。2.主動運輸 藥物借助細(xì)胞膜上的特異性載體，由低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運過程，需要能量。一、吸收概念：藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程?？诜o藥方便，且多數(shù)藥物能在消化道充分吸收，是常用的給藥途徑。根據(jù)藥物種類不同，可在消化道不同部位吸收，如硝酸甘油可經(jīng)口腔黏膜吸收，阿司匹林可經(jīng)胃

3、黏膜吸收，但藥物吸收主要在小腸。小腸的吸收面積大且腸道內(nèi)適宜的酸堿度對藥物解離影響小，均有利于藥物在小腸的吸收。大多數(shù)藥物在胃腸道內(nèi)以單純擴(kuò)散方式被吸收。從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前先通過肝臟，在肝臟代謝轉(zhuǎn)化后經(jīng)血液到達(dá)相應(yīng)的組織器官發(fā)揮作用，最終經(jīng)腎臟從尿中排出或經(jīng)膽汁從糞便排出。如果肝臟對藥物的代謝能力強(qiáng)或膽汁排泄量大，會使進(jìn)入全身血液循環(huán)的有效藥量明顯減少，因此，凡是在肝臟易凡是在肝臟易于代謝轉(zhuǎn)化而被破壞的藥物，口服效果差，以注射為好。而經(jīng)舌下及直腸途徑給藥，由于藥物不經(jīng)過門靜脈即進(jìn)入全身血液循環(huán)，避免了藥物被肝臟代謝而導(dǎo)致的對藥效的影響。注射部位吸收，臨床常采用肌內(nèi)注射（im）和皮下注射（sc），其吸收速率取決于注射部位的血流量