藥理學復習題及參考答案

中南大學網(wǎng)絡教育課程考試復習題及參考答案藥理學一、填空題：1.國內外應用廣泛的一線抗高血壓藥是(ACE抑制藥）3.6.鈣通道阻滯藥對心臟的作用有__減弱心肌收縮力、減慢心率和傳導（或加快心率和傳導）、保護缺血心肌、逆轉心室重構，常用的代表藥有_硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓等。7.平喘藥可以分為_擬腎上腺素藥、直接松弛支氣管平滑肌藥、M膽堿受體阻斷藥和過敏介質阻釋藥四大類。1．某藥按一級動力學消除，t為4小時，單次給藥后在體內基本消除的時間為B．minimaltoxicdoseE．therapeuticindexD．藥物作用選擇性低4．藥物產(chǎn)生副作用是由于DA．縮瞳、降低眼壓、遠視力障礙B．縮瞳、降低眼壓、近視力障C．擴瞳、升高眼壓、近視力障礙D．擴瞳、降低眼壓、近視力障礙E．縮瞳、升高眼壓、遠視力障礙6．治療腎絞痛宜用ED.Aspirin...E.Pethidine+AtropineD.IsoprenalineE.Adrenaline1A.PhentolamineB.Tolazoline2B.擴大瞳孔、降低眼壓、遠視力障礙D.擴大瞳孔、降低眼壓、近視力障礙119．頭孢菌素類的抗菌機制是DE．抑制二氫葉酸還原酶A.抑制70s始動復合物形成B.與核蛋白體50s亞基結合C.阻斷核蛋白體循環(huán)D.破壞細菌胞膜E.阻止肽鏈釋放A.作用維持時間比四環(huán)素短B.抗菌作用比四環(huán)素弱C.口服吸收差D.腎功能不全時可使用E.對綠膿桿菌有效2A.抑制緩激肽的合成和釋放B.抑制環(huán)氧酶（COXPG合成釋放減少C.激動中樞阿片受體D.使痛覺傳導通路中P物質釋放減少E.使P物質和P物質受體的親和力降低37.下列哪一項不是aspirine的藥理作用（D）A.解熱B.抗炎、抗風濕A.鈉通道B.鉀通道C.氯通道D.鈣通道E.鎂通道41.Amiodarone的主要作用機制為（A）A.抑制心肌細胞膜鉀通道B.抑制心肌細胞膜鈣通道C.抑制心肌細胞膜氯通道D.抑制心肌細胞膜鈉通道E.抑制心肌細胞膜鎂通道A.氫氯噻嗪B.呋噻米C.氯噻酮D.螺內酯E.氨苯喋啶46.下列關于硝普鈉的敘述，錯誤的是（C）348.Lovastatin（D）51．嗎啡一般不用于治療DA.硝苯地平B.維拉帕米C.地爾硫草D.尼莫地平E.尼卡地平54.對高腎素型高血壓病有特效的是AA.卡托普利B.依那普利C.肼屈嗪D.尼群地平E.二氮嗪55.氫氯噻嗪的主要作用部位在EA.肝素具有體內外抗凝作用B.可用于防治血栓形成和栓塞C.降低膽固醇作用D.抑制類癥反應作用E.可用于各種原因引起的DIc58.法莫替丁可用于治療DA.擬腎上腺素藥—倍氯米松B.糖皮質激素藥——克倫特羅C.M膽堿受體阻斷藥——色甙酸鈉D.過敏介質阻滯藥——沙丁胺醇E.茶堿類藥物——茶堿三、解釋題：1.Bioavailability：生物利用度是指藥物從某制劑吸收進入血液循環(huán)的相對數(shù)量和速度。吸收相對量用AUC估算，吸收速度用C和T估算。maxmax2.耐藥性：長期反復應用化療藥物時，病原體或腫瘤細胞對藥物的敏感性下降。耐受性是指機體在連續(xù)多次用藥后反應性降低。3.First-passeffect：首關效應又稱首關消除或首關代謝，是指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進入肝臟時被其中的酶所代謝致使進入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。4.腎上腺素作用翻轉：α腎上腺素受體阻斷藥能將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用，稱為腎上腺素245.時量曲線，答：用藥后，由于藥物的體內過程，可使藥物在血漿的濃度（量）隨著時間（時）的推移而發(fā)生變化，以濃度為縱座標和以時間為橫座標作圖，即為時量曲線。6.數(shù)濃度）呈線性關系，又稱線性動力學。7.阿司匹林哮喘，答：哮喘患者服用乙酰水楊酸或其它解熱鎮(zhèn)痛藥后還可誘發(fā)哮喘，稱阿司匹林哮喘。8.藥物由濃度高的一側向濃度低的一側進行的跨膜轉運。包括簡單擴散和濾過。特點是：不需要載體，不耗能，無飽和現(xiàn)象，無競爭性抑制，膜兩側濃度達平衡時保持動態(tài)穩(wěn)定水平。9.單位時間內體內藥物濃度按恒定的量消除，與藥物劑量和濃度無關，由于體內藥量過大超過機體最大消除能力所致。1．分別敘述普萘洛爾和硝酸甘油抗心絞痛的機制以及它們合用的優(yōu)點。答：普萘洛爾屬β受體阻斷藥，通過減慢心率、降低心肌收縮力和收縮速度、降低血壓等作用降低心肌耗氧量；增加缺血區(qū)供血、改善心肌代謝。硝酸甘油為非內皮依賴性的NO供體，可增加NO濃度，通過擴張外周血管，降低心臟前后負荷而降低心肌耗氧量；舒張冠狀動脈，促進側支循環(huán)，使冠狀動脈血流量重新分布，從而改善缺血區(qū)的供血。普萘洛爾和硝酸甘油合用可以協(xié)同降低心肌耗氧量，又互相彌補不足。硝酸甘油擴張靜脈，減少回心血量，降低前負荷，可抵消普萘洛爾擴大心室容積的缺點；普萘洛爾能對抗硝酸甘油因血壓下降引起的反射性心動過速。2．簡述第一、二、三、四代頭孢菌素類的特點。答：第一代：對G菌作用較強，對青霉素酶較穩(wěn)定，但對各種β-內酰胺酶穩(wěn)定性遠比第2-4代差；對＋-第二代：對G菌作用與第一代相仿或稍差，對多數(shù)β-內酰胺酶較穩(wěn)定；對G菌作用比第一代強，對-＋第三代：對G菌作用不及第一、二代，對多種β-內酰胺酶高度穩(wěn)定；對G菌作用比第一、二代強，-＋對銅綠假單胞菌和厭氧菌均有效；基本無腎毒性。第四代：除具有第三代對G菌較強的抗菌作用外，對β-內酰胺酶尤其是超廣譜質粒、染色體介導的酶-3．簡述普萘洛爾、硝酸甘油抗心絞痛的機制及其合用的優(yōu)點。答：普萘洛爾屬β受體阻斷藥，通過減慢心率、降低心肌收縮力和收縮速度、降低血壓等作用降低心肌耗氧量；增加缺血區(qū)供血、改善心肌代謝。硝酸甘油為非內皮依賴性的NO供體，可增加NO濃度，通過擴張外周血管，降低心臟前后負荷而降低心肌耗氧量；舒張冠狀動脈，促進側支循環(huán)，使冠狀動脈血流量重新分布，從而改善缺血區(qū)的供血。普萘洛爾和硝酸甘油合用可以協(xié)同降低心肌耗氧量，又互相彌補不足。硝酸甘油擴張靜脈，減少回心血量，降低前負荷，可抵消普萘洛爾擴大心室容積的缺點；普萘洛爾能對抗硝酸甘油因血壓下降引起的反射性心動過速。4．簡述嗎啡治療心源性哮喘的作用機制。12）鎮(zhèn)靜作用，消除緊張、焦慮、恐懼情緒，25答：藥物在血漿中或組織中可與蛋白質結合成結合型的藥物，主要是與血漿中的白蛋白相結合。未被結合的藥物稱為自由型藥物。有些藥物在常用量時與蛋白質的結合率可高達95%99%。結合型的藥物不易穿透毛細血管壁、血腦屏障及腎小球膜而致轉運分布或排泄緩慢；結合型的藥物暫時失去藥理活性；由于結合是疏松、可逆的，血漿中的結合型藥物與自由型藥物之間常處于動態(tài)平衡，藥物與血漿蛋白的結合就成為藥物的一種暫貯形式，使藥物作用的持續(xù)時間延長。因此，結合率高的藥物在結合部位達到飽和后，如繼續(xù)稍增藥量，就將導致血漿中的自由型藥物濃度大增，而引起毒性反應。另外，如兩種藥物與同一類蛋白質結合，且結合率高低不同，將它們先后服用或同時服用，可發(fā)生與蛋白質結合的競爭性排擠現(xiàn)象，導致血漿中某一自由型藥物的濃度劇增，而產(chǎn)生毒性反應，如口服結合率高達99%的抗凝血藥雙香豆素以后，再服結合率為98%的保泰松，保泰松就排擠已與血漿蛋白結合的雙香豆素，而使血漿中自由型的雙香豆素濃度成倍地增高，可能引起出血。答：安定是苯二氮卓類藥物的代表，其作用機制是主要通過增強γ氨基丁的抑制性作用來實現(xiàn)的：與GABAA受體/Cl-通道復合物上的BDZ的結合位點結合，通過變構調節(jié)作用，易化GABA與GABAA受體通道開放的頻率增加，更多的Cl-GABA的抑制效應；而巴比妥類藥物是主要通過：①作用于AGBAA受體-Cl-通道復合物上的巴比妥結合位點，促進GABA與GABAA受體的結合，通過延長通道的開放時間（高濃度時，可直接開放通道），增加Cl-內流引起超極化，而增強GABA的抑制效應；②抑制興奮性AMPA受體，減弱谷氨酸引起的去極化。答：有機磷酸酯類屬難逆性抗膽堿酯酶藥，通過皮膚、呼吸道及消化道吸收后與AchE結合，不易水⑴、中毒機制為有機磷酸酯類中的磷原子與AchE結合生成難逆性磷?；憠A酯酶，不能水解Ach，導致Ach在體內堆積，引起一系列中毒癥狀，如不及早應用膽堿酯酶復活藥，在數(shù)分鐘或數(shù)小時內，磷?；憠A酯酶即發(fā)生老化，對膽堿酯酶復活藥產(chǎn)生了抵抗力；即使再用膽堿酯酶復活藥，也不能復酶活性。須待新生的AchE出現(xiàn)因此，一旦發(fā)生中毒，應及早搶救；⑵急性中毒癥狀有：輕度中毒者以M樣表現(xiàn)為主，中度中毒者可同時出現(xiàn)M樣和N樣表現(xiàn)，嚴重中毒者除M樣和NM樣癥狀口吐白沫、出汗；支氣管痙攣、呼吸因難、肺水腫；惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、小便失禁；心率減慢；血壓下降等。這些表現(xiàn)對中毒的早期診斷極為重要。②N樣癥狀肌肉震顫、抽搐、肌無力甚至麻痹N2受體被激動N1受體被激動呼吸抑制、循環(huán)衰竭等。⑶、急性中毒的解救原則：①清除毒物，避免繼續(xù)吸收用溫水或肥皂水清洗染毒皮膚；對經(jīng)口中毒者，可用2%碳酸氫鈉或食鹽水反復洗胃，再用硫酸鎂導瀉。敵百蟲口服中毒時，不能用堿性溶液洗胃，硫磷中毒者忌用高錳酸鉀洗胃，可氧化成對氧磷而增加毒性；②對癥治療反復地注射阿托品以緩解中毒癥狀；③對因治療采用膽堿酯酶復活藥以恢復AchE的活性。⑷、膽堿酯酶復活藥：是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的AchE恢復活性的藥物，常用的有碘解磷定和氯解磷定等。碘解磷定具有強而迅速的復活膽堿酯酶作用，其分子中帶正電荷的季銨氮與磷?；憠A酯酶生成磷?；憠A酯酶和碘解磷定的復合物，后者進一步裂解成磷酰化碘解磷定，由尿排出，同時6使AchE游離出來，恢復其活性；還能與體內游離的有機磷酸酯類直接結合，形成無毒的磷?；饨饬锥◤亩柚褂坞x的有機磷酸酯類