基礎班音頻講義課程

1、第五章栓劑內(nèi)容所占分數(shù)：4-5 分考點摘要第一節(jié) 概述一、栓劑的概念藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供腔道給藥的固體制劑二、栓劑的分類1.2.栓（直腸栓）為、圓柱形、型等?？砂l(fā)揮局部和全身作用栓為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。五、栓劑（一）基本要求栓劑的分類、特點與質(zhì)量要求分類特點質(zhì)量要求（二）栓劑基質(zhì)1.基質(zhì)的作用與要求基質(zhì)的作用對理想基質(zhì)的要求2.常用基質(zhì)與附加劑基質(zhì)的分類常用基質(zhì)的性質(zhì)、特點與應用常用附加劑的作用（三）栓劑的作用及影響栓劑中藥物吸收的1.栓劑的作用局部作用全身作用2.影響栓劑中藥物吸收的生理藥物理化性質(zhì)基質(zhì)和附加劑（四）栓劑的與質(zhì)量評價1.栓劑的處方設計應考慮置換價

2、與栓劑基質(zhì)用量的計算栓劑的方法栓劑的處方分析、工藝及操作要點2.價質(zhì)量檢查項目及限度要求三、栓劑的特點1、常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于液中2、發(fā)揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等3、發(fā)揮全身作用。第二節(jié) 栓劑基質(zhì)一、對栓劑理想基質(zhì)的要求1、適宜，即室溫時有適宜的硬度與韌性，體溫時易軟化、熔化或溶解2、對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性，產(chǎn)生局部作用一般要求釋藥緩慢而持久，產(chǎn)生全身作用需要迅速釋藥3、穩(wěn)定，在儲藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化，不易生霉4、理想基質(zhì)：油脂性基質(zhì)還應要求酸價在 0.2 以下，皂化價約 200245，碘價低于 7，差要小。與凝點之二、基質(zhì)的種類1.油脂性

3、基質(zhì)1）可可豆脂：天然產(chǎn)物，化學組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化；同質(zhì)多晶型， 型穩(wěn)定，加熱與冷卻速度快結(jié)晶讓余熱使其全部熔化2）半脂肪酸甘油酯，降低，故使用時應緩慢加熱至 2/3 的可可豆脂熔化，半椰油酯、半山蒼子油脂、半棕櫚酸酯、硬脂酸丙二醇酯2.水溶性基質(zhì)甘油明膠：塞入腔道后可緩慢溶于聚乙二醇類（PEG）物中延長藥物的療效、緩效、栓基質(zhì)3.非離子型表面活性劑類水溶性，與 PEG 同1）聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類2）泊洛沙姆（Poloxamer）188 型多用，促吸收，緩釋第三節(jié) 栓劑的作用及影響藥物吸收的一、局部作用的栓劑二、全身作用的栓劑：用于全身作用的栓劑主

4、要是栓1、藥物吸收途徑藥物距肛口 6cm通過直腸上靜脈門靜脈肝臟大循環(huán)首過效應藥物距肛口 2cm通過直腸下靜脈和靜脈髂內(nèi)靜脈下腔大靜脈大循環(huán)部分無首過效應藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收2、與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點（1）部分避免首過效應，降低副作用、發(fā)揮療效；（2）不受胃腸或酶的影響；（3）避免藥物對胃腸道的刺激。（4）對不能吞服藥物的可使用此類栓劑；（5）不能口服的藥物可制成此類栓劑。3、影響直腸吸收的（1）生理用藥時不宜塞得太深，距2cm 為宜。距口 6cm 處，易受肝臟首過作用的影響在直腸內(nèi)保留的時間長，吸收完全。無糞便的存在，有利于藥物的擴散及與腸粘膜的接觸。腹瀉、腸梗塞以及組織

5、脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。直腸液的值為 7.4，中性而無緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的。（2）藥物的理化性質(zhì)（無分散性）脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收，弱酸性藥物 a4.3，弱堿性藥物 a8.5，吸收均較快；弱酸性藥物 a10，吸收則慢粒度：影響、溶解及吸收?；鞈倚退▌┲?，藥物粒徑小，吸收快溶解度：水溶性大的藥物吸收較多（增加藥物與吸收部位的接觸面）基質(zhì)對藥物作用的影響：基質(zhì)的溶解性與藥物相反時，利于與吸收吸收促進劑及表面活性劑的作用加入適宜的表面活性劑可促進藥物的直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉(zhuǎn)運過程。與吸收；吸收促進劑可第四節(jié) 栓劑的一、

6、處方設計應考慮用藥目的、藥物、基質(zhì)的選用、置換價基質(zhì)的選用首先要考慮栓劑在 37水中的藥物度。其次，考慮含藥基質(zhì)和主藥兩者在 4及室溫的穩(wěn)定性。置換價置換價的概念藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比置換價（f）的計算公式 fW/G（MW）G 為空白栓的平均重量；W 為每粒含藥栓的平均含藥量；M 為含藥栓的平均重量。置換價的意義根據(jù)置換價計算基質(zhì)的用量計算公式 X（GW/f）n 式中 n 表示擬栓劑的枚數(shù)。G：空白栓重（純基質(zhì)重） M：含藥栓重W：含藥栓中的主藥重量M-W：含藥栓中基質(zhì)的重量G-（M-W）：純基質(zhì)栓與含藥栓中基質(zhì)重量之差，即與藥物同體積的基質(zhì)的重量如鞣酸栓劑，已知每粒含鞣酸 0.2g

7、,空白機制栓重 2g，已知鞣酸置換價為 1.6，則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量？解：已知，G2.0g，W0.2g,f1.6二、方法熱熔法、冷壓法、法，熱熔法應用最廣熱熔備栓劑的工藝流程為：基質(zhì)水浴熔化加入藥物粉末（混勻）注入栓模（已涂潤滑劑）冷卻完全凝固削去溢出部分脫模質(zhì)檢包裝灌前潤滑模具注模應迅速且一次完成 c.稍溢出?？赿.冷卻至完全凝固第五節(jié) 栓劑的價一、重量差異二、融變時限油脂性基質(zhì)栓 30min 內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓無硬心；水溶性基質(zhì)栓 60min 內(nèi)全部溶解。三、體外溶出速度試驗四、體內(nèi)吸收試驗五、微生物限度最佳選擇題1.全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在：B A.接近直腸上靜脈B.應距口 2cm 處C.接近直腸下靜脈D.接近直腸上、中、下靜脈 E.接近括約肌答疑0021050101【】B2.下列有關置換價的正確表述是A.藥物的重量與基質(zhì)重量的比值B.藥物的體積與基積的比值C.藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值D.藥物的重量與基積的比值E.藥物的體積與基質(zhì)重量的比值答疑0021050102【】C3、下列關于全身作用的栓劑的錯誤敘述是A.脂溶性藥物應選擇水溶性基質(zhì)，有利于藥物的 B.脂溶性藥物應選擇脂溶性基質(zhì)，有利于藥物的C.全身作用栓劑要求迅速藥物D.藥物的溶解度對直腸吸收有影響E.全身作用的栓劑用藥的最佳部位應距約 2cm答疑002105