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外周神經(jīng)系統(tǒng)的用藥基礎(chǔ)項目九

腎上腺素受體阻斷藥的用藥基礎(chǔ)一、α受體阻斷藥二、β受體阻斷藥項目九腎上腺素受體阻斷藥1.腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn):α受體--------升高血壓腎上腺素+總體升壓β2受體--------降低血壓α受體阻斷藥能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合,其本身不激動或較少激動腎上腺素受體,卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動藥與α受體結(jié)合,從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓,這個現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。第一節(jié)α受體阻斷藥一、短效α受體阻斷藥酚妥拉明本類藥物與α受體結(jié)合較松,易于解離,是競爭性短效類α受體阻斷藥。常采用肌內(nèi)注射或靜脈給藥,在體內(nèi)代謝、排泄比較迅速?!舅幚碜饔谩?.舒張血管阻斷血管平滑肌α1受體,血管舒張,血壓↓2.興奮心臟血壓↓,興奮交感神經(jīng),阻斷了去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜α2受體,NA↑,心肌收縮力↑,心率↑,心排出量↑

【臨床應(yīng)用】1.外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性病等。2.去甲腎上腺素靜滴發(fā)生外漏3.腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象使嗜鉻細胞瘤所致高血壓↓。

4.抗休克心肌收縮力↑,心排出量↑,有利于休克的糾正;改善休克時的內(nèi)臟灌注,解除微循環(huán)障礙。5.其他藥物無效的急性心肌梗塞及充血性心臟病所致充血性心力衰竭,擴張血管,負荷↓,脈壓↓,心排出量↑,心力衰竭緩解。1.心血管反應(yīng)常見直立性低血壓,靜脈給藥可引起心率加快、心律失常和心絞痛,故冠心病患者慎用。用藥過程中注意監(jiān)測血壓、脈搏變化。2.胃腸道反應(yīng)可引起腹痛、腹瀉、嘔吐、胃酸分泌增多等,甚至可誘發(fā)或加劇潰瘍病,故潰瘍病患者慎用?!静涣挤磻?yīng)及注意事項】根據(jù)藥物對β受體的選擇性分為:普萘洛爾、噻嗎洛爾、吲哚洛爾、納多洛爾美托洛爾、阿替洛爾、醋丁洛爾、艾司洛爾沙丁胺醇、特布他林、克侖特羅非選擇性:(1、2)選擇性:(1)選擇性:(2)第二節(jié)β受體阻斷藥【藥理作用】β受體阻斷作用⑴對心血管系統(tǒng)的影響:①阻斷心臟β1受體,使心率↓,心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)↓,心肌收縮力↓,心排出量↓,心肌耗氧量↓,血壓↓。②阻斷β2受體,加上心臟功能受到抑制,反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮和外周阻力↑,可使肝、腎和骨骼肌等血流量↓,冠狀血管血流量↓。⑵收縮支氣管平滑?。鹤钄嘀夤芷交ˇ?受體,使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力,可誘發(fā)或加重哮喘。⑶影響代謝:可抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪、糖原分解,能掩蓋低血糖時交感神經(jīng)興奮的癥狀,使低血糖不易被及時察覺。⑷抑制腎素釋放:阻斷腎小球旁器細胞β1受體,普萘洛爾作用最強。2.內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥(如吲哚洛爾)與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外,尚對β受體具有部分激動作用,稱為內(nèi)在擬交感活性。由于這種作用較弱,一般被其β受體阻斷作用所掩蓋。3.膜穩(wěn)定作用常用量時與其治療作用的關(guān)系不大。4.其他普萘洛爾具有抗血小板聚集作用;噻嗎洛爾具有降低眼內(nèi)壓作用,這可能與其阻斷血管平滑肌β2受體、減少房水的形成有關(guān)?!九R床用途】1.治療心律失常對于交感神經(jīng)興奮性過高、甲亢等引起的竇速療效較好,也可用于運動或情緒激動所引發(fā)的室性心律失常。2.治療心絞痛和心肌梗死長期應(yīng)用可減少心絞痛發(fā)作、改善運動耐力、降低心肌梗死復(fù)發(fā)率和猝死率。3.治療高血壓是治療高血壓的常用藥物。4.治療充血性心力衰竭對擴張型心肌病引起的心衰療效好,在心肌狀況嚴重惡化之前早期應(yīng)用,能緩解某些充血性心力衰竭的癥狀,改善其預(yù)后。5.輔助治療甲狀腺功能亢進可降低基礎(chǔ)代謝率,減慢心率,控制激動不安等癥狀,對甲狀腺危象可迅速控制癥狀。【不良反應(yīng)及注意事項】1.一般不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀。偶見過敏反應(yīng)如皮疹、血小板減少等。2.心臟抑制可加重竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全等,甚至引起嚴重心功能不全、肺水腫、房室傳導(dǎo)完全阻滯或心臟驟停等嚴重后果。3.誘發(fā)或加重支氣管哮喘由于阻斷支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌收縮,呼吸道阻力增加。4.外周血管收縮和痙攣可致四肢發(fā)冷、皮膚蒼白或發(fā)紺,出現(xiàn)雷諾癥狀或間歇性跛行,甚至引起腳趾潰瘍和壞死。5.反跳現(xiàn)象長期用藥后突然停藥,可使疾病原有癥狀加重,與β受體向上調(diào)節(jié)有關(guān),須逐漸減量停藥。6.本類藥物可掩蓋低血糖反應(yīng)所引起的心動過速、出汗等癥狀,使用本類藥物的糖尿病患者,對此應(yīng)予注意。嚴重心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等禁用。心肌梗死、肝功能不全者慎用。普萘洛爾(propranolol)特點:對β1、β2受體無選擇性沒有內(nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定作用較強

臨床常用于治療心律失常、心絞痛、高血壓和甲亢等癥,也用于治療焦慮癥、肌顫動、肝硬化的上消化道出血及預(yù)防偏頭痛。常用β受體阻斷藥作用特點比較藥

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