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文檔簡介
1、關(guān)于清熱藥的主要藥理作用第一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月第一節(jié) 概述一、與清熱藥有關(guān)的概念清熱藥里熱證發(fā)熱、或體溫不高而見口干、咽喉干燥、面紅、目赤、大便干結(jié)、小便短赤、五心煩熱、舌紅、苔黃、脈數(shù) 第二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月表熱:辛涼解表藥。熱證 虛熱:清虛熱藥 里熱 氣分熱清熱瀉火藥 實熱 血分熱清熱涼血藥 濕熱清熱燥濕藥 熱毒瘡瘍清熱解毒清虛熱藥研究較少第三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月二、清熱藥分類的藥理學(xué)特點(一)清熱解毒:熱毒證溫病初起瘡癰腫毒咽喉腫痛濕熱痢疾均與細菌、病毒感染有關(guān)第四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月袪邪抗病原微
2、生物抗炎性反應(yīng)抗內(nèi)毒素抗過氧化損傷抗炎性細胞因子第五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月扶正增強免疫功能保護細胞器維護鈣穩(wěn)態(tài)增強解毒活性第六張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月清熱解毒治法研究過程驗證臨床效果70年代初期:清熱藥熱毒癥感染性疾病 第七張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月華中科技大學(xué)同濟醫(yī)學(xué)院中西醫(yī)結(jié)合研究所(原武漢醫(yī)學(xué)院附屬第二醫(yī)院中醫(yī)研究室)五味消毒飲熱毒清注射液(簡稱熱毒清,原名抗炎6號注射液)。 急性膽系感染、急性闌尾炎、胰腺炎等200例急腹癥,總有效率達82 5%; 第八張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月抗菌和抗病毒 最初的靶點 清熱解毒制劑如
3、熱毒清等,在體外對多種細菌具一定的抑制作用,而體內(nèi)實驗以熱毒清治療家兔大腸桿菌腹膜炎則療效顯著。 第九張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月抗炎性反應(yīng) 艱難的探索熱毒清能顯著減輕兔大腸桿菌腹膜炎的炎性損害程度,證明,熱毒清確有抗炎作用(故名抗炎6號),但抗炎藥并不是抗生素,抗炎作用并非抗感染的主要機制。 第十張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月抗內(nèi)毒素 柳暗花明 熱毒清在體外能使加入內(nèi)毒素的鱟試驗轉(zhuǎn)陰,在電鏡下能使內(nèi)毒素的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)解聚或碎裂崩解;在體內(nèi)能有效拮抗大腸桿菌內(nèi)毒素誘導(dǎo)的生物效應(yīng)。第十一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月體外研究發(fā)現(xiàn)用有效抗生素處理培養(yǎng)基時,在細菌計
4、數(shù)降低的同時,伴有內(nèi)毒素水平的增高,有的可達100多倍。第十二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月抗過氧化損傷 異病同治 清熱解毒治法在多種疾病過程中的“解毒”抗自由基作用,可能是其異病同治的機制之一。外源性毒素內(nèi)毒素內(nèi)源性毒素氧自由基 第十三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月扶正與祛邪并舉 “扶正以祛邪”,“正足邪自去” 第十四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月增強免疫功能 順理成章 清熱解毒代表方熱毒清增強機體免疫功能的揭示,不僅部分解釋了其抗感染的治療作用機理,而且還為其與抗生素聯(lián)合應(yīng)用的合理性提供了新的理論依據(jù)。 第十五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月保
5、護細胞器 重中之重 保護組織細胞的功能,減輕炎癥造成的損害,將可顯著降低病死率 第十六張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月維護鈣穩(wěn)態(tài) 精細的調(diào)節(jié) 通過促進線粒體的鈣泵作用維護胞漿2+的平衡,從而保護肝組織結(jié)構(gòu)的完整,減輕內(nèi)毒素誘導(dǎo)的炎性細胞因子及脂質(zhì)過氧化物對肝細胞的損傷。 第十七張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月增強解毒活性 祛邪扶正相統(tǒng)一 提高微粒體細胞色素 450含量,并增強苯胺羥化酶活性,參與機體的解毒功能 第十八張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月另辟新徑 *中醫(yī)對“熱”和“毒”的概念較廣泛,遠非僅感染性疾病所能囊括 *清熱解毒方藥治療其它急慢性疾病,如腫瘤、心血
6、管疾病、腎臟疾病、血液病和老年病等,均顯示出較好的療效 第十九張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(二)清熱瀉火“火為熱之極”,清熱瀉火藥主治氣分熱證。表現(xiàn):高熱、煩躁,多見于感染性疾病的明顯期、急性期。 藥理作用:清熱解毒解熱、鎮(zhèn)靜、抗驚厥。第二十張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(三)清熱涼血 主治熱入營血。見于急性傳染病的衰竭期,伴有CNS病變及臟腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因; 2、強心,增加血循環(huán)動力; 3、擴張血管,解除微循環(huán)血管痙攣;4、調(diào)整凝血與抗凝系統(tǒng)平衡的紊亂而減少出血; 5、鎮(zhèn)靜、解熱以改善神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。第二十一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2
7、022年6月(四)清熱燥濕主治濕熱內(nèi)蘊諸證。見于慢性疾病。如肝炎,尿道感染,菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌;2、降脂,保肝利膽;第二十二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月三、共同的藥理 作用抗病原微生物 以清熱解毒藥和清熱燥濕藥較強,其中清熱燥濕藥對真菌有效 最初的靶點,但并非是主要機制第二十三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月抗炎 抗急性炎癥反應(yīng)第二十四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月急性炎癥:是里熱證的主要表現(xiàn)和病理過程之一 炎癥反映可概括分為早、中、晚三期:血管反應(yīng)、細胞反應(yīng)、組織增生三個階段 第二十五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 1、直接作用
8、(1)降解內(nèi)毒素(Endotoxin)A、直接破壞內(nèi)毒素的結(jié)構(gòu);B、保護溶酶體膜。(2)拮抗外毒素(Exotoxin)病原微生物毒素是其致病的重要組成部份,是感染性疾病中多種癥狀和組織損傷的重要因素??苟舅氐诙鶑?,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月2、間接作用降低細菌的毒力。 (1)抗透明質(zhì)酸酶。(2)抑制凝固酶的形成透明質(zhì)酸是結(jié)締組織的基本成分之一、能被透明質(zhì)酸酶破壞導(dǎo)致結(jié)締組織疏松細菌毒素在結(jié)締組織擴散蔓延。多數(shù)致病葡萄球菌能產(chǎn)生一種酶,在血漿和組織中形成血漿凝固酶,使血漿凝固,并使炎癥滲出物中的纖維蛋白原就纖維蛋白,附著于細菌表面,使其不易被呑噬,或在呑噬細胞中不易被破壞。第二十
9、七張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月細菌毒素 內(nèi)毒素-革蘭氏陰性外類素-革蘭氏陽性菌許多清熱藥雖然抗菌力不強,但卻能有十分理想的臨床療效,期中一個原因是有明顯的解毒作用。第二十八張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月侵襲力 1)粘附和侵入力 2) 繁殖與擴散能力 (1) 透明質(zhì)酸酶 (2) 鏈激酶 毒素 1) 外毒素毒性作用強不穩(wěn)定,對熱和某些化學(xué)物質(zhì)敏感 2) 內(nèi)毒素 內(nèi)毒素血癥、中毒性休克以及彌散性血管內(nèi)凝血 (DIC), 病死率甚高 與細菌致病力強弱有關(guān)的因素第二十九張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月解熱(1)擴張血管,促進皮膚散熱;(2)減少致熱源;(3)抑制發(fā)熱介
10、質(zhì)的合成、分泌:(4)改變NaCa2比值:,體溫;,體溫。 與解表藥不同之處:清熱藥退熱一般不伴明顯發(fā)汗。 第三十張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月多數(shù)清熱藥能提高機體的免疫功能,增強機體的抗病能力。某些清熱藥又可抑制異常的免疫反應(yīng) 對免疫功能的影響 第三十一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月其他抗腫瘤 、鎮(zhèn)靜、降壓、保肝、利膽等 第三十二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(一)抗菌實驗 應(yīng)選用廣泛菌株進行體外抗菌實驗;選用敏感菌株進行感染動物的保護實驗。1、體外抗菌試驗: 中藥粗制劑對結(jié)果有較大的非特異性影響。2、體內(nèi)抗菌實驗 是判定藥物有無臨床價值的抗菌作用的最主要
11、指標。四、常用實驗方法第三十三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(二)抗病毒試驗1、細胞培養(yǎng)法 2、雞胚法 3、整體動物實驗法 第三十四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月病毒的培養(yǎng):用活細胞動物(Animals)接種雞胚(Embryonated eggs)接種組織培養(yǎng)(Organ and tissue culture)Organ cultureCell culture:原代細胞 傳代細胞 二倍體細胞第三十五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月常用的細胞培養(yǎng)第三十六張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(三)抗毒素實驗 1、抗內(nèi)毒素實驗 (1)體外鱟試驗: (2)半體內(nèi)
12、中和內(nèi)毒素試驗: (3)體內(nèi)試驗: 2、抗外毒素實驗第三十七張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(四)抗炎一般性炎癥模型 (1)以增加血管通透性為主要改變的各種急性炎癥模型 :毛細血管通透性的測定:皮內(nèi)染料滲出法 、腹腔染料滲出法 炎性腫脹的測定:小鼠耳殼水腫 、大鼠足腫脹 第三十八張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(2)以白細胞游走為主要特征的炎癥模型:大鼠胸膜炎模型 :不僅反映血管通透性的變化,而且可檢測白細胞的游走與分泌功能 。(3)以肉芽組織增生為特征的各種慢性炎癥模型:肉芽腫模型 第三十九張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月免疫免疫系統(tǒng)免疫器官免疫細胞免疫分子第四
13、十張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月免疫應(yīng)答的方式非特異性免疫應(yīng)答特異性免疫應(yīng)答影響免疫功能的研究方法比較復(fù)雜、且進展很快。應(yīng)采用涉及免疫過程主要環(huán)節(jié)的多種實驗方法及觀察指標進行研究。至少觀察特異性免疫及非特異性免疫(細胞及體液)各一項,才能初步肯定藥物對免疫功能的作用。第四十一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月免疫器官中樞免疫器官胸腺、骨髓外周免疫器官淋巴結(jié)、脾免疫細胞T細胞B細胞NK細胞單核呑噬細胞免疫分子IL、CSF、TNF、IFN第四十二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月非特異性免疫由先天遺傳而來,也稱先天性免疫??垢腥久庖叻矫婵芍攸c觀察對非特異性免疫功能的影響
14、。第四十三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月非特異性免疫實驗方法非特異性細胞免疫巨噬細胞系統(tǒng)(M)1、巨噬細胞(M)活性測定小鼠體內(nèi)呑噬廓清能力測定:印度加墨汁法小鼠腹腔巨噬細胞呑噬雞紅細胞、綿羊紅細胞能力的影響:2、中性白細胞功能測定小鼠中性白細胞體外呑噬功能測定大鼠中性白細胞內(nèi)游離鈣濃度測定3、NK細胞活力測定第四十四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月非特異性體液免疫1、血清補體水平的測定2、溶菌酶活性測定3、干擾素水平的測定第四十五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月特異性免疫又稱獲得性免疫。這種免疫對某一特定感染發(fā)揮作用。在促進感染恢復(fù)及再次感染方面有重要作用。第
15、四十六張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月特異性免疫實驗方法細胞免疫:T淋巴細胞測定方法1、T淋巴細胞標志測定方法E花環(huán)試驗2、 T淋巴細胞功能測定方法 T淋巴細胞轉(zhuǎn)化增殖試驗(淋轉(zhuǎn))3、 T淋巴免疫功能體內(nèi)測定遲發(fā)性超敏反應(yīng)第四十七張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月體液免疫:B淋巴細胞測定方法1、體外抗體形成細胞測定方法溶血空斑試驗2、免疫球蛋白(I)定量測定3、B淋巴細胞增殖試驗4、血清溶血素抗體測定第四十八張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 黃 芩一、 概述功能與主治主要成份清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎 黃酮類 濕溫、暑溫,胸悶嘔惡,濕熱痞滿,瀉痢,黃疸,肺熱咳嗽
16、,高熱煩渴,血熱吐衄 ,癰腫瘡毒,胎動不安。 第四十九張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 二、主要藥理作用 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)抗病原體 有效成份:黃芩素、 黃芩苷元作用特點:抗菌譜廣,對G、G都有效第五十張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(2)抗炎 有效成份: 黃芩苷元、黃芩素、總黃酮作用特點:對急性炎癥作用明顯,對免疫性炎癥對也有抑制作用,對慢性炎癥作用不明顯。作用機制:抑制炎性介質(zhì)的生成和釋放有關(guān) 第五十一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月第五十二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(3)抗過敏有效成份:黃芩甙、黃芩素作用特點:對I型變態(tài)反應(yīng)
17、作用顯著 第五十三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月第五十四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(4)保肝、利膽 有效成份:黃芩素、總黃酮作用特點:黃芩的保肝作用可能與抗氧自由基損傷有關(guān)。 第五十五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 2、其他藥理作用(1)降血脂、抗動脈粥樣硬化 (2)抗氧自由基損傷 (3)降壓、抗心肌缺血、抗心律失常 第五十六張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月2.其他藥理作用(1)中樞抑制和肌松(2)抑制血小板聚集(3)降壓、松弛血管平滑肌 第五十七張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月黃 連一、 概述功能與主治主要成份清熱燥濕,瀉火解毒 小
18、檗堿 、黃連堿、掌葉防己堿 、藥根堿 等濕熱痞滿,嘔吐,瀉痢,黃疸高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,癰腫迸瘡;外用可治療濕疹,濕瘡,中耳炎 。第五十八張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月二、主要藥理作用 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用 (l)抗病原體有效成份:小檗堿作用特點:1)具有廣譜抗菌作用 2)抗菌強度與濃度、配伍有關(guān)第五十九張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(2)抗細菌毒素有效成份:小檗堿作用特點: 1、黃連及小檗堿能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受能力。2、抑制金黃色葡萄球菌凝固酶的形成 第六十張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(3)抗炎、解
19、熱有效成份:小檗堿、藥根堿、黃連堿作用特點:1、小檗堿對急慢性炎癥均有抑制作用。 2、抗炎機制可能與刺激促皮質(zhì)激素釋放有關(guān) 。第六十一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(4)抗?jié)?有效成份:小檗堿作用特點:抑制胃酸分泌 、抗幽門螺桿菌 第六十二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月鎮(zhèn)靜催眠 、降血糖 有效成份:小檗堿 第六十三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月2.其他藥理作用 1,對心血管系統(tǒng)的影響 (1)抗心律失常(2)正性肌力作用 (3)負性頻率作用(4)降壓作用(5) 對缺血心肌的保護第六十四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月其他:抗腦缺血 、抗血小板聚集
20、、降血脂 第六十五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 金銀花一、 概述功能與主治主要成份清熱解毒 綠原酸類及黃酮類化合物 外感發(fā)熱、瘡癰癤腫熱毒瀉痢 第六十六張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 二、主要藥理作用 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)抗病原微生物有效成份:綠原酸、異綠原酸 作用特點:1)廣譜抗菌作用2)與連連翹合用抗菌范圍增加3)對多種病毒有抑制作用第六十七張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(2)抗內(nèi)毒素銀花提取液對內(nèi)毒素有直接摧毀作用(3)其他 :抗炎 、解熱 、提高免疫功能 第六十八張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月2.其他藥理作用降血脂、抗早
21、孕、利膽、 抗肝損傷、止血第六十九張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 大青葉與板藍根 一、 概述功能與主治主要成份清熱解毒、涼血消斑 菘藍苷、靛藍 、靛玉紅 色胺酮 、揮發(fā)油 熱毒入血,發(fā)斑神昏,咽喉腫痛,丹毒口瘡等 第七十張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月二、主要藥理作用 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)抗病原微生物有效成份:靛藍、靛玉紅 作用特點:1)大青葉對多種細菌有抑制作用 2)板藍根抗病毒作用比較顯著 第七十一張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(2)提高機體免疫功能增強特異與非特異性免疫第七十二張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月(3)保肝第七十三張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月2.其他藥理作用靛玉紅有抗白血病作用當歸蘆薈丸青黛靛玉紅 第七十四張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月 知 母 一、 概述功能與主治主要成份清熱瀉火,生津潤燥 甾體皂苷、黃酮類 外感熱病,高熱煩渴肺熱燥咳,骨蒸潮熱內(nèi)熱消渴,腸燥便秘 第七十五張,PPT共八十五頁,創(chuàng)作于2022年6月二、主要藥理作用 1、與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)
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