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PAGEPAGE7作用于心血管系統(tǒng)的藥物第23章抗高血壓藥1.了解高血壓病的診斷標(biāo)準(zhǔn)及臨床分型。高血壓病的發(fā)病機制及抗高血壓藥的治療地位和分類。2.掌握利尿藥(氫氯噻嗪等)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(卡托普利等)、β-受體阻斷藥、鈣拮抗藥、可樂定、甲基多巴、哌唑嗪、肼苯噠嗪、長壓定等抗高血壓的藥理作用、作用機制、臨床適應(yīng)證及主要的不良反應(yīng)。3.熟悉交感神經(jīng)阻滯藥及血管舒張藥的特點。單項選擇題A型題下列哪種藥物首次服用時可能引起較嚴(yán)重的體位性低血壓A哌唑嗪B可樂定C普萘洛爾D硝苯地平E卡托普利遇光容易分解,配制和應(yīng)用時必須避光的藥物是A二氮嗪、B硝普鈉C哌唑嗪D硝酸甘油E肼屈嗪ACEI的長期降壓效應(yīng)與下述哪一作用有關(guān)?A抑制血管內(nèi)皮釋放NOB抑制局部組織中RAASC抑制緩激肽的降解D促進(jìn)緩激肽的降解E減少前列腺素的合成對α、β受體均有競爭性拮抗作用的降壓藥是A吲哚洛爾B噻嗎洛爾C拉貝洛爾D普萘洛爾E美托洛爾治療伴有潰瘍病的高血壓病可選用A利血平B可樂定C甲基多巴D肼屈嗪E米諾地爾可樂定長期使用后突然停藥可能出現(xiàn)血壓突然升高與下列哪種機制有關(guān)A突觸后膜α1受體數(shù)目增多B突觸后膜α1受體敏感性增加C中樞發(fā)放的交感沖動增加D突觸前膜α2受體敏感性降低,負(fù)反饋減弱E以上都不是可誘發(fā)心絞痛的降壓藥是A可樂定B哌唑嗪C利血平D普萘洛爾E肼屈嗪具有顯著首過效應(yīng)的抗高血壓藥物是A肼屈嗪B哌唑嗪C硝普鈉D硝苯地平E胍乙啶在長期用藥的過程中,突然停藥易引起心動過速,這種藥物最可能是A哌唑嗪B肼苯噠嗪C普萘洛爾Dα-甲基多巴E利血平可作為嗎啡成癮者戒毒的抗高血壓藥物是A可樂定B甲基多巴C利血平D胍乙啶E莫索尼定利尿藥初期降壓機制可能是A降低血管對縮血管藥的反應(yīng)性B增加血管對擴血管藥的反應(yīng)性C降低動脈壁細(xì)胞的Na離子含量D排鈉利尿、降低細(xì)胞外液及血容量E以上都對長期使用利尿藥的降壓機制主要是A排鈉利尿,降低血容量B降低血漿腎素活性C增加血漿腎素活性D減少小動脈壁細(xì)胞內(nèi)鈉E抑制醛固酮分泌莫索尼定的降壓機制是A激活中樞的I1-咪唑啉受體B激動中樞的α1-受體C阻斷中樞的α2-受體D阻斷中樞的α2-受體E激動中樞的M-受體高血壓伴有支氣管哮喘時,不宜應(yīng)用A利尿藥Bβ受體阻斷藥Cα受體阻斷藥D鈣拮抗劑E血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)卡托普利不會產(chǎn)生下列哪種不良反應(yīng)A低血鉀B干咳C低血壓D皮疹E脫發(fā)高血壓伴有糖尿病的病人不宜用A血管擴張藥B血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥C噻嗪類D神經(jīng)節(jié)阻斷藥E中樞降壓藥關(guān)于β受體阻斷藥的降壓機制,下列敘述那項不正確A抑制腎素釋放B減少心輸出量C利尿作用D減少交感遞質(zhì)釋放E中樞降壓作用B型題A硝酸甘油B肼屈嗪C哌唑嗪D硝苯地平E硝普鈉擴張動脈和靜脈,起效快,維持時間短()對動脈有明顯擴張作用,可引起踝關(guān)節(jié)水腫()A硝普鈉B氫氯噻嗪C肼屈嗪D拉貝洛爾E普萘洛爾促進(jìn)NO釋放,擴張血管的藥是()阻斷αβ受體,擴張血管的藥是()對變異型心絞痛最有效的藥物是()多項選擇題1、直接擴張血管的降壓藥,其不良反應(yīng)有A.使心率加快B.使腎素活性增加C.使醛固酮分泌減少D.心輸出量增加E.使循環(huán)中血管緊張素Ⅱ增加2、長期應(yīng)用噻嗪類利尿藥可引起的不良反應(yīng)是A.血中總膽固醇增加B.甘油三酯含量增加C.高尿酸血癥及血漿腎素活性增加D.糖耐量降低E.血鉀濃度增加3、普萘洛爾的降壓機制可能是A.阻斷心臟β1受體B.阻斷突觸前膜α2受體C.阻斷延腦、下丘腦β受體D.阻斷突觸前膜β2受體E.阻斷腎臟鄰球器β1受體4、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥的主要不良反應(yīng)有A.咳嗽B.味覺、嗅覺缺失C.血Zn2+下降D.腹瀉E.血管神經(jīng)性水腫5、卡托普利的降壓機制是A.抑制循環(huán)中RAASB.抑制局部組織的RAASC.降低緩激肽的降解,增加BK量D.促進(jìn)緩激肽的合成,增加BK量E.直接擴張血管平滑肌6、高血壓藥物治療中主要選用的降壓藥是哪幾類A.利尿藥B.鈣拮抗藥C.血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥D.β受體阻斷藥E.直接擴管的降壓藥7、血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥,有下列哪些特點A.適用于各型高血壓B.降低死亡率C.不引起脂質(zhì)代謝紊亂D.逆轉(zhuǎn)血管和心肌增生E.改善高血壓患者的生活質(zhì)量8、下列哪些抗高血壓藥物屬于鉀通道開放藥A.二氮嗪B.米諾地爾C.吡那地爾D.克羅卡林E.硝普鈉9、可樂定的降壓機制是A.激動延腦腹外側(cè)嘴部的I1-咪唑啉受體B.激動延腦α2受體C.激動突觸前膜α2受體D.激動突觸前膜的I1-咪唑啉受體E.激動血管平滑肌α2受體10、普萘洛爾的作用有A.抗交感作用B.抑制RAAS系統(tǒng)C.抗心律失常D.抗高血壓E.抗心絞痛簡答題1、何為哌唑嗪的首劑效應(yīng)?如何防止?2、簡述卡托普利與利尿藥合用的目的。3、簡述哌唑嗪的作用特點及主要不良反應(yīng)。4、哌唑嗪與酚妥拉明有何不同之處?5、血管擴張藥為何常與利尿藥及β受體阻斷藥合用?6、簡述普萘洛爾的降壓機制。問答題1、試述抗高血壓藥的分類,并每類各舉一代表藥。2、試述卡托普利的降壓機制,與其他降壓藥相比有何特點?3、試述可樂定的抗高血壓作用機制。4、試述普萘洛爾降壓的機制,臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。5、試分析利尿藥的降壓機制。6、如何根據(jù)高血壓合并癥選用藥物?標(biāo)準(zhǔn)答案單項選擇題A型題1A、2B、3B、4C、5B、6D、7E、8B、9C、10A、11D、12D、13A、14B、15A、16C、17C、B型題18ED、19AD、多項選擇題1、ABDE;2、ABCD;3、ACDE;4、ABCE;5、ABC;6、ABCE;7、ABCDE;8、ABCD;9、ABCD;10、ABCDE;簡答題1、在首次給藥時可致嚴(yán)重的體位性低血壓、暈厥、心悸等。防治:將首次用藥量減為0.5mg,并在睡前服用。2、卡托普利合用利尿藥可增強降壓療效,并減少鋅的排泄。3、哌唑嗪可選擇性地阻斷突觸后膜α1受體,舒張小動脈及靜脈血管平滑肌,使外周阻力下降而降低血壓。降壓時不加快心率,但稍增加心收縮力及血漿腎素活性。主要不良反應(yīng)是首劑效應(yīng),即首次用藥時引起癥狀性體位性低血壓。4、哌唑嗪與酚妥拉明不同,降壓時不加快心率,稍增加收縮力及血漿腎素活性。還降低血漿甘油三酯,總膽固醇、LDL和VLDL膽固醇,增加HDL膽固醇,從而減輕冠脈病變。5、可克服血管擴張藥長期應(yīng)用引起的水鈉潴留、反射性交感神經(jīng)興奮及增加血漿腎素活性的缺點。6、阻斷心臟β1受體,抑制心縮力,減慢心率,使心輸出量減少。阻斷腎入球小動脈上的β受體,抑制腎素分泌。3、阻斷突觸前膜β2受體,使去甲腎上腺素釋放減少。4、阻斷中樞β受體,使外周交感神經(jīng)抑制。5、改變壓力感受器的敏感性,并增加PGI的合成。問答題1.1、利尿藥:氫氯噻嗪等2、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥”卡托普利等血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥:氯沙坦等3、β受體阻斷藥:普萘洛爾等4、鈣拮抗藥:硝苯地平5、交感神經(jīng)抑制藥:中樞性抗高血壓藥可樂定;神經(jīng)節(jié)阻斷藥美加明;抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥利血平;腎上腺素受體阻斷藥哌唑嗪、普萘洛爾等6、血管擴張藥肼屈嗪、硝普鈉鉀通道開放藥:吡那地爾2.機制:抑制局部組織中RAAS;抑制循環(huán)中RAAS;減少緩激肽降解;促進(jìn)前列腺素的合成①高度選擇性的抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ,使動、靜脈血壓下降;使醛固酮水平下降,減少鈉水潴留。②抑制局部組織RAS,起到長期降壓效果。③抑制激肽釋放酶,緩激肽增加,擴張血管,使血壓下降。④促進(jìn)血管內(nèi)皮一氧化氮產(chǎn)生增加。特點:①逆轉(zhuǎn)心室肥厚。②改善心室重構(gòu)。③腎臟保護。④抑制血管平滑肌增殖及內(nèi)皮保護效果。適用于各型高血壓。3.1、激動延腦腹外側(cè)核吻側(cè)端的I1-咪唑啉受體,降低外周交感活性。2、選擇性興奮延腦孤束核次一級神經(jīng)元(抑制性神經(jīng)元)突觸后膜的α2受體。3、?4.降壓機制:1、阻斷心臟β1受體,心肌收縮力下降,使心輸出量減少。2、阻斷腎小球旁器β1受體,使腎素分泌減少,血管緊張素Ⅱ合成減少。3、阻斷突觸前膜β受體,抑制其正反饋,而使去甲腎上腺素釋放減少。4、阻斷中樞β受體,使外周交感神經(jīng)抑制。5、改變壓力感受器敏感性。6、增加前列環(huán)素的合成,應(yīng)用:臨床用于輕、中度高血壓,尤其適用于伴有心輸出量、腎素偏高或伴有心絞痛,腦血管病變的高血壓患者。主要不良反應(yīng):支氣管收縮,心臟過度抑制,和反跳現(xiàn)象,長期用藥不能突然停藥。5.關(guān)于利尿藥的降壓機制:早期是由于排鈉利尿,造成體內(nèi)鈉離子和水的負(fù)平衡,使細(xì)胞外液和血容量減少而降壓。長期用藥,由于排Na+,使細(xì)胞內(nèi)鈉離子減少。1、因排Na+使血管壁細(xì)胞內(nèi)鈉離子含量降低。故經(jīng)Na+—Ca2+交換機制,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量減少,血管擴張。2、細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少,
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