利奈唑胺藥品說明書

1、利奈唑胺注射液【適應癥】1、萬古霉素耐藥的屎腸球菌引起的感染，包括伴發(fā)的菌血癥。2、院內獲得性肺炎，復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，社區(qū)獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌(包括對多藥耐藥的菌株MDRSP*)引起的社區(qū)獲得性肺炎，包括伴發(fā)的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區(qū)獲得性肺炎。【用法用量】本品治療感染的推薦劑量見表1。表1利奈唑胺推薦劑量【不良反應】上市后的經驗利奈唑胺上市后的臨床應用中，有骨髓抑制報道(包括貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少)(參見警告)。曾有周圍神經病和視神經病變有時進展至失明的報道。應用利奈唑胺過程中，有乳酸性酸中

2、毒的報道。雖然上述報道主要出現(xiàn)在應用利奈唑胺超過推薦的最長應用時間(28天)的患者中，但在用藥時間較短的患者中也有報道。利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥物如:選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的患者中，有5-羥色胺綜合征的報告(見注意事項)。在利奈唑胺應用的過程中有驚厥的報道(見注意事項)。過敏性反應、血管性水腫、描述為StevensJohnson綜合征的皮膚水皰也有報道。這些不良事件可能由于其嚴重性、報告的頻度、與利奈唑胺可能的相關性，或同時伴有以上多種因素而被列出。由于上述事件為自發(fā)性報告，無法知曉其來源于多人樣本的患者人群，故不能對其發(fā)生率進行估計，也不能準確地判定其與

3、用藥的因果關系。【禁忌】本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。單胺氧化酶抑制劑正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物(如：苯乙肼、異卡波肼)的患者，或兩周內曾經使用過這類藥物的患者不應使用利奈唑胺。引起血壓升高的潛在相互作用與5-羥色胺類藥物潛在的相互作用【注意事項】警告在應用利奈唑胺的患者中有出現(xiàn)骨髓抑制的報道(包括貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少癥)。對發(fā)生骨髓抑制或骨髓抑制發(fā)生惡化的患者應考慮停用利奈唑胺治療。利奈唑胺未被批準且不應用于治療導管相關血流感染或插管部位感染的患者。利奈唑胺對革蘭陰性病原體沒有臨床療效，不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰

4、性菌病原體感染，立即開始針對性的抗革蘭陰性菌治療一般注意事項乳酸性酸中毒應用利奈唑胺過程中，有乳酸性酸中毒的報道。在報道的病例中，病人反復出現(xiàn)惡心和嘔吐?；颊咴诮邮芾芜虬窌r，如發(fā)生反復惡心或嘔吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血癥，需要立即進行臨床檢查。5-羥色胺綜合征利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，患者中有關于5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報告?；颊哂盟幮畔嬷缦滦畔ⅲ豪芜虬吩诓秃蠡虿颓胺镁桑蝗绻颊呋加懈哐獕翰∈?，應告知醫(yī)生；當應用利奈唑胺時，虛避免食用大量高酪胺含量的食物及飲料。如果患者正在服用含鹽酸偽麻黃堿或鹽酸苯丙醇胺的藥

5、物，如抗感冒藥物和緩解充血的藥物，應告知醫(yī)生。如果正在應用5-羥色胺再攝取抑制劑或其他抗抑郁劑時，應告知醫(yī)生。出現(xiàn)視覺的改變時，應當通知醫(yī)生。如果患者有癲癇發(fā)作病史應當告知醫(yī)生。【孕婦及哺乳期婦女用藥】利奈唑胺及其代謝產物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應慎用于哺乳期婦女。尚未在妊娠婦女中進行充分的、嚴格對照的臨床研究。只有潛在的益處超過對胎兒的潛在風險時，才建議妊娠婦女應用?！舅幬锵嗷プ饔谩?、單胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，利奈

6、唑胺與腎上腺素能藥物或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。2、腎上腺素能類藥物：當健康受試者同時接受利奈唑胺及超過100mg的酪胺時，可見明顯的增壓反應。所以，應用利奈唑胺的患者應避免食用酪胺含量高的食物或飲料(參見注意事項中的患者用藥信息)?！舅幚矶纠怼坷芜虬穼儆谛乱活惖暮铣煽股貝哼蛲橥惪股兀捎糜谥委熡尚柩醯母锾m陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成，因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23s核糖體RNA上的位點結合，從而阻止形成功能性70S始動復合物，后者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。時間-殺菌曲線研究的結果表明利奈唑胺為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑。利奈唑胺：為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。體外研究顯示利奈唑胺與萬古霉素、慶大霉素、利福平、亞胺培南-西司他汀、氨曲南、氨芐西林或鏈霉素具有相加作用或無關。體外試驗和臨床應用結果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：屎腸球菌(僅指萬古霉素耐藥的菌株)，金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥的菌株)，無乳鏈球菌，肺炎鏈球菌(