常見化療藥物的應用n課件

常見化療藥物應用

及機理按藥物的化學結構和來源烷化劑抗代謝藥抗癌抗生素植物藥雜類激素及內(nèi)分泌藥物按作用機制干擾核酸生物合成直接影響DNA結構與功能干擾轉錄過程和阻止RNA合成干擾蛋白質合成與功能影響激素平衡直接影響DNA結構與功能結構中的活性基團與DNA分子形成交叉聯(lián)結，直接破壞其結構和功能。代表藥物：CTX，DDP，MMC,GEM,Capecitabine干擾轉錄過程和阻止RNA合成嵌入到DNA雙鏈堿基之間，與DNA結合成復合體，阻止RNA的轉錄代表藥物：ADM干擾蛋白質合成與功能抑制細胞中重要蛋白質（如微管蛋白，拓撲酶等）的結構和功能，阻止細胞分裂和增殖代表藥：VCR，VP-16，HCPT，Taxol周期非特異性藥物作用于細胞周期中的任何時相，對整個增殖周期中的細胞均有殺滅作用。作用強而快，濃度依賴性如：烷化劑，抗生素，鉑類周期特異性藥物主要作用于特異的細胞周期，殺滅該時相的腫瘤細胞作用弱而慢，時間依賴性如：植物藥，抗代謝藥聯(lián)合化療的應用基礎生長慢的腫瘤：處于增殖期的細胞較少，G0期細胞較多。先用大劑量周期非特異性藥物殺滅增殖期及部分G0期細胞，驅動G0期細胞進入增殖周期，再用周期特異性藥物殺滅如：多種實體瘤聯(lián)合化療的應用基礎同步化：先用周期特異性藥物將腫瘤細胞阻滯于某時相，再用作用于相應時相的藥物大量殺滅。順鉑與5-Fu（一）順鉑：1.與DNA分子形成交叉聯(lián)結，直破壞其結構和功能2.分布半衰期25~49min，消除半衰期58~73h順鉑與5-Fu（三）聯(lián)用順序：先順鉑靜滴（周期非特異性）再5-Fu維持（周期特異性）臨床應用：PF方案MMC與5-Fu（一）MMC：1.直接破壞DNA結構和功能，類似烷化劑

2.血漿半衰期17min3.經(jīng)肝臟代謝MMC與5-Fu（二）聯(lián)用順序：先用MMC（周期非特異性）再用5-Fu（周期特異性）臨床應用：FAM方案MTX與5-Fu（一）FH2FH4+dUMPDHFRdTMPTSMTX5-FuMTX與5-Fu（二）聯(lián)用順序：序貫抑制 先用MTX，

6h后再用5-Fu臨床應用：CMF方案VCR與MTX（二）聯(lián)用順序：VCR減低MTX從細胞外流

先用VCR

再用MTX紫杉醇與順鉑（一）紫杉醇：1.特異性結合微管蛋白使之穩(wěn)定，干擾微管網(wǎng)的正常重組2.主要在肝臟代謝，隨膽汁排泄紫杉醇與順鉑（二）聯(lián)用順序：順鉑對細胞色素P450酶有調(diào)節(jié)作用，紫杉醇的清除率降低30%

先用紫杉醇再用順鉑臨床應用：TP方案CF與5-Fu（二）聯(lián)用順序：

先用CF

再用5-Fu放療與紫杉醇（一）紫杉醇：特異性作用于M期細胞，細胞周期停滯于G2/M期放療：G2/M期細胞最敏感放療與紫杉醇（二）聯(lián)用順序：

先用紫杉醇

48h后行放療放療與5-Fu（一）放療：引起DNA斷裂，大部分修復，少數(shù)嚴重損傷導致細胞死亡5-Fu：周期特異性藥物，干擾DNA合成，抑制放射性損傷的修復放療與5-Fu（二）聯(lián)用順序：

先放療再用5-Fu放療與順鉑（一）順鉑：放療增敏作用，增加自由基形成，抑制損傷修復聯(lián)用順序：先用順鉑，再放療放療與順鉑（二）放療+PF同步化療：

先用順鉑，再放療，

再用5-Fu小結（一）先用順鉑，再用5-Fu先用MMC，再用5-Fu先用CTX，9天后再用MTX先用MTX，6h后再用5-Fu先用VCR，再用MTX先用VCR，6~8h后再用