ACEI及ARB藥物簡(jiǎn)介-課件

ACEI及ARB藥物簡(jiǎn)介1ppt課件ACEI及ARB藥物簡(jiǎn)介1ppt課件腎素-血管緊張素系統(tǒng)腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是動(dòng)脈血壓短時(shí)間和長(zhǎng)時(shí)間調(diào)節(jié)的重要因素。有時(shí)也將醛固酮?dú)w為這一系統(tǒng)，而稱為腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）ACEI藥物不僅對(duì)高腎素型高血壓病人有效，而且對(duì)許多血漿腎素活性正常的原發(fā)性高血壓病人也有效。2ppt課件腎素-血管緊張素系統(tǒng)腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是動(dòng)脈血壓腎素—血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素血管緊張素Ⅰ血管緊張素轉(zhuǎn)換酶血管緊張素ⅡARB血管緊張素Ⅱ受體ACEI生物學(xué)效應(yīng)3ppt課件腎素—血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素血管緊張素Ⅰ血管緊張素轉(zhuǎn)腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物ACEI藥物血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。抑制相對(duì)無(wú)活性的血管緊張素Ⅰ向活性型血管緊張素Ⅱ的轉(zhuǎn)化。ARB藥物血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。與AT1受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，直接阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1受體結(jié)合。4ppt課件腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物ACEI藥物4ppt課件ACEI與ARB藥物的不同ARB減弱AT1受體的激活比ACEI更有效與ACEI相比較，ARB間接激活A(yù)T2受體ACEI可能增加血管緊張素（1-7）水平的作用比ARB更強(qiáng)有研究認(rèn)為血管緊張素（1-7）可抗衡血管緊張素Ⅱ的作用。但尚需證明ACEI增加多種ACE底物水平，如緩激肽5ppt課件ACEI與ARB藥物的不同ARB減弱AT1受體的激活比ACE常見ACEI列表持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑卡托普利6~102.2腎貝那普利24+10~11腎、肝依那普利2411腎賴諾普利2412腎培哚普利24+3~10腎雷米普利24+13~17腎、肝福辛普利2412~15肝、腎6ppt課件常見ACEI列表持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑卡托普利6ACEI藥物簡(jiǎn)介根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，ACEI藥物可分為三大類含巰基的ACEI藥物：卡托普利含有兩個(gè)羧基的ACEI藥物：依那普利、賴諾普利、貝那普利、雷米普利、培哚普利含磷的ACEI藥物：福辛普利總體來(lái)說(shuō)，ACEI藥物在3個(gè)方面有所不同效能貝那普利拉=雷米普利拉＞賴諾普利＞依那普利拉＞福辛普利拉＞卡托普利ACEI活性存在其本身還是其代謝產(chǎn)物藥動(dòng)學(xué)（吸收的程度、食物對(duì)吸收的影響、半衰期、組織分布及消除機(jī)制所有的ACEI藥物都能有效地抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，都有相同的治療適應(yīng)證、不良反應(yīng)和禁忌證。7ppt課件ACEI藥物簡(jiǎn)介根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，ACEI藥物可分為三大類7ACEI適應(yīng)證心力衰竭冠心病左室肥厚左心室功能不全心房顫動(dòng)預(yù)防頸動(dòng)脈粥樣硬化非糖尿病腎病糖尿病腎病蛋白尿/微量蛋白尿代謝綜合征8ppt課件ACEI適應(yīng)證心力衰竭8ppt課件ACEI藥物的禁忌癥妊娠高血鉀雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄9ppt課件ACEI藥物的禁忌癥妊娠9ppt課件ACEI藥物的不良反應(yīng)ACEI藥物嚴(yán)重的不良反應(yīng)罕見。低血壓咳嗽高鉀血癥急性腎功能衰竭胚胎毒性皮疹血管神經(jīng)性水腫味覺障礙中性粒細(xì)胞減少癥10ppt課件ACEI藥物的不良反應(yīng)ACEI藥物嚴(yán)重的不良反應(yīng)罕見。10p卡托普利卡托普利口服迅速吸收，生物利用度約75%。一小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰值濃度，半衰期約2小時(shí)大部分藥物經(jīng)尿消除，40%~50%的藥物以原型排泄食物可使卡托普利的口服生物利用度減少25%~30%，應(yīng)在飯前1小時(shí)左右用藥。11ppt課件卡托普利卡托普利口服迅速吸收，生物利用度約75%。11ppt依那普利是一個(gè)前體藥物，本身活性不高，必須經(jīng)肝臟的酯酶水解才能產(chǎn)生活性型的依那普利拉?？诜昭杆?，生物利用度約60%。不受食物影響。依那普利1小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度，依那普利拉需要3~4小時(shí)才能達(dá)到血漿峰值依那普利半衰期為1.3小時(shí)，依那普利拉血漿半衰期為11小時(shí)幾乎所有藥物以依那普利或依那普利拉的形式從腎臟排泄12ppt課件依那普利是一個(gè)前體藥物，本身活性不高，必須經(jīng)肝臟的酯酶水解才福辛普利是一個(gè)前體藥物，必須經(jīng)肝臟的酯酶從酯鍵部位裂解后形成福辛普利拉?？诜站徛也煌耆?，生物利用度約36%。食物影響吸收率但不影響吸收程度。福辛普利拉達(dá)到血漿峰值時(shí)間約3小時(shí)福辛普利拉有效血漿半衰期約為11.5小時(shí)通過(guò)尿和膽汁排泄，腎功能障礙不會(huì)明顯改變其清除率13ppt課件福辛普利是一個(gè)前體藥物，必須經(jīng)肝臟的酯酶從酯鍵部位裂解后形成持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑纈沙坦24+6肝氯沙坦24+26~9（活性代謝產(chǎn)物）肝肝、腎厄貝沙坦24+11~15肝、腎替米沙坦24+24肝奧美沙坦24+13肝、腎14ppt課件持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑纈沙坦24+6肝氯沙坦24ARB類藥物簡(jiǎn)介口服生物利用度一般較低[＜5%，除厄貝沙坦（70%）]蛋白結(jié)合率高（＞90%）ARB與AT1受體的親和力大?。憾蜇惿程梗咎婷咨程?纈沙坦=EXP3174＞氯沙坦15ppt課件ARB類藥物簡(jiǎn)介口服生物利用度一般較低[＜5%，除厄貝沙坦（ARB適應(yīng)證心力衰竭冠心病左室肥厚心房顫動(dòng)預(yù)防糖尿病腎病蛋白尿/微量蛋白尿代謝綜合征ACEI引起的咳嗽16ppt課件ARB適應(yīng)證心力衰竭16ppt課件ARB藥物的禁忌癥妊娠高血鉀雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄17ppt課件ARB藥物的禁忌癥妊娠17ppt課件ARB藥物的不良反應(yīng)因不良反應(yīng)而需要停藥的發(fā)生率ARB與安慰劑相當(dāng)胚胎毒性急性腎衰竭高鉀血癥18ppt課件ARB藥物的不良反應(yīng)因不良反應(yīng)而需要停藥的發(fā)生率ARB與安慰纈沙坦口服后2~4小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度血漿半衰期約9小時(shí)食物明顯降低吸收19ppt課件纈沙坦口服后2~4小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度19ppt課件氯沙坦大約14%的氯沙坦口服后轉(zhuǎn)變?yōu)榇?hào)EXP-3174的代謝產(chǎn)物，后者比氯沙坦拮抗AT1受體的能力更強(qiáng)口服后氯沙坦和EXP-3174分別在1小時(shí)和3小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度血漿半衰期分別為2.5小時(shí)和6~9小時(shí)20ppt課件氯沙坦大約14%的氯沙坦口服后轉(zhuǎn)變?yōu)榇?hào)EXP-3174的代厄貝沙坦口服后1~2小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度血漿半衰期5~9小時(shí)21ppt課件厄貝沙坦口服后1~2小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度21ppt課件替米沙坦口服后0.5~1小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度血漿半衰期24小時(shí)22ppt課件替米沙坦口服后0.5~1小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度22ppt課件奧美沙坦口服后1~2小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度血漿半衰期13小時(shí)大部分以原型從糞便排泄（50%~60%），部分以原型從尿中排泄（35%~50%）23ppt課件奧美沙坦口服后1~2小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度23ppt課件ACEI及ARB藥物簡(jiǎn)介24ppt課件ACEI及ARB藥物簡(jiǎn)介1ppt課件腎素-血管緊張素系統(tǒng)腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是動(dòng)脈血壓短時(shí)間和長(zhǎng)時(shí)間調(diào)節(jié)的重要因素。有時(shí)也將醛固酮?dú)w為這一系統(tǒng)，而稱為腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）ACEI藥物不僅對(duì)高腎素型高血壓病人有效，而且對(duì)許多血漿腎素活性正常的原發(fā)性高血壓病人也有效。25ppt課件腎素-血管緊張素系統(tǒng)腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是動(dòng)脈血壓腎素—血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素血管緊張素Ⅰ血管緊張素轉(zhuǎn)換酶血管緊張素ⅡARB血管緊張素Ⅱ受體ACEI生物學(xué)效應(yīng)26ppt課件腎素—血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素血管緊張素Ⅰ血管緊張素轉(zhuǎn)腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物ACEI藥物血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。抑制相對(duì)無(wú)活性的血管緊張素Ⅰ向活性型血管緊張素Ⅱ的轉(zhuǎn)化。ARB藥物血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。與AT1受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，直接阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1受體結(jié)合。27ppt課件腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物ACEI藥物4ppt課件ACEI與ARB藥物的不同ARB減弱AT1受體的激活比ACEI更有效與ACEI相比較，ARB間接激活A(yù)T2受體ACEI可能增加血管緊張素（1-7）水平的作用比ARB更強(qiáng)有研究認(rèn)為血管緊張素（1-7）可抗衡血管緊張素Ⅱ的作用。但尚需證明ACEI增加多種ACE底物水平，如緩激肽28ppt課件ACEI與ARB藥物的不同ARB減弱AT1受體的激活比ACE常見ACEI列表持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑卡托普利6~102.2腎貝那普利24+10~11腎、肝依那普利2411腎賴諾普利2412腎培哚普利24+3~10腎雷米普利24+13~17腎、肝福辛普利2412~15肝、腎29ppt課件常見ACEI列表持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑卡托普利6ACEI藥物簡(jiǎn)介根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，ACEI藥物可分為三大類含巰基的ACEI藥物：卡托普利含有兩個(gè)羧基的ACEI藥物：依那普利、賴諾普利、貝那普利、雷米普利、培哚普利含磷的ACEI藥物：福辛普利總體來(lái)說(shuō)，ACEI藥物在3個(gè)方面有所不同效能貝那普利拉=雷米普利拉＞賴諾普利＞依那普利拉＞福辛普利拉＞卡托普利ACEI活性存在其本身還是其代謝產(chǎn)物藥動(dòng)學(xué)（吸收的程度、食物對(duì)吸收的影響、半衰期、組織分布及消除機(jī)制所有的ACEI藥物都能有效地抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，都有相同的治療適應(yīng)證、不良反應(yīng)和禁忌證。30ppt課件ACEI藥物簡(jiǎn)介根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，ACEI藥物可分為三大類7ACEI適應(yīng)證心力衰竭冠心病左室肥厚左心室功能不全心房顫動(dòng)預(yù)防頸動(dòng)脈粥樣硬化非糖尿病腎病糖尿病腎病蛋白尿/微量蛋白尿代謝綜合征31ppt課件ACEI適應(yīng)證心力衰竭8ppt課件ACEI藥物的禁忌癥妊娠高血鉀雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄32ppt課件ACEI藥物的禁忌癥妊娠9ppt課件ACEI藥物的不良反應(yīng)ACEI藥物嚴(yán)重的不良反應(yīng)罕見。低血壓咳嗽高鉀血癥急性腎功能衰竭胚胎毒性皮疹血管神經(jīng)性水腫味覺障礙中性粒細(xì)胞減少癥33ppt課件ACEI藥物的不良反應(yīng)ACEI藥物嚴(yán)重的不良反應(yīng)罕見。10p卡托普利卡托普利口服迅速吸收，生物利用度約75%。一小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰值濃度，半衰期約2小時(shí)大部分藥物經(jīng)尿消除，40%~50%的藥物以原型排泄食物可使卡托普利的口服生物利用度減少25%~30%，應(yīng)在飯前1小時(shí)左右用藥。34ppt課件卡托普利卡托普利口服迅速吸收，生物利用度約75%。11ppt依那普利是一個(gè)前體藥物，本身活性不高，必須經(jīng)肝臟的酯酶水解才能產(chǎn)生活性型的依那普利拉?？诜昭杆?，生物利用度約60%。不受食物影響。依那普利1小時(shí)達(dá)血漿峰值濃度，依那普利拉需要3~4小時(shí)才能達(dá)到血漿峰值依那普利半衰期為1.3小時(shí)，依那普利拉血漿半衰期為11小時(shí)幾乎所有藥物以依那普利或依那普利拉的形式從腎臟排泄35ppt課件依那普利是一個(gè)前體藥物，本身活性不高，必須經(jīng)肝臟的酯酶水解才福辛普利是一個(gè)前體藥物，必須經(jīng)肝臟的酯酶從酯鍵部位裂解后形成福辛普利拉?？诜站徛也煌耆?，生物利用度約36%。食物影響吸收率但不影響吸收程度。福辛普利拉達(dá)到血漿峰值時(shí)間約3小時(shí)福辛普利拉有效血漿半衰期約為11.5小時(shí)通過(guò)尿和膽汁排泄，腎功能障礙不會(huì)明顯改變其清除率36ppt課件福辛普利是一個(gè)前體藥物，必須經(jīng)肝臟的酯酶從酯鍵部位裂解后形成持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑纈沙坦24+6肝氯沙坦24+26~9（活性代謝產(chǎn)物）肝肝、腎厄貝沙坦24+11~15肝、腎替米沙坦24+24肝奧美沙坦24+13肝、腎37ppt課件持續(xù)時(shí)間（h）半衰期（h）消除途徑纈沙坦24+6肝氯沙坦24ARB類藥物簡(jiǎn)介口服生物利用度一般較低[＜5%，除厄貝沙坦（70%）]蛋白結(jié)合率高（＞90%）ARB與AT1受體的親和力大小：厄貝沙坦＞替米沙坦=纈沙坦=EXP3174＞氯沙坦38ppt課件ARB類藥物簡(jiǎn)介口服生物利用度一般較低[＜5%，除厄貝沙坦（ARB適應(yīng)證心力衰竭冠心病左室肥厚心房顫動(dòng)預(yù)防糖尿病腎病蛋白尿/微量蛋白尿代謝綜合征ACEI引起的咳嗽39ppt課件ARB適應(yīng)證心力衰竭16ppt課件ARB藥物的禁忌癥妊娠高血鉀雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄40