【精品課程】醫(yī)科大學專業(yè)課程《藥理學》優(yōu)質(zhì)教案-第三章藥物代謝動力學

1、鄭州諭青醫(yī)學高等?？茖W校教案（首頁）專業(yè)臨床醫(yī)學學科藥理學教學層次大專班級20XX 級 4/5 班授課日期本次課時/總課時2/66課題名稱/課程類型第三章 藥物代謝動力學（二）/理論課教材（名稱、主編、版次、出版社、出版年）藥理學王開貞于肯明主編第六版 人民衛(wèi)生出版社，2010教學方法及手段講授法、CAI課件教具多媒體、激光教鞭目的要求.掌握：藥酶誘導劑、藥酶抑制劑、恒比消除、恒量消除、半衰期、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、生物利用度的概念。.熟悉：清除率、肝腸循環(huán)、肝藥酶的概念。. 了解：表觀分布容積、時效關系、時量關系的概念。本課重點.藥物的體內(nèi)過程（代謝、排泄）。.時量曲線的意義。本課難點.藥物的體內(nèi)過

2、程（代謝、排泄）。.穩(wěn)態(tài)血藥濃度、生物利用度及其意義。導入新課復習舊課，導入新課。教學內(nèi)容的時間分配.提問上次課布置作業(yè)題.提問上次課布置作業(yè)題（5分鐘）.藥物的體內(nèi)過程（代謝、排泄）（40分鐘）3.藥物的速率過程3.藥物的速率過程（40分鐘）4 .小結4 .小結（5分鐘）本課總結代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學結構和藥理活性的改變，而排泄那么是藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官自體內(nèi)排出體外。藥動 學基本概念和參數(shù)有六局部，它們是時量曲線、藥物消除動力學、血漿半衰期、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、表觀分布容積、生物利用度。授課教師邵南齊職稱講師（簽章）教研室主任審查意見鄭州潮青醫(yī)學高等專科學校教案(續(xù)

3、頁)教案內(nèi)容概述藥物代謝動力學一、藥物的體內(nèi)過程.藥物的代謝(生物轉化)(1)概念：藥物的代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學結構和藥理活性的改變。 后果：經(jīng)代謝滅活、經(jīng)代謝活化、轉化為毒物。(2)藥物代謝方式略。(3)藥物代謝酶系 專一酶、非專一酶肝藥酶。(4)藥酶的誘導與抑制藥酶誘導劑、藥酶抑制劑.藥物的排泄藥物的排泄是指藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官自體 內(nèi)排出的過程。(1)腎排泄腎排泄藥物的方式：腎小球濾過，腎小管再吸收，腎小管競爭分泌。特點略。影響因素：腎功能；pH,堿尿酸藥解離多易排泄、酸尿堿藥解離多易 排泄。(2)膽汁排泄：是指藥物經(jīng)肝臟排入膽汁，隨膽汁排入小腸，局部經(jīng)糞

4、便排出，局部在腸道被重吸收，形成肝腸循環(huán)，使藥物的排泄減慢，作用時間 明顯延長。(3)腸道排泄。(4)其他途徑排泄。二、藥物的速率過程.血藥濃度變化的時間過程時量曲線：藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄是一個連續(xù)變化的動 態(tài)過程，在藥動學研究中，可用時量關系即血藥濃度隨時間的變化來表示，通 常在給藥后不同時間采血，測定血藥濃度，以時間為橫坐標，血藥濃度為縱坐 標，可繪出血藥濃度-時間曲線，即時量曲線，又稱藥時曲線。.藥動學的基本參數(shù)及意義（1）生物利用度：藥物制劑被吸收進入全身血液循環(huán)的相對分量和速度。 簡單計算公式：F=（血藥含量/給藥總量）X 100%。（2）表觀分布容積：略（3）藥物消除

5、動力學一級動力學消除（恒比消除）定義：單位時間內(nèi)按恒定比例消除藥物。特點：體內(nèi)藥量消除能力。多吃多排，少吃少排。零級動力學消除（恒量消除）定義：單位時間內(nèi)按恒定的量消除藥物。特點：體內(nèi)藥量消除能力。不管吃多少，按一個量排。蓄積：藥物吸收速度消除速度（4）半衰期定義：血漿藥物濃度下降一半所需要的時間意義：藥物分類的依據(jù)，短效，中效，長效。確定給藥時間，多為一個半衰期給藥一次。估計藥物到達坪值（穩(wěn)態(tài)血藥濃度）的時間。（指藥物吸收速度=消除速度療效穩(wěn)定） 每隔一個半衰期用藥，約經(jīng)過5個半衰期達坪值。估計藥物基本消除時間。停藥后，大約經(jīng)過5個半衰期藥物基本消除。(5)穩(wěn)態(tài)血藥濃度(坪值)：約經(jīng)五個半衰期，血藥濃度維持在一個相對 穩(wěn)定的水平。本次課同學們主要學習了藥效學的內(nèi)容，請大家在課后做好藥效學與藥動 學內(nèi)容的復習！鄭州諭青醫(yī)學高等?？茖W校教案（尾頁）作業(yè).名詞解釋：肝腸循環(huán)、藥酶誘導劑、藥酶抑制劑、恒比消除、恒量消除、半衰期、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、生物利用度。.簡述藥物的代謝結果？.簡述腎排泄藥物的特點？.簡述半衰期的臨床意義？.比擬恒比消除與恒量消除的特點？參考資料目錄L楊寶峰主編.藥理學.第7版.北京：人民衛(wèi)生出版社，2008.楊世杰主編.藥理學.第1版.北京：人民衛(wèi)生出版社，2005.林原主編.基礎醫(yī)學藥理學（英文版）.第1版.吉林科技出