藥理學(xué)第七章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1、前列腺素(Prostaglandin,PG) 體溫升高 紅、腫、熱、痛 PG 炎性疼痛 PG 子宮收縮 保護(hù)胃粘膜 血管舒張第七章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs 非甾體抗炎藥(non-steroidal anti-inflammatory drugs)【基本藥理作用】 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用共同機(jī)制： 抑制體內(nèi)前列腺素(PG) 合成 （一）解熱作用 1發(fā)熱的機(jī)制 2解熱機(jī)理：抑制中樞PG的合成 3解熱特點 ： 降低發(fā)熱者體溫 不能降低正常體溫 體溫調(diào)節(jié)中樞中性粒細(xì)胞病原體、毒素IL-1前列腺素合成釋放調(diào)

2、定點37 發(fā)熱的機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（+）(-)（二）鎮(zhèn)痛作用1鎮(zhèn)痛效果對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效 慢性鈍痛效果好：頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)2、鎮(zhèn)痛部位：外周3、作用機(jī)制：抑制外周PG合成 組織損傷、炎癥 釋放緩激肽 釋放PG 致痛 （-）鎮(zhèn)痛作用機(jī)理解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（+）（三）抗炎抗風(fēng)濕作用 對風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎可緩解癥狀，減輕炎癥引起的紅、腫、熱、痛。白三烯脂氧酶環(huán)內(nèi)過氧化物TXA2血栓形成血管收縮PGE2花生四烯酸膜磷脂解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥發(fā)熱致痛致炎支氣管收縮白細(xì)胞趨化誘發(fā)炎癥血管舒張抑制血栓PGI2PG合成酶解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類 水楊酸類 苯胺類化學(xué)結(jié)構(gòu) 吲哚基類 芳基丙酸類 烯醇

3、類 吡唑酮類 第一節(jié) 水楊酸類包括阿司匹林和水楊酸鈉阿司匹林（aspirin，乙酰水楊酸）阿司匹林水楊酸鈉乙酰水楊酸（阿司匹林 aspirin ）【體內(nèi)過程】 口服主要在小腸吸收；吸收后體內(nèi)迅速水解為水楊酸以水楊酸鹽的形式分布于全身組織，可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液； 肝臟代謝特點：5g/d，出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力，甚至過度呼吸、酸堿平衡失調(diào)、精神錯亂等中毒表現(xiàn)。 急救：碳酸氫鈉靜脈滴注，堿化尿液加速排泄?！静涣挤磻?yīng)和注意事項】5 、瑞夷綜合征（Reye syndrome) 患病毒感染伴發(fā)熱的兒童，服用阿司匹林后出現(xiàn)肝損害合并腦水腫，雖少見，但可致死。 兒童病毒感染者禁用解熱作用強(qiáng)，

4、鎮(zhèn)痛作用弱，無抗炎、抗風(fēng)濕作用。主要用于退熱和鎮(zhèn)痛。治療量不良反應(yīng)較少，過量可產(chǎn)生對肝臟有毒性的代謝物，甚至引起肝壞死。 大劑量長期應(yīng)用可出現(xiàn)腎損害。二、苯胺類：對乙酰氨基酚（撲熱息痛） 三、吲哚類:吲哚美辛（消炎痛) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用較強(qiáng) 。抗炎作用強(qiáng)于阿司匹林。但不良反應(yīng)多。用于其他藥物不能耐受或療效不顯著的病例。 風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎； 強(qiáng)直性脊柱炎； 癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱四、芳基丙酸類:布洛芬 抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用 優(yōu)點為胃腸不良反應(yīng)輕。 主要治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎 一般發(fā)熱及鎮(zhèn)痛治療 緩釋膠囊稱“芬必得”五、烯醇類：吡羅昔康特點：1、t1/2長，每日服藥一次即可 2、風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效與吲哚美辛相似 3、可用于治療急性痛風(fēng)、腰肌勞損、肩周炎、痛經(jīng) 六、吡唑