藥物化學(xué)理論課程教學(xué)大綱(藥學(xué)、藥劑、制藥工程)

1、南京中醫(yī)藥大學(xué)理論課程教學(xué)大綱南 京 中 醫(yī) 藥 大 學(xué) 藥物化學(xué) 課程教學(xué)大綱（供 本科藥學(xué)、藥物制劑、制藥工程 專業(yè)用）課程名稱：藥物化學(xué) 英文名稱： Medicinal Chemistry 課程類別： 專業(yè)基礎(chǔ)（必修課） 課程類型： 理論課 課程編碼： 課程學(xué)分： 3 課程總學(xué)時：54 實(shí)驗(yàn)(實(shí)訓(xùn))學(xué)時： 開課單位：藥學(xué)院藥學(xué)系 教 研 室：藥物化學(xué)教研室 課程負(fù)責(zé)人： 李偉 一、一般情況 藥物化學(xué)是一門是以化學(xué)為基礎(chǔ),涉及了生物學(xué)、醫(yī)學(xué)和藥學(xué)等學(xué)科的合性學(xué)科,其主要任務(wù)是研究具有藥理和生物活性化合物的發(fā)現(xiàn)、設(shè)計(jì)、確證、制備和作用方式,是藥學(xué)的主干學(xué)科之一。藥物化學(xué)課程的主要內(nèi)容應(yīng)包括臨

2、床常用藥物的基本性質(zhì)、制備方法、體內(nèi)代謝和生物活性,藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過程及新藥研究的現(xiàn),是藥學(xué)專業(yè)的一門重要的專業(yè)基礎(chǔ)課程。 本課程要求學(xué)生掌握臨床常用藥物的通用名、化學(xué)命名、化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成方法、理化性質(zhì)和用途；重要藥物的體內(nèi)代謝產(chǎn)物與生物活性的關(guān)系；藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性之間的關(guān)系。熟悉重要藥物類的構(gòu)效關(guān)系，手性藥物的立體化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的聯(lián)系，了解新藥研究的基本方法，各類藥物的發(fā)展、最新進(jìn)展。通過該理論課的學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握新藥研發(fā)、藥物生產(chǎn)、質(zhì)量等藥學(xué)實(shí)踐工作所需的專業(yè)基礎(chǔ)理論知識，并逐步培養(yǎng)知識的綜合應(yīng)用能力，為今后的藥學(xué)相關(guān)工作打下專業(yè)理論基礎(chǔ)。本課程要求的先修課程為有機(jī)化學(xué)、生理學(xué)

3、、生物化學(xué)；并行課程為藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)；后續(xù)課程為藥物合成反應(yīng)、藥物設(shè)計(jì)。本課程是以有機(jī)化學(xué)為化學(xué)基礎(chǔ)，并結(jié)合生理學(xué)、生物化學(xué)中相關(guān)的藥物作用機(jī)制、靶點(diǎn)等知識，進(jìn)而闡述藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝等理論知識，并為藥物設(shè)計(jì)后續(xù)課程打下基礎(chǔ)。二、教學(xué)內(nèi)容與方法1緒論【目的】1、學(xué)習(xí)藥物化學(xué)的研究內(nèi)容、方法、藥物化學(xué)發(fā)展的過程,發(fā)展動態(tài)和趨勢2、學(xué)習(xí)新藥研究和開發(fā)的過程【要求】1、掌握藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)。2、熟悉藥物化學(xué)的發(fā)展概況。3、了解藥物化學(xué)發(fā)展的新方向。4、了解藥物化學(xué)與其它學(xué)科的關(guān)系。2第一章 新藥與研究開發(fā)概論【目的】1、學(xué)習(xí)藥物研發(fā)中藥品質(zhì)量和質(zhì)量評價標(biāo)準(zhǔn)2、學(xué)習(xí)新化學(xué)藥品的

4、注冊分類3、學(xué)習(xí)藥物發(fā)現(xiàn)的過程以及新藥的開發(fā)4、學(xué)習(xí)知識產(chǎn)權(quán)和專利的基本知識及藥物的命名【要求】1、掌握藥品質(zhì)量和質(zhì)量評價標(biāo)準(zhǔn)2、掌握藥物的命名規(guī)則3、熟悉新化學(xué)藥品的注冊分類和新藥申請時管理要求提供的研究資料4、了解藥物合成及工藝研究的方法5、了解知識產(chǎn)權(quán)和專利的基本知識6、了解藥物發(fā)現(xiàn)的過程以及新藥的開發(fā)階段3第二章 藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法【目的】1、學(xué)習(xí)先導(dǎo)化合物的來源及尋找方法2、學(xué)習(xí)生物電子等排原理3、學(xué)習(xí)前藥原理及前藥修飾的目的和作用4、學(xué)習(xí)軟藥、硬藥及孿藥的概念和應(yīng)用【要求】1、掌握先導(dǎo)化合物的來源及尋找方法2、掌握生物電子等排原理3、掌握前藥原理及前藥修飾的目的和作用4、掌握

5、軟藥、硬藥及孿藥的概念和應(yīng)用5、熟悉定量構(gòu)效關(guān)系的概念6、熟悉計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的基本方法7、了解Hansch方法在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用4第三章 藥物結(jié)構(gòu)與生物活性【目的】1、 學(xué)習(xí)影響藥物活性的主要因素2、學(xué)習(xí)定量構(gòu)效關(guān)系的概念3、學(xué)習(xí)計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)及合理藥物設(shè)計(jì)內(nèi)容【要求】1、掌握藥物理化性質(zhì)、與受體相互作用、電荷分布及立體效應(yīng)對藥效的影響。5、熟悉定量構(gòu)效關(guān)系的概念6、熟悉計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的基本方法7、了解Hansch方法在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用5. 第四章 藥物代謝【目的】1、 學(xué)習(xí)藥物代謝的主要化學(xué)反應(yīng)2、 學(xué)習(xí)藥物代謝在藥物開發(fā)中的應(yīng)用【要求】1、 熟悉官能團(tuán)化反應(yīng)和結(jié)合反應(yīng)的主要方式

6、。2、 了解利用體內(nèi)藥物代謝產(chǎn)物開發(fā)新藥的途徑。6第五章 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥【目的】1學(xué)習(xí)鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥的結(jié)構(gòu)類型2典型藥物:苯巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、卡馬西平、艾司唑侖、奧沙西泮、佐匹克隆、唑吡坦的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和臨床用途；苯巴比妥的合成；巴比妥類藥物和苯并氮雜卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系【要求】1）掌握鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥的類型2）掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、卡馬西平、艾司唑侖的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途3）熟悉苯巴比妥的合成4）熟悉苯并氮雜卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系5）熟悉奧沙西泮、佐匹克隆、唑吡坦的結(jié)構(gòu)和臨床用途 6）了解鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展7第六章 精神神經(jīng)疾病治療藥【目

7、的】1）學(xué)習(xí)抗精神病藥和抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)類型2）典型藥物:鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氯普噻噸、氟哌啶醇、氯氮平、阿米替林、舒必利、嗎氯貝胺、氟西汀的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途 3）抗精神失常藥和抗抑郁藥作用機(jī)制【要求】1）掌握抗精神病藥和抗抑郁藥的類型2）掌握鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氯普噻噸、氟哌啶醇、氯氮平和阿米替林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途3）熟悉舒必利、嗎氯貝胺、氟西汀的結(jié)構(gòu)及用途4）熟悉抗精神失常藥和抗抑郁藥作用機(jī)制8第八章 鎮(zhèn)痛藥【目的】1）嗎啡的理化性質(zhì)2）典型藥物:鹽酸嗎啡、噴他左辛、鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途:鹽酸哌替啶的合成【要求】1）

8、掌握嗎啡的理化性質(zhì)2）掌握鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途3）熟悉鹽酸哌替啶的合成4）熟悉鹽酸嗎啡、噴他左辛的結(jié)構(gòu)及用途5）了解鎮(zhèn)痛藥和阿片受體的相互作用9第九章 局部麻醉藥【目的】1）局麻藥的發(fā)展、分類2）典型藥物：鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸阿替卡因、鹽酸羅哌卡因的的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途:鹽酸普魯卡因的合成 3）局麻藥的構(gòu)效關(guān)系4）從天然活性產(chǎn)物經(jīng)過改造發(fā)現(xiàn)局麻藥的過程【要求】1）掌握局麻藥的分類: 鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸阿替卡因、鹽酸羅哌卡因的的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途2）掌握鹽酸普魯卡因的合成3）熟悉局麻藥的構(gòu)效關(guān)系4）了解從天然活性產(chǎn)物經(jīng)過改造導(dǎo)

9、致局麻藥的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展10第十章 擬膽堿藥和抗膽堿藥【目的】1）擬膽堿藥、抗膽堿藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理2)典型藥物：毛果云香堿、溴新斯的明、阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、溴丙胺太林、氯化琥珀膽堿的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途；苯海索、苯磺酸阿曲庫銨的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途3）擬膽堿藥、抗膽堿藥的構(gòu)效關(guān)系【要求】1）掌握毛果云香堿、溴新斯的明、阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、溴丙胺太林、氯化琥珀膽堿的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途2）熟悉擬膽堿藥、抗膽堿藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理3）熟悉苯海索、苯磺酸阿曲庫銨的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途4）了解擬膽堿藥、抗膽堿藥的構(gòu)效關(guān)系11第十一章 組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗?jié)兯帯灸康摹?）組胺

10、受體拮抗劑及其他抗過敏和抗?jié)兯幬锏陌l(fā)展概況、主要結(jié)構(gòu)類型及作用機(jī)理； 2）H2受體拮抗劑及其他抗?jié)兯幍陌l(fā)展和對新藥研究的意義3）典型藥物：氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、西替利嗪、氯雷他定、西酮替丁、雷尼替丁、苯海拉明、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和作用：氯苯那敏、雷尼替丁的合成路線【要求】1）掌握苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和作用2）熟悉氯苯那敏、雷尼替丁的合成路線3）熟悉H2受體拮抗劑及其他抗?jié)⑹幩幍陌l(fā)展和對新藥研究的意義 4）了解H1受體拮抗劑及其他抗過敏藥物的發(fā)展概況5）了解抗過敏和抗?jié)兯幬锏慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理12第十二章 作用于腎上腺素能受體的藥【目的】

11、1）擬腎上腺素藥的發(fā)展及兒茶酚胺類的生物合成2）擬腎上腺素類藥的構(gòu)效關(guān)系3）典型藥物:腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、麻黃堿的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用；去氧腎上腺素、氯丙那林、甲氧明、間羥胺的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用；、-受體拮抗劑哌唑嗪、普萘洛爾、噻嗎洛爾等藥物的結(jié)構(gòu)及作用:鹽酸普萘洛爾的合成 【要求】1)掌握腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺麻黃堿的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用2）掌握、-受體拮抗劑哌唑嗪、普萘洛爾、阿替洛爾的結(jié)構(gòu)及作用 3)掌握鹽酸普萘洛爾的合成4)了解擬腎上腺素藥的發(fā)展及兒茶酚胺類的生物合成5)了解擬腎上腺素類藥的構(gòu)效關(guān)系6)了解去氧腎上腺素、多巴酚丁胺、沙

12、丁胺醇、甲氧明、間羥胺的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用 13第十三章 抗高血壓藥和利尿藥【目的】1)高血壓病病因的過程，由此過程熟悉抗高血壓藥物的作用靶點(diǎn) 2)抗高血壓藥的發(fā)展及分類，典型藥物：利血平、卡托普利、依那普利的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用3)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)在血壓調(diào)節(jié)過程中的作用,該系統(tǒng)中各類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過程4)鈣拮抗劑硝苯地平、氨氯地平、地爾硫卓、維拉帕米的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和臨床應(yīng)用5)卡托普利的合成6)各類利尿藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用【要求】l)掌握利血平、卡托普利、依那普利、氯沙坦的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。 2)掌握鈣拮抗劑硝苯地平、氨氯地平、地爾硫卓、維拉帕米等的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和臨床應(yīng)用。3）掌握卡托普利的

13、合成。4)熟悉腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)中各類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過程。 5)熟悉各類利尿藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。6)了解抗高血壓藥物的發(fā)展及分類。7)了解腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)在血壓調(diào)節(jié)過程中的作用。 8)了解抗高血壓藥物的作用靶點(diǎn)以及高血壓藥物的作用機(jī)理。 14第十四章 心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥【目的】1)強(qiáng)心藥的的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理 2)抗心律失常藥的分類及作用機(jī)理3）抗心絞痛藥的結(jié)構(gòu)類型4）降血脂藥的發(fā)展及類型5）典型藥物：奎尼丁、利多卡因、美心律、普羅帕酮、胺碘酮、硝酸甘油、硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和臨床應(yīng)用；氯貝丁酯、吉非貝齊、洛伐他汀、氟伐他汀的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用； 氯貝丁酯的合成【

14、要求】1）掌握奎尼丁、利多卡因、美心律、普羅帕酮、胺碘酮的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用 2）掌握硝酸甘油、硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和臨床應(yīng)用 3）掌握吉非貝齊、洛伐他汀、氟伐他汀的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用 4）熟悉氯貝丁酯的合成5）熟悉降血脂藥的發(fā)展及類型6）了解抗心律失常藥的分類,理解其作用機(jī)理7）了解抗心絞痛藥的結(jié)構(gòu)類型8）了解強(qiáng)心藥的的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理15第十五章 甾體激素藥物【目的】1）甾體激素的結(jié)構(gòu)命名、結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制2）典型藥物:雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途:苯丙酸諾龍、左炔諾孕酮、米非司酮、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、醋酸甲地孕酮、醋酸氫化可的松的

15、結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途 3）雄激素、雌激素、孕激素和糖皮質(zhì)激素類藥物的發(fā)展以及糖皮質(zhì)激素類藥物的構(gòu)效關(guān)系4）己烯雌酚的合成【要求】1）掌握雌二醇、丙酸辜酣、黃體酮的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途 2）掌握己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、醋酸甲地孕酮、醋酸氫化可的松、苯丙酸諾龍、左炔諾孕酮、米非司酮、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途3）了解糖皮質(zhì)激素類藥物的構(gòu)效關(guān)系4）了解雄激素、雌激素、孕激素和糖皮質(zhì)激素類藥物的發(fā)展 5）了解甾體激素結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)制16第十七章 合成抗菌藥【目的】1) 典型藥物：磺胺甲噁唑、甲氧芐啶、諾氟沙星、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、氟康唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和臨床用途；磺胺醋酰、左氟

16、沙星、環(huán)丙沙星、克霉唑、特比萘芬的結(jié)構(gòu)和用途 2) 磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機(jī)理3）喹諾酮類藥物的發(fā)展及作用機(jī)制5）磺胺醋酰鈉、甲氧芐啶、諾氟沙星的合成【要求】1）掌握磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機(jī)理2）掌握代表藥物磺胺甲噁唑、甲氧芐啶、諾氟沙星、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、氟康唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和臨床用途3）熟悉磺胺醋酰鈉和諾氟沙星的合成4）熟悉磺胺醋酰、左氟沙星、環(huán)丙沙星、克霉唑、特比萘芬的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途5）了解喹諾酮類藥物的發(fā)展及作用機(jī)制6）了解咪康唑、酮康唑的結(jié)構(gòu)和用途 7）了解抗病毒藥的發(fā)展、類別及作用機(jī)制17第十八章 抗病毒藥【目的】1）典型藥物：阿苷洛韋的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性

17、質(zhì)和臨床用途；利巴韋林、齊多夫啶、鹽酸金剛烷胺、奈韋拉平的結(jié)構(gòu)和用途2）抗病毒藥的發(fā)展、類別及作用機(jī)制、HIV酶抑制劑的研究概況 【要求】1）掌握阿苷洛韋的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和臨床用途2）熟悉利巴韋林、特比萘芬、齊多夫啶的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途3）了解利鹽酸金剛烷胺、奈韋拉平的結(jié)構(gòu)和用途 4）了解抗病毒藥的發(fā)展、類別及作用機(jī)制18第十九章 抗生素【目的】1）抗生素類藥物的結(jié)構(gòu)類型2）-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展、理化性質(zhì)、作用機(jī)制及耐藥機(jī)制 3)尋找耐酸、耐酶、廣譜半合成抗生素的研究途徑4)四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、毒副作用及用途 5)氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、用途及細(xì)菌對其產(chǎn)生耐藥性的原

18、因 6)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及用途7)半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法8）典型藥物：阿莫西林、克拉維酸、舒巴坦、氨芐西林、頭孢氨芐、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢克肟、匹氨西林、頭孢夫辛、頭孢曲松、頭孢哌酮、氨曲南、阿米卡星、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素和氯霉素的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途；氯霉素的合成原理。 【要求】1）掌握氨韋西林、哌拉西林、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢克肟、匹氨西林、頭孢夫辛、頭孢曲松、頭孢哌酮、氨曲南、鹽酸多西環(huán)素、阿米卡星、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途2)掌握代表藥物青霉素、阿莫西林、頭孢氨芐、克拉維酸、氯霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)和臨床用途3)熟

19、悉耐酸、耐酶、廣譜半合成抗生素的研究途徑4)熟悉半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法5)了解氨基糖苷類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、用途及細(xì)菌對其耐藥性的原因 6)了解大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)及用途7)了解-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展、作用機(jī)制及耐藥機(jī)制8)了解四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、毒副作用及用途 19第二十章 抗腫瘤藥物【目的】1)抗腫瘤藥物的類型2)各類抗腫瘤藥物的發(fā)展過程3)抗腫瘤藥物的構(gòu)效關(guān)系4）各類抗腫瘤藥物的作用機(jī)理5)提高抗腫瘤藥物的選擇性和降低其毒性的一般方法6)典型藥物：環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用特點(diǎn)鹽酸氮芥、塞替派、白消安、鹽酸阿糖

20、胞苷、氟尿嘧啶、環(huán)磷酰胺、氮甲、異環(huán)磷酰胺、米托蒽醌、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)7)抗腫瘤藥物的新靶點(diǎn)、發(fā)展方向【要求】l)掌握鹽酸氮芥、塞替派、白消安、鹽酸阿糖胞苷、氮甲、異環(huán)磷酰胺、米托蒽醌和甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)2）掌握重要抗腫瘤藥物的環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和作用特點(diǎn)3）掌握各類抗腫瘤藥物的作用機(jī)理4）熟悉抗腫瘤藥物的類型以及抗腫瘤藥物的構(gòu)效關(guān)系5）熟悉掌握氟尿嘧啶、環(huán)磷酰胺的合成6）了解代謝拮抗原理在抗腫瘤藥物中的運(yùn)用7）了解各類抗腫瘤藥物的發(fā)展過程、抗腫瘤藥物的新靶點(diǎn)和發(fā)展方向 8）了解提高抗腫瘤藥物的選擇性和降低其毒性的一般方法20第二十二章 非

21、甾體抗炎藥【目的】1）解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)理2）典型藥物:阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬、萘普生、丙磺舒、別嘌醇的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途:吡羅昔康、美洛昔康、塞利昔布的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途:雙氯芬酸鈉、布洛芬的合成 3）非甾體抗炎藥的最新進(jìn)展【要求】1）掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)理2）掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途3）熟悉雙氯芬酸鈉、布洛芬的合成4）熟悉吡羅昔康、美洛昔康、塞利昔布、羅非昔布、丙磺舒、別嘌醇的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途5）了解非甾體抗炎藥的最新進(jìn)展

22、21第二十三章 維生素【目的】1）維生素的分類2）典型藥物:維生素A醋酸酯、維生素B6、維生素C、維生素K3、維生素B1、維生素B2的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；維生素D3、維生素E、維生素K1的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途；維生素A、維生素C的立體結(jié)構(gòu)；葉酸的結(jié)構(gòu)和用途【要求】1）掌握維生素A醋酸酯、維生素B6、維生素C、維生素K3、維生素B1、維生素B2 的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途2）掌握維生素D3、維生素E、維生素Kl的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途 3）掌握維生素的分類4）了解葉酸的結(jié)構(gòu)和用途5）了解維生素A、維生素C的立體結(jié)構(gòu)及其立體異構(gòu)體【教學(xué)方法】課堂講授、多媒體教學(xué)、課外拓展閱讀、PPT匯報、分組討論三、學(xué)時分配序號章節(jié)教學(xué)內(nèi)容學(xué)時數(shù)授課方式備注1緒論藥物化學(xué)課程簡介與學(xué)科發(fā)展2理論講授2第一章新藥與研究開發(fā)概論3理論講授3第五章鎮(zhèn)