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文檔簡介

1、第二節(jié) 鈣通道阻滯劑Calcium Channel Blockers離子通道跨膜的生物大分子具有離子泵的作用，產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號參與調(diào)節(jié)人體多種生理功能離子通道示意圖 離子通道在心血管系統(tǒng)，作用于心肌和血管平滑肌細胞等可興奮細胞以電活動形式表現(xiàn)興奮性的發(fā)生和傳播出現(xiàn)異常導(dǎo)致疾病尤其是心血管疾病產(chǎn)生藥物的靶標(biāo)尤其對心血管藥物設(shè)計離子通道的分類鈉通道鉀通道鈣通道氯通道.鈣通道阻滯劑 選擇性地阻滯Ca2+，經(jīng)鈣離子通道進入細胞內(nèi)減少細胞內(nèi)Ca2+濃度曾被稱為鈣離子拮抗劑（Calcium Antagonists）鈣通道阻滯劑多種亞型在組織器官的分布以及生理特性L-亞型鈣通道存在于心肌、血管平滑肌和其它組

2、織中是細胞興奮時鈣內(nèi)流的主要途徑選擇性非選擇性主要學(xué)習(xí)藥物 硝苯地平硝苯地平Nifedipine結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5 -吡啶-二甲酸二甲酯1，4-Dihydro-2，6-dimethyl-4-（2-nitrophenyl）-pyridin-3，5-dicarboxylicaciddimethylester二氫吡啶類1235合成路線合成路線理化性質(zhì) 在光照和氧化劑下生成兩種產(chǎn)物將二氫吡啶芳構(gòu)化將硝基轉(zhuǎn)化成亞硝基光O歧化反應(yīng)吸收和代謝 口服經(jīng)胃腸道吸收完全1-2hr內(nèi)達到血藥濃度最大峰值有效作用時間持續(xù)12 hr經(jīng)肝臟代謝Nifedipine的代

3、謝過程 二氫吡啶類藥物的特點 特異性高有很強的擴血管作用在整體條件下不抑制心臟用于冠脈痙攣，高血壓，心肌梗塞等可與-受體阻滯劑、強心甙合用二氫吡啶類藥物的研究方向 1）更高的血管選擇性2）針對某些特定部位的血管系統(tǒng)，增加血流量如冠狀血管，腦血管3）減少迅速降壓和交感激活的副作用4）改善增強其抗動脈粥樣硬化作用地平(-dipine)尼莫地平尼卡地平胺氯地平尼索地平Nifedipine的空間結(jié)構(gòu) X-射線晶體學(xué)研究結(jié)果手 性苯環(huán)取代基和吡啶環(huán)上3，5-取代基的位阻作用使具手性透過血腦屏障，作用于腦血管平滑肌，治療缺血性腦血管疾病。尼莫地平光學(xué)異構(gòu)體的作用不同 BayK8644和PN202791S-體是鈣通道的激活劑R-體則是阻滯劑其它結(jié)構(gòu)類型的鈣通道阻滯劑無此現(xiàn)象

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