腫瘤靶向藥物培訓(xùn)課件

1、目前主要分子靶向藥物分類目前主要分子靶向藥物分類各種靶向藥物在中國上市時(shí)間各種靶向藥物在中國上市時(shí)間腫瘤相關(guān)分子標(biāo)記非小細(xì)胞肺癌相關(guān)分子靶點(diǎn)： 1.EGFR 2.EML4-ALK 3.ROS1 4.MET腫瘤相關(guān)分子標(biāo)記非小細(xì)胞肺癌相關(guān)分子靶點(diǎn)：NSCLC藥物與靶點(diǎn) 靶向藥物 靶點(diǎn) 陽性率 TKI 阿法替尼 EGFR 40-50% 克唑替尼ALK、ROS1、METALK（5%）ROS1（1%）MET（1%）NSCLC藥物與靶點(diǎn) 靶向藥物 靶腫瘤靶向藥物培訓(xùn)課件腫瘤靶向藥物培訓(xùn)課件結(jié)直腸癌的相關(guān)分子靶點(diǎn)： KRAS、NRAS BRAF結(jié)直腸癌的相關(guān)分子靶點(diǎn)：腫瘤靶向藥物培訓(xùn)課件乳腺癌的相關(guān)分子靶

2、點(diǎn)： HER-2TOP2ABRCA1/2乳腺癌的相關(guān)分子靶點(diǎn)：HER-2TOP2ABRCA1/2乳腺癌的基因檢測乳腺癌的基因檢測拉帕替尼：是一種口服的EGFR抑制劑，用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的,既往接受過包括蒽環(huán)類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌. 拉帕替尼：是一種口服的EGFR抑制劑，用于聯(lián)合卡培他濱治療E胃癌的相關(guān)分子靶點(diǎn)： HER-2 HER-2表達(dá)情況最重要的臨床意義在于進(jìn)展期或晚期轉(zhuǎn)移性胃癌的治療。根據(jù)NCCN指南，對于不能手術(shù)的進(jìn)展期胃癌、晚期轉(zhuǎn)移性胃癌患者，推薦行HER-2檢測。研究確定了曲妥珠單抗聯(lián)合化療在HER-2陽性的胃癌中的標(biāo)準(zhǔn)治療地

3、位。胃癌的相關(guān)分子靶點(diǎn)：NHL：CD20（+） 美羅華(利妥昔單抗)是全球第一個(gè)被批準(zhǔn)用于臨床治療非霍奇金淋巴瘤(NHL)的單克隆 抗體。NHL：CD20（+）VEGFR單抗：貝伐單抗（Bev）：是一種重組的人類單克隆IgG1抗體，通過抑制人類血管內(nèi)皮生長因子的生物學(xué)活性而起作用。臨床上主要用于晚期大腸癌、非小細(xì)胞肺癌等。VEGFR單抗：多靶點(diǎn)抑制劑： 索拉菲尼（多吉美）：一種多激酶抑制劑。索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長因子受體-2（VEGFR-2）、血管內(nèi)皮生長因子受體-3（VEGFR-3）、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）、KIT和FL

4、T-3。由此可見，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng)，一方面，它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導(dǎo)通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長. 多靶點(diǎn)抑制劑：索坦Sutent（蘋果酸舒尼替尼膠囊Sunitinib Malate Capsules），是一種口服的小分子多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。具有抑制腫瘤血管生成和抗腫瘤細(xì)胞生長的多重作用。該藥發(fā)揮抗癌作用的靶點(diǎn)包括：PDGFR(PDGFR和PDGFR),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret. 索坦Sutent（蘋果酸舒尼替尼膠囊Sunitinib MaUGT1A1基因多態(tài)性檢測UGTs：尿苷二磷酸葡糖醛酰移酶，是一大類能催化葡萄糖醛酸與親核底物結(jié)合的膜結(jié)合酶。臨床意義：降低臨床盲目使用伊立替康副反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)（腹瀉）UGT1A1基因多態(tài)性檢測UGTs：尿苷二磷酸葡糖醛酰移酶，UGT1A1基因分型與不良反應(yīng)發(fā)生率的關(guān)系 基因分型 分布頻率不良反應(yīng)發(fā)