抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)課件(模板)

抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)1（優(yōu)選）抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)（優(yōu)選）抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)2

癲癇（epilepsy）是一種反復(fù)發(fā)作的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，發(fā)作時(shí)大多伴有腦局部病灶的神經(jīng)元興奮性過高所致的陣發(fā)性異常高頻放電，并向周圍擴(kuò)散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調(diào)的綜合征。癲癇（epilepsy）是一種反復(fù)發(fā)作的神3EEG（electroencephalogram）EEG（electroencephalogram）4一、局限性發(fā)作1.單純局限性發(fā)作2.復(fù)合性局限性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性）癲癇分型：一、局限性發(fā)作癲癇分型：5

二、全身性發(fā)作

1.失神性發(fā)作（小發(fā)作）

2.肌陣攣性發(fā)作

3.強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)

4.癲癇持續(xù)狀態(tài)二、全身性發(fā)作

1.失神性發(fā)作（小發(fā)作）

6大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作腦電圖大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)腦電圖7通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，維持治療抗驚厥作用

1.癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥卡馬西平對(duì)下列哪種類型癲癇效果較好（1）阻斷電壓依賴性鈉通道苯妥英鈉主要與失活狀態(tài)的Na＋通道結(jié)合，阻止Na＋內(nèi)流，稱為鈉通道“利用依賴性”阻滯。用于重癥高血壓和子癇病人苯妥英鈉抗癲癇作用的可能機(jī)制是抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等加巴噴?。╣abapentin）擬GABA藥抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶，提高谷氨酸脫羧酶的活性，抑制GABA的轉(zhuǎn)運(yùn)體使腦內(nèi)GABA含量增多?？捎糜诟哐獕何Ｏ笾委煹乃幬锸沁^量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.兒童患者可發(fā)生佝僂病樣改變抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，維持治療各種病因基因表達(dá)異常神經(jīng)遞質(zhì)或調(diào)質(zhì)異常引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常離子異?？缒み\(yùn)動(dòng)神經(jīng)元異常放電神經(jīng)元間的擴(kuò)布引起癲癇的發(fā)作通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電各種病因基因表81.通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電

2.作用于病灶周圍正常腦組織，防止異常放電的擴(kuò)散現(xiàn)有抗癲癇藥的作用：1.通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電

現(xiàn)有9發(fā)展過程：

1857年——溴化物

1912年——苯巴比妥

1938年——苯妥英鈉

1964年——丙戊酸鈉

常用藥物發(fā)展過程：

1857年——溴化物

101234治療局限性發(fā)作和大發(fā)作的藥物根據(jù)臨床用途藥物分為治療失神性發(fā)作的藥物廣譜抗癲癇藥物發(fā)展階段中的藥物1234治療局限性發(fā)作和大發(fā)作的藥物根據(jù)臨床用途藥物分為治療11苯妥英鈉（phenytoinsodium）

為二苯乙內(nèi)酰脲的鈉鹽苯妥英鈉（phenytoinsodium）

為二苯乙內(nèi)酰脲12【藥理作用機(jī)制】

苯妥英鈉不能抑制癲癇病灶異常放電，但可阻止異常放電向病灶周圍的正常腦組織擴(kuò)散。這可能與其抑制突觸、突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)（posttetanicpotentiation，PTP）有關(guān)。PTP在癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散過程中也起易化作用。

PTP是指反復(fù)高頻電刺激突觸前神經(jīng)纖維后，引起突觸傳遞易化，使突觸后纖維反應(yīng)增強(qiáng)的現(xiàn)象?！舅幚碜饔脵C(jī)制】PTP是指反復(fù)13

阻斷電壓依賴性鈣通道

抑制鈣調(diào)素激酶的活性

選擇性阻斷PTP的形成

細(xì)胞膜穩(wěn)定作用阻斷電壓依賴性鈉通道高濃度時(shí)增強(qiáng)GABA的作用阻斷電壓依賴性鈣通道

14

口服吸收慢而不規(guī)則

不同制劑的生物利用度顯著不同，且有明顯的個(gè)體差異

強(qiáng)堿性（pH=10.4）【體內(nèi)過程】口服吸收慢而不規(guī)則

不同制劑的生物利用度顯著151.抗癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥。

2.治療中樞疼痛綜合征包括三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等。

3.抗心律失?！九R床應(yīng)用】1.抗癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥。

2.治療中樞疼16

【不良反應(yīng)】1.與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)靜脈注射過快引起心律失常、血壓下降口服過量影響小腦和前庭功能，導(dǎo)致小腦-前庭系統(tǒng)功能失調(diào)，表現(xiàn)為眼球震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等。嚴(yán)重者可出現(xiàn)語言障礙、精神錯(cuò)亂，甚至昏睡、昏迷等?！静涣挤磻?yīng)】1.與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)靜脈注射過快引起心律172.慢性毒性反應(yīng)齒齦增生膠原代謝改變引起結(jié)締組織增生所致加速維生素D代謝2.慢性毒性反應(yīng)齒齦增生加速維生素D代謝18（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。靜脈注射過快引起心律失常、血壓下降可能減少交感神經(jīng)釋放NA某男童吃飯時(shí)突然僵立不動(dòng)，有時(shí)一天發(fā)作幾次，經(jīng)診斷為失神性發(fā)作，應(yīng)該首選哪種藥作用于突出后膜上的GABA受體，增加Cl-內(nèi)流，導(dǎo)致膜超極化。選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：抗驚厥藥：巴比妥類、水合氯醛、地西泮和硫酸鎂等。拉莫三嗪（lamotrigine）眼球震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥簡述苯妥英鈉抗癲癇的藥理作用機(jī)制。治療中樞疼痛綜合征包括三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等。堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；必需換藥時(shí)，可采用過渡用藥方法頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管反應(yīng)；苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有口服吸收慢而不規(guī)則

不同制劑的生物利用度顯著不同，且有明顯的個(gè)體差異

強(qiáng)堿性（pH=10.3.過敏反應(yīng)皮膚瘙癢、皮疹粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血，偶見肝損害用藥期間定期作血常規(guī)和肝功能檢查（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋194.其他反應(yīng)妊娠早期服藥偶致畸外周神經(jīng)炎、多毛癥、葉酸缺乏癥久用驟?？烧T發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)4.其他反應(yīng)妊娠早期服藥偶致畸20

苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑，能加速多種藥物的代謝而降低藥效?！舅幬锵嗷プ饔谩?/p>

苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑，能加速多種藥物的代謝而降低藥效21苯巴比妥（phenobarbitone）藥理作用

抑制病灶的異常放電，又阻止異常放電的擴(kuò)散。苯巴比妥（phenobarbitone）藥理作用22

1.作用于突出后膜上的GABA受體，增加Cl-內(nèi)流，導(dǎo)致膜超極化。

2.阻止前膜對(duì)Ca2+的攝取，減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的釋放。作用機(jī)制1.作用于突出后膜上的GABA受體，增加Cl-內(nèi)流23臨床應(yīng)用：大發(fā)作，持續(xù)狀態(tài)臨床應(yīng)用：24乙琥胺（ethosuximide）治療失神性發(fā)作的藥物乙琥胺（ethosuximide）治療失神性發(fā)作的藥物25作用及作用機(jī)制選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：選擇性阻斷T-型Ca2+通道抑制Na+-K+-ATP酶抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶高于治療濃度作用及作用機(jī)制選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：26臨床應(yīng)用：失神小發(fā)作(首選)

不良反應(yīng)：副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲缺乏和惡心、嘔吐等偶見嗜酸粒細(xì)胞增多癥和粒細(xì)胞缺乏癥。嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血。臨床應(yīng)用：失神小發(fā)作(首選)

不良反應(yīng)：副作用有嗜睡、27

丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）廣譜抗癲癇藥物丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）28注射給藥硫酸鎂的藥理作用是堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；選擇性地阻斷PTP的形成先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，維持治療苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等苯妥英鈉抗癲癇作用的可能機(jī)制是硫酸鎂過量中毒急救藥物是引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常松弛血管平滑肌，血管擴(kuò)張，血壓下降（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.這是苯妥英鈉抗驚厥作用的主要機(jī)制。驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.抑制病灶的異常放電，又阻止異常放電的擴(kuò)散。引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常可能減少交感神經(jīng)釋放NA能夠提高苯妥英鈉血藥濃度的藥物是抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。EEG（electroencephalogram）既限制異常放電擴(kuò)散，又能降低病灶內(nèi)細(xì)胞的興奮性抗交感作用苯妥英鈉對(duì)下列哪種癲癇發(fā)作無效過量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡?？R西平對(duì)下列哪種類型癲癇效果較好選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：偶見肝損害（萬分之一），個(gè)別可因肝功能衰竭而死亡。二、全身性發(fā)作

1.治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用（優(yōu)選）抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)久用驟?？烧T發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是簡述苯妥英鈉抗癲癇的藥理作用機(jī)制。突觸后抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶代謝谷氨酸脫羧酶再攝取轉(zhuǎn)運(yùn)體丙戊酸鈉（+）（—）（—）注射給藥硫酸鎂的藥理作用是能夠提高苯妥英鈉血藥濃度的藥物是突291.抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶，提高谷氨酸脫羧酶的活性，抑制GABA的轉(zhuǎn)運(yùn)體使腦內(nèi)GABA含量增多。

2.抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.作用于K+通道？

【作用及機(jī)制】丙戊酸鈉1.抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶，提高谷氨酸脫羧酶的活性，抑制GABA30【臨床應(yīng)用】丙戊酸鈉1234對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作有效對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺對(duì)全身性肌強(qiáng)直性-陣攣性發(fā)作有效混合型發(fā)作的首選藥【臨床應(yīng)用】丙戊酸鈉1234對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作有效對(duì)失神小31

偶見肝損害（萬分之一），個(gè)別可因肝功能衰竭而死亡。2歲以下兒童，多藥合用時(shí)特別容易發(fā)生致死性肝損害?！静涣挤磻?yīng)】丙戊酸鈉偶見肝損害（萬分之一），個(gè)別可因肝功能衰竭而死亡。2歲32卡馬西平

（carbamazepine，酰胺咪嗪）卡馬西平

（carbamazepine，33

【作用及應(yīng)用】

抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散機(jī)制：

1.降低Na+、Ca2+的通透性

2.增強(qiáng)GABA的功能卡馬西平【作用及應(yīng)用】抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)34

1.

精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作和部分性發(fā)作；對(duì)癲癇并發(fā)的精神癥狀、鋰鹽無效的躁狂癥以及抑郁癥有效

2.中樞性痛癥（三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛）卡馬西平1.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作和部分性發(fā)作；對(duì)癲癇并發(fā)35口服吸收不規(guī)則

在肝中代謝，因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～4周后，半衰期可縮短50％【體內(nèi)過程】

卡馬西平口服吸收不規(guī)則

在肝中代謝，因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～36

頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管反應(yīng)；骨髓抑制（再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少和血小板減少）、肝損害和心血管反應(yīng)。【不良反應(yīng)】卡馬西平頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管37抗癲癇藥物應(yīng)用的原則抗癲癇藥物應(yīng)用的原則381.劑量：小劑量逐漸遞增，每隔一周調(diào)整一次劑量2.用法：先單用，再聯(lián)合3.堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；定期做神經(jīng)系統(tǒng)、血常規(guī)及肝腎功能檢查，有條件者監(jiān)測血藥濃度治療方案個(gè)體化1.劑量：小劑量逐漸遞增，每隔一周調(diào)整一次劑量治療方案個(gè)體化39新抗癲癇藥托吡酯（topiramate）單糖磺酸基衍生物氨己烯酸（vigabatrin）GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑加巴噴?。╣abapentin）擬GABA藥拉莫三嗪（lamotrigine）新抗癲癇藥托吡酯（topiramate）單糖磺酸基衍生物40

驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。第二節(jié)

抗驚厥藥驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身41發(fā)生原因：小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒等。

抗驚厥藥：巴比妥類、水合氯醛、地西泮和硫酸鎂等。發(fā)生原因：小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒42抗驚厥作用

1.Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，從而使肌肉松弛

2.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用硫酸鎂抗驚厥作用

1.Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神經(jīng)43久用驟停可誘發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）過量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血，偶見肝損害引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常口服過量影響小腦和前庭功能，導(dǎo)致小腦-前庭下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的臨床適應(yīng)證選擇性地阻斷PTP的形成應(yīng)用抗癲癇藥的注意事項(xiàng)是對(duì)全身性肌強(qiáng)直性-陣攣性發(fā)作有效抑制Na+-K+-ATP酶苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.肌陣攣性發(fā)作

3.口服吸收不規(guī)則

在肝中代謝，因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～4周后，半衰期可縮短50％引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥阻止前膜對(duì)Ca2+的攝取，減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的釋放。降壓作用1234中樞抑制，鎮(zhèn)靜作用可能減少交感神經(jīng)釋放NA用于重癥高血壓和子癇病人松弛血管平滑肌，血管擴(kuò)張，血壓下降久用驟停可誘發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)降壓作用1234中樞抑制，鎮(zhèn)44

口服給藥，可引起瀉下和利膽作用，用于毒物中毒和外科膽道手術(shù)。過量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。靜脈緩慢注射氯化鈣，可立即消除Mg2+的作用?？诜o藥，可引起瀉下和利膽作用，用于毒物中毒和外科膽道45掌握苯妥英鈉的藥理作用、機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握硫酸鎂的藥理作用及臨床應(yīng)用大綱要求掌握苯妥英鈉的藥理作用、機(jī)制和臨床應(yīng)用大綱要求46A型題1.苯妥英鈉對(duì)下列哪種癲癇發(fā)作無效A.癲癇大發(fā)作B.癲癇小發(fā)作C.癲癇持續(xù)狀態(tài)D.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作E.局限性發(fā)作2.某男童吃飯時(shí)突然僵立不動(dòng)，有時(shí)一天發(fā)作幾次，經(jīng)診斷為失神性發(fā)作，應(yīng)該首選哪種藥A.撲米酮B.卡馬西平C.地西泮D.苯妥英鈉E.氯硝西泮答案答案A型題1.苯妥英鈉對(duì)下列哪種癲癇發(fā)作無效2.某男童吃飯時(shí)突然473.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)A.苯妥英鈉呈堿性，有刺激性B.不宜作肌內(nèi)注射C.口服吸收快而規(guī)則D.在血中約有85％~90％與血漿蛋白結(jié)合E.連續(xù)服藥須經(jīng)6~10d達(dá)到有效血藥濃度4.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的臨床適應(yīng)證A.癲癇大發(fā)作B.三叉神經(jīng)痛C.坐骨神經(jīng)等疼痛D.抗心功能不全E.抗室性心律失常答案答案3.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)4.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的485.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的不良反應(yīng)A.惡心、嘔吐B.眼球震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等C.成年患者出現(xiàn)骨軟化D.高鐵血紅蛋白血癥E.巨幼紅細(xì)胞性貧血6.卡馬西平對(duì)下列哪種類型癲癇效果較好A.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作B.非典型失神發(fā)作C.小發(fā)作D.肌陣攣性發(fā)作E.嬰兒肌陣攣性發(fā)作答案答案5.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的不良反應(yīng)6.卡馬西平對(duì)下列哪種類型497.硫酸鎂過量中毒急救藥物是A.新斯的明B.葡萄糖酸鈣C.氯化鈉D.葡萄糖酸鈉E.維拉帕米8.癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是A.地西泮B.氯丙嗪C.丙戊酸鈉D.乙琥胺E.硝西泮答案答案7.硫酸鎂過量中毒急救藥物是8.癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是答案答509.治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是A.維生素B12B.鐵劑C.葉酸D.維生素B6E.甲酰四氫葉酸10.通過抑制腦內(nèi)GABA轉(zhuǎn)氨酶而增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元的突觸傳遞的藥物是A.丙戊酸鈉B.卡馬西平C.苯妥英鈉D.苯巴比妥E.乙琥胺答案答案9.治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是10.通過51B型題A.卡巴西平B.苯巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸鈉E.硫酸鎂11.對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好的是12.對(duì)小發(fā)作首選的藥物是13.對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好的藥物是14.可用于高血壓危象治療的藥物是答案答案B型題A.卡巴西平11.對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好的是答案答案52X型題15.苯妥英鈉抗癲癇作用的可能機(jī)制是A.阻斷電壓依賴性鈉通道B.阻斷電壓依賴性鈣通道C.能顯著抑制鈣調(diào)素激酶的活性D.增加GABA的功能E.選擇性地阻斷PTP的形成16.能夠提高苯妥英鈉血藥濃度的藥物是A.水楊酸類B.氯霉素C.口服抗凝血藥D.苯巴比妥E.異煙肼答案答案X型題15.苯妥英鈉抗癲癇作用的可能機(jī)制是16.能夠提高苯妥5317.苯妥英鈉不良反應(yīng)有長期應(yīng)用引起齒齦增生眼球震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等巨幼紅細(xì)胞性貧血過敏反應(yīng)兒童患者可發(fā)生佝僂病樣改變18.苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有既限制異常放電擴(kuò)散，又能降低病灶內(nèi)細(xì)胞的興奮性抗交感作用防治癲癇大發(fā)作治療癲癇持續(xù)狀態(tài)起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等對(duì)小發(fā)作效果差答案答案17.苯妥英鈉不良反應(yīng)有18.苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有答案5419.常用抗驚厥的藥物有A.巴比妥類B.乙琥胺C.地西泮D.水合氯醛E.注射硫酸鎂20.卡馬西平的適應(yīng)證是A.三叉神經(jīng)痛B.不穩(wěn)定型心絞痛C.躁狂癥患者D.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作E.舌咽神經(jīng)痛答案答案19.常用抗驚厥的藥物有20.卡馬西平的適應(yīng)證是答案答案5521.應(yīng)用抗癲癇藥的注意事項(xiàng)是A.癲癇是一種慢性疾病，需長期用藥甚至終生用藥B.若1年內(nèi)偶發(fā)1~2次者，一般不必用藥預(yù)防C.先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，維持治療D.必需換藥時(shí)，可采用過渡用藥方法E.癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥22.注射給藥硫酸鎂的藥理作用是A.瀉下和利膽作用B.中樞抑制C.骨骼肌松弛D.擴(kuò)張血管E.抗驚厥作用答案答案21.應(yīng)用抗癲癇藥的注意事項(xiàng)是22.注射給藥硫酸鎂的藥理作用56簡答題1.簡述苯妥英鈉抗癲癇的藥理作用機(jī)制。2.簡述苯妥英鈉的臨床應(yīng)用。簡答題57選擇題答案：1B6A7B8A9E10A2E3C4D5D11A16ABCE17ABCDE18ABCDE19ACDE20ACDE12C13B14E15ABCE21ABCDE22BCDE選擇題答案：1B6A7B8A9E10A2E3C4D5D11A58堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用苯妥英鈉對(duì)下列哪種癲癇發(fā)作無效癲癇是一種慢性疾病，需長期用藥甚至終生用藥癲癇（epilepsy）是一種反復(fù)發(fā)作的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，發(fā)作時(shí)大多伴有腦局部病灶的神經(jīng)元興奮性過高所致的陣發(fā)性異常高頻放電，并向周圍擴(kuò)散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調(diào)的綜合征。久用驟?？烧T發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)口服吸收不規(guī)則

在肝中代謝，因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～4周后，半衰期可縮短50％PTP是指反復(fù)高頻電刺激突觸前神經(jīng)纖維后，引起突觸傳遞易化，使突觸后纖維反應(yīng)增強(qiáng)的現(xiàn)象。抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散靜脈注射過快引起心律失常、血壓下降（優(yōu)選）抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是阻止前膜對(duì)Ca2+的攝取，減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的釋放。對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散可能減少交感神經(jīng)釋放NA起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等卡馬西平對(duì)下列哪種類型癲癇效果較好驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。兒童患者可發(fā)生佝僂病樣改變苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有簡答題答案1.苯妥英鈉不能抑制癲癇病灶異常放電，但可阻止異常放電向病灶周圍的正常腦組織擴(kuò)散，這可能與其抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)（posttetanicpotentiation，PTP）有關(guān)。苯妥英鈉具有膜穩(wěn)定作用，能降低細(xì)胞膜對(duì)Na+和Ca2+的通透性。（1）阻斷電壓依賴性鈉通道苯妥英鈉主要與失活狀態(tài)的Na＋通道結(jié)合，阻止Na＋內(nèi)流，稱為鈉通道“利用依賴性”阻滯。這是苯妥英鈉抗驚厥作用的主要機(jī)制。（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。（3）能顯著抑制鈣調(diào)素激酶的活性，影響突觸傳遞功能。（4）對(duì)PTP的影響能夠選擇性地阻斷PTP的形成。堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；簡答題答案159抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)60（優(yōu)選）抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)（優(yōu)選）抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)61

癲癇（epilepsy）是一種反復(fù)發(fā)作的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，發(fā)作時(shí)大多伴有腦局部病灶的神經(jīng)元興奮性過高所致的陣發(fā)性異常高頻放電，并向周圍擴(kuò)散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調(diào)的綜合征。癲癇（epilepsy）是一種反復(fù)發(fā)作的神62EEG（electroencephalogram）EEG（electroencephalogram）63一、局限性發(fā)作1.單純局限性發(fā)作2.復(fù)合性局限性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性）癲癇分型：一、局限性發(fā)作癲癇分型：64

二、全身性發(fā)作

1.失神性發(fā)作（小發(fā)作）

2.肌陣攣性發(fā)作

3.強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)

4.癲癇持續(xù)狀態(tài)二、全身性發(fā)作

1.失神性發(fā)作（小發(fā)作）

65大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作腦電圖大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)腦電圖66通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，維持治療抗驚厥作用

1.癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥卡馬西平對(duì)下列哪種類型癲癇效果較好（1）阻斷電壓依賴性鈉通道苯妥英鈉主要與失活狀態(tài)的Na＋通道結(jié)合，阻止Na＋內(nèi)流，稱為鈉通道“利用依賴性”阻滯。用于重癥高血壓和子癇病人苯妥英鈉抗癲癇作用的可能機(jī)制是抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等加巴噴丁（gabapentin）擬GABA藥抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶，提高谷氨酸脫羧酶的活性，抑制GABA的轉(zhuǎn)運(yùn)體使腦內(nèi)GABA含量增多?？捎糜诟哐獕何Ｏ笾委煹乃幬锸沁^量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.兒童患者可發(fā)生佝僂病樣改變抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，維持治療各種病因基因表達(dá)異常神經(jīng)遞質(zhì)或調(diào)質(zhì)異常引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常離子異?？缒み\(yùn)動(dòng)神經(jīng)元異常放電神經(jīng)元間的擴(kuò)布引起癲癇的發(fā)作通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電各種病因基因表671.通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電

2.作用于病灶周圍正常腦組織，防止異常放電的擴(kuò)散現(xiàn)有抗癲癇藥的作用：1.通過藥物對(duì)病灶神經(jīng)元的作用，減弱或防止異常放電

現(xiàn)有68發(fā)展過程：

1857年——溴化物

1912年——苯巴比妥

1938年——苯妥英鈉

1964年——丙戊酸鈉

常用藥物發(fā)展過程：

1857年——溴化物

691234治療局限性發(fā)作和大發(fā)作的藥物根據(jù)臨床用途藥物分為治療失神性發(fā)作的藥物廣譜抗癲癇藥物發(fā)展階段中的藥物1234治療局限性發(fā)作和大發(fā)作的藥物根據(jù)臨床用途藥物分為治療70苯妥英鈉（phenytoinsodium）

為二苯乙內(nèi)酰脲的鈉鹽苯妥英鈉（phenytoinsodium）

為二苯乙內(nèi)酰脲71【藥理作用機(jī)制】

苯妥英鈉不能抑制癲癇病灶異常放電，但可阻止異常放電向病灶周圍的正常腦組織擴(kuò)散。這可能與其抑制突觸、突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)（posttetanicpotentiation，PTP）有關(guān)。PTP在癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散過程中也起易化作用。

PTP是指反復(fù)高頻電刺激突觸前神經(jīng)纖維后，引起突觸傳遞易化，使突觸后纖維反應(yīng)增強(qiáng)的現(xiàn)象?！舅幚碜饔脵C(jī)制】PTP是指反復(fù)72

阻斷電壓依賴性鈣通道

抑制鈣調(diào)素激酶的活性

選擇性阻斷PTP的形成

細(xì)胞膜穩(wěn)定作用阻斷電壓依賴性鈉通道高濃度時(shí)增強(qiáng)GABA的作用阻斷電壓依賴性鈣通道

73

口服吸收慢而不規(guī)則

不同制劑的生物利用度顯著不同，且有明顯的個(gè)體差異

強(qiáng)堿性（pH=10.4）【體內(nèi)過程】口服吸收慢而不規(guī)則

不同制劑的生物利用度顯著741.抗癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥。

2.治療中樞疼痛綜合征包括三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等。

3.抗心律失常【臨床應(yīng)用】1.抗癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥。

2.治療中樞疼75

【不良反應(yīng)】1.與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)靜脈注射過快引起心律失常、血壓下降口服過量影響小腦和前庭功能，導(dǎo)致小腦-前庭系統(tǒng)功能失調(diào)，表現(xiàn)為眼球震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等。嚴(yán)重者可出現(xiàn)語言障礙、精神錯(cuò)亂，甚至昏睡、昏迷等?！静涣挤磻?yīng)】1.與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)靜脈注射過快引起心律762.慢性毒性反應(yīng)齒齦增生膠原代謝改變引起結(jié)締組織增生所致加速維生素D代謝2.慢性毒性反應(yīng)齒齦增生加速維生素D代謝77（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。靜脈注射過快引起心律失常、血壓下降可能減少交感神經(jīng)釋放NA某男童吃飯時(shí)突然僵立不動(dòng)，有時(shí)一天發(fā)作幾次，經(jīng)診斷為失神性發(fā)作，應(yīng)該首選哪種藥作用于突出后膜上的GABA受體，增加Cl-內(nèi)流，導(dǎo)致膜超極化。選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：抗驚厥藥：巴比妥類、水合氯醛、地西泮和硫酸鎂等。拉莫三嗪（lamotrigine）眼球震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥簡述苯妥英鈉抗癲癇的藥理作用機(jī)制。治療中樞疼痛綜合征包括三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等。堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；必需換藥時(shí)，可采用過渡用藥方法頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管反應(yīng)；苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有口服吸收慢而不規(guī)則

不同制劑的生物利用度顯著不同，且有明顯的個(gè)體差異

強(qiáng)堿性（pH=10.3.過敏反應(yīng)皮膚瘙癢、皮疹粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血，偶見肝損害用藥期間定期作血常規(guī)和肝功能檢查（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋784.其他反應(yīng)妊娠早期服藥偶致畸外周神經(jīng)炎、多毛癥、葉酸缺乏癥久用驟停可誘發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)4.其他反應(yīng)妊娠早期服藥偶致畸79

苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑，能加速多種藥物的代謝而降低藥效?！舅幬锵嗷プ饔谩?/p>

苯妥英鈉為肝藥酶誘導(dǎo)劑，能加速多種藥物的代謝而降低藥效80苯巴比妥（phenobarbitone）藥理作用

抑制病灶的異常放電，又阻止異常放電的擴(kuò)散。苯巴比妥（phenobarbitone）藥理作用81

1.作用于突出后膜上的GABA受體，增加Cl-內(nèi)流，導(dǎo)致膜超極化。

2.阻止前膜對(duì)Ca2+的攝取，減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的釋放。作用機(jī)制1.作用于突出后膜上的GABA受體，增加Cl-內(nèi)流82臨床應(yīng)用：大發(fā)作，持續(xù)狀態(tài)臨床應(yīng)用：83乙琥胺（ethosuximide）治療失神性發(fā)作的藥物乙琥胺（ethosuximide）治療失神性發(fā)作的藥物84作用及作用機(jī)制選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：選擇性阻斷T-型Ca2+通道抑制Na+-K+-ATP酶抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶高于治療濃度作用及作用機(jī)制選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：85臨床應(yīng)用：失神小發(fā)作(首選)

不良反應(yīng)：副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲缺乏和惡心、嘔吐等偶見嗜酸粒細(xì)胞增多癥和粒細(xì)胞缺乏癥。嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血。臨床應(yīng)用：失神小發(fā)作(首選)

不良反應(yīng)：副作用有嗜睡、86

丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）廣譜抗癲癇藥物丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）87注射給藥硫酸鎂的藥理作用是堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；選擇性地阻斷PTP的形成先從小劑量開始，逐漸增量至獲得理想療效時(shí)，維持治療苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等苯妥英鈉抗癲癇作用的可能機(jī)制是硫酸鎂過量中毒急救藥物是引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常松弛血管平滑肌，血管擴(kuò)張，血壓下降（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.這是苯妥英鈉抗驚厥作用的主要機(jī)制。驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.抑制病灶的異常放電，又阻止異常放電的擴(kuò)散。引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異?？赡軠p少交感神經(jīng)釋放NA能夠提高苯妥英鈉血藥濃度的藥物是抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散（2）阻斷電壓依賴性鈣通道能選擇阻斷L-型和N-型Ca2＋通道。EEG（electroencephalogram）既限制異常放電擴(kuò)散，又能降低病灶內(nèi)細(xì)胞的興奮性抗交感作用苯妥英鈉對(duì)下列哪種癲癇發(fā)作無效過量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡?？R西平對(duì)下列哪種類型癲癇效果較好選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：偶見肝損害（萬分之一），個(gè)別可因肝功能衰竭而死亡。二、全身性發(fā)作

1.治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.起效快、療效好、毒性低和價(jià)格低廉等作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用（優(yōu)選）抗癲癇藥和抗驚厥藥藥理學(xué)久用驟?？烧T發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是簡述苯妥英鈉抗癲癇的藥理作用機(jī)制。突觸后抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶代謝谷氨酸脫羧酶再攝取轉(zhuǎn)運(yùn)體丙戊酸鈉（+）（—）（—）注射給藥硫酸鎂的藥理作用是能夠提高苯妥英鈉血藥濃度的藥物是突881.抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶，提高谷氨酸脫羧酶的活性，抑制GABA的轉(zhuǎn)運(yùn)體使腦內(nèi)GABA含量增多。

2.抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.作用于K+通道？

【作用及機(jī)制】丙戊酸鈉1.抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶，提高谷氨酸脫羧酶的活性，抑制GABA89【臨床應(yīng)用】丙戊酸鈉1234對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作有效對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺對(duì)全身性肌強(qiáng)直性-陣攣性發(fā)作有效混合型發(fā)作的首選藥【臨床應(yīng)用】丙戊酸鈉1234對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作有效對(duì)失神小90

偶見肝損害（萬分之一），個(gè)別可因肝功能衰竭而死亡。2歲以下兒童，多藥合用時(shí)特別容易發(fā)生致死性肝損害?！静涣挤磻?yīng)】丙戊酸鈉偶見肝損害（萬分之一），個(gè)別可因肝功能衰竭而死亡。2歲91卡馬西平

（carbamazepine，酰胺咪嗪）卡馬西平

（carbamazepine，92

【作用及應(yīng)用】

抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)元的擴(kuò)散機(jī)制：

1.降低Na+、Ca2+的通透性

2.增強(qiáng)GABA的功能卡馬西平【作用及應(yīng)用】抑制癲癇病灶內(nèi)高頻放電向外周神經(jīng)93

1.

精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作和部分性發(fā)作；對(duì)癲癇并發(fā)的精神癥狀、鋰鹽無效的躁狂癥以及抑郁癥有效

2.中樞性痛癥（三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛）卡馬西平1.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作和部分性發(fā)作；對(duì)癲癇并發(fā)94口服吸收不規(guī)則

在肝中代謝，因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～4周后，半衰期可縮短50％【體內(nèi)過程】

卡馬西平口服吸收不規(guī)則

在肝中代謝，因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～95

頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管反應(yīng)；骨髓抑制（再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少和血小板減少）、肝損害和心血管反應(yīng)?！静涣挤磻?yīng)】卡馬西平頭昏、眩暈、惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)等，亦可有皮疹和心血管96抗癲癇藥物應(yīng)用的原則抗癲癇藥物應(yīng)用的原則971.劑量：小劑量逐漸遞增，每隔一周調(diào)整一次劑量2.用法：先單用，再聯(lián)合3.堅(jiān)持長期用藥：持續(xù)用藥3～4年，再逐漸減藥1年；定期做神經(jīng)系統(tǒng)、血常規(guī)及肝腎功能檢查，有條件者監(jiān)測血藥濃度治療方案個(gè)體化1.劑量：小劑量逐漸遞增，每隔一周調(diào)整一次劑量治療方案個(gè)體化98新抗癲癇藥托吡酯（topiramate）單糖磺酸基衍生物氨己烯酸（vigabatrin）GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑加巴噴?。╣abapentin）擬GABA藥拉莫三嗪（lamotrigine）新抗癲癇藥托吡酯（topiramate）單糖磺酸基衍生物99

驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主的強(qiáng)烈收縮。第二節(jié)

抗驚厥藥驚厥：各種原因引起的中樞神經(jīng)過度興奮的一種癥狀，表現(xiàn)為全身100發(fā)生原因：小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒等。

抗驚厥藥：巴比妥類、水合氯醛、地西泮和硫酸鎂等。發(fā)生原因：小兒高熱、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作、子癇和中樞興奮藥中毒101抗驚厥作用

1.Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，從而使肌肉松弛

2.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識(shí)消失

3.對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用硫酸鎂抗驚厥作用

1.Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制神經(jīng)102久用驟停可誘發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)對(duì)于各種原因所致的驚厥，尤其是子癇，有良好的抗驚厥作用選擇性對(duì)抗戊四唑引起的陣攣性驚厥

作用機(jī)制：丙戊酸鈉

（sodiumvalproate）過量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血，偶見肝損害引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異?？诜^量影響小腦和前庭功能，導(dǎo)致小腦-前庭下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的臨床適應(yīng)證選擇性地阻斷PTP的形成應(yīng)用抗癲癇藥的注意事項(xiàng)是對(duì)全身性肌強(qiáng)直性-陣攣性發(fā)作有效抑制Na+-K+-ATP酶苯巴比妥的抗癲癇作用特點(diǎn)有抑制Na+通道和L型Ca2+通道

3.肌陣攣性發(fā)作

3.口服吸收不規(guī)則

在肝中代謝，因本品為藥酶誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥3～4周后，半衰期可縮短50％引起離子通道結(jié)構(gòu)和功能異常癥狀完全控制后，仍需維持2~3年再逐漸停藥阻止前膜對(duì)Ca2+的攝取，減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的釋放。降壓作用1234中樞抑制，鎮(zhèn)靜作用可能減少交感神經(jīng)釋放NA用于重癥高血壓和子癇病人松弛血管平滑肌，血管擴(kuò)張，血壓下降久用驟停可誘發(fā)癲癇或癲癇持續(xù)狀態(tài)降壓作用1234中樞抑制，鎮(zhèn)103

口服給藥，可引起瀉下和利膽作用，用于毒物中毒和外科膽道手術(shù)。過量時(shí)，引起呼吸抑制、血壓驟降以至死亡。靜脈緩慢注射氯化鈣，可立即消除Mg2+的作用?？诜o藥，可引起瀉下和利膽作用，用于毒物中毒和外科膽道104掌握苯妥英鈉的藥理作用、機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握硫酸鎂的藥理作用及臨床應(yīng)用大綱要求掌握苯妥英鈉的藥理作用、機(jī)制和臨床應(yīng)用大綱要求105A型題1.苯妥英鈉對(duì)下列哪種癲癇發(fā)作無效A.癲癇大發(fā)作B.癲癇小發(fā)作C.癲癇持續(xù)狀態(tài)D.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作E.局限性發(fā)作2.某男童吃飯時(shí)突然僵立不動(dòng)，有時(shí)一天發(fā)作幾次，經(jīng)診斷為失神性發(fā)作，應(yīng)該首選哪種藥A.撲米酮B.卡馬西平C.地西泮D.苯妥英鈉E.氯硝西泮答案答案A型題1.苯妥英鈉對(duì)下列哪種癲癇發(fā)作無效2.某男童吃飯時(shí)突然1063.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)A.苯妥英鈉呈堿性，有刺激性B.不宜作肌內(nèi)注射C.口服吸收快而規(guī)則D.在血中約有85％~90％與血漿蛋白結(jié)合E.連續(xù)服藥須經(jīng)6~10d達(dá)到有效血藥濃度4.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的臨床適應(yīng)證A.癲癇大發(fā)作B.三叉神經(jīng)痛C.坐骨神經(jīng)等疼痛D.抗心功能不全E.抗室性心律失常答案答案3.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的作用特點(diǎn)4.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的1075.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的不良反應(yīng)A.惡心、嘔吐B.眼球震顫、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等C.成年患者出現(xiàn)骨軟化D.高鐵血紅蛋白血癥E.巨幼紅細(xì)胞性貧血6.卡馬西平對(duì)下列哪種類型癲癇效果較好A.精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作B.非典型失神發(fā)作C.小發(fā)作D.肌陣攣性發(fā)作E.嬰兒肌陣攣性發(fā)作答案答案5.下列哪項(xiàng)不是苯妥英鈉的不良反應(yīng)6.卡馬西平對(duì)下列哪種類型1087.硫酸鎂過量中毒急救藥物是A.新斯的明B.葡萄糖酸鈣C.氯化鈉D.葡萄糖酸鈉E.維拉帕米8.癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是A.地西泮B.氯丙嗪C.丙戊酸鈉D.乙琥胺E.硝西泮答案答案7.硫酸鎂過量中毒急救藥物是8.癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是答案答1099.治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是A.維生素B12B.鐵劑C.葉酸D.維生素B6E.甲酰四氫葉酸10.通過抑制腦內(nèi)GABA轉(zhuǎn)氨酶而增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元的突觸傳遞的藥物是A.丙戊酸鈉B.卡馬西平C.苯妥英鈉D.苯巴比妥E.乙琥胺答案答案9.治療苯妥英鈉引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血最佳的藥物是10.通過110B型題A.卡巴西平B.苯巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸鈉E.硫酸鎂11.對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好的是12