南開大學(xué)22年春學(xué)期《藥物設(shè)計學(xué)》在線作業(yè)-00003

1、-本頁為預(yù)覽頁PAGE15-本頁為預(yù)覽頁-本頁為預(yù)覽頁22春學(xué)期（高起本1709-1803、全層次1809-2103）藥物設(shè)計學(xué)在線作業(yè)-00003第1題. 定量描述穩(wěn)態(tài)條件下酶催化反應(yīng)的動力學(xué)參數(shù)的方程是：選項A：Hansch方程選項B：米氏方程選項C：CoMFA方程選項D：Free-Wilson方程參考答案：B第2題. 下列藥物哪種屬于胸苷酸合成酶抑制劑？選項A：gemcitabine選項B：AMT選項C：tomudex選項D：EDX選項E：lometrexate參考答案：C第3題. 全反式維甲酸是哪類核受體的拮抗劑？選項A：PR選項B：AR選項C：RXR選項D：PPAR(gamma)選項

2、E：VDR參考答案：C第4題. 用氟原子置換尿嘧啶5-位上的氫原子，其設(shè)計思想是：選項A：生物電子等排替換選項B：立體位阻增大選項C：改變藥物的理化性，有利于進入腫瘤細胞選項D：供電子效應(yīng)選項E：增加反應(yīng)活性參考答案：A第5題. 原藥分子與載體的鍵合一般是#，原藥與載體的鍵合部位在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶反應(yīng)可被裂解。選項A：離子鍵選項B：共價鍵選項C：分子間作用力選項D：氫鍵選項E：水合參考答案：B第6題. 根據(jù)Lipinski規(guī)則，可旋轉(zhuǎn)鍵的個數(shù)應(yīng)為：選項A：小于5選項B：小于10選項C：小于15選項D：大于15選項E：大于10參考答案：B第7題. 下列哪種技術(shù)不能用于新藥靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)？選項A：蛋白質(zhì)

3、組學(xué)技術(shù)選項B：化學(xué)信息學(xué)選項C：生物芯片選項D：化學(xué)遺傳學(xué)選項E：生物信息學(xué)參考答案：B第8題. 哪種信號分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體？選項A：gamma-氨基丁酸選項B：乙酰膽堿選項C：5-羥色胺選項D：甲狀腺素參考答案：C第9題. 非共價鍵結(jié)合的酶抑制劑以不同的動力學(xué)過程與靶酶結(jié)合，遵循米氏方程的是：選項A：快速可逆結(jié)合選項B：緩慢結(jié)合選項C：不可逆結(jié)合選項D：緊密結(jié)合選項E：緩慢-緊密結(jié)合參考答案：A第10題. 不屬于經(jīng)典生物電子等排體類型的是：選項A：一價原子和基團選項B：二價原子和基團選項C：三價原子和基團選項D：四取代的原子選項E：基團反轉(zhuǎn)參考答案：E第11題. 以下哪一結(jié)構(gòu)特

4、點是siRNA所具備的？選項A：5-端磷酸選項B：3-端磷酸選項C：5-端羥基選項D：一個未配對核苷酸選項E：單鏈核酸參考答案：A第12題. 世界藥物索引(WDI)是有關(guān)上市藥物和開發(fā)中藥物的權(quán)威性索引，它是由哪家著名公司開發(fā)的？選項A：默克選項B：輝瑞選項C：德溫特選項D：杜邦選項E：拜爾參考答案：C第13題. 應(yīng)用Hansch方法研究定量構(gòu)效關(guān)系時，首先要設(shè)計合成#，分別測出它們的生物活性。選項A：一個化合物選項B：幾個化合物選項C：一定數(shù)量的化合物參考答案：C第14題. LNA又稱鎖核酸，它是鎖定核酸的哪部分構(gòu)象？選項A：堿基選項B：糖環(huán)選項C：磷酸二酯鍵選項D：堿基與糖環(huán)選項E：整個核

5、酸鏈參考答案：B第15題. 根據(jù)堿基配對的規(guī)律（互補原則），與腺嘌呤（A）配對的是：選項A：鳥嘌呤選項B：胞嘧啶選項C：胸腺嘧啶參考答案：C第16題. 塞來昔布(celecoxib)等昔步類藥物胃腸道不良反應(yīng)低的原因在于：選項A：選擇性地抑制COX-2選項B：治療骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎選項C：選擇性地抑制COX-1選項D：有效地抗炎鎮(zhèn)痛選項E：阻斷前列腺素的合成參考答案：A第17題. 從藥物化學(xué)角度，新藥設(shè)計不包括：選項A：先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和設(shè)計選項B：先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化選項C：先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾選項D：計算機輔助分子設(shè)計選項E：極性與劑量的設(shè)計參考答案：E第18題. Lovastati

6、n屬于下列酶抑制劑中的哪一種？選項A：基態(tài)類似物抑制劑選項B：多底物類似物抑制劑選項C：過渡態(tài)類似物抑制劑選項D：偽不可逆抑制劑選項E：親核標(biāo)記抑制劑參考答案：A第19題. 兩個相同或不同的藥物經(jīng)#連接，拼合成新的分子，成為孿藥（twin drugs）。選項A：離子鍵選項B：共價鍵選項C：分子間作用力選項D：氫鍵選項E：水合參考答案：B第20題. 分子文庫計劃得到哪個組織（或部門）的支持？選項A：美國FDA選項B：WHO選項C：中國SFDA選項D：美國NIH選項E：歐洲專利局參考答案：D第21題. 亞胺與下列什么物質(zhì)發(fā)生2+2的環(huán)加成是合成beta-內(nèi)酰胺的重要反應(yīng)？選項A：乙烯選項B：乙醇選

7、項C：乙醛選項D：乙炔選項E：烯酮參考答案：E第22題. 哪個藥物是選擇性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制劑？選項A：arofylline選項B：己酮可可堿選項C：茶堿選項D：西地那非選項E：維拉帕米參考答案：A第23題. #是藥物治療最常見、也是最方便的方式。選項A：口服給藥選項B：靜脈注射選項C：肌肉注射選項D：皮下注射參考答案：A第24題. cGMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)有：選項A：甲狀腺旁素選項B：乙酰膽堿選項C：黃體生成素選項D：腎上腺素選項E：降鈣素參考答案：B第25題. 藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括：選項A：減低藥物的毒副作用選項B：延長藥物的作用時間選項C：提高藥物的穩(wěn)定性選項D：發(fā)現(xiàn)

8、新結(jié)構(gòu)類型的藥物選項E：開發(fā)新藥參考答案：D第26題. 作為藥物的酶抑制劑應(yīng)具有以下哪幾種特征？選項A：對靶酶的抑制作用活性高選項B：對靶酶的特異性強選項C：對擬干擾或阻斷代謝途徑具有選擇性選項D：有良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)選項E：代謝產(chǎn)物毒性低參考答案：A,B,C,D第27題. 用于固相合成反應(yīng)的載體需要滿足的條件有：選項A：對合成過程中的化學(xué)和物理條件溫度選項B：有可使目標(biāo)化合物連接的反應(yīng)活性位點選項C：對所用的溶劑有足夠的溶脹性選項D：用溫和的反應(yīng)條件可使目標(biāo)化合物從載體上選擇性卸脫參考答案：A,B,C,D第28題. 生物學(xué)和化學(xué)之間存在的三個主要的共同問題是：選項A：數(shù)據(jù)選項B：知識選項C

9、：活性選項D：設(shè)計選項E：構(gòu)效關(guān)系參考答案：A,B,D第29題. 軟藥的設(shè)計方法有：選項A：以無活性代謝物為先導(dǎo)物選項B：活化軟藥的設(shè)計選項C：使剛性分子變?yōu)槿嵝苑肿舆x項D：通過改變構(gòu)象設(shè)計軟藥選項E：軟類似物的設(shè)計參考答案：A,B,E第30題. 篩選一個化學(xué)庫的主要目的有：選項A：靶標(biāo)鑒別選項B：先導(dǎo)物優(yōu)化選項C：靶標(biāo)確證選項D：先導(dǎo)物發(fā)現(xiàn)選項E：發(fā)現(xiàn)新藥參考答案：A,C,D第31題. 亞胺經(jīng)什么反應(yīng)可生成各種雜環(huán)化合物？選項A：還加成反應(yīng)選項B：氧化反應(yīng)選項C：中和反應(yīng)選項D：縮合反應(yīng)選項E：親和加成反應(yīng)參考答案：A,D,E第32題. 可以與受體形成氫鍵的基團有選項A：鹵素選項B：氨基選項

10、C：硫醚選項D：酰胺選項E：?；鶇⒖即鸢福築,D,E第33題. 下列選項哪些不屬于分子力學(xué)計算的能量項？選項A：二面角扭轉(zhuǎn)能選項B：化合物電子能譜選項C：鍵伸縮能選項D：范德華力作用選項E：前線軌道能量參考答案：B,E第34題. 下列說法正確的是：選項A：CoMFA一般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進行定量構(gòu)效關(guān)系研究選項B：Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法選項C：分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法選項D：CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢線系數(shù)圖表示參考答案：B,D第35題. 固相有機反應(yīng)包括：選項A：?；磻?yīng)選項B：成環(huán)反應(yīng)選項C：多組分縮合選項D：分解反應(yīng)選項E：中和反應(yīng)參考答案：A,

11、B,C第36題. 下列屬于選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑的是：選項A：己酮可可堿選項B：尼莫地平選項C：扎普司特選項D：西地那非選項E：維拉帕米參考答案：C,D第37題. 軟類似物設(shè)計的基本原則是：選項A：整個分子的結(jié)構(gòu)與先導(dǎo)物差別大選項B：軟類似物結(jié)構(gòu)中具很多代謝部位選項C：代謝產(chǎn)物無毒，低毒或沒有明顯的生物活性選項D：易代謝的部分處于分子的非關(guān)鍵部位選項E：軟類似物易代謝部分的代謝是藥物失活的唯一或主要途徑。參考答案：C,D,E第38題. 下列哪種氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸類似物？選項A：Deg選項B：Tic選項C：Aib選項D：Aze選項E：Dpg參考答案

12、：A,C,E第39題. 被動轉(zhuǎn)運（passive transport）又稱:選項A：下山轉(zhuǎn)運選項B：順梯度轉(zhuǎn)運選項C：上山轉(zhuǎn)運選項D：逆梯度轉(zhuǎn)運參考答案：A,B第40題. 下列抗病毒藥物中，哪些屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑？選項A：齊多夫定選項B：司他夫定選項C：拉米夫定選項D：阿巴卡韋選項E：去羥肌苷參考答案：A,B,C,D,E第41題. 下列抗病毒藥物中，哪些屬于前藥？選項A：阿德福韋酯選項B：纈昔洛韋選項C：纈更昔洛韋選項D：泛昔洛韋選項E：阿昔洛韋參考答案：B,C,E第42題. 通過對反義核酸進行化學(xué)修飾，可以提高它哪方面的性質(zhì)？選項A：酶穩(wěn)定性選項B：化學(xué)穩(wěn)定性選項C：降低合成成本選項D：透膜

13、能力選項E：靶向性參考答案：A,B,D,E第43題. 下列選項關(guān)于三維藥效團模型的說法正確的是：選項A：構(gòu)建三維藥效團可預(yù)測新化合物是否有活性選項B：可研究靶點與配體結(jié)合能選項C：能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫搜索進行虛擬篩選選項D：芳香環(huán)一般不能作為藥效團元素參考答案：A,C第44題. 下列哪些是化學(xué)信號分子？選項A：神經(jīng)遞質(zhì)類選項B：氨基酸類選項C：內(nèi)分泌激素類選項D：局部化學(xué)介導(dǎo)因子選項E：維生素類參考答案：A,C,D第45題. 下列藥物哪些屬于二氫葉酸還原酶抑制劑？選項A：MTX選項B：AMT選項C：AZT選項D：EDX選項E：DDI參考答案：A,B,D第46題. 下列說法錯誤的是：選項A：進行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象選項B：構(gòu)建藥效團需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象選項C：找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象選項D：蛋白質(zhì)大分子能量優(yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法參考答案：A,C第47題. 下列藥物中，哪些屬于嘧啶類抗腫瘤藥物？選項A：clofarabine選項B：tegafur選項C：gemcitabine選項D：capecitabine選項E：cisplatin參考答案：B,C,D第48題. G-蛋白偶聯(lián)受體的主