抗心律失常藥課件3

1、心律失常的臨床用藥鄭鵬程抗心律失常藥(3)1心律失常的臨床用藥鄭鵬程抗心律失常藥(3)1正常心肌電生理離 子濃 度（mmol/L）內(nèi)/外比細(xì)胞內(nèi)液細(xì)胞外液鈉301401:4.6鉀140435：1鈣10421：20000氯301041:3.5抗心律失常藥(3)2正常心肌電生理離 子濃 度（mmol/L）內(nèi)/外比細(xì)Phase 0 鈉離子快速內(nèi)流入進(jìn)入細(xì)胞進(jìn)行除極Phase 1快速?gòu)?fù)極初期：鉀離子外流Phase 2 平臺(tái)期: 持續(xù)的鈉離子內(nèi)流和緩慢鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流Phase 3 快速?gòu)?fù)極末期: 鉀離子外流Phase 4 靜息期：依靠主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，排出細(xì)胞內(nèi)多余的鈉離子和鈣離子，攝入鉀離子正常心肌電

2、生理抗心律失常藥(3)3Phase 0 Phase 1Phase 2 Phase抗心律失常藥物的分類 第I類 鈉通道阻滯藥：1. a類中度抑制鈉通道 奎尼丁/普魯卡因胺2. b類輕度抑制鈉通道 利多卡因/美西律3. c類明顯阻滯鈉通道 普羅帕酮抗心律失常藥(3)4抗心律失常藥物的分類 第I類 鈉通道阻滯藥：抗心律失常藥(3第類 受體阻斷藥：普萘洛爾、艾司洛爾第類 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程胺碘酮、索他洛爾第類 鈣通道阻滯藥：維拉帕米、地爾硫卓抗心律失常藥物的分類抗心律失常藥(3)5第類 受體阻斷藥：抗心律失常藥物的分類抗心律失常藥(3)抗心律失常藥對(duì)鈉通道和鉀通道的影響抗心律失常藥(3)6抗心律失常藥對(duì)

3、鈉通道和鉀通道的影響抗心律失常藥(3)6第I類 鈉通道阻滯藥抗心律失常藥(3)7第I類 鈉通道阻滯藥抗心律失常藥(3)7a類中度抑制鈉通道電生理特性阻斷鈉通道 降低0相的上升速度和幅度，減慢心房、心室和希-浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)。抑制鉀外流 4相除極速率降低，降低自律性（主要針對(duì)異位節(jié)律點(diǎn)，對(duì)竇房節(jié)無影響。） 3相復(fù)極時(shí)間延長(zhǎng)，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期抗心律失常藥(3)8a類中度抑制鈉通道電生理特性抗心律失常藥(3)8奎尼丁臨床應(yīng)用用于房性和室性心律失常（房顫、房撲、心動(dòng)過速、早搏）有中度的作用。由于奎尼丁的不良反應(yīng)和致心律失常作用較為明顯，已經(jīng)逐漸為其它藥物所代替。a類中度抑制鈉通道抗心律失常藥(

4、3)9奎尼丁臨床應(yīng)用a類中度抑制鈉通道抗心律失常藥(3)9普魯卡因胺臨床應(yīng)用主要用于室性心動(dòng)過速，對(duì)心肌梗死后（非急性期）反復(fù)發(fā)作的持續(xù)性心動(dòng)過速有效性高于利多卡因。本品長(zhǎng)期口服不良反應(yīng)多，目前臨床已少用。靜脈注射用于搶救危急病例，及利多卡因無效，而又不宜電復(fù)律的室性心動(dòng)過速。預(yù)測(cè)a和b類藥物的有效性，為電生理檢查篩選抗心律失常藥物的首選藥物，如普魯卡因胺有效，則a和b類藥物的有效性可達(dá)99%。a類中度抑制鈉通道抗心律失常藥(3)10普魯卡因胺臨床應(yīng)用a類中度抑制鈉通道抗心律失常藥(3)1普魯卡因胺臨床應(yīng)用用 法： 室性心律失常 肌注 0.5g q6h 靜推 0.1g 注射時(shí)間5min，必要時(shí)

5、510min重復(fù)給藥一次，總量不超過1015mg/kg。 靜滴 1015mg/kg靜滴1小時(shí)，然后以每小時(shí)1.52mg/kg維持。a類中度抑制鈉通道抗心律失常藥(3)11普魯卡因胺臨床應(yīng)用a類中度抑制鈉通道抗心律失常藥(3)1普魯卡因胺注意事項(xiàng) 靜滴可能導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，給藥速度應(yīng)慢，患者取臥位，必要時(shí)應(yīng)給予升壓藥?？剐穆墒СＫ?3)12普魯卡因胺注意事項(xiàng)抗心律失常藥(3)12b類輕度抑制鈉通道電生理特性阻斷鈉通道 阻滯鈉通道，縮短心室組織的動(dòng)作電位時(shí)程和相對(duì)延長(zhǎng)不應(yīng)期，降低興奮性，對(duì)心房無次作用。抑制鉀外流 抑制4相的鉀外流，降低自律性，對(duì)正常和異常的心肌均有抑制作用?？剐穆墒СＫ?3)13

6、b類輕度抑制鈉通道電生理特性抗心律失常藥(3)13臨床應(yīng)用1、用于室性心律失常，主要作用于浦氏纖維和心室肌，對(duì)室性心動(dòng)過速效果好，由于靜脈給藥可以迅速達(dá)到血藥濃度，常作為室性心律失常的急診處理用藥。2、對(duì)急性心肌梗死患者可減少室顫的發(fā)生，但不減少病死率，對(duì)于住院的心梗患者預(yù)防性使用利多卡因會(huì)增加病死率。利多卡因抗心律失常藥(3)14臨床應(yīng)用利多卡因抗心律失常藥(3)14利多卡因用法： 負(fù)荷量：11.5mg/kg或50100mg/次，必要時(shí)可每5min重復(fù)一次 維持量：14mg/min或0.0150.03mg/kg/min 極 量：靜脈注射1h內(nèi)最大負(fù)荷量為4.5 mg/kg或300mg，最大維

7、持量為4 mg/min。抗心律失常藥(3)15利多卡因用法： 抗心律失常藥(3)15注意事項(xiàng)1、藥物為兩相分布，為能快速獲得有效的濃度，宜采用負(fù)荷量加維持量的方式給藥，如首次負(fù)荷量不能達(dá)到理想效果，可再次使用首次負(fù)荷量的1/21/3。2、用5%GS配制。利多卡因抗心律失常藥(3)16注意事項(xiàng)利多卡因抗心律失常藥(3)16美西律臨床應(yīng)用1、主要用于室性心律失常的慢性治療。2、對(duì)正常人的竇房節(jié)和房室節(jié)的傳導(dǎo)功能影響小，故引起2、3度房室傳導(dǎo)阻滯的可能性較小。但病竇綜合征患者用藥后可引起嚴(yán)重的竇性心動(dòng)過緩?？剐穆墒СＫ?3)17美西律臨床應(yīng)用抗心律失常藥(3)17美西律用法： 個(gè)體代謝差異大，因此應(yīng)

8、進(jìn)行個(gè)體化給藥方案。 口服：首次200300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再口服100200mg，一般維持量為400800mg/d，分34次服用，每日極量為1200mg。抗心律失常藥(3)18美西律用法：抗心律失常藥(3)18c類明顯抑制鈉通道電生理特性： 具有較慢的鈉離子通道結(jié)合動(dòng)力學(xué)，對(duì)鈉離子通道的阻滯作用相當(dāng)明顯，在心率正常時(shí)也能明顯減慢傳導(dǎo)速度。 對(duì)心房和心室均有相似的作用?？剐穆墒СＫ?3)19c類明顯抑制鈉通道電生理特性：抗心律失常藥(3)19臨床應(yīng)用 用于室上性和室性心律失常 房撲、室性心動(dòng)過速、房性期前收縮、室性期前收縮，但不能用于心梗后患者。普羅帕酮（心律平）抗心律失常藥(3)20臨床

9、應(yīng)用普羅帕酮（心律平）抗心律失常藥(3)20用法： 口服：治療量 300900mg，分46次服用。維持量300600mg，分24次服用，每日極量900mg。 靜脈：11.5mg/kg或70mg靜推10min，必要時(shí)1020min重復(fù)1次，總量不超過210mg，靜推起效后改為靜滴，0.51mg/min。普羅帕酮（心律平）抗心律失常藥(3)21用法：普羅帕酮（心律平）抗心律失常藥(3)21普羅帕酮（心律平）注意事項(xiàng) 可能導(dǎo)致充血性心力衰竭惡化，特別是有心力衰竭病史者?？剐穆墒СＫ?3)22普羅帕酮（心律平）注意事項(xiàng)抗心律失常藥(3)22注意！類抗心律失常藥物用于非致命性心律失常時(shí)，反而可能增加患者

10、死亡的危險(xiǎn)。更換類抗心律失常藥物時(shí)，必須至少停藥一個(gè)半衰期后，方可使用另一個(gè)抗心律失常藥物。抗心律失常藥(3)23注意！類抗心律失常藥物用于非致命性心律失常時(shí)，反而可能受體阻斷藥（類） 這類藥物主要阻斷受體而對(duì)心臟發(fā)生影響，某些藥物在高濃度時(shí)還有膜穩(wěn)定作用。 心肌自律性 交感神經(jīng)興奮 傳導(dǎo)速度 有效不應(yīng)期 （阻斷） 受體阻斷藥 抗心律失常藥(3)24受體阻斷藥（類） 這類藥物主要阻斷室上性心律失常 受體阻斷藥主要作用于竇房節(jié)和房室節(jié)，主要用于治療依賴于受體阻斷藥，而對(duì)源于心房肌內(nèi)的心律失常作用輕微。室性心律失常 對(duì)抑制外周性室性異位節(jié)律和室性心動(dòng)過速不特別有效，當(dāng)心律失常與兒茶酚安或心肌缺血相

11、關(guān)時(shí)， 受體阻斷藥是有效的。受體阻斷藥（類）抗心律失常藥(3)25室上性心律失常受體阻斷藥（類）抗心律失常藥(3)25艾司洛爾臨床應(yīng)用極短效的1受體阻斷藥，心臟選擇性與美托洛爾相近。用于室上性快速性心律失?；蚋]性心動(dòng)過速的快速控制?？剐穆墒СＫ?3)26艾司洛爾臨床應(yīng)用抗心律失常藥(3)26用 法： 負(fù)荷量 0.5mg/(kg.min)，1min內(nèi)推注完畢后，繼以0.05 mg/(kg.min)，維持4min，如果療效尚可，給藥速度不變；若效果不佳，可以0.05 mg/(kg.min)為幅度調(diào)整，極量為0.3mg/(kg.min)。艾司洛爾抗心律失常藥(3)27用 法：艾司洛爾抗心律失常藥(3

12、)27艾司洛爾注意事項(xiàng)1、高濃度給藥會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)（血栓性靜脈炎），藥液濃度應(yīng)小于10mg/ml，從中央靜脈給藥。2、給藥速度一般不超過0.2mg/(kg.min)，超過此速度發(fā)生低血壓的概率明顯增加，但控制心律的作用增加不明顯?？剐穆墒СＫ?3)28艾司洛爾注意事項(xiàng)抗心律失常藥(3)28用 法 口 服 1030mg/次 34次/日 靜 脈 對(duì)麻醉過程中出現(xiàn)的心律失常，2.55mg/次，以1mg/min的速度給藥。普萘洛爾抗心律失常藥(3)29用 法普萘洛爾抗心律失常藥(3)29美托洛爾用 法 口 服 2550mg/次，23次/日 100mg/次，2次/日 靜 脈 室上性心率失常 開始以

13、12mg/min的速度給藥，用量可達(dá)5mg；病情需要，可間隔5min重復(fù)注射，總劑量為1015mg。靜脈注射后46小時(shí)改為口服。 抗心律失常藥(3)30美托洛爾用 法抗心律失常藥(3)30第類 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程電生理特性 阻斷介導(dǎo)復(fù)極的鉀離子通道來延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程，從而延長(zhǎng)心肌組織的不應(yīng)期?？剐穆墒СＫ?3)31第類 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程電生理特性抗心律失常藥(3)31臨床應(yīng)用1、對(duì)任何類型的快速性心律失常均有治療效果。2、可作為心梗患者和充血性心力衰竭患者的預(yù)防用藥，預(yù)防威脅生命的快速室性心動(dòng)過速。胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)32胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)32用法 口服 室上性心律失常 4

14、00600mg/d，分23次服用。12周可改為200400mg維持。 嚴(yán)重室上性心律失常 6001200mg/d，分3次服用。12周可改為200600mg維持。胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)33用法胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)33用法 靜脈 室上性心律失常 靜脈推注5mg/kg，35min內(nèi)靜脈推注，可有效中止室上性心動(dòng)過速。 室性心律失常 第一個(gè)24h內(nèi)靜脈給藥1g 150mg，以15mg/min的速度給藥 900mg，以1mg/min的速度給藥 給藥6h 剩余的540mg，以0.5mg/min的速度給藥 給藥18h 24h后給與維持量：720mg，以0.5mg/min的速度給藥 如果突然

15、發(fā)作室顫或室性心動(dòng)過速，可額外注射150mg，注射時(shí)間在10min以上。胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)34用法胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)34注意事項(xiàng)1、肺部損傷最危險(xiǎn)，可發(fā)生于治療的每一個(gè)階段。2、竇性心動(dòng)過緩、竇房節(jié)疾病及房室傳導(dǎo)阻滯未植入起搏器者，碘過敏或甲狀腺功能障礙，心源性休克患者為絕對(duì)禁忌癥。3、可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓、循環(huán)衰竭，靜脈使用時(shí)必須進(jìn)行監(jiān)護(hù)，第一次靜脈給藥后15min內(nèi)不得再次靜脈給藥。4、只能使用5%GS配制5、藥液濃度大于2mg/ml時(shí)應(yīng)從中央靜脈給藥。胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)35注意事項(xiàng)胺碘酮（類）抗心律失常藥(3)35索他洛爾唯一的兼有類和類抗心律失常藥特點(diǎn)

16、的藥物。在低劑量時(shí)表現(xiàn)的是受體阻斷作用，大劑量時(shí)表現(xiàn)為延長(zhǎng)動(dòng)作電位間期作用。對(duì)傳導(dǎo)速度沒有影響，通過影響復(fù)極，使動(dòng)作電位間期延長(zhǎng)?？剐穆墒СＫ?3)36索他洛爾唯一的兼有類和類抗心律失常藥特點(diǎn)的藥物?？剐穆墒魉鍫栍?法： 口 服 起始劑量 80mg q12h 日劑量可增至 240320mg，極量為640mg 靜 脈 一次0.51.5mg/kg，10min內(nèi)靜推，之后每小時(shí)10mg速度靜滴。抗心律失常藥(3)37索他洛爾用 法：抗心律失常藥(3)37第類 鈣通道阻滯藥電生理特性： 抑制竇房節(jié)和房室節(jié)的慢鈣通道，使鈣離子內(nèi)流減少，降低4相除極速度，抑制自律性，減慢心率。 一般來講鈣通道阻滯藥對(duì)

17、心房和心室無作用或僅有輕微作用?？剐穆墒СＫ?3)38第類 鈣通道阻滯藥電生理特性：抗心律失常藥(3)38維拉帕米維拉帕米臨床應(yīng)用 口服與地高辛合用控制心房撲動(dòng)和心房顫動(dòng)時(shí)的心室率，預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的的反復(fù)發(fā)作。 靜脈給藥適用于治療快速室上性心律失常，可是陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速轉(zhuǎn)為竇性?；蚴狗繐浜头款澋男氖衣蕼p慢。抗心律失常藥(3)39維拉帕米維拉帕米臨床應(yīng)用抗心律失常藥(3)39用 法 口 服 房顫合并地高辛用藥的患者 240320mg，分34次服用 預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速（未服用地高辛患者） 240480mg，分34次服用。 靜 脈 注 射 起始量510mg（0.075mg/kg0

18、.15mg/kg），如無效可在1530min后在給藥510mg（0.15mg/kg），推注時(shí)間2min。 滴 注 以510mg/h的速度給藥，日劑量不超過50100mg。維拉帕米抗心律失常藥(3)40用 法維拉帕米抗心律失常藥(3)40地爾硫卓臨床應(yīng)用 室上性快速心律失常，靜脈給藥可用于控制房顫的心室率?？剐穆墒СＫ?3)41地爾硫卓臨床應(yīng)用抗心律失常藥(3)41地爾硫卓用 法 靜 脈 室上性心律失常 起始劑量10mg（0.150.25mg/kg），配制成1%的液體，緩?fù)?min，最大量0.35mg/kg（25mg）。治療效果不佳，15min后可以重復(fù)，給予0.35mg/kg（25mg），控制后持續(xù)靜滴，開始劑量為5mg/h，以5mg/h的增幅，逐漸增加，以達(dá)到滿意效果，最大可達(dá)15mg/h，輸注時(shí)間不超過24h 。 心率控制滿意后可改為口服 口服劑量輸注速度（mg/h）3310 在頭24小時(shí)使用短效制劑，以后改為長(zhǎng)效制劑。 抗心律失常藥(3)42地爾硫卓用 法抗心律失常藥(3)42第類 地高辛電生理特性 通過直接對(duì)心肌細(xì)胞和間接通過迷走神經(jīng)的作用，降低竇房節(jié)自律性，