佐米曲普坦片(卡曲)幻燈片

卡曲佐米曲普坦片

全面控制癥狀、低復(fù)發(fā)率、高安全性喜恩萬全(亞太)精神神經(jīng)醫(yī)學(xué)研究中心偏頭痛急性發(fā)作一線用藥內(nèi)容一、公司介紹二、發(fā)病現(xiàn)狀三、治療藥物現(xiàn)狀四、卡曲介紹五、競品比較一、萬全藥業(yè)簡介★中國第一家研發(fā)驅(qū)動型國際醫(yī)藥企業(yè)，致力于整合新藥研發(fā)各環(huán)節(jié)資源，構(gòu)建世界級醫(yī)藥集團(tuán)★香港上市公司（8225）★中國新藥開發(fā)的領(lǐng)跑者（《中國醫(yī)藥報(bào)》）★已完成國家級新藥臨床前研究400多個(gè)★申報(bào)國內(nèi)外發(fā)明專利60余項(xiàng)★已批準(zhǔn)包括國家一類新藥在內(nèi)的國家級新藥證書和生產(chǎn)批件近100件萬全——永遠(yuǎn)的NO1！中國最優(yōu)秀的科技型企業(yè)——《亞洲商業(yè)》中國五個(gè)具有驚人潛力的企業(yè)之一——美國《財(cái)富》雜志2002萬全——中國科技制藥企業(yè)的領(lǐng)先者——亞洲商業(yè)雜志2002萬全藥業(yè)領(lǐng)跑新藥研發(fā)——中國醫(yī)藥報(bào)2002“萬全”之道——重塑中國藥品行業(yè)的格局——財(cái)經(jīng)200210年后中國的商業(yè)巨人——數(shù)字財(cái)富2002中國最具發(fā)展?jié)摿Φ墓局弧绹?cái)富2002中國20醫(yī)藥新勢力——醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào)2003十佳外商投資企業(yè)——中國三資企業(yè)協(xié)會2003北京市優(yōu)秀留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)企業(yè)獎(jiǎng)——北京市政府2004企業(yè)創(chuàng)新大獎(jiǎng)——英國商會2005萬全（中國）萬德瑪醫(yī)藥集團(tuán)中國、美國、加拿大三方合作成立特許加盟式全球化營銷推廣服務(wù)集團(tuán)

未來15年新藥產(chǎn)品的最豐富擁有者豐富的產(chǎn)品線：皮膚、精神神經(jīng)、婦科、消化、內(nèi)分泌、心血管等二、發(fā)病現(xiàn)狀1.發(fā)病率高FromtheCentersforDiseaseControlandPrevention,theUSCensusBureau,andtheArthritisFoundation.1%5%6%7%12%風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎哮喘糖尿病骨關(guān)節(jié)炎偏頭痛年齡(歲)男性女性發(fā)病率%男性女性1020304050607080發(fā)病率%52%39%9%臥床休息

影響工作

正常NationalHeadacheFoundation.AmericanMigraineStudyII:MigraineintheUnitedStates:BurdenofIllnessandPatternsofTreatment2.危害大3.損失慘重每年$170億

每年￡9.73億

每年€

10.7億

中國大陸：患病人數(shù)約1200萬人WHO

最喪失勞動力的疾病之一！起源部位血管擴(kuò)張1.源于腦組織深部，以擴(kuò)散抑制方式擴(kuò)展；2.

三叉神經(jīng)血管系統(tǒng)激活，血管擴(kuò)張及周圍組織炎癥；3.痛覺信號傳入中樞，感知疼痛。4、發(fā)病機(jī)制WorseningofPain劇烈頭痛惡心,嘔吐畏光,畏聲視覺癥狀感覺癥狀言語困難AdaptedfromCadyRK.ClinCornerstone1999;1(6):21-32.

前驅(qū)期先兆期頭痛期后驅(qū)期5、發(fā)作自然過程激惹,抑郁厭食/饕餮嗜睡/活躍MildModeratetoSevereTime6、頭痛特點(diǎn)1.單側(cè)性2.搏動性3.活動后加劇7、偏頭痛的分類根據(jù)國際頭痛委員會分類標(biāo)準(zhǔn)，偏頭痛可以分為以下幾類：無先兆型偏頭痛（普通型偏頭痛）（60％）先兆型偏頭痛（典型偏頭痛）（10％）綜合型偏頭痛（30%）急性發(fā)作期治療:終止發(fā)作預(yù)防性治療:預(yù)防復(fù)發(fā)

舒馬曲坦，佐米曲普坦，麥角胺

，鎮(zhèn)痛劑（非甾體抗炎藥，阿片類藥物），鎮(zhèn)靜劑（安眠藥）

心得安,TCAs,美西麥角8、偏頭痛的治療和治療目標(biāo)三、治療藥物現(xiàn)狀麥角胺制劑主要是5-HT1b\1D等多種受體親和力結(jié)合，可使擴(kuò)張的血管收縮，搏動恢復(fù)正常，抑制腦膜血管及腦血管的血漿蛋白外滲，減輕動脈的神經(jīng)源性炎癥。如：雙氫麥角胺、麥角胺、麥咖片

.非甾體抗炎藥主要是通過抑制環(huán)氧化酶阻礙前列腺素合成，來達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，其鎮(zhèn)痛作用主要在外周，特異性和針對性不強(qiáng)如：布洛芬（商品名：芬必得）、去痛片1、急性發(fā)作治療藥物5-HT受體激動劑高選擇性的5-HT受體激動劑，對5-HT1B/D受體有較高的親和力，對其他5-HT受體亞型親和力極小。通過激動5-HT1受體引起血管收縮并抑制神經(jīng)肽的釋放,從而緩解偏頭痛的發(fā)作。如：舒馬曲普坦、佐米曲普坦2、藥物發(fā)展1）麥角胺和非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥問題：A、副作用嚴(yán)重B、產(chǎn)生藥物依賴性C、復(fù)發(fā)率高2）特異性、高效類曲普坦藥物上市目前曲坦類（Triptan）藥物占據(jù)的市場份額最大。自1999年以來，曲坦類藥物已有4個(gè)產(chǎn)品進(jìn)入全球最暢銷處方藥500強(qiáng)名單。佐米曲普坦最早于1997年首次在英國上市，當(dāng)年的銷售額為1970萬美元，到2004年的全球銷售額高達(dá)3.56億美元，市場份額占整個(gè)偏頭痛藥物市場的15%，其年平均增長率約30%。自1999年以來，該產(chǎn)品已經(jīng)進(jìn)入全球最暢銷處方藥500強(qiáng)名單。

佐米曲普坦片在國外已經(jīng)申請OTC，而且也已經(jīng)用于治療青少年偏頭痛和女性經(jīng)期性頭痛，顯示出良好的發(fā)展前景。在國內(nèi)，作為一線用藥，已經(jīng)得到臨床大夫的普遍認(rèn)可，具備了一定的市場基礎(chǔ)。全球抗偏頭痛藥物市場（2002-2005）3、佐米曲普坦全球銷量增長情況銷量（百萬美元）19.7101.11892372773283493563523984340501001502002503003504004501997年1999年2001年2003年2005年2007年四、卡曲1、卡曲臨床特點(diǎn)1）偏頭痛急性發(fā)作最新首選用藥,明顯優(yōu)于非甾體抗炎止痛藥及麥角胺制劑等傳統(tǒng)抗偏頭痛藥。2）15-30分鐘快速止痛、作用全面、維持時(shí)間長（4-6小時(shí)），１片一個(gè)療程，有效針對頻繁發(fā)作和難治性偏頭痛患者3）無心臟毒性、無依賴性，避免傳統(tǒng)藥物帶來的藥物性頭痛4）復(fù)發(fā)率小，縮短發(fā)作時(shí)間，減少患者的周期性痛苦

2、藥理作用1)通過刺激外周血管壁5-HT1B受體，強(qiáng)烈收縮異常擴(kuò)張的腦血管及腦膜血管；2)通過刺激血管外周三叉神經(jīng)的突觸前5-HT1D受體，抑制SP、CGRP及NKA釋放，從而抑制腦膜及血管的血漿蛋白外滲，減輕神經(jīng)源性炎癥反應(yīng)；3)通過作用于腦干的5-HT1B或5-HT1D受體，抑制三叉神經(jīng)核的疼痛感覺。

卡曲生物等效性與進(jìn)口同類藥相當(dāng)

卡曲生物等效性與進(jìn)口同類藥相當(dāng)卡曲全面緩解偏頭痛癥狀，且效果顯著

另外，卡曲還能減輕惡心、畏光、怕聲等并發(fā)癥狀。摘自：AnonJ.DrugsFuture,1999:24(3):357-359

卡曲具有很好的量效關(guān)系

摘自：Physicians’DeskReference.2004:707-710與舒馬曲普坦相比，療效更佳，不良反應(yīng)小2h頭痛緩解率摘自：Headache.2000Feb;40(2):119-28.

卡曲的安全性高佐米曲普坦與其他止痛藥臨床比較*P<0.05,佐米vs舒馬or單純止痛藥or非甾體類抗炎藥From：MisraUK,PostgradMedJ.2004;80(950):720-723.藥物的相互作用和預(yù)防性治療藥物（如β－受體阻滯劑、二氫麥角胺、苯塞啶）聯(lián)用時(shí)，不受影響和其它急性治療藥物（如撲熱息痛、滅吐靈及麥角胺）同用，不影響療效和司米吉蘭和氟西汀聯(lián)用，不影響療效；在本藥治療12小時(shí)內(nèi)，應(yīng)避免與其它5-HT1D激動劑；本品藥效受嗎氯貝胺影響。受西米替丁、避孕藥、心得安的影響卡曲的安全性高耐受性好不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解通常發(fā)生在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多常見副作用：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無力、口干。藥代動力學(xué)特點(diǎn)口服吸收迅速，1小時(shí)可達(dá)血藥濃度的75%，不受食物影響作用持久：血藥濃度維持4-6小時(shí)主要活性代謝物（N-去甲基代謝物），也是一種5-HT1B/1D受體激動劑，有助于治療血漿蛋白結(jié)合率低（約25%）平均絕對生物利用度約40~47%原藥和主要活性代謝產(chǎn)物的半衰期約為2.5-3小時(shí)肝臟代謝，腎臟排泄