復(fù)方乙酰水楊酸片

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通用名稱：復(fù)方乙酰水楊酸片

英文名稱：TabellaeAcidiAcetylsAlicyliciCompositae乙酰水楊酸。

水楊酸類鎮(zhèn)痛、消炎、解熱、抗風(fēng)濕及抑制血小板聚集藥，臨床可用于以下狀況。（1）鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒、流感等退熱。本品僅能緩解病癥，不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因，故需同時應(yīng)用其他藥物參因治療。（2）消炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的首選藥物，用藥后可解熱、減輕炎癥，使關(guān)節(jié)病癥好轉(zhuǎn)，血沉下降，但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變，也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素，在風(fēng)濕病癥控制之后、停用激素之前，加用本品

1.成人常用量口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，一次0.3-0.6g，一日3次，必要時每4小時1次。②抗風(fēng)濕，一日3-5g(急性風(fēng)濕熱可用到7～8g)，分4次口服。③抑制血小板聚集，尚無明確用量，多數(shù)主張應(yīng)用小劑量，如50-150mg，每24小時1次。④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2-3次，連用2-3日;陣發(fā)性絞疼中止24小時后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。2.小兒常用量口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積1.5g/平方米，分4～6次口服，或每次按體重5-10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次：②抗風(fēng)濕，每日按體重80～100mg/kg，分3-4次服，如1-2周未獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有

些病例需增至每日130mg/kg。

其他：小兒用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)，開始每日按體重80-100mg/kg，分3-4次服，熱退2-3天后改為每日30mg/kg，分2-4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間，每日5-10mg/kg，1次頓服。給藥說明：

①應(yīng)與食物同服或用水沖服，以減少對胃腸的刺激;②扁桃體摘除或口腔手術(shù)后7日內(nèi)應(yīng)整片吞服，以免嚼碎后接觸傷口，引起損傷;③外科手術(shù)病人，應(yīng)在術(shù)前5天停用。以免引起凝血障礙;④用于治療關(guān)節(jié)炎時，劑量應(yīng)逐漸增加，直到病癥緩解，達(dá)有效血藥濃度(其時可出現(xiàn)輕度毒性反應(yīng)如耳鳴、頭痛等，在小兒、老年人或耳聾患者中，這些病癥不是可靠指標(biāo))后開始減量;但用量的調(diào)整不宜頻繁，一般不超過每周一次，當(dāng)然如出現(xiàn)了副作用還應(yīng)迅速減量;水楊酸類藥血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)一般需要7天;⑤有脫水的患者(特別是小兒)應(yīng)減少劑量。長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。

一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、特別是當(dāng)藥物血濃度>200g/ml時則較易出現(xiàn)副作用。血濃度愈高，副作用愈明顯。

(1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3-9%)。

(2)較少見或很少見的有(發(fā)生率

(1)交織過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙酰化的水楊酸類藥過敏。

(2)本品易于通過胎盤。動物試驗在前3個月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部

裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報道應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外在妊娠后期3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠最終2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量應(yīng)用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)的報道，但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述副作用。(3)本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5-8小時后乳汁中藥物濃度可達(dá)173-483g/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。(4)老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

(5)小兒患者，特別是有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，特別是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征(Reyessyndrome)有關(guān)，中國尚不多見。

(6)以下狀況應(yīng)禁用：①有出血病癥的潰瘍病或其他活動性出血時;②血友病或血小板減少癥。(7)以下狀況時應(yīng)慎用：①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時;②潰瘍病或腐蝕性胃炎;③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);④痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留);⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑥心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑦腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。

12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合癥,高尿酸血癥,長期使用可引起肝損害.妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林，會引起自發(fā)性前房出血，所以創(chuàng)傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產(chǎn)或流產(chǎn)患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化;新生兒、幼兒和老年人似對阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑

量能使2歲以下兒童發(fā)生代謝性酸中毒、發(fā)熱、過度換氣及大腦病癥。

1.6歲以下兒童及年老體弱者慎用。2.有哮喘及其他過敏反應(yīng)者，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者，痛風(fēng)患者，心、肝、腎功能不全者，血小板減少者及其他出血傾向者應(yīng)慎用。3.長期大量應(yīng)用時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。4.交織過敏反應(yīng)：對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏，必需警惕交織過敏的可能性。5.對診斷的干擾：乙酰水楊酸長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性;可干擾尿酮體試驗;當(dāng)血藥濃度超過130g/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響;用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受乙酰水楊酸干擾;尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低;由于乙酰水楊酸抑制血小板聚集，可使出血時間延長;肝功能試驗，當(dāng)血藥濃度>250g/ml，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復(fù)正常;大劑量應(yīng)用，特別是血藥濃度>300g/ml時凝血酶原時間可延長;每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;由于乙酰水楊酸作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低;大劑量應(yīng)用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;由于乙酰水楊酸與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。尚不明確。藥效學(xué)

①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)

(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②消炎作用;確鑿的機制尚不明白，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān);③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)理中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于消炎作用;⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶(prostaglandincyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxaneA2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。藥動學(xué)

口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65～90%。血藥濃度高時結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小鐘;水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH,一次服小劑量時約為2～3小時;大劑量時可達(dá)20小時以上,反復(fù)用藥時可達(dá)5～18小時。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1～2小時達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25～50g/ml;抗內(nèi)濕、消炎時為150～300g/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時可長達(dá)7天。長期大劑量用藥的患者，因藥物主

要代謝途經(jīng)已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的區(qū)別。尿的pH對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。遮光，密閉保存。國藥準(zhǔn)字H14022023

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要代謝途經(jīng)