星與六種氟喹諾酮的抗菌活性對比

普盧利沙星活性代謝物（AF3013）與六種氟喹諾酮的體外活性的比G.Prats,C.Roig,E.Miró,F.Navarro,B.（1，2（3（4普盧利沙星化學(xué)名6-氟-1-甲基-7-{4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二惡茂烷-4-基)-甲基-1-哌啶基}-4-（6，7，8，9實(shí)驗(yàn)中用到了537株菌，這些菌都來自于不同病理學(xué)樣品，由delaSantaCreuPauBarcelonaSpain醫(yī)院的微生物于1999年分離。所有菌株都具有臨床病原性。Table1列 49619、金黃色葡萄球菌（Staphylococcusaureus）ATCC29213、糞腸球菌（Enterococcusfaecalis）ATCC29212、流感桿菌（HaemophzlusInfluenzae）ATCC49247、大腸埃氏菌（Escherichiacoli）ATCC25922、大腸埃氏菌（Escherichiacoli）ATCC35218和綠膿桿菌（Pseudomonasaeruginosa）ATCC27853。（ACRAFItaly),萘啶酸（nalidixicacid,ProdesSpain),環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）和莫西沙星（moxifloxacin，Bayer,Spain),曲伐沙星（trovafloxacin,Pfizer,Spain),左氧氟沙星（levofloxacin,AventisSpain)（grepafloxacin,Miquel，Spain)最低抑菌濃度（MIC）按照意大利國家安全（10）推薦方法標(biāo)準(zhǔn)瓊脂稀對172株萘啶酸敏感菌中的大多數(shù)菌株，AF3013的MIC比環(huán)丙沙星稍低（table1）。這的MIC要稍高于敏感株。環(huán)丙沙星和AF3013的抗菌為從對萘啶酸敏感的大腸埃氏菌的左氧氟沙星分別為為006到1和2μg/mL。對耐萘啶酸的克氏菌，這些藥物的MIC都較高，AF3013的MIC在0.12-0.25μg/mL之（MIC90，1μg/mL，300.03μg/mL這些氟喹諾酮對其他革蘭氏菌株有效。流感桿菌對所有氟喹諾酮都敏感，AF3013有最低的MIC，在濃度低于0.015μg/mL時(shí)能抑制所有菌株。AF3013、曲伐沙星和格帕沙氟喹諾結(jié)構(gòu)造可其對蘭氏性球和厭菌活性升，但時(shí)也致一程度的毒副用，制了床應(yīng)，同對陽菌和氧活性升也會致對蘭氏菌性的降低普盧沙星硫氮雜丁烷代諾酮前體物，屬氟喹酮類生素對革菌有良的作，如內(nèi)菌包括感桿和卡拉他菌內(nèi)的吸道原菌前期的研證明F具很強(qiáng)抗菌（但服吸收低，了提其口吸收能在血液水解F的普盧沙星研制功（。AF在血中的峰時(shí)為.和，在劑量為 、 m時(shí)m分別為時(shí).、.和/m。其mx、時(shí)曲線下面和尿除的例不進(jìn)食影響。因?yàn)锳F3013的體外活性與環(huán)丙沙同，對革蘭氏菌還有稍好的作用，因此對其體內(nèi)WiseR，AndrewJ,EdwardL：InvitroofBay09867，anewquinolinederivative,comparedwiththatofotherantimicrobialagent.AntimicrobialAgentandWolJS,HooperDC:Fluoroquinolineantimicrobialagent.ClinicalMicrobiologyFelminghamD,RobbinsMJ,IngleyK,MathisaI,BhogalH,LeakeyA,RidgwayGL,GrunebergRN:Invitroactivityoftrovafloxacin,JournalofAntimicrobialWoodcockJM,AndrewJm,BoswellFj,BrenwaldNP,WisR,InvitroacitivityofBay12-8039,anewfuloroquinoline.AntimicrobialAgentandChemotherapy(1997)41:101-106ImadaT,MiyazakiS,NishidaM,YamaguchiK,GotoSd,InvitroandinvivoantibacterialactivitiesofanewquinoloneOPC-17116.AntimicrobialAgentandChemotherapy1992)OzakiM,MatudaM,TomiiY,KimuraK,SegawaJ,KitanoM,KiseM,ShibataK,OtsukiM,NishinoT:InvivoevaluationofNM411,anewthiazeto-quinolinederivative.AntimicrobialAgentandChemotherapy1991)35:2496-2499YoshidaT,MitsuhashiS:AntibacterialofNM394,theactiveformofprodrugNM441,anewquinoline.AntimicrobialAgentandChemotherapy1993)37:793-800OzakiM,MatsudaM,TomiiY,KimuraK,KazunoK,KitanoM,KiseM,ShibataM,OtsukiK,KishinoT:InvitroAntibacterialacitivityofanewquinolineinhealthymalevolunteers.AntimicrobialAgentandChemotherapy(1991)35:2490-2495MakashimaM,UematsuT,KosugeK,OkuyamaY,MorinoA,OzakiM,TakebeY:pharmacokineticsandsafetyofNM441,anewquinolineinhealthymalevolunteers.JournalofAntimicrobialChemotherapy(1994)34:930-937NationalCommitteeforClinicalLaboratoryStandards.Performancestandardsforantimicrobialsusceptibilitytesting.NinthinformationalsupplementApprovedstandardM100S9.NCCLS,PA(1999)aMIC〉Nal萘啶酸；Vm萬古霉素；Cip，環(huán)丙沙星；Pe青霉素；SR，耐藥；IE.coli大腸埃氏菌；K. Pmirabilis,奇異變形菌Eaerogenes,產(chǎn)氣桿菌；Ecloacae.,,Pstuartii,斯氏普羅威登斯菌;S.enterica,腸道沙門菌;S.sonnei,宋內(nèi)氏志賀菌S.f