抗組胺藥和作用于子宮的藥物課件

抗組胺藥和作用于子宮的藥物抗組胺藥和作用于子宮的藥物1自體活性物質(zhì)autacoids

由本身作用的靶組織形成，作用部位與分泌部位很近，故又稱局部激素。是由組織而非特定內(nèi)分泌腺產(chǎn)生，不需由血循環(huán)運(yùn)送到遠(yuǎn)處的靶器官發(fā)揮作用。包括：PG、5-HT、組胺、白三烯、血管活性肽類（P物質(zhì)，激肽類，血管緊張素，利尿鈉肽，降鈣素基因相關(guān)肽等）、NO、腺苷等自體活性物質(zhì)autacoids由本身作用的靶組織形成2一、組胺histamine組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì)。常以結(jié)合型存在于肥大細(xì)胞及嗜堿性粒細(xì)胞中。與過敏反應(yīng)、胃酸分泌、內(nèi)臟平滑肌興奮密切相關(guān)。來源：體內(nèi)的組胺是組氨酸脫羧基而成。藥用為人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。組胺受體亞型：H1、H2、H3一、組胺histamine組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性3

組胺受體的分布及效應(yīng)

H1受體：收縮支氣管、胃腸及子宮平滑肌、血管擴(kuò)張。

H2受體：胃酸分泌、心收縮力增強(qiáng)、血管舒張。

H3受體：中樞與外周、神經(jīng)末梢。

組胺受體的分布及效應(yīng)

H1受體：收縮支氣管、胃腸及子宮4抗組胺藥和作用于子宮的藥物課件5組胺藥理作用腺體（胃）：胃酸分泌增加平滑?。ㄖ夤埽菏湛s

呼吸困難血管：小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張

血壓下降毛細(xì)血管擴(kuò)張：局部水腫心臟：心率加快血壓下降后反射

直接激動(dòng)H2受體組胺藥理作用腺體（胃）：胃酸分泌增加6三重反應(yīng)

小劑量注射組胺，正常人依次出現(xiàn)：紅斑（Cap擴(kuò)張）紅斑上形成水腫性丘疹（Cap通透性增加）丘疹周圍紅暈（軸索反射至小動(dòng)脈擴(kuò)張）麻風(fēng)患者由于皮膚神經(jīng)受損，“三重反應(yīng)”常不完全，有診斷意義三重反應(yīng)麻風(fēng)患者由于皮膚神經(jīng)受損，“三重反應(yīng)”常不完全，有診7臨床應(yīng)用

麻風(fēng)病輔助診斷鑒別真性胃酸缺乏癥（已被五肽促胃泌素取代）臨床應(yīng)用麻風(fēng)病輔助診斷8

常用的藥：

苯海拉明

異丙嗪(非那根)

氯苯那敏(撲爾敏)

茶苯海明（暈動(dòng)片）

第一節(jié)H1受體阻斷藥

常用的藥：

苯海拉明

異丙嗪(非那根)

9H1受體阻斷藥第一代：

苯海拉明異丙嗪（非那根）曲吡那敏（撲敏寧）氯苯那敏（撲爾敏）

H1受體阻斷藥第一代：10第二代：西替利嗪仙利特氯雷他定開瑞坦

阿司咪唑息斯敏阿伐斯汀新敏樂咪唑斯汀皿治林

第二代：11〖作用】

1、H1受體阻斷作用：對(duì)抗H1效應(yīng)，用于變態(tài)反應(yīng)性疾病。

2、中樞作用

(1)鎮(zhèn)靜、催眠：

用于失眠癥。異丙嗪、苯海拉明較強(qiáng),撲爾敏最弱。苯茚胺可興奮中樞。〖作用】

1、H1受體阻斷作用：對(duì)抗H1效應(yīng)，用于變態(tài)反應(yīng)性12(2)鎮(zhèn)吐、防暈動(dòng)：

與中樞和外周抗膽堿作用有關(guān)，以苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪作用較強(qiáng)。

3、其他作用：

阿托品樣作用、局麻和奎尼丁樣作用。

〖不良反應(yīng)】中樞抑制癥狀，口干、厭食。(2)鎮(zhèn)吐、防暈動(dòng)：

與中樞和外周抗膽堿作用有關(guān)，以苯13【臨床應(yīng)用】1.皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病：蕁麻疹、過敏性鼻炎的首選藥昆蟲咬傷所致瘙癢和水腫較好接觸性皮炎、血清病有效支氣管哮喘效果差，過敏性休克無效。

【臨床應(yīng)用】1.皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻炎的14血清?。╯erumsickness）是指由于注射運(yùn)動(dòng)免疫血清后所并的發(fā)一種免疫復(fù)合物性疾病，其表現(xiàn)主要有皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等。(第Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))血清?。╯erumsickness）是指由于注射運(yùn)動(dòng)免疫血152.暈動(dòng)癥和嘔吐：

苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對(duì)暈動(dòng)病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。茶苯海明(乘暈寧)應(yīng)在開車前15-30min服用3.鎮(zhèn)靜催眠苯海拉明、異丙嗪可用于失眠癥2.暈動(dòng)癥和嘔吐：16

藥物鎮(zhèn)靜止吐抗膽堿作用時(shí)間

程度(小時(shí))

苯海拉明++++++++4~6

異丙嗪++++++++4~6

吡芐明++//4~6

氯苯那敏+-++4~6

布可立嗪+++++16~8

美克洛嗪+++++12~24

阿司咪唑---10天

特非那定---12~24

苯茚胺略-++6~8

興奮

藥物鎮(zhèn)靜止吐抗膽堿作17

息斯敏：又名阿司咪唑，是一種非鎮(zhèn)靜抗組胺藥品（第二代抗過敏藥），1988年由西安楊森制藥有限公司在我國注冊(cè)上市，并廣泛應(yīng)用于臨床。過去臨床主要用于治療過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其他過敏性疾病。息斯敏：又名阿司咪唑，是一種非鎮(zhèn)靜抗組胺藥品（第二代抗18不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)請(qǐng)見P103不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)請(qǐng)見P10319

2002年7月1日，國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心發(fā)現(xiàn)，部分患者在使用該藥后有出現(xiàn)心血管系統(tǒng)反應(yīng)和過敏反應(yīng)的現(xiàn)象，其主要表現(xiàn)為：心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。

國家食品藥品監(jiān)督管理局：息斯敏目前只適用于季節(jié)性過敏性鼻炎，并提醒患者最好在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。慎用不等于禁用2002年7月1日，國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心發(fā)現(xiàn)，部分20

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁等。

〖作用】

阻斷H2受體，抑制胃酸分泌，包括基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，組胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。

〖用途】

消化性潰瘍，以十二指腸潰瘍?yōu)榧?，療程不宜過短，否則易復(fù)發(fā)或反跳。

〖不良反應(yīng)】

惡心、便秘、皮疹、乏力等。

H2受體阻斷藥

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替21

增強(qiáng)子宮平滑肌收縮，促進(jìn)子宮復(fù)原、止血、催產(chǎn)和引產(chǎn)。包括縮宮素、前列腺素和麥角生物堿類。

子宮平滑肌興奮藥(oxytocics)

22縮宮素(oxytocin)；催產(chǎn)素(pitocin)

【藥理作用及機(jī)制】1.

興奮子宮

增強(qiáng)子宮收縮力，加快收縮頻率。其收縮強(qiáng)度取決于所用劑量及子宮生理狀態(tài)。

雌激素提高子宮對(duì)oxytocin的敏感性；孕激素則降低此敏感性。

縮宮素(oxytocin)；催產(chǎn)素(pitocin)【23

小劑量加快宮底節(jié)律性收縮，有利胎兒娩出。大劑量引起子宮強(qiáng)直性收縮，用于產(chǎn)后止血。

小劑量加快宮底節(jié)律性收縮，有利胎兒娩出。大劑量引起24作用機(jī)制：(1)與胞漿膜上縮宮素受體結(jié)合，通過其偶聯(lián)的G蛋白介導(dǎo)PLC，生成IP3，增加細(xì)胞內(nèi)鈣釋放。(2)通過細(xì)胞膜除極，激活電壓敏感性鈣通道，增加胞漿中Ca2+濃度。

子宮平滑肌對(duì)oxytocin敏感性與該受體數(shù)目相行。作用機(jī)制：25

2.排乳

收縮乳腺小葉周圍肌上皮細(xì)胞，促進(jìn)排乳。

3.舒張血管平滑肌

大劑量尤其麻醉狀態(tài)下，引起短暫而顯著的血管平滑肌舒張，使收縮壓、舒張壓均下降。

4.其他作用

大劑量抗利尿作用。2.排乳26【臨床應(yīng)用】

1.催產(chǎn)和引產(chǎn)

小劑量2~5U用于無產(chǎn)道障礙而宮縮無力的難產(chǎn)、死胎、過期妊娠、患心臟病及肺結(jié)核需提前終止妊娠者。用藥期間密切觀察宮縮和胎心，以調(diào)整藥量。

2.產(chǎn)后止血

較大劑量5~10U皮下或肌內(nèi)注射迅速引起子宮強(qiáng)直性收縮，壓迫子宮內(nèi)肌層血管而止血。作用時(shí)間短，需加用麥角生物堿維持療效?！九R床應(yīng)用】1.催產(chǎn)和引產(chǎn)小劑27

1.大劑量使用或?qū)xytocin高度敏感的產(chǎn)婦可造成子宮強(qiáng)烈收縮、子宮破裂及廣泛性軟組織撕裂。

2.可引起胎兒心率減慢、心律失常、窒息，甚至胎兒或產(chǎn)婦死亡。

【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】283.靜脈內(nèi)較長時(shí)間給藥后，可導(dǎo)致水潴留、水中毒、肺水腫、驚厥、昏迷，甚至死亡。4.產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三次妊娠以上的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖宮產(chǎn)史者禁用。

3.靜脈內(nèi)較長時(shí)間給藥后，可導(dǎo)致水潴留、水中毒、肺水腫、驚29用藥護(hù)理請(qǐng)見P104用藥護(hù)理請(qǐng)見P10430麥角新堿

1.興奮子宮

小劑量增加子宮收縮頻率和增強(qiáng)收縮力，作用強(qiáng)而持久，劑量稍大即引起子宮強(qiáng)直性收縮，且對(duì)子宮體、頸的作用差異無顯著性，只適用于產(chǎn)后止血及子宮復(fù)原。作用強(qiáng)度取決于子宮的生理狀態(tài)，妊娠子宮較未孕子宮敏感，且臨產(chǎn)前后最敏感。麥角新堿1.興奮子宮312.收縮血管Ergotamine能直接收縮動(dòng)靜脈血管，大劑量還會(huì)損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞引起血栓和肢端干性壞疽。也能收縮腦血管，減少腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度，減輕偏頭痛。

3.阻斷α受體阻斷α腎上腺素受體，使腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)。無應(yīng)用價(jià)值。2.收縮血管3.阻斷α受體32

【臨床應(yīng)用】治療子宮出血

Ergometrine通過強(qiáng)直收縮子宮平滑肌，機(jī)械壓迫血管，治療產(chǎn)后或其他原因引起的子宮出血。與ergotamine相比，活性高，毒性小。2.子宮復(fù)原促進(jìn)子宮收縮，加速子宮復(fù)原。麥角流浸膏(extractumergotaeliquidum)

【臨床應(yīng)用】治療子宮出血333.治療偏頭痛

Ergotamine通過收縮腦血管，減少動(dòng)脈搏動(dòng)，而減輕頭痛。與咖啡因有協(xié)同作用。冬眠合劑氫麥角毒(dihydroergotoxine)具有阻斷α受體及抑制中樞作用，可與promethazine、pethidine組成冬眠合劑。3.治療偏頭痛34

可引起惡心、嘔吐和血壓升高，偶見過敏反應(yīng)。嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降。過量可導(dǎo)致精神錯(cuò)亂、抑郁、驚厥及各種神經(jīng)綜合征，長期應(yīng)用可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞。禁用于孕婦?！静涣挤磻?yīng)】

可引起惡心、嘔吐和血壓升高，偶見過敏反應(yīng)。嚴(yán)重者35前列腺素(prostaglandins,PGs)

一類廣泛存在于體內(nèi)的含有二十個(gè)碳原子的不飽和脂肪酸，基本結(jié)構(gòu)為前列腺烷酸。

PGF2αPGE2前列腺素(prostaglandins,PGs)

36【藥理作用與臨床用途】

對(duì)各期妊娠子宮均有顯著興奮作用，對(duì)分娩前子宮更為敏感?？捎糜谧阍乱a(chǎn)、流產(chǎn)、抗早孕?！境Ｓ盟幬铩?/p>

地諾前列酮(dinoprostone,前列腺素E2,PGE2)

地諾前列素(dinoprost,前列腺素F2α,PGF2α)

【藥理作用與臨床用途】【常用藥物】37本類藥又稱抗分娩藥(tocolyticdrugs)，可抑制子宮平滑肌收縮，使子宮收縮力減弱和收縮節(jié)律減慢，臨床主要用于防治早產(chǎn)和痛經(jīng)。子宮平滑肌抑制藥本類藥又稱抗分娩藥(tocolyticdrugs38

子宮平滑肌抑制藥

抑制子宮平滑肌收縮，防治早產(chǎn)和痛經(jīng)。包括腎上腺素受體激動(dòng)藥、鈣通道阻滯藥、硫酸鎂、前列腺素合成酶抑制藥和縮宮素受體拮抗藥。

子宮平滑肌抑制藥

39

一、β2腎上腺素受體激動(dòng)藥利托君(ritodrine)【藥理作用及機(jī)制】

選擇性激動(dòng)β2受體，減少子宮收縮頻率，減弱收縮力和縮短宮縮時(shí)間?！九R床應(yīng)用】

主要用于防治早產(chǎn)。孕婦使用后可延緩分娩，使妊娠時(shí)間接近正常。一、β2腎上腺素受體激動(dòng)藥利托君(ritodrine)【臨40【不良反應(yīng)】

靜脈給藥不良反應(yīng)較嚴(yán)重，多與β受體激動(dòng)有關(guān)，表現(xiàn)為心率加快、收縮壓升高、舒張壓下降。有些患者可出現(xiàn)血紅蛋白濃度下降、血糖升高、血鉀降低、游離脂肪酸升高。【藥物相互作用】

與皮質(zhì)激素合用可使血糖明顯升高。與magnesiumsulfate合用可引起心律失常。【不良反應(yīng)】【藥物相互作用】41沙丁胺醇(salbutamol)

本藥是目前國內(nèi)最常用的β2受體激動(dòng)劑。用于防治早產(chǎn)。作用緩和，副作用輕。

沙丁胺醇(salbutamol)本藥是目前國42二、其他子宮平滑肌抑制藥(一)硫酸鎂(magnesiumsulfate)(二)鈣通道阻滯藥硝苯地平(nifedipine)(三)前列腺素合成酶抑制劑吲哚美辛(indomethacin)(四)縮宮素受體拮抗劑阿托西班(atosiban，Tractocile

)二、其他子宮平滑肌抑制藥43謝謝謝謝44抗組胺藥和作用于子宮的藥物抗組胺藥和作用于子宮的藥物45自體活性物質(zhì)autacoids

由本身作用的靶組織形成，作用部位與分泌部位很近，故又稱局部激素。是由組織而非特定內(nèi)分泌腺產(chǎn)生，不需由血循環(huán)運(yùn)送到遠(yuǎn)處的靶器官發(fā)揮作用。包括：PG、5-HT、組胺、白三烯、血管活性肽類（P物質(zhì)，激肽類，血管緊張素，利尿鈉肽，降鈣素基因相關(guān)肽等）、NO、腺苷等自體活性物質(zhì)autacoids由本身作用的靶組織形成46一、組胺histamine組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì)。常以結(jié)合型存在于肥大細(xì)胞及嗜堿性粒細(xì)胞中。與過敏反應(yīng)、胃酸分泌、內(nèi)臟平滑肌興奮密切相關(guān)。來源：體內(nèi)的組胺是組氨酸脫羧基而成。藥用為人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。組胺受體亞型：H1、H2、H3一、組胺histamine組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性47

組胺受體的分布及效應(yīng)

H1受體：收縮支氣管、胃腸及子宮平滑肌、血管擴(kuò)張。

H2受體：胃酸分泌、心收縮力增強(qiáng)、血管舒張。

H3受體：中樞與外周、神經(jīng)末梢。

組胺受體的分布及效應(yīng)

H1受體：收縮支氣管、胃腸及子宮48抗組胺藥和作用于子宮的藥物課件49組胺藥理作用腺體（胃）：胃酸分泌增加平滑?。ㄖ夤埽菏湛s

呼吸困難血管：小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張

血壓下降毛細(xì)血管擴(kuò)張：局部水腫心臟：心率加快血壓下降后反射

直接激動(dòng)H2受體組胺藥理作用腺體（胃）：胃酸分泌增加50三重反應(yīng)

小劑量注射組胺，正常人依次出現(xiàn)：紅斑（Cap擴(kuò)張）紅斑上形成水腫性丘疹（Cap通透性增加）丘疹周圍紅暈（軸索反射至小動(dòng)脈擴(kuò)張）麻風(fēng)患者由于皮膚神經(jīng)受損，“三重反應(yīng)”常不完全，有診斷意義三重反應(yīng)麻風(fēng)患者由于皮膚神經(jīng)受損，“三重反應(yīng)”常不完全，有診51臨床應(yīng)用

麻風(fēng)病輔助診斷鑒別真性胃酸缺乏癥（已被五肽促胃泌素取代）臨床應(yīng)用麻風(fēng)病輔助診斷52

常用的藥：

苯海拉明

異丙嗪(非那根)

氯苯那敏(撲爾敏)

茶苯海明（暈動(dòng)片）

第一節(jié)H1受體阻斷藥

常用的藥：

苯海拉明

異丙嗪(非那根)

53H1受體阻斷藥第一代：

苯海拉明異丙嗪（非那根）曲吡那敏（撲敏寧）氯苯那敏（撲爾敏）

H1受體阻斷藥第一代：54第二代：西替利嗪仙利特氯雷他定開瑞坦

阿司咪唑息斯敏阿伐斯汀新敏樂咪唑斯汀皿治林

第二代：55〖作用】

1、H1受體阻斷作用：對(duì)抗H1效應(yīng)，用于變態(tài)反應(yīng)性疾病。

2、中樞作用

(1)鎮(zhèn)靜、催眠：

用于失眠癥。異丙嗪、苯海拉明較強(qiáng),撲爾敏最弱。苯茚胺可興奮中樞?！甲饔谩?/p>

1、H1受體阻斷作用：對(duì)抗H1效應(yīng)，用于變態(tài)反應(yīng)性56(2)鎮(zhèn)吐、防暈動(dòng)：

與中樞和外周抗膽堿作用有關(guān)，以苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪作用較強(qiáng)。

3、其他作用：

阿托品樣作用、局麻和奎尼丁樣作用。

〖不良反應(yīng)】中樞抑制癥狀，口干、厭食。(2)鎮(zhèn)吐、防暈動(dòng)：

與中樞和外周抗膽堿作用有關(guān)，以苯57【臨床應(yīng)用】1.皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻炎的首選藥昆蟲咬傷所致瘙癢和水腫較好接觸性皮炎、血清病有效支氣管哮喘效果差，過敏性休克無效。

【臨床應(yīng)用】1.皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻炎的58血清?。╯erumsickness）是指由于注射運(yùn)動(dòng)免疫血清后所并的發(fā)一種免疫復(fù)合物性疾病，其表現(xiàn)主要有皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等。(第Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))血清?。╯erumsickness）是指由于注射運(yùn)動(dòng)免疫血592.暈動(dòng)癥和嘔吐：

苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對(duì)暈動(dòng)病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。茶苯海明(乘暈寧)應(yīng)在開車前15-30min服用3.鎮(zhèn)靜催眠苯海拉明、異丙嗪可用于失眠癥2.暈動(dòng)癥和嘔吐：60

藥物鎮(zhèn)靜止吐抗膽堿作用時(shí)間

程度(小時(shí))

苯海拉明++++++++4~6

異丙嗪++++++++4~6

吡芐明++//4~6

氯苯那敏+-++4~6

布可立嗪+++++16~8

美克洛嗪+++++12~24

阿司咪唑---10天

特非那定---12~24

苯茚胺略-++6~8

興奮

藥物鎮(zhèn)靜止吐抗膽堿作61

息斯敏：又名阿司咪唑，是一種非鎮(zhèn)靜抗組胺藥品（第二代抗過敏藥），1988年由西安楊森制藥有限公司在我國注冊(cè)上市，并廣泛應(yīng)用于臨床。過去臨床主要用于治療過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其他過敏性疾病。息斯敏：又名阿司咪唑，是一種非鎮(zhèn)靜抗組胺藥品（第二代抗62不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)請(qǐng)見P103不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)請(qǐng)見P10363

2002年7月1日，國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心發(fā)現(xiàn)，部分患者在使用該藥后有出現(xiàn)心血管系統(tǒng)反應(yīng)和過敏反應(yīng)的現(xiàn)象，其主要表現(xiàn)為：心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。

國家食品藥品監(jiān)督管理局：息斯敏目前只適用于季節(jié)性過敏性鼻炎，并提醒患者最好在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。慎用不等于禁用2002年7月1日，國家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心發(fā)現(xiàn)，部分64

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁等。

〖作用】

阻斷H2受體，抑制胃酸分泌，包括基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，組胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制作用。

〖用途】

消化性潰瘍，以十二指腸潰瘍?yōu)榧眩煶滩灰诉^短，否則易復(fù)發(fā)或反跳。

〖不良反應(yīng)】

惡心、便秘、皮疹、乏力等。

H2受體阻斷藥

常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替65

增強(qiáng)子宮平滑肌收縮，促進(jìn)子宮復(fù)原、止血、催產(chǎn)和引產(chǎn)。包括縮宮素、前列腺素和麥角生物堿類。

子宮平滑肌興奮藥(oxytocics)

66縮宮素(oxytocin)；催產(chǎn)素(pitocin)

【藥理作用及機(jī)制】1.

興奮子宮

增強(qiáng)子宮收縮力，加快收縮頻率。其收縮強(qiáng)度取決于所用劑量及子宮生理狀態(tài)。

雌激素提高子宮對(duì)oxytocin的敏感性；孕激素則降低此敏感性。

縮宮素(oxytocin)；催產(chǎn)素(pitocin)【67

小劑量加快宮底節(jié)律性收縮，有利胎兒娩出。大劑量引起子宮強(qiáng)直性收縮，用于產(chǎn)后止血。

小劑量加快宮底節(jié)律性收縮，有利胎兒娩出。大劑量引起68作用機(jī)制：(1)與胞漿膜上縮宮素受體結(jié)合，通過其偶聯(lián)的G蛋白介導(dǎo)PLC，生成IP3，增加細(xì)胞內(nèi)鈣釋放。(2)通過細(xì)胞膜除極，激活電壓敏感性鈣通道，增加胞漿中Ca2+濃度。

子宮平滑肌對(duì)oxytocin敏感性與該受體數(shù)目相行。作用機(jī)制：69

2.排乳

收縮乳腺小葉周圍肌上皮細(xì)胞，促進(jìn)排乳。

3.舒張血管平滑肌

大劑量尤其麻醉狀態(tài)下，引起短暫而顯著的血管平滑肌舒張，使收縮壓、舒張壓均下降。

4.其他作用

大劑量抗利尿作用。2.排乳70【臨床應(yīng)用】

1.催產(chǎn)和引產(chǎn)

小劑量2~5U用于無產(chǎn)道障礙而宮縮無力的難產(chǎn)、死胎、過期妊娠、患心臟病及肺結(jié)核需提前終止妊娠者。用藥期間密切觀察宮縮和胎心，以調(diào)整藥量。

2.產(chǎn)后止血

較大劑量5~10U皮下或肌內(nèi)注射迅速引起子宮強(qiáng)直性收縮，壓迫子宮內(nèi)肌層血管而止血。作用時(shí)間短，需加用麥角生物堿維持療效?！九R床應(yīng)用】1.催產(chǎn)和引產(chǎn)小劑71

1.大劑量使用或?qū)xytocin高度敏感的產(chǎn)婦可造成子宮強(qiáng)烈收縮、子宮破裂及廣泛性軟組織撕裂。

2.可引起胎兒心率減慢、心律失常、窒息，甚至胎兒或產(chǎn)婦死亡。

【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】723.靜脈內(nèi)較長時(shí)間給藥后，可導(dǎo)致水潴留、水中毒、肺水腫、驚厥、昏迷，甚至死亡。4.產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三次妊娠以上的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖宮產(chǎn)史者禁用。

3.靜脈內(nèi)較長時(shí)間給藥后，可導(dǎo)致水潴留、水中毒、肺水腫、驚73用藥護(hù)理請(qǐng)見P104用藥護(hù)理請(qǐng)見P10474麥角新堿

1.興奮子宮

小劑量增加子宮收縮頻率和增強(qiáng)收縮力，作用強(qiáng)而持久，劑量稍大即引起子宮強(qiáng)直性收縮，且對(duì)子宮體、頸的作用差異無顯著性，只適用于產(chǎn)后止血及子宮復(fù)原。作用強(qiáng)度取決于子宮的生理狀態(tài)，妊娠子宮較未孕子宮敏感，且臨產(chǎn)前后最敏感。麥角新堿1.興奮子宮752.收縮血管Ergotamine能直接收縮動(dòng)靜脈血管，大劑量還會(huì)損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞引起血栓和肢端干性壞疽。也能收縮腦血管，減少腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度，減輕偏頭痛。

3.阻斷α受體阻斷α腎上腺素受體，使腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)。無應(yīng)用價(jià)值。2.收縮血管3.阻斷α受體76

【臨床應(yīng)用】治療子宮出血

Ergometrine通過強(qiáng)直收縮子宮平滑肌，機(jī)械壓迫血管，治療產(chǎn)后或其他原因引起的子宮出血。與ergotamine相比，活性高，毒性小。2.子宮復(fù)原促進(jìn)子宮收縮，加速子宮復(fù)原。麥角流浸膏(extractumergotaeliquidum)

【臨床應(yīng)用】治療子宮出血773.治療偏頭痛

Ergotamine通過收縮腦血管，減少動(dòng)脈搏動(dòng)，而減輕頭痛。與咖啡因有協(xié)同作用。冬眠合劑氫麥角毒(dihydroergotoxine)具有阻斷α受體及抑制中樞作用，可與promethazine、pethidine組成冬眠合劑。3.治療偏頭痛78

可引起惡心、嘔吐和血壓升高，偶見過敏反應(yīng)。嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降。過量可導(dǎo)致精神錯(cuò)亂、抑郁、驚厥及各種神經(jīng)綜合征，長期應(yīng)用可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞。禁用于孕婦?！静涣挤磻?yīng)】

可引起惡心、嘔吐和血壓升高，偶見過敏反應(yīng)。嚴(yán)重者79前列腺素(prostaglandins,PG