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本文格式為Word版,下載可任意編輯——18秋(170918031809)學(xué)期《藥物設(shè)計學(xué)》在線作業(yè)1
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[南開大學(xué)]18秋(1709、1803、1809)學(xué)期《藥物設(shè)計學(xué)》在線作業(yè)試卷總分:100得分:100
第1題,疏水基團一般由##原子組成,有疏水相互的片段好多,如甲基、乙基、苯環(huán)等。A、極性B、非極性C、中性
第2題,應(yīng)用同源模建法預(yù)計未知蛋白的三維結(jié)構(gòu)時,模板蛋白與預(yù)計蛋白的同源性一般不能低于:A、50%B、30%C、20%D、40%
第3題,通過以下哪個庫可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)計到具有所需理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)?A、自然組合化學(xué)庫B、合成組合化學(xué)庫C、定向庫D、初始庫
E、虛擬組合化學(xué)庫正確答案:E
第4題,母體藥物中可用于前藥設(shè)計的功能基不包括:A、-O-B、-COOHC、-OHD、-NH2
E、上述所有功能基
第5題,最常有的鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型是:A、茶堿類B、二氫吡啶類C、膽堿類D、嘧啶類
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E、甾體類
第6題,以下抗病毒藥物中,哪種屬于堿基修飾的核苷類似物?A、阿巴卡韋B、拉米夫定C、去羥肌苷D、利巴韋林E、阿昔洛韋
第7題,在肽鍵逆轉(zhuǎn)時,往往伴隨著以下哪些變化?A、氨基酸構(gòu)型的轉(zhuǎn)變B、氨基酸排列順序的轉(zhuǎn)變C、酸堿性的轉(zhuǎn)變
D、分子量的增大或減小E、肽鏈長度的改變
第8題,哪個藥物是選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑?A、arofyllineB、己酮可可堿C、茶堿D、西地那非E、維拉帕米
第9題,哪種信號分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體?A、gamma-氨基丁酸B、乙酰膽堿C、5-羥色胺D、甲狀腺素
第10題,##是藥物治療最常見、也是最便利的方式。A、口服給藥B、靜脈注射
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C、肌肉注射D、皮下注射
第11題,抗腫瘤藥物噴司他丁(pentostatin)的作用靶點是:A、黃嘌呤氧化酶B、單胺氧化酶C、腺苷脫氨基酶D、芳香酶
第12題,氨芐西林口服生物利用度查,戰(zhàn)勝此缺點的主要方法有:A、側(cè)鏈氨基酯化
B、芳環(huán)引入疏水性基團C、2-位羧基酯化
D、芳環(huán)引入親脂性基團E、上述方法均可
第13題,根據(jù)堿基配對的規(guī)律(互補原則),與腺嘌呤(A)配對的是:A、鳥嘌呤B、胞嘧啶C、胸腺嘧啶
第14題,125D是哪類核受體的拮抗劑?A、PRB、ARC、RXR
D、PPAR(gamma)E、VDR正確答案:E
第15題,哪種信號分子的受體屬于具有酶活性受體?A、EGF
B、乙酰膽堿C、5-羥色胺
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D、維生素E、甾體激素
第16題,Lovastatin屬于以下酶抑制劑中的哪一種??A、基態(tài)類似物抑制劑B、多底物類似物抑制劑C、過渡態(tài)類似物抑制劑D、偽不可逆抑制劑E、親核標(biāo)記抑制劑
第17題,組合化學(xué)是利用一些基本的小分子單元通過化學(xué)或生物合成的方法,反復(fù)以什么鍵合方式裝配成不同的組合?A、離子鍵B、共價鍵
C、分子間作用力D、氫鍵E、水合
第18題,被譽為生命\登月計劃\的國際人類基因組計劃,我國作為繪制人類基因圖譜的六個國家之一,承受了多少測序任務(wù)?A、2%B、10%C、1%D、5%E、20%
第19題,根據(jù)化合物庫的來源不同,發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的方法主要分為幾類?A、3類B、4類C、4類D、6類E、2類
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第20題,非甾類抗炎藥的作用機制是:A、二氫葉酸還原酶抑制劑B、磷酸二酯酶抑制劑
C、前列腺素環(huán)氧化酶抑制劑D、HMG-CoA還原酶抑制劑E、ACE抑制劑
第21題,降壓藥captopril屬于以下藥物類型的哪一種?A、PDEinhibitorB、ACEinhibitor
C、HMG-CoAreductaseinhibitorD、CalciumantagonistE、NOsynthase
第22題,cAMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)結(jié)物質(zhì)有:A、EGF
B、乙酰膽堿C、胰島素D、腎上腺素
第23題,胞內(nèi)信使cAMP和cGMP是由哪種酶分解滅活的?A、ACE
B、膽堿酯酶C、單胺氧化酶D、磷酸二酯酶
第24題,以下藥物中,哪種藥物在臨床上喲關(guān)于治療皰疹病毒感染?A、拉米夫定B、吉西他濱C、阿昔洛韋D、去羥肌苷E、阿巴卡韋
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第25題,以下哪種計算程序可進行半經(jīng)驗量化計算?A、DOCKB、MM2C、CVFFD、MOPAC
第26題,對生物活性肽進行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是:A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度
C、增加與受體作用的親和力和選擇性D、減少毒副作用E、增加水溶性,B,C
第27題,以下位點哪些是反義核酸藥物的作用靶點?A、前體RNA的內(nèi)含子與外顯子結(jié)合區(qū)B、mRNA的5'-末端核糖體結(jié)合位點C、mRNA的5'-末端編碼區(qū)D、mRNA的polyA形成位點E、與DNA雙鏈結(jié)合,B,C,D,E
第28題,中藥化學(xué)數(shù)據(jù)庫(TCMD)收錄中草藥所含產(chǎn)物的哪些信息?A、化學(xué)結(jié)構(gòu)B、分開方法C、理化性質(zhì)
D、生物和藥理活性E、文獻來源,C,D,E
第29題,以下選項關(guān)于三維藥效團模型的說法正確的是:A、構(gòu)建三維藥效團可預(yù)計新化合物是否有活性B、可研究靶點與配體結(jié)合能
C、能夠協(xié)同三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫探尋進行虛擬篩選D、芳香環(huán)一般不能作為藥效團元素
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,C
第30題,以下寡核苷酸的修飾方式中,哪些具有激活RNaseH的能力?A、PNAB、LNAC、MOE-NAD、PS
E、LNA-PS雜合體,E
第31題,ACE抑制劑可使血管舒張,血壓降低,其作用機制是:A、作用于離子通道
B、抑制膜結(jié)合的Na(+)、K(+)-ATP酶C、阻斷由ACE介導(dǎo)的AngI轉(zhuǎn)化為AngIID、作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)E、減少緩激肽降解,E
第32題,以下屬于抗感染藥物作用靶點有:A、羊毛甾醇15alpha-脫甲基酶B、粘肽轉(zhuǎn)肽酶
C、甾體5alpha-還原酶D、腺苷脫氨基酶E、拓撲異構(gòu)酶II,B
第33題,底物或抑制劑與酶活性位點的作用包括:A、靜電作用B、范德華力C、疏水作用D、氫鍵
E、陽離子-pi鍵,B,C,D,E
第34題,以下抗病毒藥物中,哪些屬于無環(huán)核苷類化合物?A、恩替卡韋B、更昔洛韋
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C、西多福韋D、去羥肌苷E、阿昔洛韋,C,E
第35題,臨床上鈣拮抗劑主要用于治療:A、高血壓B、心絞痛C、心律失常,B,C
第36題,以下說法正確的是:
A、CoMFA一般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進行定量構(gòu)效關(guān)系研究B、Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法
C、分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法D、CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢線系數(shù)圖表示,D
第37題,通過對反義核酸進行化學(xué)修飾,可以提高它哪方面的性質(zhì)?A、酶穩(wěn)定性B、化學(xué)穩(wěn)定性C、降低合成成本D、透膜能力E、靶向性,B,D,E
第38題,按前藥原理常用的結(jié)構(gòu)修飾方法有:A、酰胺化B、成鹽C、環(huán)合D、酯化E、電子等排,B,D
第39題,以下抗病毒藥物中,哪些屬于前藥?A、阿德福韋酯B、纈昔洛韋
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C、纈更昔洛韋D、泛昔洛韋E、阿昔洛韋,C,E
第40題,以下說法錯誤的是:
A、進行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象
B、構(gòu)建藥效團需要應(yīng)用構(gòu)象探尋方法找到一系列低能構(gòu)象C、找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象D、蛋白質(zhì)大分子能量優(yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法,C
第41題,以下哪些說法是正確的?
A、可以用-O-N=CH-基團取代苯環(huán),得到活性很好的化合物
B、基團反轉(zhuǎn)是常見的一種非經(jīng)典電子等排類型,是不同功能基團鍵進行的電子等排置換C、\藥物\具有投入少、成功率高、風(fēng)險低、產(chǎn)出多、經(jīng)濟效益客觀、周期短等特點D、電子等排體不可用來證明化合物的必需基團
E、在生物電子等排的運用中,四價基團的取代并不常見,但有研究發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性。,C,E
第42題,以下關(guān)于分子模型技術(shù)說法不正確的是:A、也被稱為分子模擬技術(shù)
B、是在計算機分子圖形學(xué)基礎(chǔ)上誕生的C、主要用于顯示分子三維結(jié)構(gòu)D、一般不能研究分子的動力學(xué)行為E、可預(yù)計化合物的三維結(jié)構(gòu),D
第43題,以下選項哪些不屬于分子力學(xué)計算的能量項?A、二面角扭轉(zhuǎn)能B、化合物電子能譜C、鍵伸縮能D、范德華力作用E、前線軌道能量,E
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第44題,Hammett常數(shù)sigma反映了芳香環(huán)取代基的哪些效應(yīng)?A、立體效應(yīng)B、共軛效應(yīng)C、電性效應(yīng)D、疏水效應(yīng)E、誘導(dǎo)效應(yīng),C,E
第45題,\骨架騰躍\方法在新藥研發(fā)過程中的主要作用是:A、獲得與原配體具有一致靶標(biāo)的新型配體B、獲得其他藥物靶標(biāo)的新型配體C、避開別人的專利保護范圍D、先導(dǎo)化合物的隨機性E、發(fā)現(xiàn)新的藥物靶標(biāo),C
第46題,以下可作為氫鍵供體的肽鍵(酰胺鍵)的電子等排體有:A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、亞甲基亞砜D、酰胺反轉(zhuǎn)E、硫代酰胺,D,E
第47題,羧酸類原藥修飾成前藥時可制成:A、酰胺B、縮酮C、亞胺D、酯E、醚,D
第48題,化合物庫按化合物類型的不同可分為:A、有機小分子化合物庫B、核酸庫C、多肽庫D、糖E、鹽
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,B,C
第49題,被動轉(zhuǎn)運(passivetransport)又稱:A、下山轉(zhuǎn)運B、順梯度轉(zhuǎn)運C、上山轉(zhuǎn)運D、逆梯度轉(zhuǎn)運,B
第50題,用于固相合成反應(yīng)的載體需要滿足的條件有:A、對合成過程中的化學(xué)和物理條件溫度B、有可使目標(biāo)化合物連接的反應(yīng)活性位點C、對所用的溶劑有足夠的溶脹性
D、用溫柔的反應(yīng)條件可使目標(biāo)化合物從載體上選擇性卸脫,B,C,D
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