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文檔簡介
1、撲熱息痛,中文名:對乙酰氨基酚 藥理: 藥效學(xué) 本品鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制尚未十分明了,可能是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動(dòng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用則可能是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞而起作用,可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。 藥動(dòng)學(xué) 口服后自胃腸道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收),吸收后在體液中分布均勻,約有 25與血漿蛋白結(jié)合。小量時(shí)(血藥濃度60g/ml)與蛋白結(jié)合不明顯, 大量或中毒量則結(jié)合率較高, 可達(dá)43。本品9095在肝臟
2、代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。半衰期一般為14小時(shí)(平均2小時(shí)), 腎功能不全時(shí)不變,但在某些肝臟疾患者可能延長, 老年人和新生兒可有所延長, 小兒則有所縮短??诜?.52小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值, 劑量在650mg 以下時(shí)血藥濃度為520g/ml, 作用持續(xù)時(shí)間為34小時(shí)。 哺乳期間婦女服用本品650mg,12小時(shí)報(bào)乳汁中濃度為1015g/ml; 半衰期為1.353.5小時(shí)。本品主要以與葡糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄,24 小時(shí)內(nèi)約有3以原形隨尿排出。 適應(yīng)癥: 本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱作用與阿司匹林相似,而鎮(zhèn)痛作用較弱。適用于緩解輕度至中度疼
3、痛,如感冒引起的發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛以及偏頭痛、痛經(jīng)等。本品因僅能緩解癥狀,消炎作用極微,且不能消除關(guān)節(jié)炎引起的紅、腫、活動(dòng)障礙,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型關(guān)節(jié)炎。但本品可用于對阿司匹林過敏、不耐受或不適于應(yīng)用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括應(yīng)用抗凝治療的病例),以及消化性潰瘍、胃炎等。應(yīng)用本品時(shí)必要時(shí)還須同時(shí)應(yīng)用其他療法解除疼痛或發(fā)熱的原因。 用法用量: 1成人常用量口服。一次 0.30.6g,每 4小時(shí) 1次,或每日 4次;一日量不宜超過 2g,療程為退熱一般不超過 3天,為鎮(zhèn)痛不宜超過 10天。 2小兒常用量口服。按體重每次 101
4、5mg/kg或按體表面積每天 1.5g平方米,分次服,每46小時(shí) 1次;12歲以下小兒每 24小時(shí)不超過 5次量,療程不超過 5天。 制劑與規(guī)格對乙酰氨基酚片(1)0.38(2)0.5g 口服,每次0.25-0.5g,一日3-4次.最大劑量一日2g,療程不宜過10日.兒童:2-3歲日160mg,4-5歲日240mg,6-8歲日320mg,9-10歲日400mg,11歲日480mg,每4小時(shí)服一次,或必要時(shí)服.長期使用有腎病綜合癥,避免長期大劑量使用. 禁 用慎用: (1)交叉過敏反應(yīng):對阿司匹林過敏者對本品一般不發(fā)生過敏反應(yīng)。但有報(bào)告在因阿司匹林過敏發(fā)生喘息的病人中,少數(shù)(5)可于服用本品后發(fā)
5、生輕度支氣管痙攣性反應(yīng)。 (2)本品可通過胎盤,故應(yīng)考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。 (3)雖然哺乳期婦女服用本品后在乳汁中可達(dá)一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發(fā)現(xiàn)過本品或本品代謝產(chǎn)物排出。 (4)下列情況應(yīng)慎用;乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時(shí),有增加肝臟毒性作用的危險(xiǎn);腎功能不全,雖可偶用,但如長期大量應(yīng)用,有增加腎臟毒性的危險(xiǎn)。 3歲以下兒童及新生兒避免使用。肝病時(shí)發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性加大,有嚴(yán)重心、腎或肺疾患的患者應(yīng)嚴(yán)格控制使用此藥。 給藥說明: 給藥前應(yīng)注意患者肝、腎功能,對長期較大劑量用藥者應(yīng)定期復(fù)查(包括血象、肝腎功能等)。 ()在大量用藥或長期治療期間應(yīng)定期作造血功能及肝
6、功能檢查。 長期使用有腎病綜合癥,避免長期大劑量使用. 不良反應(yīng): (1)一般劑量較少引起不良反應(yīng),對胃腸刺激小,不會(huì)引起胃腸出血。少數(shù)病例可發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥、高鐵血紅蛋白血癥、過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、肝炎、血小板減少癥等。 (2)長期大量用藥,尤其是在腎功能低下者,可出現(xiàn)腎絞痛或急性腎功能衰竭(少尿、尿毒癥)。 (3)服用超量(包括中毒量)時(shí),可很快出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛或胃痙攣、腹瀉、厭食、多汗等癥狀,且可持續(xù) 24小時(shí)。24天內(nèi)出現(xiàn)肝功能損害,表現(xiàn)為肝區(qū)疼痛、肝腫大、黃疸。第 35天肝功能異??蛇_(dá)高峰,第 46天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭,表現(xiàn)為肝性腦病(精神、神志障礙,躁動(dòng),嗜睡)、
7、抽搐、呼吸抑制、昏迷等腦水腫癥狀,以及凝血障礙、胃腸道出血、彌散性血管內(nèi)凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循環(huán)衰竭、腎小管壞死。曾有報(bào)道一次服用 815g導(dǎo)致嚴(yán)重肝壞死,并于數(shù)日內(nèi)死亡。 白細(xì)胞減少,皮疹.精神病性反應(yīng).嚴(yán)重過量時(shí)可引起肝腎損害,死亡.長期使用有腎病綜合癥,避免長期大劑量使用. 心血管系統(tǒng)心血管性虛脫是嚴(yán)重過量引起肝中毒的一個(gè)表現(xiàn)。 呼吸系統(tǒng)它能使對阿司匹林過敏患者的支氣管痙攣加重,因此,在同時(shí)應(yīng)用此藥和復(fù)方阿司匹林時(shí)應(yīng)注意此點(diǎn)。嚴(yán)重中毒時(shí)可抑制呼吸中樞。 神經(jīng)系統(tǒng)過量致有肝壞死時(shí)可出現(xiàn)精神錯(cuò)亂、激動(dòng)和注意力障礙,但通常不會(huì)有意識(shí)喪失。 消化系統(tǒng)過量可引起急性肝損害,偶伴有腎小管
8、壞死,伴胰腺炎更罕見。有報(bào)道3例每天服58g共數(shù)周,血清肝細(xì)胞酶短暫性升高,組織學(xué)證明為中毒性肝炎,長期飲酒者對此藥有異乎尋常的敏感性。 泌尿系統(tǒng)長期服用大劑量對乙酰氨基酚可致有腎病,包括乳頭壞死性腎衰。 造血系統(tǒng)可以認(rèn)為對乙酰氨基酚是潛在的誘發(fā)血小板減少的藥物。 皮膚可發(fā)生蕁麻疹以及偶見皮炎伴瘙癢,有發(fā)生固定性藥疹者。 相互作用: (1)在長期飲酒或應(yīng)用其他肝酶誘導(dǎo)劑,尤其是應(yīng)用巴比妥類或其他抗痙藥的患者,長期或超量服用本品時(shí),更有發(fā)生肝臟毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)。 (2)抗凝藥:大量或長期應(yīng)用本品時(shí),因可減少凝血因子在肝內(nèi)的合成,有增強(qiáng)抗凝藥的作用,故抗凝藥的用量應(yīng)根據(jù)凝血酶原時(shí)間進(jìn)行調(diào)整。 (3)
9、長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽制劑或其他非甾體類消炎藥合用時(shí)(如每年累積用量至 1000g,應(yīng)用 3年以上時(shí)),可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌瘤等)的危險(xiǎn)。 (4)與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)合用時(shí),由于兩藥可互相降低與葡糖醛酸的結(jié)合作用而降低清除率,從而增加毒性,因此應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用。 二氟尼柳(Diflunisal)使血中對乙酰氨基酚濃度升高??诜茉兴幖铀偎谀I臟的排泄,而降低它的作用。能誘導(dǎo)肝酶的藥物使它的中毒更嚴(yán)重。它與香豆素類藥合用,使凝血時(shí)間更延長。 撲爾敏: 中文名:馬來酸氯苯那敏 藥理: 競爭性阻斷組胺H1受體的作用甚強(qiáng),對中樞抑制作用較輕,抗膽堿
10、作用亦較弱,是最常用的抗組胺藥。服后1030分鐘生效,能持續(xù)36小時(shí)。思睡反應(yīng)較輕,適用于白天需要工作者服用。 適應(yīng)癥: 臨床主要用于皮膚黏膜的過敏性疾病,如蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎、藥疹、蟲咬、神經(jīng)性皮炎等。 用法用量: 口服:成人每次4毫克,每日13次;兒童每日3次,1歲以下每次0.3毫克;13歲每次0.30.5毫克;46歲每次0.51.0毫克;79歲每次1.01.5毫克;1012歲每次1.52毫克;12歲以上每次24毫克。 禁用慎用: 癲癇病人、嬰兒及哺乳期婦女禁用,高空作業(yè)、機(jī)械操作者禁用。 老年病人使用此藥即使常用劑量,反應(yīng)也較敏感,易致頭暈、頭痛、低血壓,應(yīng)注意適當(dāng)減量。 幽門梗阻、前列
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