18秋(170918031809)學(xué)期《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》在線作業(yè)1

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[南開(kāi)大學(xué)]18秋（1709、1803、1809）學(xué)期《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》在線作業(yè)試卷總分:100得分:100

第1題,疏水基團(tuán)一般由##原子組成，有疏水相互的片段好多，如甲基、乙基、苯環(huán)等。A、極性B、非極性C、中性

第2題,應(yīng)用同源模建法預(yù)計(jì)未知蛋白的三維結(jié)構(gòu)時(shí)，模板蛋白與預(yù)計(jì)蛋白的同源性一般不能低于：A、50%B、30%C、20%D、40%

第3題,通過(guò)以下哪個(gè)庫(kù)可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)計(jì)到具有所需理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)？A、自然組合化學(xué)庫(kù)B、合成組合化學(xué)庫(kù)C、定向庫(kù)D、初始庫(kù)

E、虛擬組合化學(xué)庫(kù)正確答案:E

第4題,母體藥物中可用于前藥設(shè)計(jì)的功能基不包括：A、-O-B、-COOHC、-OHD、-NH2

E、上述所有功能基

第5題,最常有的鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型是：A、茶堿類B、二氫吡啶類C、膽堿類D、嘧啶類

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E、甾體類

第6題,以下抗病毒藥物中，哪種屬于堿基修飾的核苷類似物？A、阿巴卡韋B、拉米夫定C、去羥肌苷D、利巴韋林E、阿昔洛韋

第7題,在肽鍵逆轉(zhuǎn)時(shí)，往往伴隨著以下哪些變化？A、氨基酸構(gòu)型的轉(zhuǎn)變B、氨基酸排列順序的轉(zhuǎn)變C、酸堿性的轉(zhuǎn)變

D、分子量的增大或減小E、肽鏈長(zhǎng)度的改變

第8題,哪個(gè)藥物是選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑？A、arofyllineB、己酮可可堿C、茶堿D、西地那非E、維拉帕米

第9題,哪種信號(hào)分子的受體屬于G-蛋白偶聯(lián)受體？A、gamma-氨基丁酸B、乙酰膽堿C、5-羥色胺D、甲狀腺素

第10題,##是藥物治療最常見(jiàn)、也是最便利的方式。A、口服給藥B、靜脈注射

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C、肌肉注射D、皮下注射

第11題,抗腫瘤藥物噴司他丁(pentostatin)的作用靶點(diǎn)是：A、黃嘌呤氧化酶B、單胺氧化酶C、腺苷脫氨基酶D、芳香酶

第12題,氨芐西林口服生物利用度查，戰(zhàn)勝此缺點(diǎn)的主要方法有：A、側(cè)鏈氨基酯化

B、芳環(huán)引入疏水性基團(tuán)C、2-位羧基酯化

D、芳環(huán)引入親脂性基團(tuán)E、上述方法均可

第13題,根據(jù)堿基配對(duì)的規(guī)律（互補(bǔ)原則），與腺嘌呤（A）配對(duì)的是：A、鳥(niǎo)嘌呤B、胞嘧啶C、胸腺嘧啶

第14題,125D是哪類核受體的拮抗劑？A、PRB、ARC、RXR

D、PPAR(gamma)E、VDR正確答案:E

第15題,哪種信號(hào)分子的受體屬于具有酶活性受體？A、EGF

B、乙酰膽堿C、5-羥色胺

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D、維生素E、甾體激素

第16題,Lovastatin屬于以下酶抑制劑中的哪一種？？A、基態(tài)類似物抑制劑B、多底物類似物抑制劑C、過(guò)渡態(tài)類似物抑制劑D、偽不可逆抑制劑E、親核標(biāo)記抑制劑

第17題,組合化學(xué)是利用一些基本的小分子單元通過(guò)化學(xué)或生物合成的方法，反復(fù)以什么鍵合方式裝配成不同的組合？A、離子鍵B、共價(jià)鍵

C、分子間作用力D、氫鍵E、水合

第18題,被譽(yù)為生命\登月計(jì)劃\的國(guó)際人類基因組計(jì)劃，我國(guó)作為繪制人類基因圖譜的六個(gè)國(guó)家之一，承受了多少測(cè)序任務(wù)？A、2%B、10%C、1%D、5%E、20%

第19題,根據(jù)化合物庫(kù)的來(lái)源不同，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的方法主要分為幾類？A、3類B、4類C、4類D、6類E、2類

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第20題,非甾類抗炎藥的作用機(jī)制是：A、二氫葉酸還原酶抑制劑B、磷酸二酯酶抑制劑

C、前列腺素環(huán)氧化酶抑制劑D、HMG-CoA還原酶抑制劑E、ACE抑制劑

第21題,降壓藥captopril屬于以下藥物類型的哪一種？A、PDEinhibitorB、ACEinhibitor

C、HMG-CoAreductaseinhibitorD、CalciumantagonistE、NOsynthase

第22題,cAMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)結(jié)物質(zhì)有：A、EGF

B、乙酰膽堿C、胰島素D、腎上腺素

第23題,胞內(nèi)信使cAMP和cGMP是由哪種酶分解滅活的？A、ACE

B、膽堿酯酶C、單胺氧化酶D、磷酸二酯酶

第24題,以下藥物中，哪種藥物在臨床上喲關(guān)于治療皰疹病毒感染？A、拉米夫定B、吉西他濱C、阿昔洛韋D、去羥肌苷E、阿巴卡韋

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第25題,以下哪種計(jì)算程序可進(jìn)行半經(jīng)驗(yàn)量化計(jì)算？A、DOCKB、MM2C、CVFFD、MOPAC

第26題,對(duì)生物活性肽進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是：A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度

C、增加與受體作用的親和力和選擇性D、減少毒副作用E、增加水溶性,B,C

第27題,以下位點(diǎn)哪些是反義核酸藥物的作用靶點(diǎn)？A、前體RNA的內(nèi)含子與外顯子結(jié)合區(qū)B、mRNA的5'-末端核糖體結(jié)合位點(diǎn)C、mRNA的5'-末端編碼區(qū)D、mRNA的polyA形成位點(diǎn)E、與DNA雙鏈結(jié)合,B,C,D,E

第28題,中藥化學(xué)數(shù)據(jù)庫(kù)（TCMD）收錄中草藥所含產(chǎn)物的哪些信息？A、化學(xué)結(jié)構(gòu)B、分開(kāi)方法C、理化性質(zhì)

D、生物和藥理活性E、文獻(xiàn)來(lái)源,C,D,E

第29題,以下選項(xiàng)關(guān)于三維藥效團(tuán)模型的說(shuō)法正確的是：A、構(gòu)建三維藥效團(tuán)可預(yù)計(jì)新化合物是否有活性B、可研究靶點(diǎn)與配體結(jié)合能

C、能夠協(xié)同三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)探尋進(jìn)行虛擬篩選D、芳香環(huán)一般不能作為藥效團(tuán)元素

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,C

第30題,以下寡核苷酸的修飾方式中，哪些具有激活RNaseH的能力？A、PNAB、LNAC、MOE-NAD、PS

E、LNA-PS雜合體,E

第31題,ACE抑制劑可使血管舒張，血壓降低，其作用機(jī)制是：A、作用于離子通道

B、抑制膜結(jié)合的Na(+)、K(+)-ATP酶C、阻斷由ACE介導(dǎo)的AngI轉(zhuǎn)化為AngIID、作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)E、減少緩激肽降解,E

第32題,以下屬于抗感染藥物作用靶點(diǎn)有：A、羊毛甾醇15alpha-脫甲基酶B、粘肽轉(zhuǎn)肽酶

C、甾體5alpha-還原酶D、腺苷脫氨基酶E、拓?fù)洚悩?gòu)酶II,B

第33題,底物或抑制劑與酶活性位點(diǎn)的作用包括：A、靜電作用B、范德華力C、疏水作用D、氫鍵

E、陽(yáng)離子-pi鍵,B,C,D,E

第34題,以下抗病毒藥物中，哪些屬于無(wú)環(huán)核苷類化合物？A、恩替卡韋B、更昔洛韋

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C、西多福韋D、去羥肌苷E、阿昔洛韋,C,E

第35題,臨床上鈣拮抗劑主要用于治療：A、高血壓B、心絞痛C、心律失常,B,C

第36題,以下說(shuō)法正確的是：

A、CoMFA一般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進(jìn)行定量構(gòu)效關(guān)系研究B、Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法

C、分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法D、CoMFA研究的結(jié)果可用三維等勢(shì)線系數(shù)圖表示,D

第37題,通過(guò)對(duì)反義核酸進(jìn)行化學(xué)修飾，可以提高它哪方面的性質(zhì)？A、酶穩(wěn)定性B、化學(xué)穩(wěn)定性C、降低合成成本D、透膜能力E、靶向性,B,D,E

第38題,按前藥原理常用的結(jié)構(gòu)修飾方法有：A、酰胺化B、成鹽C、環(huán)合D、酯化E、電子等排,B,D

第39題,以下抗病毒藥物中，哪些屬于前藥？A、阿德福韋酯B、纈昔洛韋

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C、纈更昔洛韋D、泛昔洛韋E、阿昔洛韋,C,E

第40題,以下說(shuō)法錯(cuò)誤的是：

A、進(jìn)行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象

B、構(gòu)建藥效團(tuán)需要應(yīng)用構(gòu)象探尋方法找到一系列低能構(gòu)象C、找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象D、蛋白質(zhì)大分子能量?jī)?yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法,C

第41題,以下哪些說(shuō)法是正確的？

A、可以用-O-N=CH-基團(tuán)取代苯環(huán)，得到活性很好的化合物

B、基團(tuán)反轉(zhuǎn)是常見(jiàn)的一種非經(jīng)典電子等排類型，是不同功能基團(tuán)鍵進(jìn)行的電子等排置換C、\藥物\具有投入少、成功率高、風(fēng)險(xiǎn)低、產(chǎn)出多、經(jīng)濟(jì)效益客觀、周期短等特點(diǎn)D、電子等排體不可用來(lái)證明化合物的必需基團(tuán)

E、在生物電子等排的運(yùn)用中，四價(jià)基團(tuán)的取代并不常見(jiàn)，但有研究發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。,C,E

第42題,以下關(guān)于分子模型技術(shù)說(shuō)法不正確的是：A、也被稱為分子模擬技術(shù)

B、是在計(jì)算機(jī)分子圖形學(xué)基礎(chǔ)上誕生的C、主要用于顯示分子三維結(jié)構(gòu)D、一般不能研究分子的動(dòng)力學(xué)行為E、可預(yù)計(jì)化合物的三維結(jié)構(gòu),D

第43題,以下選項(xiàng)哪些不屬于分子力學(xué)計(jì)算的能量項(xiàng)？A、二面角扭轉(zhuǎn)能B、化合物電子能譜C、鍵伸縮能D、范德華力作用E、前線軌道能量,E

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第44題,Hammett常數(shù)sigma反映了芳香環(huán)取代基的哪些效應(yīng)？A、立體效應(yīng)B、共軛效應(yīng)C、電性效應(yīng)D、疏水效應(yīng)E、誘導(dǎo)效應(yīng),C,E

第45題,\骨架騰躍\方法在新藥研發(fā)過(guò)程中的主要作用是：A、獲得與原配體具有一致靶標(biāo)的新型配體B、獲得其他藥物靶標(biāo)的新型配體C、避開(kāi)別人的專利保護(hù)范圍D、先導(dǎo)化合物的隨機(jī)性E、發(fā)現(xiàn)新的藥物靶標(biāo),C

第46題,以下可作為氫鍵供體的肽鍵(酰胺鍵)的電子等排體有：A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、亞甲基亞砜D、酰胺反轉(zhuǎn)E、硫代酰胺,D,E

第47題,羧酸類原藥修飾成前藥時(shí)可制成：A、酰胺B、縮酮C、亞胺D、酯E、醚,D

第48題,化合物庫(kù)按化合物類型的不同可分為：A、有機(jī)小分子化合物庫(kù)B、核酸庫(kù)C、多肽庫(kù)D、糖E、鹽

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,B,C

第49題,被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（passivetransport）又稱:A、下山轉(zhuǎn)運(yùn)B、順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)C、上山轉(zhuǎn)運(yùn)D、逆梯度轉(zhuǎn)運(yùn),B

第50題,用于固相合成反應(yīng)的載體需要滿足的條件有：A、對(duì)合成過(guò)程中的化學(xué)和物理?xiàng)l件溫度B、有可使目標(biāo)化合物連接的反應(yīng)活性位點(diǎn)C、對(duì)所用的溶劑有足夠的溶脹性

D、用溫柔的反應(yīng)條件可使目標(biāo)化合物從載體上選擇性卸脫,B,C,D