腎上腺素受體激動劑

關(guān)于腎上腺素受體激動劑第一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬腎上腺素藥抗腎上腺素藥作用靶點：腎上腺素受體第二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物去甲腎上腺素第三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三擬腎上腺素藥通過興奮交感神經(jīng)發(fā)揮作用的藥物

——(擬交感神經(jīng)藥)——擬交感胺——兒茶酚胺第四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素工具藥：α受體：去甲腎上腺素>腎上腺素>異丙腎上腺素

β受體：異丙腎上腺素>腎上腺素>去甲腎上腺素腎上腺素受體的分類第五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三α受體的亞型α1受體：增強心肌收縮力增加自主活動收縮平滑肌α2受體：抑制心血管活動抑制NA、Ach和胰島素的釋放減少NA更新及使血小板聚集收縮平滑肌β受體的亞型

β1受體：增強心肌收縮力擴張冠狀動脈和松弛腸肌

β2受體：擴張血管和支氣管使子宮肌松弛第六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三擬腎上腺素藥物分類直接作用藥：直接與腎上腺素受體結(jié)合，興奮受體，——產(chǎn)生α型作用和/或β型作用的藥物——腎上腺素受體激動劑

間接作用藥：藥物不與腎上腺素受體結(jié)合發(fā)揮作用，——能促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)——增加受體周圍去甲腎上腺素濃度混合作用藥：激動劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓和抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強心和抗休克興奮β2受體平喘和改善微循環(huán)，及防止早產(chǎn)第七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三第八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三激動劑藥物用途興奮α1受體

升高血壓和抗休克興奮中樞α受體降血壓興奮β1受體強心和抗休克興奮β2受體平喘和改善微循環(huán)，及防止早產(chǎn)第九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚

第十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三結(jié)構(gòu)特征第十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三腎上腺素的生物合成第十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三合成第十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三還原性第十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三酸堿性溶于氫氧化鈉，但不溶于氨水和碳酸鈉等弱堿溶于礦酸溶液顯弱堿性第十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三消旋化的反應(yīng)式第十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三代謝第十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三作用同時具有較強的α和β受體的興奮作用

–用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救

–可制止鼻粘膜和牙齦出血

–與局部麻醉藥合用可減少毒副作用，可減少手術(shù)部位的出血

第十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三構(gòu)效關(guān)系天然和合成藥物均以R構(gòu)型為活性體β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架碳鏈增長或縮短均使作用降低第十九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三光學(xué)活性體R構(gòu)型腎上腺素為左旋體

–活性比右旋體約強12倍

–消旋體的活性只有左旋體的一半第二十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三光學(xué)異構(gòu)體與受體結(jié)合第二十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三相似的擬腎上腺素藥物去甲腎上腺素去氧腎上腺素

間羥胺甲氧明第二十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三結(jié)構(gòu)改造激動α-受體為主使血管收縮，血壓升高用于治療休克和低血壓第二十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三多巴胺第二十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三鹽酸麻黃堿（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽第二十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三光學(xué)異構(gòu)體第二十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三丁醛糖＊＊

D-(-)-赤蘚糖L-(+)-赤蘚糖

L-(+)-蘇阿糖D-(-)-蘇阿糖

第二十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三麻黃素（-）麻黃素為1R2S–赤蘚糖型第二十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三偽麻黃素（+）偽麻黃素（1S2S）

–只有間接作用

–中樞副作用也較小復(fù)方感冒藥中用其作鼻充血減輕劑第二十九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三練習(xí)鹽酸麻黃堿藥用，以下哪種構(gòu)型（c）

A．1S，2R（+）赤蘚糖型

B．1R，2R（-）赤蘚糖型

C．1R，2S（-）赤蘚糖型

D．1S，2S（+）蘇阿糖型

第三十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三發(fā)現(xiàn)存在于草麻黃和木賊麻黃等植物中的生物堿

1887年發(fā)現(xiàn)，1930年用于臨床生產(chǎn)方法

–從麻黃中分離提取第三十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三陳克恢——國際著名藥理學(xué)家K.K.Chen第三十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三理化性質(zhì)——鑒別反應(yīng)第三十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三作用特點混合作用型藥物

–對α和β受體均有激動作用呈現(xiàn)出松弛支氣管平滑肌收縮血管，興奮心臟等作用具中樞興奮作用

苯丙醇胺PPA

第三十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三臨床作用用于

–支氣管哮喘

–過敏性反應(yīng)

–低血壓

–及鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞

用量過大或長期連續(xù)使用會產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等反應(yīng)第三十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三麻黃素的管理第三十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三沙丁胺醇第三十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三克侖特羅瘦肉精第三十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期三瘦肉精20世紀80年代初，美國一家公司意外發(fā)現(xiàn)將一定量的鹽酸克倫特羅加入飼料中，可以促進動物生長，并且增加瘦肉率。隨后，這一發(fā)現(xiàn)被一些國家應(yīng)用于養(yǎng)殖業(yè)。我國也曾經(jīng)將其作為開發(fā)項目