藥物代謝動(dòng)力學(xué)2

1、課時(shí)教案首頁(yè)專業(yè) 課程一一一第一 一一單元章 第一次課課題：班 級(jí)授課日期學(xué)時(shí):.2.學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握、熟悉、了解 ：掌握：首過(guò)消除、生物利用度、肝藥酶、半衰期、坪值。熟悉：藥物體內(nèi)過(guò)程的基本規(guī)律及其影響因素。了解：藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的各種方式及其影響因素。學(xué)會(huì)：初步制定用藥護(hù)理方案的臨床思維。教學(xué)重點(diǎn)：藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式，藥物的體內(nèi)過(guò)程。教學(xué)難點(diǎn)：生物利用度的概念，藥物消除與積蓄，藥物半衰期的概念和意義。課后記:教師簽名:教案續(xù)頁(yè)第1頁(yè)教學(xué)內(nèi)容教學(xué)活動(dòng)時(shí)間/分鐘備注第三節(jié)藥物代謝動(dòng)力學(xué)一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)一 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物分子順著生物膜兩側(cè)的 濃度差，從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò) 散轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。特點(diǎn)：不消

2、耗能量轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度差成正比相對(duì)分子質(zhì)量小、脂溶性高、極 性小、非解離性藥物易被轉(zhuǎn)運(yùn)講述5分類一.簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指脂溶性藥物 直接溶入生物膜脂質(zhì)層而擴(kuò)散到 膜另一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式，是藥物跨膜 轉(zhuǎn)運(yùn)的最主要方式。分類二.濾過(guò)是水溶性藥物通過(guò)生 物膜膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)的一種方式。分類三.易化擴(kuò)散是少數(shù)藥物依賴 特定載體順濃度差通過(guò)生物膜的 一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式。二 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)指藥物依賴載體從濃 度低的一側(cè)向濃度高的一側(cè)逆濃 度差轉(zhuǎn)運(yùn)方式。特點(diǎn)：需要載體、消耗能量有飽和現(xiàn)象有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象進(jìn)述、舉例15二、藥物體內(nèi)過(guò)程藥物自進(jìn)入機(jī)體到從機(jī)體消除的 過(guò)程稱為藥物的體內(nèi)過(guò)程。一 吸收吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血 液循環(huán)的

3、過(guò)程。不同給藥途徑吸收特點(diǎn)1. 口服最常用，方便，經(jīng)濟(jì)，相對(duì)進(jìn)述、舉例15安全，但是吸收慢而不規(guī)則，不適 用于搶救。舌下給藥吸收迅速，可避免首 關(guān)消除但是吸收面積小。直腸給藥可一定程度上避免首 關(guān)消除但是吸收面積小，吸收量 少。注射給藥皮下給藥：藥物吸收較快且完全， 但是注射量有限且刺激性藥物不 宜使用。肌內(nèi)注射：較皮下注射吸收快。靜脈注射和靜脈滴注可是藥物 迅速準(zhǔn)確進(jìn)入體循環(huán)，沒(méi)有吸收過(guò) 程，可立即起效。皮膚、粘膜給藥和吸入給藥二 分布藥物隨血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部 位和組織的過(guò)程稱為分布血漿蛋白結(jié)合率結(jié)合率高的藥物顯效慢、作用持續(xù) 時(shí)間長(zhǎng)。局部器官血流量吸收后藥物首先到達(dá)血流量大的 組織器官

4、，在想血流量少的器官分 布。藥物和組織的親和力體液pH和藥物的理化性質(zhì)改變細(xì)胞外液的pH可影響藥物在 細(xì)胞內(nèi)外的分布。體內(nèi)屏障血腦屏障，胎盤屏障，血眼屏障。三 代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，是藥物在體內(nèi)發(fā)生 的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化和藥理活性變化1. I相反應(yīng)：氧化、還原及水解 反應(yīng)，是大部分具有藥理活性的藥講述、舉例10物轉(zhuǎn)化為藥理活性降低或消失的 代謝產(chǎn)物，成為滅活。II相反應(yīng)：即結(jié)合反應(yīng)，結(jié)合后 的產(chǎn)物水溶性和極性增加，易經(jīng)腎 臟排除。藥物代謝酶藥物在體內(nèi)的代謝需要酶的催化， 體內(nèi)催化藥物代謝的酶被稱為藥 物代謝酶。分為特異性酶和非特異 性酶。四 排泄藥物原形及其代謝產(chǎn)物經(jīng)排泄器 官或分泌器官排出體外的過(guò)程稱

5、 為排泄。腎排泄：決大步風(fēng)藥物或代謝產(chǎn) 物是經(jīng)過(guò)腎臟排除體外的。改變尿 液的PH可以加快藥物的排泄。膽汁排泄：部分藥物及其代謝產(chǎn) 物可從肝細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)到膽汁，隨膽汁 進(jìn)入十二指腸，然后隨糞便排出體 外有些藥物進(jìn)入腸腔后可重新吸 收入血這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)。其他途徑排泄乳汁、唾液、汗腺也可排泄藥物。五 按包裝材料分類可分為紙類包裝、塑料類包裝、金 屬類包裝、玻璃和陶瓷類包裝、木 材和復(fù)合材料類包裝等。三、藥物代謝動(dòng)力學(xué)的一些基本概 念和參數(shù)一 生物利用度是指血管外給藥后能被機(jī)體吸收 進(jìn)入體循環(huán)的程度。二 藥物消除與蓄積藥物消除是指藥物經(jīng)代謝和排泄 使藥理活性逐漸消失的過(guò)程。進(jìn)述、舉例 進(jìn)述、舉例 講述101015恒比消除是指單位時(shí)間內(nèi)藥物 按恒定比例進(jìn)行消除恒量消除是指單位時(shí)間內(nèi)消除 恒量數(shù)量的藥物三 藥物半衰期是指血漿中藥物濃度下降一般所 需要的時(shí)間。意義分類依據(jù)，分為短效藥、中 效藥、長(zhǎng)效藥確定給藥間隔時(shí)間 預(yù)測(cè)藥物