抗組胺藥作用于子宮的藥物

抗組胺藥作用于子宮的藥物第一節(jié)抗組胺藥學(xué)習(xí)要求：本節(jié)的學(xué)習(xí)重點是的苯海拉明作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及用藥注意事項，難點是H1受體阻斷藥的作用機制，注意比較第一代、第二代H1受體阻斷藥應(yīng)用特點。2021/4/272

組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)是以無活性的結(jié)合形式存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中。當(dāng)機體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時，這些細胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺的釋放，通過與效應(yīng)細胞的組胺受體結(jié)合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)（表7-1）。2021/4/273

表7-1組胺受體分布與效應(yīng)受體類型分布效應(yīng)H1

支氣管、胃腸道、子宮平滑肌收縮

皮膚血管擴張

心房、房室結(jié)收縮增強、傳導(dǎo)減慢H2

胃壁細胞胃酸分泌增加

血管擴張

心室、竇房結(jié)收縮增強、心率加快H3

中樞與外周神經(jīng)末梢負反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放2021/4/274抗組胺藥在體內(nèi)與相應(yīng)組胺受體結(jié)合而起抗組胺作用。根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥。2021/4/275表7-2常用H1受體阻斷藥作用特點比較

藥物抗組胺鎮(zhèn)靜催眠抗暈動止吐抗膽堿作用持續(xù)時間（h）第一代苯海拉明++++++++++4～6異丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6曲吡那敏+++++--4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---10（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24注：+++強；++中；+弱；-無2021/4/276苯海拉明Diphenhydramine【作用及應(yīng)用】1．抗組胺作用本藥能阻斷H1受體，對抗組胺激動H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮，部分對抗組胺所致的小血管擴張，而對H2受體無阻斷作用。 主要用于由組胺引起的皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病,如蕁麻疹、枯草熱、過敏性鼻炎和血管神經(jīng)性水腫等效果較好。對藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫有一定的療效。 對輸血或輸液引起的過敏性反應(yīng)有防治作用。 對過敏性哮喘療效較差，對過敏性休克療效更差。2021/4/277苯海拉明的作用及應(yīng)用 2．抗暈止吐作用與本藥具有較強中樞抗乙酰膽堿作用有關(guān)。 對乘車、船等引起的暈動病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。應(yīng)于乘坐車船30min前服用。 本藥對耳性眩暈癥有較好療效，可用于梅尼埃病和其他迷路內(nèi)耳眩暈癥的治療。 3．中樞抑制作用在治療量時即呈現(xiàn)出不同程度的中樞抑制作用，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。 用于治療失眠，尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、失眠。2021/4/278【不良反應(yīng)與注意事項】 1．中樞癥狀嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、共濟失調(diào)等中樞抑制癥狀最為常見。 應(yīng)告戒病人在服藥期間不宜駕駛車船、操縱機器或從事高空作業(yè)。不宜飲酒，不宜與中樞神經(jīng)抑制藥合用。 2．消化系統(tǒng)反應(yīng)可見口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。應(yīng)囑病人餐后服藥，可減輕胃腸道反應(yīng)， 3．過量中毒先見中樞抑制，繼而出現(xiàn)興奮，最后又轉(zhuǎn)入抑制，嚴重者因呼吸麻痹而致死。呼吸抑制時應(yīng)進行人工呼吸，驚厥時靜脈注射地西泮解救。 4．本品刺激性強，不宜皮下注射，應(yīng)選擇大肌群深部肌內(nèi)注射。一次20mg（注射液：每支20mg），每日1～2次。2021/4/279

【不良反應(yīng)與注意事項】 5．偶見過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為胸悶、氣急、血小板減少等，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即搶救。 6．不宜與阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用，以免加強其抗膽堿作用。本品可干擾口服抗凝藥（如華法林）的活性，降低其療效。 7．新生兒和早產(chǎn)兒、孕婦及哺乳婦女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門梗阻患者及對本類藥物過敏者禁用。重癥肌無力、癲癇、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人、孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童不宜服用。皮試前不用。2021/4/2710表7-3其它常用H1受體阻斷藥

藥物主要應(yīng)用不良反應(yīng)與用藥注意事項第一代異丙嗪皮膚黏膜過敏、暈動病、冬眠嗜睡、乏力、頭暈、口干等。與合劑、復(fù)方止咳平喘藥組成食物和牛奶同服可減輕胃刺激。滴注時應(yīng)避光。氯苯那敏皮膚黏膜過敏嗜睡、乏力。胃腸反應(yīng)與食物和牛奶同服可減輕對胃刺激曲吡那敏皮膚黏膜過敏、哮喘嗜睡、乏力、胃腸道反應(yīng)。不宜嚼啐。2021/4/2711表7-3其它常用H1受體阻斷藥藥物主要應(yīng)用不良反應(yīng)與用藥注意事項第二代西替利嗪季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎少見。腎功能損害者需減量。季節(jié)性結(jié)膜炎、瘙癢和蕁麻疹左卡巴斯汀變態(tài)反應(yīng)性鼻炎一過性局部刺激如：鼻眼刺痛和過敏性結(jié)膜炎燒酌感。12歲以下兒童不宜用。噴鼻劑（微懸浮液）：每支10ml(0.5mg/ml)用前必須搖勻。阿司咪唑過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎過量或與肝藥抑制藥合用易致心其他過敏癥狀律失常。成人口服，一日1次10mg飯前1～2小時服用。特非那定過敏性鼻炎、過敏性皮膚病頭痛、胃腸反應(yīng)、過量可致心律蕁麻疹、花粉癥失常。飯后服用。依巴斯汀常年性、季節(jié)性過敏性鼻炎、罕見心動過速、尿潴留、皮疹、慢性蕁麻疹、濕疹、皮炎水腫肝功能異常等。心律失常、肝腎功能不全、哮喘病、皮膚瘙癢等人慎用。2021/4/2712第二節(jié)作用于子宮的藥物

學(xué)習(xí)要求：

本節(jié)的學(xué)習(xí)重點是縮宮素、麥角新堿的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)，要注意比較縮宮素和麥角新堿的作用、應(yīng)用的異同點，助產(chǎn)專業(yè)要掌握縮宮素的用藥護理。一、子宮平滑肌收縮藥二、子宮平滑肌抑制藥2021/4/2713一、子宮平滑肌收縮藥

縮宮素Oxytocin【作用與應(yīng)用】1．興奮子宮平滑肌縮宮素能直接興奮子宮平滑肌。作用強度和性質(zhì)受藥物劑量、作用部位、生理特點及女性激素水平的影響。小劑量縮宮素（2～5U）使子宮產(chǎn)生節(jié)律性收縮，其收縮性質(zhì)與正常分娩相似，子宮體和子宮底出現(xiàn)間歇節(jié)律性收縮，子宮頸平滑肌松弛，有利于胎兒娩出。大劑量縮宮素（6～10U）則引起強直性收縮，對胎兒和母體不利。對已妊娠的子宮比未妊娠的子宮興奮作用強，對妊娠末期的子宮比妊娠初期的子宮興奮作用強。雌激素能增加子宮對縮宮素的敏感性，孕激素則降低其敏感性。2021/4/2714縮宮素Oxytocin臨床用于①催產(chǎn)和引產(chǎn)。對于無產(chǎn)道障礙且宮縮無力的難產(chǎn)，可用小劑量縮宮素增加子宮收縮力，促進分娩。對于過期妊娠或必須提前終止妊娠者，如死胎、患嚴重心臟病、妊娠中毒癥、肺結(jié)核等的孕婦，可用縮宮素誘導(dǎo)宮縮。②產(chǎn)后止血。當(dāng)胎兒娩出24h內(nèi)，陰道出血達400ml以上者，稱產(chǎn)后出血。此時應(yīng)立即皮下注射或肌內(nèi)注射大劑量縮宮素，迅速引起子宮強直性收縮，壓迫肌層血管而止血。2021/4/2715縮宮素Oxytocin 2．促進排乳縮宮素可使乳腺導(dǎo)管的肌上皮細胞收縮，促進排乳。哺乳前2～3min，用枸櫞酸縮宮素鼻腔噴霧吸入或以滴鼻劑滴鼻，每次3滴，經(jīng)黏膜吸收后促進乳汁排出。2021/4/2716縮宮素Oxytocin【不良反應(yīng)】1．胎兒宮內(nèi)窒息或子宮破裂常因劑量過大引起子宮強直性收縮所致。2．其他偶見惡心、嘔吐、心律失常、過敏反應(yīng)等。2021/4/2717縮宮素Oxytocin【用藥護理】1．了解病人孕史、用藥史及過敏史。2．詳細檢查產(chǎn)婦的血壓、脈搏、體溫、體重以及子宮收縮的頻率、間隔時間及持續(xù)時間、胎兒的心音與心率并注意掌握用藥指征，不可輕率用藥。3．催產(chǎn)或引產(chǎn)時，嚴格掌握劑量和給藥速度。靜脈滴注，一次2.5～5U，用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀釋至0.01U/ml。靜滴開始時，以2～4滴/min的速度滴入，以后每15～30min增加2～4滴，直至宮縮與正常分娩相似，根據(jù)宮縮和胎兒情況隨時調(diào)節(jié)，一般不超過30滴/min，通常為4～10滴/min。4．靜滴過程中，應(yīng)每10～15min聽胎心音及測產(chǎn)婦血壓、脈搏各1次，并檢查宮縮及宮口開大情況。5．若宮縮時間延長，間歇時間在2min以下，收縮壓約50mmHg或收縮時間持續(xù)在1.5min或更長時間，應(yīng)停止給藥，以防胎兒宮內(nèi)窘迫。2021/4/2718縮宮素Oxytocin【用藥護理】6．如胎心音減弱或心率增高至150次/min或更多，無論宮縮如何，都應(yīng)立即報告醫(yī)師，采取助產(chǎn)措施。7．用于產(chǎn)后止血或促進子宮復(fù)原時，每次肌內(nèi)注射5～10U，或5～10U加于5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。8．不全流產(chǎn)或先兆流產(chǎn)，立即肌注10U，必要時30min后可重復(fù)。肌內(nèi)注射極量，一次20U。9．凡產(chǎn)道異常、胎位不正、前置胎盤、頭盆不稱、三次以上經(jīng)產(chǎn)婦或剖宮產(chǎn)史者等禁用。10．本品不可與去甲腎上腺素、甲哌氯丙嗪、纖維蛋白溶酶或華法林等混合使用。與腎上腺素、嗎啡、硫噴妥鈉、氟烷合用，可減弱本品子宮收縮作用。11．本品可冷藏，但不可冰凍。2021/4/2719子宮平滑肌收縮藥

麥角新堿Ergometrine【作用】

選擇性興奮子宮平滑肌，作用強度取決于子宮的功能狀態(tài)。特點：①作用迅速、強大而持久。一次用藥可持續(xù)3～6h。

②對妊娠子宮比未孕子宮敏感，尤其臨產(chǎn)時和新產(chǎn)后最敏感。

③對子宮體和子宮頸的作用無選擇性，不利于胎兒娩出，故不適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。

④劑量稍大即可引起子宮強直性收縮，壓迫血管而有止血作用。

【應(yīng)用】

用于治療產(chǎn)后子宮出血，子宮復(fù)舊不全，月經(jīng)過多等2021/4/2720麥角新堿Ergometrine【不良反應(yīng)與注意事項】1．部分病人用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、出冷汗、面色蒼白，血壓升高等反應(yīng)，給藥期間，應(yīng)注意監(jiān)護病人胃腸道、血壓、精神及四肢皮膚情況。2．本品可靜注或肌注，一次0.2～0.5mg。靜注時可用25%葡萄糖注射液20ml稀釋，但不宜作常規(guī)方法。極量一次0.5mg，一日1mg。子宮壁注射，0.2mg于剖宮產(chǎn)時直接注入子宮肌層。子宮頸注射，用于產(chǎn)后或流產(chǎn)后止血，0.2mg注射于子宮頸兩側(cè)?？诜淮?.2～0.5mg，一日1～2次。3．妊娠毒血癥、高血壓及冠心病病人禁用。胎兒及胎盤未娩出前禁用。哺乳期婦女不宜用。4．囑病人用藥期間戒酒。2021/4/2721前列腺素前列腺素種類很多，作為子宮興奮藥的主有前列腺素E2（PGE2）、前列腺素F2α（PGF2α）以及15-甲基前列腺素F2α（15-MEPGF2α）。2021/4/272