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文檔簡(jiǎn)介
一、名詞解釋?zhuān)?.首過(guò)消除(firstpasselimination):從胃腸道吸收入門(mén)靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前通過(guò)肝臟代謝強(qiáng),或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱(chēng)為首過(guò)消除2.肝腸循環(huán)(enterohepaticcycle):被分泌到膽汁內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔,部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán),這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱(chēng)腸肝循環(huán)3.藥物消除半衰期(halftime,t1/2):血漿藥物濃度下降至一半所需要的時(shí)間4.生物利用度(F):經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率,F(xiàn)=A/D×100%,(A為體內(nèi)藥物總量,D為用藥劑量)5.不良反應(yīng)(adversereaction):凡與用藥目的無(wú)關(guān),并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)6.副反應(yīng)(sidereaction):由于選擇性低,藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)7.ED50半數(shù)有效量:能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量;如效應(yīng)為死亡,則稱(chēng)為半數(shù)致死量LD508.治療指數(shù)(TI):將LD50/ED50的比值稱(chēng)~,治療指數(shù)大的藥物相對(duì)安全9.激動(dòng)藥:為既有內(nèi)在活性的藥物,又能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng),分為完全~和部分~(噴他左辛)10.拮抗藥:能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物,分為競(jìng)爭(zhēng)性~和非競(jìng)爭(zhēng)性~11.受體脫敏(receptordesensitization):指長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象12.肝藥酶誘導(dǎo)劑:能加速肝藥酶合成或增強(qiáng)其活性的藥物(苯巴比妥)13.肝藥酶抑制劑:能抑制肝藥酶合成或降低其活性的藥物(氯霉素、西咪替?。?5.表觀分布容積(Vd):當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后,體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需體液容積16.后遺效應(yīng)(residualeffect):指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)17.效能(efficacy):隨著劑量或濃度的增加,效應(yīng)也增加,當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后,若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),這一藥理效應(yīng)的極限稱(chēng)為最大效應(yīng),也稱(chēng)效能18.效價(jià)強(qiáng)度(potency):指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量19.耐受性(tolerance):機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低20.耐藥性(drugresietance):指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低,也稱(chēng)抗藥性21.抗菌藥(antibacterialdrugs):指對(duì)細(xì)菌有抑制或殺滅作用的藥物,包括抗生素和人工合成的藥物(磺胺類(lèi)或喹諾酮類(lèi)等)22.抗菌譜(antibacterialspectrum):抗菌藥物的抗菌范圍23.抗菌后效應(yīng)(PAE):指細(xì)菌與抗生素短暫接觸,抗生素濃度下降,低于MIC(最低抑菌濃度)或消失后,細(xì)菌生長(zhǎng)仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)化療指數(shù)CI:評(píng)價(jià)化療藥物有效性與安全性的指標(biāo),常以LD50/ED50表示或用LD5/ED95表示?;熤笖?shù)越大,表明該藥物的毒性越小。24.首次接觸效應(yīng)(firstexposeeffect):抗菌藥物在初次接觸細(xì)菌時(shí)有強(qiáng)大的抗菌效應(yīng),再度接觸或連續(xù)與細(xì)菌接觸,并不明顯地增強(qiáng)或再次出現(xiàn)這種明顯的效應(yīng),需要間隔相當(dāng)時(shí)間(數(shù)小時(shí))以后,才會(huì)再起作用25.阿托品化:瞳孔不再縮小,顏面潮紅、皮膚干燥、肺部濕性啰音顯著減少或消失,意識(shí)障礙減輕或昏迷,患者開(kāi)始蘇醒。26.內(nèi)在擬交感活性(ISA):有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后,除能阻斷受體外,對(duì)β受體亦有部分激動(dòng)作用。27.允許作用(Permissiveaction):糖皮質(zhì)激素對(duì)有些組織細(xì)胞雖無(wú)直接活性,但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件。28.二重感染(superinfections):長(zhǎng)期口服或注射使用廣譜抗生素時(shí),敏感菌被抑制,不敏感菌乘機(jī)大量繁殖,由原來(lái)的劣勢(shì)菌群變?yōu)閮?yōu)勢(shì)菌群,造成新的感染,稱(chēng)作二重感染或菌群交替癥。二、知識(shí)點(diǎn)1.酸酸堿堿易吸收,酸堿堿酸易排泄,苯巴比妥為酸性藥物2.藥物的不良反應(yīng):副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)3.作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,主要作用靶位在于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體,Ach作用的消失在于乙酰膽堿酯酶AChE的水解4.M膽堿受體激動(dòng)藥:毛果蕓香堿(匹魯卡品)——直接擬膽堿藥【藥理作用】直接激動(dòng)M受體產(chǎn)生M樣作用,對(duì)眼和腺體作用強(qiáng),主要用于眼科(1)眼:1)縮瞳2)降低眼內(nèi)壓3)調(diào)節(jié)痙攣(2)腺體:分泌增加,汗腺和唾液腺明顯(3)平滑肌:收縮和蠕動(dòng)增加(4)心血管:心率和血壓下降【臨床應(yīng)用】①青光眼(閉角型和開(kāi)角型)②虹膜炎:與阿托品(擴(kuò)瞳藥)交替使用,防止炎癥時(shí)虹膜與晶狀體粘連③口腔干燥5.易逆性抗AchE藥①新斯的明(間接擬膽堿藥)【臨床應(yīng)用】重癥肌無(wú)力、腹氣脹和尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速速、肌松藥中毒的解救②毒扁豆堿主要用于青光眼難逆性抗AchE藥:有機(jī)磷酸酯類(lèi)【急性中毒的解救】(1)迅速消除毒物(2)盡快使用解毒藥物阿托品:早用、量足、反復(fù)用藥當(dāng)達(dá)到阿托品化后再減量維持阿托品+AChE復(fù)活劑解磷定:對(duì)中、重度中毒者,以減少ACh含量,徹底消除病因6.M膽堿受阻斷藥①阿托品(抗膽堿藥)【藥理作用及作用機(jī)制】(1)抑制腺體分泌:小劑量:唾液腺、汗腺分泌減少,口干、皮膚干燥,用于盜汗、流涎和麻醉前給藥,可使淚腺、呼吸道分泌減少,大劑量抑制胃酸分泌(2)眼(與毛果蕓香堿相反)①擴(kuò)瞳:阻斷瞳孔括約肌上的M受體,用于檢查眼底、虹膜炎;②眼內(nèi)壓升高:禁用于青光眼患者③調(diào)節(jié)麻痹:視遠(yuǎn)物清楚(3)內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌,尤對(duì)痙攣狀態(tài)的平滑??;松弛胃腸道平滑肌最強(qiáng),緩解胃腸絞痛;松馳膀胱平滑??;膽絞痛需配用度冷丁胃腸道平滑肌>膀胱逼尿肌>輸尿管、膽管、支氣管、子宮平滑?。?)心臟①低劑量——阻斷副交感N節(jié)后纖維M1受體,抑制負(fù)反饋,使ACh釋放增加,心率輕度、短暫減慢;②中高劑量——阻斷竇房結(jié)M2受體,使心率加快③對(duì)抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯(5)血管與血壓:①大劑量使血管擴(kuò)張、血壓下降(與M受體阻斷無(wú)關(guān)),改善微循環(huán)②治療感染性休克:解除微血管痙攣,增加組織有效灌注,改善微循環(huán)(6)CNS:①較大劑量:興奮延腦呼吸中樞②更大劑量:中樞中毒癥狀③中毒劑量:抑制中樞,昏迷,呼吸麻痹【臨床應(yīng)用】(1)抑制腺體分泌:全麻前給藥;喉鏡檢查、氣管插管時(shí),減少喉頭痙攣;盜汗和流涎癥(2)解除平滑肌痙攣:內(nèi)臟絞痛,如胃腸絞痛,膀胱刺激征,但膽絞痛、腎絞痛需與哌替啶合用;也可用于遺尿癥(3)抗心律失常:竇性心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯(緩慢型心律失常)(4)抗休克:感染中毒性休克。理由:大劑量能解除小動(dòng)脈痙攣,改善微循環(huán),增加重要器官組織血流灌注量;興奮呼吸中樞,興奮心臟。用于休克早期;但休克伴高熱或心率加快不宜使用(5)眼科:虹膜睫狀體炎;驗(yàn)光、眼底檢查(6)解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒【解救劑】外周:毒扁豆堿;中樞:地西泮【禁忌癥】青光眼和前列腺肥大②山莨菪堿(654-2)可對(duì)抗ACh所致的胃腸平滑肌痙攣、血管平滑肌的解痙作用選擇性高③東莨菪堿治療劑量可引起中樞抑制,具有明顯的鎮(zhèn)定作用和M受體阻斷作用,用于麻醉前給藥,預(yù)防暈動(dòng)病和抗帕金森病7.αR激動(dòng)藥NA對(duì)血管的作用:激動(dòng)血管a1受體,使血管,特別是小A、小V收縮。血管收縮強(qiáng)度:皮膚、粘膜血管>腎臟血管>其他,但可使冠脈舒張,血流量增加,原因:心臟興奮,心肌代謝產(chǎn)物腺苷增加;血壓升高,提高了冠脈灌注壓【臨床作用】稀釋后口服,可治療上消化道出血8.α、βR激動(dòng)藥AD、多巴胺、麻黃堿AD是腎上腺髓質(zhì)激素,收縮支氣管粘膜血管【藥理作用】激動(dòng)α和β受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的α樣和β樣作用(1)心血管系統(tǒng)①心臟:作用于β1受體,興奮心臟(心肌收縮性、傳導(dǎo)、心率、心輸出量↑),舒張冠脈(改善心肌的血液供應(yīng),作用強(qiáng)大,最易發(fā)生心律失常②血管:激動(dòng)血管平滑肌α1和β2R,使皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮;骨骼肌、肝、冠脈擴(kuò)張③升壓:強(qiáng)心(心輸出量↑→BP↑);小劑量,血管舒張占優(yōu),阻力↓,DP↓;大劑量,血管收縮占優(yōu),阻力↑,DP↑④平滑?。杭?dòng)β2R舒張支氣管平滑肌,治療哮喘的3原因:a.激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,舒張支氣管平滑肌b.抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏物質(zhì),如組胺C.興奮α1R,收縮支氣管粘膜血管,從而消除黏膜水腫⑤促進(jìn)代謝⑥CNS:大劑量興奮【臨床應(yīng)用】搶救心臟驟停、過(guò)敏性疾?。〒尵冗^(guò)敏性休克首選、支氣管哮喘急性發(fā)作、血管神經(jīng)性水腫及血清?。?、與局麻藥配伍局部止血、治療青光眼9.βR激動(dòng)藥——異丙腎上腺素對(duì)支氣管粘膜血管無(wú)收縮作用,區(qū)別于AD10.αR阻斷藥——酚妥拉明【臨床應(yīng)用】治療外周血管痙攣性疾?。ㄈ缋字Z病)、NE滴注外漏、用于嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷、其驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備、抗休克、治療AMI及充血性心臟病所致的心衰、藥物引起的高血壓11.βR阻斷藥——普萘洛爾【臨床應(yīng)用】快速型心律失常、心絞痛、心肌梗塞、高血壓、充血性心力衰竭、甲亢、肥厚性心肌病、偏頭痛、青光眼12.局麻藥是一類(lèi)作用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周?chē)瑫簳r(shí)完全可逆的阻斷感覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)發(fā)生與傳遞,在保持意識(shí)清醒的情況下引起局部組織痛覺(jué)暫時(shí)消失,作用機(jī)制是Na通道阻滯13.鎮(zhèn)定催眠藥①苯二氮卓類(lèi)BZ——地西泮(長(zhǎng)效)【藥理作用】抗焦慮(小劑量顯著改善緊張、憂慮、恐懼和激動(dòng)等癥狀,可能與選擇性抑制邊緣系統(tǒng)神經(jīng)元電活動(dòng)的發(fā)放和傳遞有關(guān)。焦慮癥,常選用地西泮、阿普唑侖及三唑侖)、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和抗癲癇(抑制病灶的放電,終止或減輕發(fā)作,用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱及藥物中毒性驚厥。地西泮:治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥)、中樞性肌肉松弛作用②巴比妥類(lèi):區(qū)別14.抗癲癇藥①苯妥英鈉是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥物;②地西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物;③乙琥胺用于小發(fā)作(失神性發(fā)作);④卡馬西平是治療單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥物之一15.抗精神病藥——氯丙嗪(冬眠靈)【藥理作用】阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2受體。對(duì)抑郁癥無(wú)效(米帕明、丙咪嗪、地昔帕明、氟西汀有效),降溫特點(diǎn)(不但降低發(fā)熱者體溫,還能降低正常人體溫),鎮(zhèn)吐作用【臨床應(yīng)用】1型精神分裂癥、嘔吐和頑固性呃逆、低溫麻醉與人工冬眠(冬眠合劑:氯丙嗪,度冷丁,異丙嗪。多用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥)【不良反應(yīng)】常見(jiàn)不良反應(yīng)(血壓下降NE解救)、錐體外系反應(yīng)(阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2受體,使紋狀體DA功能減弱,帕金森綜合征。膽堿能亢進(jìn),甲苯海索防治)、精神異常、驚厥與癲癇、過(guò)敏反應(yīng)、心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)(多見(jiàn)高血壓患者,直立性低血壓,持續(xù)性低血壓休克)、急性中毒16.鋰鹽對(duì)狂躁癥患者有效17.嗎啡及其相關(guān)阿片受體激動(dòng)藥——嗎啡、哌替啶(度冷丁)①嗎啡【藥理作用】對(duì)中樞:鎮(zhèn)痛作用(主要激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦、腦室、中腦導(dǎo)水管)、鎮(zhèn)靜、致欣快作用、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、縮瞳對(duì)平滑?。阂鹬夤苁湛s【臨床應(yīng)用】鎮(zhèn)痛、心源性哮喘、止瀉心源性哮喘的機(jī)制:①擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷,促肺水腫液吸收②鎮(zhèn)靜(欣快),消除緊張、焦慮、恐懼情緒③降低呼吸中樞對(duì)CO2敏感性可待因——中樞性鎮(zhèn)咳藥(中等程度的疼痛和干咳)②哌替啶比較阿片受體拮抗藥——納洛酮18.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛作用,絕大多數(shù)還兼有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。機(jī)制:抑制體內(nèi)環(huán)氧酶(COX),使前列腺素(PGs)的合成減少阿司匹林(乙酰水楊酸)【藥理作用】解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕、低濃度抗血栓、兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)(最常見(jiàn))、加重出血傾向、水楊酸反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)(阿司匹林哮喘,PG合成受阻,經(jīng)脂氧酶的代謝產(chǎn)物白三烯相對(duì)增多,誘發(fā)哮喘,AD治療無(wú)效,可用抗組胺藥+糖皮)、瑞夷綜合征、對(duì)肝臟的影響19.抗心律失常藥分類(lèi)及代表藥物Ⅰ類(lèi) 鈉通道阻滯藥:奎尼丁普魯卡因胺ⅠA類(lèi)適度阻鈉,且抑制K+外流:利多卡因ⅠB類(lèi)輕度阻鈉,促進(jìn)K+外流:普羅帕酮ⅠC類(lèi)重度阻鈉Ⅱ類(lèi) β-受體阻斷藥:普奈洛爾Ⅲ類(lèi)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物:胺碘酮Ⅳ類(lèi)鈣通道阻滯藥:維拉帕米20.袢利尿劑(高效能利尿藥):呋塞米(速尿)【臨床應(yīng)用】急性肺水腫和腦水腫、其他嚴(yán)重水腫、急慢性腎衰竭、高鈣血癥、加速某些毒物的排泄噻嗪類(lèi)利尿藥(中效能利尿藥):氫氯噻嗪【藥理作用】利尿作用(機(jī)制是抑制遠(yuǎn)曲小管近端Na-Cl共轉(zhuǎn)運(yùn)子)、抗利尿作用、降壓作用【臨床應(yīng)用】水腫(輕中度心源性水腫,肝性水腫防治低血鉀誘發(fā)肝昏迷)、高血壓病、尿崩癥螺內(nèi)酯(醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥)——對(duì)肝硬化和腎病綜合征水腫患者較為有效、治療青光眼治療青光眼總結(jié):毛果蕓香堿、毒扁豆堿、塞馬洛爾、乙堿唑胺、甘露醇21.第一線抗高血壓藥物:利尿藥、鈣拮抗劑、β受體阻斷藥、ACE抑制藥抗高血壓藥及分類(lèi)利尿藥(氫氯噻嗪)、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥物(卡托普利、氯沙坦)、鈣通道阻滯藥(硝苯地平)、血管擴(kuò)張藥(硝普鈉)、交感神經(jīng)阻滯藥(普萘洛爾)。合并腎功能不良者宜用ACEI,CCB;合并竇速,50歲以下者,宜用β-R阻斷藥;合并心衰,宜用氫氯噻嗪,ACEI;合并支氣管哮喘不宜用β-R阻斷劑,宜用CCB;合并糖尿病或痛風(fēng)者不宜用噻嗪類(lèi),宜用ACEI,CCB;合并消化性潰瘍,宜用可樂(lè)定;合并高血脂,不宜用噻嗪類(lèi)和β-R阻斷藥;伴精神抑郁者不宜用利血平;高血壓危象和腦病,可iv硝普鈉、呋塞米高血壓兼有冠心病——硝苯地平;高血壓伴有腦血管病——尼莫地平;高血壓伴快速型心律失常——維拉帕米;變異型心絞痛——硝苯地平;不穩(wěn)定型心絞痛——維拉帕米、地爾硫卓;室上性心動(dòng)過(guò)速——維拉帕米、地爾硫卓。利多卡因、苯妥英——室性心律失常;利多卡因——室性心律失常;苯妥英——洋地黃所致心律失常22.強(qiáng)心苷類(lèi)——地高辛利多卡因用于治療強(qiáng)心苷中毒所引起的室性心動(dòng)過(guò)速和心室纖顫,阿托品用于強(qiáng)心苷中毒所引起的心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常(不宜補(bǔ)K),地高辛抗體治療嚴(yán)重危及生命的地高辛中毒23.硝酸酯類(lèi)——硝酸甘油與βR阻斷藥合用【藥理作用】基本作用是松弛平滑?、俳档托募『难趿?;②擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加缺血區(qū)血液灌注;③降低左室充盈壓,增加心內(nèi)膜供血,改善左室順應(yīng)性;④保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞,減輕缺血損傷【作用機(jī)制】作為NO供體,在平滑肌細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶催化釋放NO而松弛血管平滑肌24.肝素與雙香豆素25.葉酸對(duì)抗藥甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等所致的巨幼細(xì)胞性貧血和惡性貧血,因二氫葉酸還原酶受抑制,四氫葉酸生成障礙,需用甲酰四氫葉酸鈣26.平喘藥的分類(lèi)抗炎平喘藥、支氣管舒張藥(腎上腺素受體激動(dòng)藥、茶堿類(lèi)(迅速緩解喘息和呼吸困難)、吸入性抗膽堿藥)、抗過(guò)敏平喘藥(肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥、H1受體阻斷藥、抗白三烯藥物)常用的抗甲狀腺藥:硫脲類(lèi)、碘和碘化物、放射性碘、β受體阻斷藥甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備:①在術(shù)前先服用硫脲類(lèi)藥物,使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常;②一般在術(shù)前2周給予復(fù)方碘溶液,大劑量碘能抑制TSH促進(jìn)腺體增生的作用,使腺體縮小變韌、血管減少、利于手術(shù)進(jìn)行而減少出血胰島素的適應(yīng)證:①1型糖尿??;②2型糖尿病經(jīng)飲食控制或用口服降糖藥未能控制者;③發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿?。虎芎喜⒅囟雀腥?、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿??;⑤細(xì)胞內(nèi)缺鉀者常用的口服降糖藥:胰島素增敏劑——羅格列酮;磺酰脲類(lèi)——格列本脲(優(yōu)降糖);雙胍類(lèi)——二甲雙胍(甲福明);α-葡萄糖苷酶抑制劑與餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑——阿卡波糖抗菌藥物的作用機(jī)制:磺胺類(lèi)——影響葉酸代謝;氨基糖苷類(lèi)——影響蛋白質(zhì)合成全過(guò)程;喹諾酮類(lèi)——抑制DNA合成;大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)——抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用:①繁殖期殺菌藥(Ⅰ),β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素;②靜止期殺菌藥(Ⅱ),氨基糖苷、多黏菌素類(lèi)抗生素;③快速抑菌藥(Ⅲ),四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi);④慢速抑菌藥(Ⅳ),磺胺類(lèi)藥物【協(xié)同Ⅰ+Ⅱ,拮抗Ⅰ+Ⅲ,相加Ⅲ+Ⅳ,無(wú)關(guān)或相加Ⅰ+Ⅳ】β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素——青霉素類(lèi),頭孢菌素類(lèi)抗菌譜:①大多數(shù)G+球菌;②G+桿菌;③G-球菌;④少數(shù)G-桿菌;⑤螺旋體、放線桿菌不良反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、赫氏反應(yīng)、其他不良反應(yīng)紅霉素——軍團(tuán)軍屬首選;克林霉素——金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎首選;萬(wàn)古霉素類(lèi)——MRSA,MRSE和腸球菌屬所致感染;氨基糖苷類(lèi)——銅綠假單胞菌首選;甲硝唑(滅滴靈)——治療阿米巴病、滴蟲(chóng)病和破傷風(fēng)的首選多肽類(lèi)抗生素——萬(wàn)古霉素類(lèi)不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性、過(guò)敏反應(yīng)、其他氨基糖苷類(lèi)——鏈霉素(吐拉菌鼠疫首選)、慶大霉素、卡那霉素不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹、過(guò)敏反應(yīng)四環(huán)素類(lèi)——四環(huán)素(多西環(huán)素)抑制螺旋體立克次體、衣原體藥理作用:抑制30S亞基不良反應(yīng):局部刺激作用、二重感染、對(duì)骨和牙齒生長(zhǎng)的影響(牙齒黃染)氯霉素類(lèi)——氯霉素G陰性不良反應(yīng):血細(xì)胞減少、再生障礙性貧血喹諾酮類(lèi)抗菌藥——環(huán)丙沙星不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、光敏反應(yīng)、心臟毒性、軟骨損害磺胺類(lèi)藥物——磺胺嘧啶SD、磺胺甲惡唑SMZ(新諾明)預(yù)防流行性腦脊髓炎,與甲氧芐啶(雙嘧啶片)合用三、簡(jiǎn)答題1.藥物消除一級(jí)動(dòng)力學(xué)與零級(jí)動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)腎上腺素作為搶救過(guò)敏性休克首選藥的藥理學(xué)基礎(chǔ)腎上腺素激動(dòng)α受體,收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌,降低毛細(xì)血管的通透性;激動(dòng)β受體可改善心功能,緩解支氣管痙攣;減少過(guò)敏介質(zhì)釋放,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,可迅速緩解過(guò)敏性休克的臨床癥狀,挽救病人的生命,為治療過(guò)敏性休克的首選藥鎮(zhèn)靜催眠藥 苯二氮卓類(lèi)BZ 巴比妥類(lèi)對(duì)CNS作用的選擇性 高 低特異性拮抗劑 氟馬西尼 無(wú)特異性受體 BZ受體 巴比妥受體對(duì)Cl-通道開(kāi)放 增加開(kāi)放頻率 延長(zhǎng)開(kāi)放時(shí)間肝藥酶誘導(dǎo)作用 弱 強(qiáng)抗焦慮 強(qiáng) 弱對(duì)REMS的影響 小 大依賴性 弱 強(qiáng)引起麻醉作用 不能 能抑制呼吸循環(huán) 輕 重治療指數(shù) 大 小搶救措施 氟馬西尼 堿化血液、尿液抗帕金森病藥——擬多巴胺類(lèi)藥的分類(lèi)多巴胺的前體藥:左旋多巴左旋多巴的增效藥:氨基酸脫羧酶(ADCC)抑制藥:卡比多巴;MAO-B抑制藥:司來(lái)吉蘭;COMT抑制藥:硝替咔朋;多巴胺受體激動(dòng)藥:溴隱亭促多巴胺釋放藥:金剛烷胺嗎啡治療心源性哮喘的藥理學(xué)基礎(chǔ)嗎啡擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,減輕心臟前、后負(fù)荷,有利于肺水腫的消除;其鎮(zhèn)靜作用又有利于消除患者的焦慮、恐懼情緒;嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,減弱過(guò)度的反射性呼吸興奮,使急促淺表的呼吸得以緩解,也有利于心源性哮喘的治療鈣通道阻滯藥的分類(lèi)及代表藥二氫吡啶類(lèi):硝苯地平、尼卡地平苯并噻氮卓類(lèi):地爾硫卓苯烷胺類(lèi):維拉帕米抗心律失常藥的分類(lèi)Ⅰ類(lèi)鈉通道阻滯藥Ⅰa類(lèi):奎尼丁、普魯卡因;Ⅰb類(lèi):利多卡因、苯妥英;Ⅰc類(lèi):普羅帕酮、氟卡尼Ⅱ類(lèi)β腎上腺素受體拮抗藥:普萘洛爾Ⅲ類(lèi)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥(鉀通道阻滯藥):胺碘酮Ⅳ類(lèi)鈣通道阻滯藥:維拉帕米、地爾硫卓利尿藥的分類(lèi)及代表藥碳酸酐酶抑制藥:乙酰唑胺滲透性利尿藥(脫水藥):甘露醇袢利尿劑(高效能利尿藥):呋塞米噻嗪類(lèi)利尿藥(中效能利尿藥):氫氯噻嗪保鉀利尿藥(低效能利尿藥):螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶抗高血壓藥物的分類(lèi)利尿藥:氫氯噻嗪交感神經(jīng)抑制藥中樞性降壓藥:可樂(lè)定神經(jīng)節(jié)阻斷藥:樟磺咪芬去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:利舍平腎上腺素受體阻斷藥:普萘洛爾腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥:卡托普利血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥:氯沙坦腎素抑制藥:雷米克林鈣拮抗藥:硝苯地平血管擴(kuò)張藥:肼屈嗪、硝普鈉治療心力衰竭藥物的分類(lèi)腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)抑制藥血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥:卡托普利血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥:氯沙坦醛固酮拮抗藥:螺內(nèi)酯利尿藥:氫氯噻嗪、呋塞米β受體阻斷藥:美托洛爾、卡維地洛強(qiáng)心苷類(lèi)藥
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