藥物化學(xué)試題及參考答案

1、藥物化學(xué)試題及參考答案(10套)試卷1：一、單項選擇題 (共15題，每題2分，共30分)。 1.下列哪個屬于-內(nèi)酰胺酶抑制劑? （ ） 2.芳基烷酸類藥物在臨床中的作用是： （ ） A.中樞興奮 B.利尿 C.降壓 D.消炎、鎮(zhèn)痛、解熱 E.抗病毒 3.嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)為： （ ） 4.苯妥英屬于： ( ) A.巴比妥類 B.噁唑酮類 C.乙內(nèi)酰脲類 D.丁二酰亞胺類 E.嘧啶二酮類 5.安定（地西泮）的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含的母核是： （ ） A.1，4二氮卓環(huán) B.1，4-苯二氮卓環(huán) C.1，3-苯二氮卓環(huán) D.1，5-苯二氮卓環(huán) E.1，3-二氮卓環(huán) 6.鹽酸普魯卡因最易溶于下列哪種溶劑？ （ ）

2、 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.復(fù)方新諾明是由： （ ） A.磺胺醋酰與甲氧芐啶組成 B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶組成 C.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶組成 D.磺胺噻唑與甲氧芐啶組成 E.對氨基苯磺酰胺與甲氧芐啶組成 8.各種青霉素類藥物的區(qū)別在于： （ ） A.酰基側(cè)鏈的不同 B.形成的鹽不同 C.分子中各原子圍繞不對稱碳的空間排列 D.分子內(nèi)環(huán)的大小不同 E.作用時間不同 9.下列哪個是氯普卡因的結(jié)構(gòu)式? （ ） 10.氟尿嘧啶的化學(xué)名為： （ ） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

3、 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睪酮的化學(xué)名是： （ ） A.雄甾-4-烯-3-酮-17-醇 B.17-羥基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16,17-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，維生素C以何種形式最穩(wěn)定？ （ ） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下結(jié)構(gòu)的是下列哪個藥物? （ ） A.腎上腺素 B.去甲腎上腺素 C.異丙腎上腺素 D.多巴胺 E.麻黃素 14.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(A

4、CE)抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為： （ ） 15.通常情況下，前藥設(shè)計不用于 ： （ ） A.增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布 B.將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu)，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性 C.消除不適宜的制劑性質(zhì) D.改變藥物的作用靶點 E.在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥，延長作用時間二、多項選擇題（錯選、多選不得分，共5題，每題2分，共計10分）。 1.下列藥物中屬于氮芥類烷化劑的有： （ ） 2. 如何延長擬腎上腺素能藥物的作用時間，增加穩(wěn)定性? （ ） A.延長苯環(huán)與氨基間的碳鏈 B.去掉苯環(huán)上的酚羥基 C.在-碳上引入甲基 D.在氨基上以較大的烷基取代 E.成鹽 3.下列哪些與Atropine

5、的結(jié)構(gòu)相符? ( ) A.含有托烷(莨菪烷)結(jié)構(gòu) B.含有吡咯烷結(jié)構(gòu) C.含有哌啶環(huán)結(jié)構(gòu) D.含有四氫吡咯烷結(jié)構(gòu) E.含有吡啶環(huán)結(jié)構(gòu) 4.臨床中常用于抗腫瘤的抗生素有： （ ） A.多肽類抗生素 B.醌類抗生素 C.青霉素類抗生素 D.四環(huán)素類抗生素 E.氨基糖苷類抗生素 5.具有H1-受體拮抗作用的藥物是： （ ） 三、配伍選擇題（共20題，每題1分，共20分）。 15 1.嗎啡烴類鎮(zhèn)痛藥（ ） 2.嗎啡喃類鎮(zhèn)痛藥（ ） 3.苯嗎喃類鎮(zhèn)痛藥（ ） 4.哌啶類鎮(zhèn)痛藥 （ ） .試卷2：一、單項選擇題 (共15題，每題2分，共30分)。 1、地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為： （ ） 2、Penicilli

6、n G在堿性條件下，生成： （ ） A青霉胺 B.青霉二酸 C.青霉醛 D.青霉醛加青霉胺 E.青霉烯酸 3、下列藥物中，哪個不具有抗高血壓的作用？ （ ） A.氯貝丁酯 B.甲基多巴 C.鹽酸普萘洛爾 D.利血平 E.卡托普利 4、莨菪堿類藥物，當(dāng)結(jié)構(gòu)中具有哪些基團時其中樞作用最強? （ ） A.6位上有羥基，6，7位上無氧橋 B.6位上無羥基，6，7位上無氧橋 C.6 位上無羥基，6，7位上有氧橋 D.6，7位上無氧橋 E.6，7位上有氧橋 5、苯妥英鈉的性質(zhì)與下列哪條不符? （ ） A.易溶于水，幾乎不溶于乙醚 B.水溶液露置于空氣中使溶液呈現(xiàn)混濁 C.與吡啶硫酸銅試液作用顯藍色 D.與

7、吡啶硫酸銅試液作用顯綠色 E.與二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨試液 6、維生素C與下列哪條敘述不符? （ ） A.含有兩個手性碳原子 B.L（+）-蘇阿糖型異構(gòu)體的生物活性最強 C.結(jié)構(gòu)中含有羧基，有酸性 D.有四種互變異構(gòu)體 E.易氧化，由于結(jié)構(gòu)中含有連二烯醇內(nèi)酯 7、睪丸素在17位增加一個甲基，其設(shè)計的主要考慮是： （ ） A.可以口服 B.增強雄激素作用 C.增強蛋白同化作用 D.增強脂溶性，有利吸收 E.降低雄激素作用 8、用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計思想為： （ ） A.生物電子等排置換 B.立體位阻增大 C.改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進入腫瘤細(xì)胞 D.供電子效應(yīng) E

8、.增加反應(yīng)活性 9.下列哪個是氯普卡因的結(jié)構(gòu)式? （ ） 10.氟尿嘧啶的化學(xué)名為： （ ） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11、下列藥物中不屬于烷化劑的是： （ ） 12、下列哪條敘述與氯霉素不符? （ ） A.構(gòu)型為1R，2R B.為D（-）-蘇阿糖型異構(gòu)體 C.具有重氮化偶合反應(yīng) D.經(jīng)氯化鈣和鋅粉作用后與苯甲酰氯反應(yīng)，生成的?；锱cFeCl3生成紫色 E.能引起再生障礙性貧血 13.具有如下結(jié)構(gòu)的是

9、下列哪個藥物? （ ） A.腎上腺素 B.去甲腎上腺素 C.異丙腎上腺素 D.多巴胺 E.麻黃素 14.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為： （ ） 15.通常情況下，前藥設(shè)計不用于 ： （ ） A.增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布 B.將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu)，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性 C.消除不適宜的制劑性質(zhì) D.改變藥物的作用靶點 E.在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥，延長作用時間二、多項選擇題（錯選、多選不得分，共5題，每題2分，共計10分）。 1、下列藥物中，含有兩個以上手性中心的是： （ ） A.青霉素鈉 B.氨芐西林 C.頭孢氨芐 D.氯霉素 E.甲烯土霉素 2、提高

10、腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用，可通過： （ ） A.在C1（2）位引入雙鍵 B.9-位引入氟原子 C.C16-位引入甲基 D.C10-位去甲基 E.C16-位引入甲基 3、下列哪些與Atropine的結(jié)構(gòu)相符? ( ) A.含有托烷(莨菪烷)結(jié)構(gòu) B.含有吡咯烷結(jié)構(gòu) C.含有哌啶環(huán)結(jié)構(gòu) D.含有四氫吡咯烷結(jié)構(gòu) E.含有吡啶環(huán)結(jié)構(gòu) 4、下列藥物中屬于臨床一線抗結(jié)核藥的有： （ ） A.利福平 B.異煙肼 C.鏈霉素 D.水楊酸鈉 E.卡那霉素 . A型題：第85題 以下麻醉藥物中含1個手性碳原子的藥物是A.鹽酸丁卡因B.鹽酸利多卡因C.鹽酸氯胺酮D.鹽酸普魯卡因E.丙泊酚第86題 以下對苯妥英鈉描述

11、不正確的是A.為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥B.化學(xué)名為5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽C.本品水溶液呈堿性反應(yīng)D.露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀E.性質(zhì)穩(wěn)定，并不易水解開環(huán)第87題 下列敘述中與吲哚美辛不符的是A.結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲?；鵅.結(jié)構(gòu)中含有乙酸的部分C.結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵D.分子中有一個手性碳原子但臨床使用外消旋體E.遇強酸和強堿時易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)第88題 鹽酸嗎啡注射液放置過久，顏色變深，所發(fā)生的化學(xué)反應(yīng)是A.氧化反應(yīng)B.加成反應(yīng)C.聚合反應(yīng)D.水解反應(yīng)E.還原反應(yīng)第89題 以下與鹽酸異丙腎上腺素的性質(zhì)不符的是A.化學(xué)名為4-（2-異丙氨基-1-

12、羥基）乙基-1，2-苯二酚鹽酸鹽B.用于周圍循環(huán)不全時低血壓狀態(tài)的急救C.露置空氣中，見光易氧化變色，色漸深D.分子有一個手性碳原子，但臨床上使用其外消旋體E.配制注射劑時不應(yīng)使用金屬容器第90題 卡托普利與下列敘述不符的是A.可抑制血管緊張素的生成B.結(jié)構(gòu)中有脯氨酸結(jié)構(gòu)C.可發(fā)生自動氧化生成二硫化合物D.有類似蒜的特臭E.結(jié)構(gòu)中含有乙氧羰基第91題 下類藥物中具有降血脂作用的是A.強心苷類B.鈣通道阻滯劑C.磷酸二酯酶抑制劑D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑E.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑第92題 下列與硫酸阿托品性質(zhì)相符的是A.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不易水解B.臨床上用作鎮(zhèn)靜藥C.游離堿的堿性較強，水溶液

13、可使酚酞呈紅色D.堿性較弱與酸成鹽后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性第93題 下列敘述與組胺h1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系不符的是A.在基本結(jié)構(gòu)中x為-o-，-nh-，-Ch2B.在基本結(jié)構(gòu)中r與r不處于同一平面上C.歸納的h1拮抗劑基本結(jié)構(gòu)可分為六類D.側(cè)鏈上的手性中心處于鄰接二甲氨基時不具立體選擇性E.在基本結(jié)構(gòu)中r，r為芳香環(huán)，雜環(huán)或連接為三環(huán)的結(jié)構(gòu)第94題 以下為二氫葉酸合成酶抑制劑的是A.苯海拉明B.乙胺嘧啶C.阿托品D.甲氧芐啶E.溴新斯的明第95題 下列敘述中與阿昔洛韋不符的是A.是腺嘌呤與開環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥B.1位氮上的氫有酸性可制成鈉鹽供注射用C.為廣譜抗病毒藥D.其作用

14、機制為干擾病毒的DnA合成并摻入到病毒的DnA中E.用于治療皰疹性角膜炎，生殖器皰疹等第96題 為提高青霉素類藥物的穩(wěn)定性，應(yīng)將A.頭孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸電子基團取代B.頭孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供電子基團取代C.羧基與金屬離子或有機堿成鹽D.-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的伯氨基用吸電子基團取代E.-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的伯氨基用供電子基團取代第97題 頭孢噻吩鈉與下列敘述中不符的是A.為第一個對頭孢菌素C結(jié)構(gòu)改造取得成功的半合成頭孢菌素類藥物B.干燥固態(tài)下比較穩(wěn)定，水溶液也比較穩(wěn)定C.側(cè)鏈為2-噻吩乙酰氨基D.體內(nèi)代謝為3-去乙?；M而轉(zhuǎn)化成內(nèi)酯化合物E.對耐青霉素的細(xì)菌有效第98題 環(huán)磷酰胺毒性較

15、小的原因是A.烷化作用強，劑量小B.體內(nèi)代謝快C.抗瘤譜廣D.注射給藥E.在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒代謝物第99題 以下為醋酸地塞米松不含的結(jié)構(gòu)是A.含有1，4兩個雙鍵B.含有11，17，21-三個羥基C.含有16-甲基D.含有6，9-二氟E.21-羥基形成醋酸酯第100題 用含有微量鐵鹽的砂蕊過濾后溶液呈紅色的維生素溶液是A.維生素B6B.維生素D3C.維生素CD.維生素B1E.維生素B2B型題：第101題 藥物分子中引入氨基A.易與受體蛋白質(zhì)的羧基結(jié)合，又可形成氫鍵，表現(xiàn)出多種生物活性B.能與生物大分子形成氫鍵，增強與受體間的結(jié)合力C.增加分配系數(shù)，降低解離度D.影響電荷分布和脂溶性E

16、.增加水溶性，增加與受體結(jié)合力第102題 藥物分子中引入羥基A.易與受體蛋白質(zhì)的羧基結(jié)合，又可形成氫鍵，表現(xiàn)出多種生物活性B.能與生物大分子形成氫鍵，增強與受體間的結(jié)合力C.增加分配系數(shù)，降低解離度D.影響電荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加與受體結(jié)合力第103題 藥物分子中引入酰胺基A.易與受體蛋白質(zhì)的羧基結(jié)合，又可形成氫鍵，表現(xiàn)出多種生物活性B.能與生物大分子形成氫鍵，增強與受體間的結(jié)合力C.增加分配系數(shù)，降低解離度D.影響電荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加與受體結(jié)合力第104題 藥物分子中引入鹵素A.易與受體蛋白質(zhì)的羧基結(jié)合，又可形成氫鍵，表現(xiàn)出多種生物活性B.能與生物大分子形成氫鍵，

17、增強與受體間的結(jié)合力C.增加分配系數(shù)，降低解離度D.影響電荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加與受體結(jié)合力第105題 局麻藥普魯卡因在體內(nèi)很快失活的原因是A.在體內(nèi)代謝成亞砜B.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DnA作用生成共價鍵化合物C.在體內(nèi)代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在體內(nèi)有10%的藥物經(jīng)o-脫甲基后生成嗎啡E.進入血腦屏障后產(chǎn)生的脫乙基化代謝產(chǎn)物第106題 長期和大量服用鎮(zhèn)咳藥可待因會產(chǎn)生成癮性是A.在體內(nèi)代謝成亞砜B.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DnA作用生成共價鍵化合物C.在體內(nèi)代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在體內(nèi)有10%的藥物經(jīng)o-脫甲基后生成

18、嗎啡E.進入血腦屏障后產(chǎn)生的脫乙基化代謝產(chǎn)物第107題 黃曲霉B1的致癌機理是A.在體內(nèi)代謝成亞砜B.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DnA作用生成共價鍵化合物C.在體內(nèi)代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在體內(nèi)有10%的藥物經(jīng)o-脫甲基后生成嗎啡E.進入血腦屏障后產(chǎn)生的脫乙基化代謝產(chǎn)物第108題 利多卡因中樞副作用的原因是A.在體內(nèi)代謝成亞砜B.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DnA作用生成共價鍵化合物C.在體內(nèi)代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在體內(nèi)有10%的藥物經(jīng)o-脫甲基后生成嗎啡E.進入血腦屏障后產(chǎn)生的脫乙基化代謝產(chǎn)物第109題 在體內(nèi)可迅速被酯酶分解為活性代謝

19、物-酸的是A.螺內(nèi)酯B.地爾硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯貝丁酯第110題 體內(nèi)主要代謝途徑為n-脫乙基的藥是A.螺內(nèi)酯B.地爾硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯貝丁酯第111題 體內(nèi)代謝主要途徑為脫乙?；?，n-脫甲基和o-脫甲基的是A.螺內(nèi)酯B.地爾硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯貝丁酯第112題 利巴韋林臨床用于治療A.艾滋病B.全身性帶狀皰疹C.艾滋病前期癥狀D.肺結(jié)核E.肝炎第113題 阿昔洛韋臨床用于治療A.艾滋病B.全身性帶狀皰疹C.艾滋病前期癥狀D.肺結(jié)核E.肝炎第114題 3位是乙酰氧甲基，7位側(cè)鏈上含有2-氨基4-噻唑基的頭孢菌素是A.頭孢派酮B.頭孢噻吩鈉C.頭

20、孢克洛D.頭孢噻肟鈉E.頭孢羥氨芐第115題 3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的頭孢菌素是A.頭孢派酮B.頭孢噻吩鈉C.頭孢克洛D.頭孢噻肟鈉E.頭孢羥氨芐第116題 3位為乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的頭孢菌素是A.頭孢派酮B.頭孢噻吩鈉C.頭孢克洛D.頭孢噻肟鈉E.頭孢羥氨芐第117題 直接作用于DnA，用于治療腦瘤的藥物是A.甲氨喋呤B.巰嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第118題 具有二氫葉酸還原酶抑制作用的藥物是A.甲氨喋呤B.巰嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第119題 具有抑制DnA多聚酶及少量摻入DnA作用的藥物為A.甲氨喋呤B.巰嘌呤醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

21、搜集整理C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第120題 醋酸氫化可的松的體內(nèi)主要代謝途徑為A.n-甲基化反應(yīng)B.17-位羥基氧化為酮基C.3-酮還原為羥基后經(jīng)硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳環(huán)羥基化E.氧化脫鹵第121題 米非司酮的體內(nèi)主要代謝途徑為A.n-甲基化反應(yīng)B.17-位羥基， 氧化為酮基C.3-酮還原為羥基后經(jīng)硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳環(huán)羥基化E.氧化脫鹵第122題 雌二醇的體內(nèi)主要代謝途徑為A.n-甲基化反應(yīng)B.17-位羥基氧化為酮基C.3-酮還原為羥基后經(jīng)硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳環(huán)羥基化E.氧化脫鹵第123題 水溶液呈右旋光性，且顯酸性的是A.維生素B6B

22、.維生素CC.維生素A1D.維生素B2E.維生素D3第124題 具有多烯結(jié)構(gòu)，側(cè)鏈上有四個雙鍵，對紫外光不穩(wěn)定的是A.維生素B6B.維生素CC.維生素A1D.維生素B2E.維生素D3第125題 與fECl3作用呈紅色，在制備注射液時，不能用含鐵鹽的砂芯過濾的是A.維生素B6B.維生素CC.維生素A1D.維生素B2E.維生素D3第126題 針對藥物的羧基的化學(xué)修飾通常為A.成環(huán)修飾B.成酰胺C.開環(huán)修飾D.成酯修飾E.成酯、鹽或酰胺第127題 針對藥物的氨基的化學(xué)修飾通常為A.成環(huán)修飾B.成酰胺C.開環(huán)修飾D.成酯修飾E.成酯、鹽或酰胺第128題 針對藥物的羥基的化學(xué)修飾通常為A.成環(huán)修飾B.成

23、酰胺C.開環(huán)修飾D.成酯修飾E.成酯、鹽或酰胺第129題 生物活性參數(shù)是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系數(shù)D.解離常數(shù)E.半數(shù)致死量第130題 電性參數(shù)是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系數(shù)D.解離常數(shù)E.半數(shù)致死量第131題 疏水性參數(shù)是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系數(shù)D.解離常數(shù)E.半數(shù)致死量第132題 立體參數(shù)是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系數(shù)D.解離常數(shù)E.半數(shù)致死量x型題：第133題 注射劑室溫放置易吸收Co2而產(chǎn)生沉淀的藥物是A.苯妥英鈉B.地西泮C.丙戊酸鈉D.奮乃靜E.苯巴比妥鈉第134題 下列具有酸性，但結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是A.對乙酰氨基酚B.苯

24、巴比妥C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林第135題 以下與鹽酸溴己新相符的是A.化學(xué)名為4- （2-氨基-3，5-二溴苯基）甲基氨基環(huán)己醇鹽酸鹽B.臨床用作鎮(zhèn)咳藥C.化學(xué)名為n-甲基-n-環(huán)己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺鹽酸鹽D.在水中極微溶解E.代謝物為氨溴索，具有同樣的活性第136題 以下敘述中符合普萘洛爾的是A.具有手性碳原子，目前臨床使用外消旋體B.酸性水溶液可發(fā)生異丙氨基側(cè)鏈氧化C.為非選擇性受體阻斷劑D.在肝臟代謝，生成-萘酚，與葡萄糖醛酸結(jié)合排出E.對熱穩(wěn)定，光對其有催化氧化作用第137題 以下與青蒿素相符的是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理A.為高效、速效抗瘧藥，治療惡性瘧效果好，但復(fù)

25、發(fā)率稍高B.我國發(fā)現(xiàn)的新型抗瘧藥C.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基D.化學(xué)結(jié)構(gòu)中有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)E.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有過氧鍵第138題 以下在化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個以上手性中心的藥物是A.乙胺丁醇B.布洛芬C.頭孢氨芐D.萘普生E.阿莫西林第139題 以下與氟尿嘧啶的化學(xué)名、性質(zhì)、用途等相符的是A.化學(xué)名為：5-氟-n-己基-3，4-二氫-2，4-氧代-1-（2h）-嘧啶羰酰胺B.卡莫氟為氟尿嘧啶的前體藥物C.化學(xué)名為：5-氟-2，4（1h，3h）嘧啶二酮D.可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液E.抗瘤譜較廣，為治療實體癌首選藥物，毒性也較大第140題 維生素C具備的性質(zhì)是A.具有強還原性，極易氧化成去氫抗壞血酸，故可用作抗氧劑

26、B.有4種異構(gòu)體，其中以l（+）蘇阿糖型異構(gòu)體具有最強的生物活性C.結(jié)構(gòu)中可發(fā)生酮-烯醇式互變，故可有3種互變異構(gòu)體D.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性碳原子E.又名抗壞血酸，是因其結(jié)構(gòu)中含有羧基，所以顯酸性藥物化學(xué)A型題：85. C 86. E 87. D 88. A 89. B 90. E 91. D 92. C 93. A 94. B 95. A 96. C 97. B 98. E 99. D 100. A B型題：101. A 117. E102. E 118. A103. B 119. D104. D 120. C105. C 121. A106. D 122. B107. B 123. B1

27、08. E 124. C109. E 125. A110. C 126. E111. B 127. B112. C 128. D113. B 129. E114. D 130. D115. C 131. C116. B 132. Bx型題： 133. AE 134. AB 135. CDE 136. ABCDE 137. ABDE 138. ACE 139. CDE 140. ABCD試題試卷及答案藥物化學(xué)模擬試題及解答（一） 一、a型題（最佳選擇題）。共15題，每題1分。每題的備選答案中只有一個最佳答案。 1.下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液 （ ） a.撲熱息痛b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.

28、萘普生e.芬布芬 2.鹽酸普魯卡因可與nano2液反應(yīng)后，再與堿性萘酚偶合成猩紅染料，其依據(jù)為 （ ）a.因為生成nacl b.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯環(huán)上的亞硝化 3.抗組胺藥物苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類 （ ） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪d.丙胺 e.三環(huán)類 4.咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是 （ ） a.喹啉b.喹諾啉 c.喋呤d.黃嘌呤e.異喹啉 5.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計思想是 （ ） a.生物電子等排置換b.起生物烷化劑作用 c.立體位阻增大 d.改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進入腫瘤細(xì)胞e.供電子效應(yīng) 6.土霉素結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位為 （ ）

29、a.2位一conh2 b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh 7.芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是 （ ） a.中樞興奮 b.抗癲癇 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎鎮(zhèn)痛 8.在具有較強抗炎作用的甾體藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，哪個位置上具有雙鍵可使抗炎作用增加，副作用減少 （ ） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睪丸素在17位增加一個甲基，其設(shè)計的主要考慮是 （ ） a.可以口服 b.雄激素作用增強 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增強 e.增強脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系統(tǒng)抑制和再生障礙性貧血的藥物是 （ ） a.氨芐青霉素 b.甲

30、氧芐啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化學(xué)結(jié)構(gòu)為nc的藥物是： （ ） a.山莨菪堿 b.東莨菪堿 c.阿托品 d.泮庫溴銨e.氯唑沙宗 12.鹽酸克侖特羅用于 （ ） a.防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎b.循環(huán)功能不全時，低血壓狀態(tài)的急救 c.支氣管哮喘性心搏驟停d.抗心律不齊 e.抗高血壓 13.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ace）抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 （ ） 84.新伐他汀主要用于治療 （ ）a.高甘油三酯血癥 b.高膽固醇血癥 c.高磷脂血癥 d.心絞痛 e.心律不齊 15.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團是下列哪點 （ ） a.1位氮原子無取代 b.5位有氨

31、基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位無取代 解答 題號：1答案：a 解答：本題所列藥物均為酸性藥物，含有羧基或酚羥基。羧基酸性強于碳酸，可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸不和碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽。在本題所列五個化合物中，僅撲熱息痛含有酚羥基，同時，撲熱息痛本身又不溶于水，故正確答案是a. 題號：2答案：d 解答：與nano2液反應(yīng)后，再與堿性萘酚偶合生成猩紅色染料，是鹽酸普魯卡因的鑒別反應(yīng)。凡芳伯胺鹽酸鹽均有類似反應(yīng)，故正確答案是d 題號：3答案：a 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚結(jié)構(gòu)部分，屬于氨基醚類。故正確答案是a. 題號：4答案：d 解答：咖啡因是

32、黃嘌呤類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是黃嘌呤。故正確答案是d. 題號：5答案：a 解答：5氟尿嘧啶屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，是經(jīng)典的由鹵素取代h型的生物電子等排體，故正確答案是a. 題號：6答案：d 解答：土霉素結(jié)構(gòu)中6位羥基在酸催化下，可和鄰近氫發(fā)生反式消去反應(yīng)；在堿性條件下，可和11位羰基發(fā)生親核進攻，進而開環(huán)生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。故正確答案是d. 題號：7答案：e 解答：芳基烷酸類是非甾體抗炎藥中重要的結(jié)構(gòu)類型。故正確答案是e. 題號：8答案：d 解答：在對可的松和氫化可的松結(jié)構(gòu)改造以期增加其抗炎活性的過程中，發(fā)現(xiàn)在9位引入氟原子和cl（2）引入雙鍵，抗炎活性都

33、有較大提高，故按題意其正確答案是d. 題號：9答案：a 解答：在對睪丸素進行結(jié)構(gòu)改造中，發(fā)現(xiàn)在17位羥基的面引入甲基，通過空間位阻可使17位羥基代謝比較困難，口服吸收穩(wěn)定。故本題正確答案是a. 題號：10答案：d 解答：氯霉素長期使用和多次應(yīng)用可損害骨髓的造血功能，引起再生障礙性貧血。故本題正確答案是d. 題號：11答案：a 解答：山莨菪堿結(jié)構(gòu)與所列結(jié)構(gòu)相符。故正確答案為a. 題號：12答案：a 解答：鹽酸克侖特羅是苯乙胺類擬腎上腺素藥，為2受體激動劑。其松弛支氣管平滑肌作用強而持久，用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及支氣管痙攣。故正確答案是a. 題號：13答案：d 解答：卡托普利化學(xué)名為1

34、（3巰基一2甲基一1氧代丙基）l脯氨酸，故正確答案為d. 題號：14答案：b 解答：新伐他汀是羥甲戊二酰輔酶a還原酶抑制劑，是較新型的降血脂藥，能阻止內(nèi)源性膽固醇合成，選擇性強，療效確切，故本題正確答案是b. 題號：15答案：c 解答：在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中，從結(jié)構(gòu)上分類，有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類。其結(jié)構(gòu)中都具有3位羧基和4位羧基，故本題正確答案是c. 藥物化學(xué)模擬試題及解答（二）二、b型題（配伍選擇題）共20題，每題0.5分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。 試題： 1

35、620 （ ） a.嗎啡 b.美沙酮c.哌替啶 d.鹽酸溴已新e.羧甲司坦 16.具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥 17.具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥 18.具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥19.具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥 20.具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥 2125 （ ） a.鹽酸地爾硫卓 b.硝苯吡啶 c.鹽酸普萘洛爾 d.硝酸異山梨醇酯 e.鹽酸哌唑嗪 21.具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑22.具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥 23.具有氨基醇結(jié)構(gòu)的受體阻滯劑 24.具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥 25.具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥 2630 （ ） a.3（4聯(lián)苯羰基）丙酸 b.對乙酰氨基酚 c.3苯甲酰基甲基苯乙酸 d.甲基4

36、（2甲基丙基）苯乙酸 e.2（2，3二甲苯基）氨基苯甲酸 26.酮洛芬的化學(xué)名 27.布洛芬的化學(xué)名 28.芬布芬的化學(xué)名 29.撲熱息痛的化學(xué)名 30.甲芬那酸的化學(xué)名 31-35a.磺胺嘧啶 b，頭孢氨芐 c.甲氧芐啶d.青霉素鈉 e.氯霉素 31.殺菌作用較強，口服易吸收的內(nèi)酰胺類抗生素 32.一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物 33.與硝酸銀反應(yīng)生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染 34.與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強 35.是一種天然的抗菌藥，對酸不穩(wěn)定，不可口服 解答 題號：（1620） 答案：16.c 17.d 18.a 19.e 20.b 解答：本題用意在

37、于熟記鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥的結(jié)構(gòu)。所列五個藥物均是臨床上有效的常用藥。嗎啡是最早應(yīng)用的生物堿類鎮(zhèn)痛藥，具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)，哌替啶是哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥中第一個藥物，美沙酮是氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥中較重要的代表藥物，鹽酸溴己新和羧甲司坦是屬于粘液調(diào)節(jié)劑的祛痰藥，分別具有苯甲胺結(jié)構(gòu)和氨基酸結(jié)構(gòu)。 答案：21.b 22.a 23.c 24.d 25.e 解答：本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫卓和硝苯吡啶是具有不同結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)，后者具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系

38、具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。 題號：（2630） 答案：26.c 27.d 28.a 29.b 30.e 解答：酮洛芬結(jié)構(gòu)為： 其化學(xué)名為3苯甲?；患谆揭宜?；布洛芬結(jié)構(gòu)為 其化學(xué)名為甲基一4（2甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的結(jié)構(gòu)為 化學(xué)名是3（4聯(lián)苯羰基）丙酸； 撲熱息痛結(jié)構(gòu)是化學(xué)名是對乙酰氨基酚； 甲芬那酸的結(jié)構(gòu)是 化學(xué)名是2（2，3二甲苯基）氨基苯甲酸。 題號：（31一35） 答案：31.b 32.e 33.a 34.c 35.d 解答：本題用意在于熟悉各種常用抗生素和磺胺藥的作用特點?；前粪奏ゃy鹽是常用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥；頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強的內(nèi)酰胺類抗生素；甲氧芐

39、啶是抗菌增效劑；青霉素鈉是第一個內(nèi)酰胺類抗生素，系從發(fā)酵獲得的天然抗菌藥，不能口服給藥，對酸不穩(wěn)定；氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物，也是一種廣譜抗生素。 物化學(xué)模擬試題及解答（三） 三、c型題（比較選擇題）共20題，每題0.5分。備選答案在前，試題在后。每組5題。每組題均對應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。 試題： 3640 （ ） c.a和b都是 d.a和b都不是 36.內(nèi)酰胺類抗生素 37.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 38.可以口服的抗生素 39.只能注射給藥 40.廣譜抗生素 4145 （ ） a.左旋咪唑 b.阿苯達唑 c.a和b均為 d.

40、a和b均非 41.能提高機體免疫力的藥物 42.具有驅(qū)腸蟲作用 43.結(jié)構(gòu)中含咪唑環(huán) 44.具酸性的藥物 45.具有旋光異構(gòu)體 4650 （ ） a.重酒石酸去甲腎上腺素 b.鹽酸克侖特羅 c.a和b均為 d.a和b均非 46.具有手性碳原子47.其鹽基呈左旋性 48.其鹽基是消旋體 49.具有酚羥基結(jié)構(gòu) 50.具有芳伯胺基結(jié)構(gòu) 5155 （ ） a.咖啡因 b.氫氯噻嗪 c.a和b均為 d.a和b均非 51.中樞興奮藥 52.平滑肌興奮藥 53.可被堿液分解或水解 54.興奮心肌 55.利尿降壓藥 解答 題號：（36一40） 答案：36.c 37.d 38.b 39.a 40.b 解答：化學(xué)

41、結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)部分的抗生素統(tǒng)稱為內(nèi)酰胺類抗生素。試題的a、b兩個藥物結(jié)構(gòu)中均含有內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)中通常含有一個十四元或十六元的環(huán)狀內(nèi)酯結(jié)構(gòu)部分。試題中的a和b均不含有這樣的結(jié)構(gòu)，因此37題正確答案應(yīng)為d.結(jié)構(gòu)a為青霉素，其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇酸、堿均易分解而失效，不能口服且僅對革蘭陽性菌有效。結(jié)構(gòu)b為頭孢氨芐，對酸較穩(wěn)定，且對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌均有抑制作用，為可以口服的廣譜抗生素 題號：（4145） 答案：41.a 42.c 43.c 44.d 45.a 解答：左旋咪唑和阿苯達唑兩者均為廣譜驅(qū)腸蟲藥。左旋咪唑是四咪唑的左旋體。除具有驅(qū)腸蟲作用外，還是一種免疫調(diào)節(jié)

42、劑，可使機體免疫力低下者得到恢復(fù)。左旋咪唑及阿苯達唑的分子結(jié)構(gòu)中均含有咪唑環(huán)的結(jié)構(gòu)部分，且均不含有酸性基團（左旋咪唑若為鹽酸鹽則為酸性，但此處并非鹽酸鹽）。 題號：（4650） 答案：46.c 47.a 48.b 49.a 50.b 解答：重酒石酸去甲腎上腺素（）和鹽酸克侖特羅（）的結(jié)構(gòu)式為： 結(jié)構(gòu)中c*為手性碳原子，去甲腎上腺素在化學(xué)合成中經(jīng)旋光體拆分后得左旋體（因右旋體的生理作用很弱）應(yīng)用于臨床。而克侖特羅在化學(xué)合成中不進行旋光異構(gòu)體的拆分，故臨床應(yīng)用為消旋體。 題號：（5l55） 答案：51.a 52.d 53.c 54.d 55.b 解答：咖啡因為中樞興奮藥，僅具有弱的利尿作用和平滑肌

43、舒張作用，可被熱堿分解為咖啡亭。氫氯噻嗪為中效利尿藥并具有降壓作用，在堿性溶液中可被水解為4氯一6氨基一間苯二磺酰胺和甲醛?？Х纫蚝蜌渎揉玎壕痪咂交∨d奮作用和興奮心肌的作用。 藥物化學(xué)模擬試題及解答（四）四、x型題（多項選擇題）共15題，每題1分。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分。 試題： 56.下列哪些藥物可用于抗結(jié)核病 （ ） a.異煙肼 b.呋喃妥因 c.乙胺丁醇 d.克霉唑e.甲硝唑 57.指出下列敘述中哪些是正確的 （ ） a.嗎啡是兩性化合物 b.嗎啡的氧化產(chǎn)物為雙嗎啡 c.嗎啡結(jié)構(gòu)中有甲氧基 d.天然嗎啡為左旋性 e.嗎啡結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán) 58.下列

44、哪幾點與利血平有關(guān) （ ） a.在光作用下易發(fā)生氧化而失效 b.遇酸或堿易分解成利血平酸而失效c.可與亞硝酸加成，生成黃色產(chǎn)物 d.遇生物堿沉淀試劑能產(chǎn)生顯色反應(yīng) e.其降壓作用主要歸因子鈣拮抗作用機理 59.影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用強弱和快慢的因素 （ ） a.pka b.脂溶性 c.5取代基 d.5取代基碳數(shù)目超過10個 e.直鏈酰脲 60.下列哪種藥物可被水解 （ ） a.青霉素鈉b.環(huán)磷酰胺c.氫氯噻嗪 d.吡哌酸 e.布洛芬 61.中樞興奮藥按其結(jié)構(gòu)分類有 （ ） a.黃嘌呤類b.酰胺類c.吩噻嗪類 d.吲哚乙酸類e.丁酰苯類 62.下列哪些抗腫瘤藥物是烷化劑 （ ） a.順鉑

45、b.氟尿嘧啶 c.環(huán)磷酰胺d.氮甲 e.甲氨喋呤 63.下列藥物中無茚三酮顯色反應(yīng)的是 （ ） a.巰嘌呤 b.氯胺酮 c.氨芐西林鈉 d.氮甲 e.甲基多巴 64.青霉素鈉具有下列哪些特點 （ ） a.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定 b.遇堿使內(nèi) 酰胺環(huán)破裂 c.溶于水不溶于有機溶劑 d.具有氨基芐基側(cè)鏈 e.對革蘭陽性菌、陰性菌均有效 65.內(nèi)酰胺酶抑制劑有 （ ） a.氨芐青霉素 b.克拉維酸 c.頭孢氨芐d.舒巴坦（青霉烷砜酸） e.阿莫西林 66.下列藥物屬于肌肉松弛藥的有 （ ） a.氯唑沙宗 b.泮庫溴銨 c.維庫溴銨 d.氯貝丁酯 e.利多卡因 67.模型（先導(dǎo)）化合物的尋找途徑包括 （ ）

46、 a.隨機篩選 b.偶然發(fā)現(xiàn) c.由藥物活性代謝物中發(fā)現(xiàn) d.由抗代謝物中發(fā)現(xiàn) e.天然產(chǎn)物中獲得 68.下列哪幾點與維生素d類相符 （ ） a.都是甾醇衍生物 b.其主要成員是d2、d3 c.是水溶性維生素 d.臨床主要用于抗佝僂病 e.不能口服 69.下列藥物中局部麻醉藥有 （ ） a.鹽酸氯胺酮 b.氟烷 c.利多卡因 d.經(jīng)基丁酸鈉 e.普魯卡因 70.下列哪些藥物含有兒茶酚的結(jié)構(gòu) （ ） a.鹽酸甲氧明 b.鹽酸克侖特羅c. 異丙腎上腺素d.去甲腎上腺素 e.鹽酸麻黃堿 解答 題號：56答案：a、c 解答：異煙阱、乙胺丁醇為抗結(jié)核藥，呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結(jié)核菌作用，克霉唑為抗真

47、菌藥，甲硝唑雖對厭氧性細(xì)菌有抗菌作用，但臨床主要用于治療陰道滴蟲病。 因此本題的正確答案為a和c. 題號：57答案：a、b、d 解答：嗎啡的結(jié)構(gòu)如下，分子中含五個手性碳原子，呈左旋光性。 鐵氰化鉀可將其氧化為雙嗎啡。在嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中酚經(jīng)基具弱酸性，叔胺的結(jié)構(gòu)具堿性。由結(jié)構(gòu)式可知嗎啡的結(jié)構(gòu)中不含甲氧基和哌嗪環(huán)，因此本題的正確答案為a、b、d. 題號：58答案：a、b、c、d 解答：利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿，具有降壓及鎮(zhèn)靜作用，其作用機制為耗竭周圍及中樞神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)兒茶酚胺和5羥色胺。利血平見光易氧化變質(zhì)而失效。利血平結(jié)構(gòu)中的兩個酯結(jié)構(gòu)在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的

48、吡咯環(huán)中氮原子上的氫可以和亞硝酸中的亞硝基反應(yīng)生成黃色的n亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發(fā)生反應(yīng)。故本題的正確答案為a、b、c、d. 題號：59答案：a、b、c 解答：巴比妥類藥物為作用于中樞神經(jīng)的鎮(zhèn)靜催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過血腦屏障達到中樞神經(jīng)系統(tǒng)。5位上兩個取代基應(yīng)為親脂性基團，其碳原子總數(shù)在48之間，使藥物具有適當(dāng)?shù)闹苄?。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過生物膜，穿過血腦屏障，因此5位上必須有兩個取代基。因為5位上若只有一個取代基（剩余一個未被取代的氫）或5位上沒有取代基時，酸性強，pka值低，在生理條件（ph7.4）下易解離而不易透過

49、生物膜，中樞鎮(zhèn)靜作用很弱或沒有作用。巴比妥類為環(huán)狀雙酰脲類，若開環(huán)為直鏈酰脲則鎮(zhèn)靜催眠作用弱，在臨床上已不再使用。故本題正確答案為a、b、c. 題號：60答案：a、b、c 解答：青霉素鈉的內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定，易于水解，同時6取代酰氨基也可被水解。環(huán)磷酰胺具有環(huán)狀的磷酰胺結(jié)構(gòu)。在水溶液中不穩(wěn)定，易發(fā)生水解脫氨的反應(yīng)。氫氯噻嗪在堿性溶液中可水解為4氯一6氨基一間苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結(jié)構(gòu)中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為a、b、c. 題號：6l答案：a、b 解答：中樞興奮藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物具有中樞抑制作用，用作抗精神失常藥，而吲哚乙酸類藥物具有消炎鎮(zhèn)痛作用。本題正確答案應(yīng)為a、b. 題號：62答案：c、d 解答：烷化劑類抗腫瘤藥為一類可以形成碳正離子或親電性碳原子活性基團的化合物。這種活性基團可以與dna中的堿基（主要是嘌呤環(huán)的7位氮原子）形成共價鍵，影響dn