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常用消炎藥說(shuō)明書匯總【適應(yīng)癥】主要用于敏感的革蘭陽(yáng)性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染,包括敗血癥,腦膜炎,心內(nèi)膜炎,化膿性胸膜炎,腹膜炎及下呼吸道,胃腸道,膽道,泌尿道,骨及軟組織和生殖器官等感染,婦科,產(chǎn)科感染,惡性外耳炎,燒傷,皮膚及手術(shù)感染等。阿洛西林鈉(阿樂(lè)欣)阿樂(lè)欣【不良反應(yīng)】類似青霉素得的不良反應(yīng),主要為過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、蕁麻疹等),其他反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、發(fā)熱等,個(gè)別病例可見(jiàn)出血時(shí)間的延長(zhǎng),白細(xì)胞減少等,電解質(zhì)紊亂(高鈉血癥)較少見(jiàn)。【禁忌癥】對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏者禁用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),并有少量隨乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)告,但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊,因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉,皮疹,念球菌屬感染等?!緝和盟帯课催M(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)?!纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊吣I功能減退,須調(diào)整劑量。特殊用藥人群藥物相互作用1.氯霉素,紅霉素,四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性,不宜與本品合用,尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。2.丙磺舒,阿司匹林,吲哚美辛,保泰松,磺胺藥可減少本品自腎臟排泄,因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高,排泄時(shí)間延長(zhǎng),毒性也可能增加。3.本品與重金屬,特別是銅,鋅和汞呈配伍禁忌,因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液皆可破壞其活性。也可為氧化劑,還原劑或羥基化合物滅活。4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩,林可霉素,四環(huán)素,萬(wàn)古霉素,琥乙紅霉素,兩性霉素B,去甲腎上腺素,間羥胺,苯妥英鈉,鹽酸羥嗪,丙氯拉嗪,異丙嗪,維生素B族,維生素C等后將出現(xiàn)混濁。5.本品可加強(qiáng)華法林的作用。6.本品與氨基糖苷類抗生素混合后,兩者的抗菌活性明顯減弱,因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。7.本品可減慢頭孢噻肟及環(huán)丙沙星自體內(nèi)清除,故合用時(shí)應(yīng)降低后兩者的劑量。藥理毒理本品為半合成青霉素,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌及綠膿桿菌均有良好的抗菌作用。與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星合用時(shí)可產(chǎn)生協(xié)同作用。藥代動(dòng)力學(xué)本品注射后廣泛分布于組織和體液中。在正常腦脊液中僅含少量,但腦膜有炎癥時(shí),腦脊液中濃度可增加??赏高^(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量隨乳汁分泌。本品的劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)之間呈非線性關(guān)系。血消除半衰期(t1/2b)約為1小時(shí),腎功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)約為2~6小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為40%左右,尿排泄為60~65%,膽汁排泄為5.3%。本品可為血液透析所清除。氨曲南適應(yīng)癥本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染,如:尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類型感染(如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染)。不良反應(yīng)不良反應(yīng)較少見(jiàn),全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1~1.3%或略低,包括消化道反應(yīng),常見(jiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉及皮膚過(guò)敏反應(yīng)。白血球計(jì)數(shù)降低、血小板減少、難辯梭菌腹瀉、胃腸出血、剝脫性皮炎、低血壓、一過(guò)性心電圖變化、肝膽系統(tǒng)損害、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及肌肉疼痛等較罕見(jiàn)。靜脈給藥偶見(jiàn)靜脈炎,肌肉注射可產(chǎn)生局部不適或腫塊,發(fā)生率分別約為1.9%~2.4%。禁忌癥對(duì)氨曲南有過(guò)敏史者禁用?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】1.本品能通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán),雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無(wú)影響、無(wú)毒性和無(wú)致畸作用,但缺乏在妊娠婦女中進(jìn)行的充分良好對(duì)照的臨床研究,對(duì)妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女,僅在必要時(shí)方可給藥。2.本品可經(jīng)乳汁分泌,濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。3.其它藥物相互作用尚不明確?!緝和盟帯繈胗變旱陌踩陨形创_立,應(yīng)慎用。【老年患者用藥】老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。特殊用藥人群藥代動(dòng)力學(xué)
肌注吸收迅速、完全,正常受試者單次肌注1g,血藥峰濃度可達(dá)45mg/L,達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g及2g后,血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L,8小時(shí)后各為1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同劑量改用3分鐘靜脈推注,血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中,其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內(nèi)膜和前列腺等組織,以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達(dá)有效治療濃度。給藥后約60~70%以原形隨尿液排泄,12%隨糞便排出,以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注給藥后2小時(shí),尿中濃度可達(dá)1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小時(shí)仍可維持在25~120mg/L,以單次0.5g和1g肌注給藥后2小時(shí),尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L,6~8小時(shí)后降至180~470mg/L。本品蛋白結(jié)合率為40~65%、血清消除半衰期為1.5~2小時(shí),腎功能不全者血清消除半衰期明顯延長(zhǎng),肝功能不全者則略有延長(zhǎng)。本品與丙磺舒或利磺胺合用將導(dǎo)致氨曲南血藥濃度明顯升高。貯藏遮光,密閉,在陰涼干燥處(不超過(guò)20℃)保存。頭孢西丁【適應(yīng)癥】適用于對(duì)本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染:●上下呼吸道感染●泌尿道感染包括無(wú)并發(fā)癥的淋病●腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染●敗血癥(包括傷寒)●婦科感染●骨、關(guān)節(jié)軟組織感染●心內(nèi)膜炎由于本品對(duì)厭氧菌有效及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,故特別適用需氧及厭氧菌混合感染,以及對(duì)于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品敏感細(xì)菌引起的感染。【用法用量】肌內(nèi)注射、靜注或靜脈滴注。成人常用量為1~2g/次,每6~8小時(shí)一次?;蚋鶕?jù)致病菌的敏感程度及病情調(diào)整劑量(見(jiàn)下表)感染類型每日總劑量用法單純性感染(肺炎、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚感染)3~4g~4g每6~8小時(shí)1g,6~8小時(shí)1g,肌注或靜滴中、重度感染6~8g~8g每4小時(shí)1g或4小時(shí)1g或6~8小時(shí)2g靜滴~8小時(shí)2g靜滴需大劑量抗生素治療的感染(例如氣性壞疽)12g每4小時(shí)2g4小時(shí)2g或6小時(shí)3g靜滴6小時(shí)3g靜滴腎功能不全者則需按肌酐清除率調(diào)整劑量,按下表進(jìn)行:腎功能
肌酐清除率
劑量
用藥次數(shù)輕度損害
50~30~30ml/分
1~2~2g
8~12小時(shí)一次~12小時(shí)一次中度損害
29~10~10ml/分
1~2~2g
12~24小時(shí)一次~24小時(shí)一次重度損害
9~5~5ml/分
0.5~1.00.5~1.0g
12~24小時(shí)一次~24小時(shí)一次腎衰
<55ml/分0.5~1.00.5~1.0g
24~48小時(shí)一次~48小時(shí)一次本品用于肌內(nèi)注射,每克溶于0.5%鹽酸利多卡因2ml;靜注時(shí),每克溶于10ml滅菌注射用水;靜滴時(shí),1~2g頭孢西丁鈉溶于50ml或100ml0.9%氯化鈉注射液或5%或10%葡萄糖注射液中?!静涣挤磻?yīng)】本品耐受性良好。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為靜注或肌注后局部反應(yīng),靜注后可發(fā)生血栓性靜脈炎,肌注局部疼痛、硬結(jié)。偶可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹、瘙癢、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱、呼吸困難、間質(zhì)性腎炎、血管神經(jīng)性水腫等;也可有腹瀉、腸炎、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng),高血壓、重癥肌無(wú)力患者癥狀加重等。實(shí)驗(yàn)室異??捎醒?xì)胞減少、貧血、骨髓抑制、直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性,一過(guò)性ALT、AST、ALP、LDH、膽紅素、BUN、Cr升高,偶有尿素氮和血肌酐升高?!窘伞繉?duì)本品及頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用。避免用于有青霉素過(guò)敏性休克病史者。【注意事項(xiàng)】1.青霉素過(guò)敏者慎用。2.腎功能損害者及有胃腸疾病史(特別是結(jié)腸炎)者慎用。3.本品與氨基糖苷類抗生素配伍時(shí),會(huì)增加腎毒性。4.高濃度頭孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羥皮質(zhì)類固醇出現(xiàn)假性升高,銅還原法尿糖檢測(cè)出現(xiàn)假陽(yáng)性。【藥代動(dòng)力學(xué)】正常志愿者肌內(nèi)注射1g后,20~30分鐘血藥濃度達(dá)峰值為24μg/ml。靜注1g后,5分鐘血藥濃度達(dá)峰值為110μg/ml,4小時(shí)后血藥濃度低于1μg/ml。靜注后本品半衰期為41~59分鐘,肌注后本品半衰期為64.8分鐘。6小時(shí)后約85%藥物以原型經(jīng)腎臟排泄,肌注本品1g后,尿藥濃度可達(dá)3000μg/ml以上。本品在體內(nèi)分布廣泛,給藥后可迅速進(jìn)入各種體液,包括胸水、腹水、膽汁,但腦脊液穿透率較低,蛋白結(jié)合率為80.7%。注射用頭孢西丁鈉主要以原型從腎臟排泄,腎清除率包括腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管排泄,給藥后6小時(shí)相當(dāng)于所給劑量85%經(jīng)腎從尿液中排出,血漿消除半衰期為1小時(shí)。【貯藏】密封,在涼暗處保存?!居梅ㄅc用量】成人,每日1~2克(效價(jià)),分2次靜脈注射或靜脈滴注。小兒,每日25~100毫克(效價(jià))/公斤體重,分2~4次靜脈注射或靜脈滴注。另外,難治性或嚴(yán)重感染,可隨癥狀將每日量成人增至4克(效價(jià))、小兒增至150毫克(效價(jià))/公斤體重,分2~4次給藥。靜脈注射時(shí),本品1克(效價(jià))溶于注射用蒸餾水、生理鹽水或葡萄糖注射液10毫升中,緩慢注入。另外,本品還可加入補(bǔ)液中靜脈滴注,此時(shí)不得用注射用蒸餾水溶解,因溶液滲透壓不等張。<用法、用量的使用注意事項(xiàng)>(1)嚴(yán)重腎功能損害患者,應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)給藥劑量及給藥間隔等,慎重用藥(參照【慎重用藥】及【藥代動(dòng)力學(xué)】項(xiàng))。(2)使用本品時(shí),原則上應(yīng)做藥敏試驗(yàn),且用藥應(yīng)限于治療疾病必要的最短時(shí)間[防止出現(xiàn)耐藥菌等]。<用藥須知>(1)配制方法:配制靜脈滴注劑時(shí),應(yīng)參照前述用法用量欄記載的注意事項(xiàng)。(2)給藥:靜脈內(nèi)大量給藥時(shí),可能會(huì)引起血管刺激性痛,故應(yīng)充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并盡量緩慢注入。
1.重大不良反應(yīng)(1)罕見(jiàn)引起休克(0.01%以下)、過(guò)敏反應(yīng)癥狀(不適感、口腔異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發(fā)汗等)(發(fā)生率不詳)。故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。(2)有可能出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合癥)(發(fā)生率不詳)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)(發(fā)生率不詳)。一旦發(fā)現(xiàn)類似癥狀,應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。(3)有可能出現(xiàn)急性腎功能衰竭(發(fā)生率不詳)等嚴(yán)重腎功能損害,故應(yīng)仔細(xì)觀察,定期檢查腎功能,若出現(xiàn)BUN及血肌酐升高等,應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。(4)肝炎(發(fā)生率不詳)、肝功能障礙(發(fā)生率不詳)、黃疸(發(fā)生率不詳):因?yàn)橛蠥ST(GOT)、ALT(GPT)顯著升高等肝炎、肝功能障礙表現(xiàn),故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。(5)有可能出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥(發(fā)生率不詳)、溶血性貧血(發(fā)生率不詳)、血小板減少(發(fā)生率不詳)。故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。(6)罕見(jiàn)出現(xiàn)伴有便血的偽膜性腸炎(低于0.01%)(初期癥狀:腹痛、腹瀉頻繁)。故應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。(7)有可能出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線檢查異常、嗜酸細(xì)胞增多等癥狀的間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不詳)、伴有嗜酸細(xì)胞增多肺浸潤(rùn)(PIE)綜合癥(發(fā)生率不明)。一旦出現(xiàn)類似癥狀,應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理,如使用腎上腺皮質(zhì)激素。
(注)出現(xiàn)癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥尚未確立妊娠期用藥的安全性?!緝和盟帯吭斠?jiàn)【用法用量】項(xiàng)?!纠夏暧盟帯繉?duì)老年患者,應(yīng)在注意以下因素的同時(shí),考慮用量和給近間隔等因素,慎重給藥。(1)老年患者因生理機(jī)能降低,易發(fā)生不良反應(yīng)。(2)老年患者因維生素K缺乏可能引起出血傾向。藥物名稱臨床癥狀及處理方法機(jī)理及危險(xiǎn)因子酒精飲酒會(huì)出現(xiàn)雙硫侖樣作用(顏面潮紅、心悸、眩暈、頭痛、欲吐等)[給藥期間及給藥后至少1周避免飲酒]。雖不明確,但3位側(cè)鏈的N-甲硫四唑基可能有雙硫侖樣作用。利尿劑(呋塞米等)有可能增強(qiáng)腎損害。雖不明機(jī)理,但據(jù)報(bào)道,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)合用呋塞米,見(jiàn)到輕度至中度的近端腎小管上皮細(xì)胞核萎縮及濃縮?!舅幬锵嗷プ饔谩亢喜⒂盟帟r(shí)應(yīng)注意:【藥代動(dòng)力學(xué)】1.血藥濃度:(l)靜脈注射:健康成人靜脈注射頭孢美唑鈉1克(效價(jià))時(shí),給藥10分鐘后的平均血藥濃度為188微克/毫升,6小時(shí)后為1.9微克/毫升,血藥濃度半衰期為1小時(shí)左右,血藥濃度和給藥劑量呈相關(guān)性。(2)靜脈滴注:健康成人靜脈滴注頭孢美唑鈉1克(效價(jià))1小時(shí),血藥濃度在滴注結(jié)束時(shí)達(dá)峰值,平均值為76.2微克/毫升,6小時(shí)后為2.7微克/毫升,血藥濃度半衰期為1.2小時(shí)左右,血藥濃度和給藥劑量呈相關(guān)性。
2.血清蛋白結(jié)合率:頭孢美唑鈉100微克/毫升:84.8%頭孢美唑鈉25微克/毫升:83.6%(體外,離心超濾法)3.分布:高濃度分布于痰液、腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮/卵巢/輸卵管、盆腔積液、頜骨、上頜竇粘膜、牙齦等。另外,也分布于羊水、臍帶血、腎(皮質(zhì)及髓質(zhì)),但幾乎不分布于母乳中。4.代謝及排泄:頭孢美唑鈉在體內(nèi)不代謝,大部分以具有抗菌活性的原型狀態(tài)從尿中排泄。6小時(shí)內(nèi)尿中回收率為85~92%,代謝率高。5.腎功能損害時(shí)的血中濃度及尿中排泄:腎功能降低時(shí),尿中排泄減少,出現(xiàn)血藥濃度上升及半衰期延長(zhǎng)?!举A藏】密閉,在涼暗干燥處(避光并不超過(guò)20℃)保存。用法用量:成人:肌內(nèi)注射:每次25mg,每日4次。靜脈滴注:每次250mg~1g,每日4次,加入100ml~250ml生理鹽水或葡萄糖注射液中溶解,緩慢靜脈滴注(每次滴注持續(xù)時(shí)間30~60分鐘)。在4小時(shí)內(nèi)使用完。兒童參考用量:據(jù)國(guó)外同類品種說(shuō)明書及文獻(xiàn)資料記載,2歲以下按成人劑量的1/4給藥;2~10歲按成人劑量的1/2給藥。不良反應(yīng):同使用其它青霉素—樣,副作用少見(jiàn),并且大多反應(yīng)輕微,短暫。1.過(guò)敏反應(yīng)與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣有過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。較常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)有皮疹。如有任何過(guò)敏反座發(fā)生,應(yīng)中斷治療。2.肝臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶暫時(shí)性升高,但當(dāng)中斷治療后可逆轉(zhuǎn)。也有致急性肝臟膽汁淤積黃疸的報(bào)道。3.腎勝偶有致急性間質(zhì)性腎炎的報(bào)道。4.胃腸道少數(shù)病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲減退等胃腸道癥狀,偶見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)紊亂,如驚厥,可能與腎衰竭病人的大劑量靜脈給藥有關(guān)。6.血液學(xué)影響可發(fā)生中性白細(xì)胞減少癥和血小飯減少癥,但治療中斷可逆轉(zhuǎn)。禁忌:對(duì)本品過(guò)敏者禁用。有青霉素過(guò)敏史或曾有青霉素皮膚試驗(yàn)呈陽(yáng)性者禁用。禁用于有與氟氯酉林相關(guān)聯(lián)的黃疸/肝功能障礙史的患者。注意事項(xiàng):1.用本品前進(jìn)行青霉素皮試,呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。2.交叉過(guò)敏:在使用β-內(nèi)酰胺類抗生素時(shí),已有報(bào)道可致嚴(yán)重的并且偶爾致命的過(guò)敏反應(yīng)。這些反應(yīng)更可能發(fā)生于有β-內(nèi)酰胺類的過(guò)敏史的個(gè)體之中。對(duì)一種青霉素類藥過(guò)敏者可能對(duì)其它青霉素類藥過(guò)敏,也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素類過(guò)敏,在使用氟氯西林治療前,應(yīng)對(duì)先前的β-內(nèi)酰胺類的過(guò)敏反應(yīng)及過(guò)敏性疾病史作仔細(xì)的詢問(wèn)。3.以下患者應(yīng)慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女;(2)新生兒:對(duì)新生兒必須特別謹(jǐn)慎,因?yàn)橛懈吣懠t素血癥的危險(xiǎn);(3)哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者;(4)肝、腎功能障礙的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用氟氯西酉林。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)檢查或監(jiān)測(cè):治療期間或治療后出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、皮膚瘙癢癥狀的患者,應(yīng)監(jiān)測(cè)肝臟功能。在長(zhǎng)期的治療過(guò)程中(如:骨髓炎、心內(nèi)膜炎),推薦定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。5.含鈉量:本品每克大約含有51mg的鈉。這應(yīng)該包括在鈉限制飲食病人的定額之中。孕婦及哺乳期婦女用藥:懷孕期:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明氟氯西林無(wú)致畸作用。自1970年臨床使用該藥以來(lái),用于孕婦的有限病例末顯示不良影響。不過(guò)對(duì)懷孕期婦女的任何用藥都應(yīng)輕度小心,因此只有當(dāng)潛在的優(yōu)勢(shì)大于潛在的危險(xiǎn)時(shí),才將氟氯西林用于孕婦。哺乳:在乳汁中可檢測(cè)到底量的氟氯西林。必須考慮哺乳期嬰兒發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)的可能性。因此也只有當(dāng)潛在的優(yōu)勢(shì)大于潛在的危險(xiǎn)時(shí),才將氟氯西林用于哺乳期婦女。兒童用藥:兒童用量見(jiàn)“用法用量”。老年用藥:腎功能嚴(yán)重減退時(shí),應(yīng)適當(dāng)減少使用劑量。藥物相互作用:0.1.本藥與阿米卡星聯(lián)用可增強(qiáng)對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌作用。2.丙硫舒類藥物會(huì)抑制氟氯西林排泄,使用藥濃度升高且維持時(shí)間延長(zhǎng)。3.本藥與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),其可能的機(jī)制是本藥對(duì)傷寒沙門菌具有抗菌活性。4.本藥與氨甲蝶呤同用可使氨甲蝶呤的藥物濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)下降,但這種結(jié)果只有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異,面無(wú)臨床意義。藥物-食物相互作用食物可顯著延遲本藥口服吸收,并使藥物血漿峰值濃度降低50%。功能主治:本品可用于對(duì)頭孢呋辛敏感的細(xì)菌所致的下列感染:1、呼吸道及耳鼻喉感染:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(含氨芐青霉素耐藥菌)、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌(青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌)、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染,如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎和急、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、細(xì)菌性肺炎、肺膿腫和術(shù)后肺部感染。2、泌尿道感染:由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細(xì)菌所致的尿道感染,如腎盂腎炎、膀胱炎和無(wú)癥狀性菌尿癥。3、皮膚及軟組織感染:由金黃色葡萄球菌(青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌)、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細(xì)菌所致的皮膚及軟組織感染,如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。4、敗血癥:由金黃色葡萄球菌(青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌)、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌(含氨芐青霉素耐藥菌)及克雷伯氏桿菌屬細(xì)菌所引起的敗血癥。5、腦膜炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(含氨芐青霉素耐藥菌)、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌(青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌)所引起的腦膜炎。6、淋?。河闪懿∧紊暇ㄇ嗝顾孛府a(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌)所引起的單純性(無(wú)合并癥)及有合并癥的淋病,尤其適用于不宜用青霉素治療者。7、骨及關(guān)節(jié)感染:由金黃色葡萄球菌(青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌)所引起的骨及關(guān)節(jié)感染。本品可用于術(shù)前或術(shù)中防止敏感致病菌的生長(zhǎng),減少術(shù)中及術(shù)后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術(shù)、心臟、肺部、食道及血管手術(shù)、全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中的預(yù)防感染。頭孢呋辛鈉用法用量:可深部肌內(nèi)注射,也可靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射前,必須回抽無(wú)血才可注射。肌內(nèi)注射給藥時(shí),每0.25g用1.0ml滅菌注射用水溶解,緩慢搖勻得混懸液后,方可深部肌內(nèi)注射。靜脈注射:0.25g至少用2.0ml滅菌注射用水溶解,0.75g至少用6.0ml滅菌注射用水溶解,1.5g至少用12.0ml滅菌注射用水溶解,搖勻后再緩慢靜脈注射,也可加入靜脈輸注管內(nèi)滴注。本品成人常用量為一次0.75g~1.5g,每8小時(shí)給藥一次,療程5~10天。對(duì)于生命受到威脅的感染或罕見(jiàn)敏感菌引起的感染,應(yīng)每6小時(shí)使用1.5g劑量。對(duì)于細(xì)菌性腦膜炎,使用劑量應(yīng)每8小時(shí)不超過(guò)3.0g。對(duì)于單純性淋病應(yīng)肌注單劑量1.5g,可分注于二側(cè)臀部,并同時(shí)口服1g丙磺舒。預(yù)防手術(shù)感染:術(shù)前0.5~1.5小時(shí)靜脈注射本品1.5g,若手術(shù)時(shí)間過(guò)長(zhǎng),則每隔8小時(shí)靜脈注射或肌內(nèi)注射0.75g劑量。若為開(kāi)胸手術(shù),應(yīng)隨著麻醉劑的引入,靜注1.5g;以后每隔12小時(shí)給藥一次,總劑量為6g。3個(gè)月以上的患兒,每日每公斤體重50~100mg,分3~4次給藥。重癥感染,每日每公斤體重,用量不低于0.1g,但不能超過(guò)成人使用的最高劑量。骨和關(guān)節(jié)感染,每日每公斤體重0.15g(不超過(guò)成人使用的最高劑量),分3次給藥。腦膜炎患者每日每公斤體重0.2~0.24g,分3~4次給藥。小兒每日最高劑量不超過(guò)6g。不良反應(yīng):本品耐受情況良好,常見(jiàn)不良反應(yīng)如下:1、局部反應(yīng):如血栓性靜脈炎等。2、胃腸道反應(yīng):如腹瀉、惡心、假膜性結(jié)腸炎等。3、過(guò)敏反應(yīng):常見(jiàn)為皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。偶見(jiàn)過(guò)敏癥、藥物熱、多形性紅斑、間質(zhì)性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、斯約綜合癥。4、血液:可見(jiàn)血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細(xì)胞增多、短暫性的嗜中性白細(xì)胞減少及白細(xì)胞減少等,偶見(jiàn)血小板減少。5、肝功能:可見(jiàn)ALT、AST、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素一過(guò)性升高。6、其他:尚見(jiàn)嘔吐、腹痛、結(jié)膜炎、陰道炎(包括陰道念珠球菌病)、肝功能異常(包括膽汁郁積)、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、引發(fā)癲癇、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、各類血細(xì)胞減少,粒細(xì)胞缺乏癥等。禁忌:對(duì)頭孢菌素類藥物過(guò)敏者禁用本品。注意事項(xiàng):?1、對(duì)青霉素類藥物過(guò)敏者,慎用本品。2、使用本品時(shí),應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能,特別是對(duì)接受高劑量的重癥患者。3、腎功能不全者應(yīng)減少每日劑量。4、本品能引起偽膜性腸炎,應(yīng)警惕。偽膜性腸炎診斷確立后,應(yīng)給予適宜的治療。輕度者停藥即可,中、重度者應(yīng)給予液體、電解質(zhì)、蛋白質(zhì)補(bǔ)充,并需選用對(duì)梭狀芽孢桿菌有效的抗生素類藥物治療。5、有報(bào)道少數(shù)患兒使用本品時(shí)出現(xiàn)輕、中度聽(tīng)力受損。6、相容性和穩(wěn)定性。本品不可與氨基糖苷類抗生素在同一容器中給藥;與萬(wàn)古霉素混合可發(fā)生沉淀。肌內(nèi)注射:用滅菌注射用水配制時(shí),本品混懸液在室溫24小時(shí),冰箱5℃保存48小時(shí)可保持活性。過(guò)了這個(gè)期限,任何未用的溶液都應(yīng)丟棄。靜脈注射:用滅菌注射用水配制時(shí),0.25g,0.75g,1.5g配制后的溶液在室溫24小時(shí),冰箱5℃保存48小時(shí)可保持活性。本品在室溫下與以下一些溶液在室溫存放24小時(shí)和或冰箱存放7天時(shí)活性降低不超過(guò)10%:肝素(10~50μg/ml),氯化鉀(10~40mEq/L),碳酸氫鈉,0.9%氯化鈉。裝在抗生素瓶中的0.25g,0.75g和1.5g三種規(guī)格的注射用頭孢呋辛鈉,用20ml,50ml或100ml5%葡萄糖注射液,0.9%氯化鈉注射液,0.45%氯化鈉注射液稀釋。孕婦及哺乳期婦女用藥:?孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊。本品能分泌入乳汁,哺乳期婦女慎用。兒童用藥:有報(bào)道新生兒對(duì)頭孢菌素有蓄積作用,三個(gè)月以下兒童的安全有效性尚未確定,因而不推薦使用。老年用藥:65歲以上的患者給藥量可減少至正常量的2/3~1/2,每日劑量不超過(guò)3g。藥物相互作用:?1、有報(bào)道氨基糖苷類抗生素與頭孢菌素聯(lián)合用藥可導(dǎo)致腎毒性。2、臨床應(yīng)用頭孢菌素患者用斑氏或費(fèi)氏或ClintestTablets試紙檢查尿糖時(shí)會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng),但用酶的方法試驗(yàn)則不會(huì)出現(xiàn)假陽(yáng)性。在查血糖時(shí)如用鐵氰酸方法可出現(xiàn)假陰性結(jié)果,頭孢呋辛鈉不會(huì)干擾用堿性苦味酸方法測(cè)定尿和血肌苷值。3、頭孢呋辛與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。4、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥、卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與頭孢呋辛合用有增加腎毒性的可能。5、棒酸可增強(qiáng)頭孢呋辛對(duì)某些因產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。藥物過(guò)量:過(guò)量使用會(huì)刺激大腦發(fā)生驚厥,血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度。藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)Physicians'DeskReference介紹,對(duì)正常受試者肌注本品0.75g劑量的頭孢呋辛,平均血藥峰濃度為27μg/ml,達(dá)峰時(shí)間為45分鐘(范圍從15~60分鐘)。靜注給予0.75g和1.5g劑量后,15分鐘時(shí)的血藥濃度分別達(dá)50μg/ml和100μg/ml左右,并分別能維持5.3小時(shí)和8小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間或更高的有效血藥濃度。每隔8小時(shí)經(jīng)靜脈注射給予正常受試者1.5g劑量后,未出現(xiàn)血液中頭孢呋辛的蓄積作用。經(jīng)靜注或肌注給藥的半衰期約為80分鐘。約89%的藥物在給藥后8小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄,故導(dǎo)致尿藥濃度較高。單劑量0.75g肌注頭孢呋辛后8小時(shí),尿藥濃度平均可達(dá)1300μg/ml。單劑量0.75g和1.5g靜注頭孢呋辛后8小時(shí),尿藥濃度平均可達(dá)1150μg/ml和2500μg/ml。若同時(shí)口服丙磺舒,則可延長(zhǎng)頭孢呋辛的腎小管排泄時(shí)間,降低腎清除率約40%,提高血藥濃度約30%,延長(zhǎng)血漿半衰期約30%。頭孢呋辛在胸膜液、關(guān)節(jié)液、膽汁、痰液、骨和眼房水中達(dá)到治療濃度。研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊液中,頭孢呋辛可達(dá)到治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊液中可測(cè)到頭孢呋辛。頭孢呋辛的血清蛋白結(jié)合率約50%。貯藏:遮光,密封,在陰涼處(不超過(guò)20℃)保存。頭孢甲肟【適應(yīng)癥】本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥:1、肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染;肺膿腫、膿胸;2、腎盂腎炎、膀胱炎;前庭大腺炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎;3、膽管炎、膽囊炎、肝膿腫;腹膜炎;4、燒傷、手術(shù)創(chuàng)傷的繼發(fā)感染;5、敗血癥;6、腦脊膜炎?!居梅ㄓ昧俊坑梅ǎ罕酒啡苡?.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中,靜脈滴注。此外,對(duì)成年人也可將本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、電解質(zhì)液或氨基酸制劑等的補(bǔ)液中,在30分鐘-2小時(shí)內(nèi)進(jìn)行靜脈滴注。對(duì)小兒也可考慮將1次用量加于補(bǔ)液內(nèi),在30分鐘-1小時(shí),進(jìn)行靜脈滴注。靜注用1g時(shí)注入約5ml溶解液于瓶?jī)?nèi)溶解,溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。用量:1、成人:輕度感染:一日1-2g,分2次靜脈滴注;中、重度感染:可增至一日4g,分2-4次靜脈滴注,也可根據(jù)臨床情況進(jìn)行劑量調(diào)整。2、小兒:輕度感染:一日每公斤體重40-80mg,分3-4次靜脈滴注;中、重度感染:可增至一日每公斤體重160mg,分3-4次靜脈滴注;腦脊膜炎:可增量至一日每公斤體重200mg,分3-4次靜脈滴注?!静涣挤磻?yīng)】1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)(1)有時(shí)引起休克(小于0.1%),故要仔細(xì)觀察,若出現(xiàn)感覺(jué)不適,口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時(shí),應(yīng)停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)偶有急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(小于0.1%),故要定期檢查腎功能,仔細(xì)觀察,如異常時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。(3)有時(shí)出現(xiàn)粒細(xì)胞減少(小于0.1-5%)或無(wú)粒細(xì)胞癥(小于0.1%),另外,其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報(bào)告,出現(xiàn)異常時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。(4)有時(shí)出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨血便的嚴(yán)重性結(jié)腸炎(小于0.1%),如出現(xiàn)腹痛,多次腹瀉時(shí),應(yīng)立即停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。(5)伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常,嗜酸性細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%),出現(xiàn)這種癥狀時(shí),要停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。(6)對(duì)腎功能不全的患者,大量用藥時(shí),有時(shí)引起痙攣等。2、其他不良反應(yīng)(1)過(guò)敏癥:皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛;(2)血液:貧血、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少;(3)肝臟:ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高;(4)消化道:腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛;(5)菌群失調(diào)癥:口腔炎、念珠菌癥;(6)維生素缺乏癥:維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等);(7)其他:倦怠感、蹣跚、頭痛?!窘伞繉?duì)本品及頭孢菌素類有過(guò)敏反應(yīng)史者禁用。【注意事項(xiàng)】1、下述患者慎重用藥(1)對(duì)青霉素類抗生素有過(guò)敏史的患者;(2)本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性癥狀體質(zhì)的患者;(3)有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)升高);(4)老年患者(生理功能下降,易出現(xiàn)副作用,有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向);(5)經(jīng)口攝食不良者或靜脈內(nèi)營(yíng)養(yǎng)者,全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥,故應(yīng)仔細(xì)觀察)。2、因有可能發(fā)生休克反應(yīng),所以要詳細(xì)問(wèn)診。建議在注射前做皮膚過(guò)敏反應(yīng)試驗(yàn)。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。3、使用本品時(shí),最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。4、對(duì)診斷試劑的干擾:除檢尿糖試帶(TES-tape)反應(yīng)外,用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng),直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性反應(yīng),請(qǐng)注意。【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠用藥的安全性尚未確立,孕婦及哺乳期婦女使用本品需權(quán)衡利弊?!緝和盟帯吭绠a(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚不確定?!纠夏暧盟帯坷夏昊颊叨鄶?shù)生理功能下降,易出現(xiàn)副作用。有時(shí)出現(xiàn)維生素K缺乏而導(dǎo)致的出血傾向。【藥物相互作用】1、呋喃苯胺酸利尿劑:有報(bào)導(dǎo)與其他頭孢類抗生素并用可使腎功能障礙加重,故并用時(shí)應(yīng)注意腎功能。2、乙醇(飲酒):由飲酒而攝取乙醇,有時(shí)出現(xiàn)潮紅惡心、心動(dòng)過(guò)速、多汗、頭痛等,故在用藥期間及用藥后至少一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒而攝取乙醇?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料腎功能正常成人單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后,血藥峰濃度分別可達(dá)50.9mg/L和135.7mg/L,單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后,血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時(shí)。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過(guò)血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄,成年人(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后,6小時(shí)內(nèi)尿中排泄率為60-82%。此外,靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時(shí)約4400μg/L,2-4小時(shí)約750μg/L,4-6小時(shí)約120μg/L。小兒(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后,6小時(shí)的尿排泄率與成年人相同。【貯藏】遮光、密閉,在涼暗處(避光并不超過(guò)20℃)保存。頭孢曲松鈉【適應(yīng)癥】本品適用于敏感菌所致的下列感染,如:膿毒血癥,腦膜炎,播散性萊姆?。ㄔ?、晚期),腹部感染(腹膜炎、膽道及胃腸道感染),骨、關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚及傷口感染,免疫機(jī)制低下病人之感染,腎臟及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系統(tǒng)感染,包括淋病,術(shù)前預(yù)防感染?!居梅ㄓ昧俊坑盟幏椒ǎ号渲坪蟮娜芤簯?yīng)立刻使用。
肌肉注射:本品0.25克或0.5克溶于1%利多卡因注射液2毫升中,1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射,以注射于相對(duì)大些的肌肉為好,不主張?jiān)谝惶幍募∪庾⑸?克以上劑量。利多卡因溶液絕對(duì)不能用于靜脈注射。靜脈注射:本品0.25克或0.5克溶于5毫升滅菌注射用水中,1克溶于10毫升中用于靜脈注射,注射時(shí)間不能少于2~4分鐘。靜脈滴注:靜脈滴注時(shí)間至少要30分鐘,本品2克溶于40毫升以下其中一種無(wú)鈣的靜脈注射液中:如氯化鈉溶液,0.45%氯化鈉+2.5%葡萄糖注射液,5%葡萄糖,10%葡萄糖,5%葡萄糖加6%葡聚糖,6~10%羥乙基淀粉靜脈注射液,滅菌注射用水等,由于可能會(huì)產(chǎn)生藥物之間的不相容性,故不能將本品混合或加入含有其它抗菌藥物之溶液,亦不能將其稀釋于以上列出的溶液之外的其它液體中。標(biāo)準(zhǔn)劑量:成人及12歲以上兒童:通常劑量是1~2克,每一次(每24小時(shí))。危重病例或由中度敏感菌引起之感染,劑量可增至4克,每日一次。
新生兒、嬰兒及12歲以上兒童:建議以下劑量每日使用一次。
新生兒(14天以下)每日劑量為按體重20~50毫克/千克。不超過(guò)50毫克/千克,無(wú)需區(qū)分早產(chǎn)兒及足月嬰兒。
嬰兒及兒童(15天至12歲)每日劑量按體重20~80毫克/千克。
體重50千克或以上的兒童,應(yīng)使用通常成人劑量。
靜脈用量按體重50毫克/千克以上時(shí),輸注時(shí)間至少要30分鐘以上。
老年病人:按成人推薦劑量用藥,無(wú)須變更。
療程:療程取決于病程。與一般搞菌素治療方案一樣,在發(fā)熱消退或得到細(xì)菌被清除的證據(jù)以后,應(yīng)繼續(xù)使用泛生舒復(fù)至少48~72小時(shí)。
【不良反應(yīng)】使用本品期間,發(fā)現(xiàn)一些可自行逆轉(zhuǎn)的或停藥后即消失的不良反應(yīng)。
全身性不良反應(yīng):胃腸道不適(約占病例數(shù)的2%):稀便或腹瀉、惡心、嘔吐、胃炎和舌炎。
血液學(xué)改變(約2%):嗜酸細(xì)胞增多,白細(xì)胞減少,粒細(xì)胞減少,溶血性貧血,血小板減少等。
皮膚反應(yīng)(約1%):皮疹、過(guò)敏性皮炎、瘙癢、蕁麻疹、水腫、多形紅斑等。
其它罕見(jiàn)不良反應(yīng):頭痛和眩暈、癥狀性頭孢曲松鈣鹽之膽囊沉積,肝臟轉(zhuǎn)氨酶增高,少尿,血肌酐增加,生殖道霉菌病,發(fā)熱,寒戰(zhàn)以及過(guò)敏性或過(guò)敏樣反應(yīng)。偽膜性腸炎及凝血障礙是極其罕見(jiàn)的不良反應(yīng)。
局部不良反應(yīng):在極少的情況下,靜脈用藥后發(fā)生靜脈炎,可通過(guò)減慢靜脈注射速度(2~4分鐘)以減少此現(xiàn)象的發(fā)生。肌肉注射時(shí),如不加用利多卡因會(huì)導(dǎo)致疼痛。【禁忌】已知對(duì)頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】警惕與其它頭孢類抗生素一樣,盡管已獲得病人的全部病史,但亦不排除過(guò)敏性休克之可能性,過(guò)敏性休克需要緊急處理,包括頭孢曲松在內(nèi)的幾乎所有的抗菌素都曾有關(guān)發(fā)生偽膜性腸炎的報(bào)導(dǎo),所以,對(duì)使用抗菌素的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。與其它抗生素一樣,也可能會(huì)遇到本品不敏感的嚴(yán)重感染。通常繼發(fā)于使用超過(guò)所推薦的標(biāo)準(zhǔn)劑量之后,膽囊超聲圖會(huì)誤診為膽囊結(jié)石之陰影。這些會(huì)隨著本品治療的結(jié)束或中止用藥而消失,陰影是由于頭孢曲松鈣鹽沉積所致。極少的情況下以上檢查所見(jiàn)會(huì)伴有癥狀,對(duì)這些伴有癥狀的病人,建議進(jìn)行保守的非手術(shù)治療。對(duì)伴有癥狀的病人,應(yīng)由臨床醫(yī)師判定是否停用本品。本品不用于可能發(fā)展為腦黃疸的新生兒(尢其是早產(chǎn)兒)。療程較長(zhǎng)的患者,應(yīng)定期測(cè)定血象。用本品進(jìn)行治療時(shí),可能對(duì)診斷性試驗(yàn)有影響,庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)極少會(huì)呈假陽(yáng)性表現(xiàn)。如同其它抗菌素一樣,本品也可能使血半乳糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果:同樣地,無(wú)酶法測(cè)定尿糖也可能出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。因此,在使用本品期間,應(yīng)以酶法測(cè)定尿糖。不相容性本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。據(jù)論著報(bào)道,本品與氨苯蝶啶、萬(wàn)古霉、氟康唑以及氨基糖苷類抗菌素具有不相容性。由于本品的配伍禁忌藥物甚多,故應(yīng)單獨(dú)使用?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見(jiàn)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告,其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。【兒童用藥】新生兒、嬰兒及兒童的安全性和藥效已在用量及使用方法中闡明。頭孢曲松慎用于治療患有高膽紅素血癥的新生兒。不應(yīng)用于可能發(fā)展為腦黃疸的新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)?!纠夏暧盟帯砍抢夏昊颊咛撊?、營(yíng)養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時(shí),老年人應(yīng)用頭孢曲松一般不需調(diào)整劑量?!舅幬锵嗷プ饔谩磕壳盀橹股形窗l(fā)現(xiàn)以大劑量本品和利尿(如呋喃苯胺酸)同時(shí)使用所導(dǎo)致的腎功能不全。尚未發(fā)現(xiàn)本品增加氨基糖苷類抗生素的腎臟毒性作用。尚未發(fā)現(xiàn)酒后使用本品者發(fā)生類戒酒硫樣副作用。頭孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些頭孢類抗生素的出血性癥狀有關(guān)的N-甲硫四唑成份。本品的清除不受丙磺舒的影響,體外試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)氯霉素與頭孢曲松合用會(huì)產(chǎn)生拮抗作用?!舅幬镞^(guò)量】一旦發(fā)生藥物過(guò)量,血液透析或腹膜透析方法不會(huì)降低血藥濃度,亦無(wú)特殊解毒劑,應(yīng)給予對(duì)癥治療?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料:吸收以1克單劑量頭孢曲松肌肉注射后2-3小時(shí)達(dá)最高血藥濃度,大約為81毫克/升。肌肉注射后的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積與同劑量的靜脈注射后相等,提示肌肉注射頭孢曲松的生物利用度可達(dá)100%。頭孢曲松的分布容積為7~12升。一次使用頭孢曲松1~2克后顯示出很好的組織與體液的穿透性。在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻粘膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多種組織和體液中藥物濃度保持高于感染致病菌的最低抑菌濃度達(dá)24小時(shí)以上。靜脈使用頭孢曲松生能迅速散至間質(zhì)液中,并保持對(duì)敏感細(xì)菌的殺菌濃度達(dá)24小時(shí)。蛋白結(jié)合性頭孢曲松能右逆性地與白蛋白結(jié)合,其結(jié)合率隨藥物濃度的增高而降低,例如從<100毫克/升的血藥濃度時(shí)95%的結(jié)合率降至300毫克/升的血藥濃度時(shí)85%的結(jié)合率,由于間質(zhì)液中較少白蛋白,所以游離頭孢曲松比例相應(yīng)高于血漿。
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