中藥藥理學第二章-中藥藥性理論的現代研究

中藥藥理學第二章--中藥藥性理論的現代研究第一頁，共35頁。第一節(jié)、中藥四性理論的現代研究1、對中樞神經系統(tǒng)的影響2、對植物神經系統(tǒng)功能的影響3、對內分泌功能的影響4、對基礎代謝的影響5、寒涼藥的抗感染及抗腫瘤作用第二頁，共35頁。一、中藥藥性理論對中樞神經系統(tǒng)的影響熱證——表現為中樞神經興奮（經寒涼藥治療后其癥狀明顯改善）寒證——表現為中樞神經受抑狀態(tài)（經溫熱藥治療后癥狀明顯改善）

寒證和熱證模型動物腦內神經遞質含量發(fā)生變化。如去甲腎上腺素（NA）、多巴胺（DA）。寒涼藥或溫熱藥引起的寒證或熱癥模型動物也可見到類似于寒證或熱證病人的中樞神經系統(tǒng)功能的異常變化。第三頁，共35頁?！魺嶙C1、病人呈現中樞神經興奮2、模型動物的痛閾和驚厥閾值降低→中樞興奮功能增強注：痛閾——動物經電刺激后，能使動物感覺到的疼痛時的最小電流或電壓。驚厥閾——動物經電刺激后，能使動物剛發(fā)生驚厥時的最小電流或電壓。第四頁，共35頁。3、大鼠腦神經元酪氨酸羥化酶活性↑5-HT含量↓◆寒性藥（如鉤藤、羚羊角、犀角等）→抑制酪氨酸羥化酶的活性→NA、DA↓→表現為中樞抑制

因此性質寒涼的中藥可用于治療熱證。第五頁，共35頁?！艉C1、病人呈現中樞神經受抑狀態(tài)2、模型動物經電刺激后表現痛閾↑，驚厥閾↑中樞神經抑制性增強↑3、大鼠腦內神經遞質（NA↓DA↓5-HT↑）◆熱性藥→可使動物腦內NA↑5-HT↓，使中樞神經興奮。第六頁，共35頁。中藥四性對植物神經系統(tǒng)功能的影響1、寒證或熱證病人常有植物神經功能紊亂癥狀。熱證病人：交感神經——腎上腺系統(tǒng)功能↑植物神經平衡指數偏高表現：面紅目赤?？诳氏诧嫛⑿”愣坛?，大便秘結，心率↑生化指標：尿兒茶酚胺↑血漿中和腎上腺內多巴胺β-羥化酶活性↑尿17-羥皮質內固醇↑

性質寒涼的中藥可對抗之。第七頁，共35頁。

2、用寒涼藥或溫熱藥飼喂動物造成的寒或熱證模型動物有類似植物神經功能紊亂的癥狀。

寒癥模型動物→（大鼠）心率減慢，尿兒茶酚胺↓血漿中和腎上腺內多巴胺β-羥化酶活性↓尿17-羥皮質內固醇↓耗氧量↓

溫熱藥可緩解和改善寒癥模型動物的癥狀第八頁，共35頁。3、中藥四性對植物神經遞質、受體即環(huán)核苷酸水平也有顯著影響。寒癥病人：副交感神經-M受體-cGMP系統(tǒng)功能↑尿cGMP↑，陽虛病人血中cGMP↑溫熱藥和助陽藥：可使病人細胞中cAMP↑，從而使cAMP/cGMP值恢復正常。第九頁，共35頁。熱證病人：交感神經-β-cAMP系統(tǒng)功能↑尿中cAMP↑陰虛病人血中cAMP↑

寒涼藥或滋陰藥：可使細胞內cGMP↑從而使cAMP/cGMP值恢復正常（陰平陽秘病不得生）第十頁，共35頁。“甲亢”及腎上腺皮質功能亢進模型動物（陰虛證模型）表現：腦、腎β受體的最大結合位點數值↑M受體最大結合位點數值↓

滋陰藥：可使陰虛模型動物β受體的最大結合位點數值↓M受體最大結合位點數值↑第十一頁，共35頁?！凹诇p”模型（陽虛模型）→寒證表現：副交感神經-M受體-cGMP系統(tǒng)功能↑

溫熱藥（附子、肉桂）：可使“甲減”模型動物腦內M受體數↓降低cGMP水平，使cAMP/cGMP值恢復正常第十二頁，共35頁。對內分泌功能的影響研究發(fā)現：溫熱藥長期飼喂動物（造成陰平陽亢模型——熱證），此時動物甲狀腺、腎上腺皮質、卵巢等內分泌系統(tǒng)功能增強。T3注射給大鼠（陰平陽虛“甲亢”模型），大鼠血清中T3、T4含量增高滋陰藥（龜甲）：可使大鼠血清中T3、T4含量下降T3——三碘甲狀腺原氨酸，注射大鼠可產生“甲亢”模型小鼠飲服含有甲硫氧嘧啶的水，可產生“甲減”模型。第十三頁，共35頁。3.內分泌系統(tǒng)功能寒涼藥抑制內分泌系統(tǒng)功能溫熱藥增強內分泌系統(tǒng)功能下丘腦-垂體-腎上腺軸下丘腦-垂體-甲狀腺軸下丘腦-垂體-性腺軸血清激素水平、代謝產物排泄或激素生成的反應速度、受體水平及親和力、基礎體溫等寒涼藥、溫熱藥不同動物模型第十四頁，共35頁?！窈疀鏊庨L期飼喂動物（造成陽平陰盛模型——寒證），此時動物內分泌系統(tǒng)功能收抑，其腎上腺皮質對ACTH（促腎上腺皮質激素）反應遲緩?！褡⑸銩CTH后，尿17-OHCS（17-羥皮質內固醇）峰值時間推遲；●注射LRH（黃體生成素釋放激素）后，血液孕酮峰值時間提前。寒證模型動物體內特征第十五頁，共35頁。溫熱藥可對抗寒證溫熱藥可使模型動物尿中17-OHCS及血液孕酮含量的峰值時間提前。熱證大鼠注射ACTH和注射LRH分別可使尿中17-OHCS及血液孕酮含量的峰值時間接近對照組。給虛寒證模型動物飼喂溫熱藥，可使動物血清TSH（促甲狀腺激素）含量↑，基礎體溫↑動情周期縮短，ACTH合成和釋放增強，促黃體生成素增多。第十六頁，共35頁。地塞米松注射動物（造成寒證模型動物），其體內特征為：丘腦-垂體-腎上腺皮質受抑，大鼠血漿皮質酮含量↓，子宮細胞漿中雌激素受體含量↓?！鶞仃査幙蓪挂陨习Y狀：使動物血漿皮質酮含量和血漿雌二醇含量↑子宮細胞漿中雌激素受體含量↑雌激素與其受體親和力↑第十七頁，共35頁。大多數性質溫熱的藥物對動物或人體內分泌系統(tǒng)功能具有一定促進作用?！煌幬锏倪@種促進作用又有一定的趨向性的不同：下丘腦-垂體-腎上腺軸功能下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能下丘腦-垂體-性腺軸功能第十八頁，共35頁。熱證、陰虛基礎代謝率偏高寒證、陽虛基礎代謝率偏低血清T3、T4上升血清T3、T4

↓下丘腦-垂體-甲狀腺軸寒涼藥、溫熱藥“甲亢”陰虛或“甲低”陽虛動物模型動物實驗:對基礎代謝的影響第十九頁，共35頁。1、影響機體基礎代謝的兩大因素：下丘腦-垂體-甲狀腺功能細胞膜鈉泵（Na+、K+-ATP酶）活性★熱證（陰平陽亢或陽平陰虛）→下丘腦-垂體-甲狀腺功能↑細胞膜鈉泵（Na+、K+-ATP酶）活性↑→基礎代謝↑（產熱↑飲水量↑尿量↓血液粘度↑能量消耗↑體重↓第二十頁，共35頁。寒證、陽虛紅細胞膜鈉泵活性↓ATP↓溫熱藥改善動物實驗:寒涼藥溫熱藥紅細胞膜鈉泵活性↑紅細胞膜鈉泵活性↓寒涼藥降低基礎代謝率溫熱藥提高基礎代謝率下丘腦-垂體-甲狀腺軸紅細胞膜鈉泵活性第二十一頁，共35頁。★“甲減”模型動物表現：體溫下降；產熱減少。溫熱助陽藥可通過興奮下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能而糾正以上病變癥狀?！镪幪摵完柼摬∪搜逯蠺3、T4均低于正常人，陽虛癥病人比陰虛癥病人T3、T4還要低33%和21%，比正常人低50%和32%。第二十二頁，共35頁。2、細胞膜鈉泵活性與熱證（陰虛證）或寒證（陽虛證）異常的能量代謝關系密切★腎陽虛癥病人（慢支病人）：ATP含量↓紅細胞膜鈉泵活性↓比正常人降低32.39%。經溫陽補益藥治療后，紅細胞膜鈉泵活性↑，接近正常人水平，ATP含量明顯↑★滋陰寒涼藥：可使患者紅細胞膜鈉泵活性↓，可以治熱證病人產熱。第二十三頁，共35頁。寒涼藥的抗感染和抗腫瘤作用1.病原體（細菌、病毒、其他病原微生物）侵襲→急性感染：發(fā)熱、疼痛、（腫瘤）→熱證2.寒涼藥：辛涼解表→抗菌、抗病毒、抗毒素→抗感染；清熱解毒（通過提高機體免疫力）→抗惡性腫瘤作用第二十四頁，共35頁。第二節(jié)中藥五味的現代研究

五味

指中藥的辛、酸、甘、苦、咸五種口味。這五種味道是根據人的味覺器官對一定化學成分的直接體驗及中藥的功能和藥效確定的。第二十五頁，共35頁。辛味藥分布：芳香化濕藥，開竅藥，溫里藥，解表藥，祛風濕藥，理氣藥等。功效：健胃、化濕、開竅、行氣化學成份：辛味藥主要含揮發(fā)油，其次為苷類、生物堿等。

藥理作用：發(fā)汗、改善微循環(huán)、抗菌、抗病毒、解痙、鎮(zhèn)痛歸經：肝、脾、肺經

厚樸、蒼術、砂仁、冰片、樟腦等第二十六頁，共35頁?；瘜W成份：單酸味藥主要含有機酸類成分，單澀味藥主要含鞣質。酸澀藥也含有大量的鞣質。藥理作用：抗菌，抗炎或使組織蛋白沉淀凝固，在創(chuàng)面形成保護膜，起收斂止瀉、止血。

分布：收澀藥、止血藥歸經：肝、脾、肺經酸味藥

五倍子、石榴皮、側柏葉、地榆等第二十七頁，共35頁。甘味藥

化學成份：糖類、蛋白質、氨基酸、苷類。

藥理作用：補養(yǎng)機體，能提高人體免疫功能和抗病毒能力分布：消食藥、補虛藥、安神藥、利尿藥等歸經：肝、脾、肺經甘草、萊菔子、白術等第二十八頁，共35頁。

化學成份：生物堿、苷類

藥理作用：抗菌、抗炎、解熱、利膽、瀉下、止血分布：清熱燥濕藥及攻下藥歸經：主入肝經苦味藥黃連、黃芩、北豆根、苦參等第二十九頁，共35頁?；瘜W成份：碘、鈉、鉀、鈣、鎂等無機鹽成分。藥理作用：治療單純性甲狀腺腫、瀉下、補益。分布：化痰藥、溫腎壯陽藥歸經：入肝、腎經咸味藥

主要為礦物藥、藻類藥、及動物藥（昆布、鹿茸、紫河車、海浮石等）第三十頁，共35頁。第三節(jié)中藥升降浮沉理論研究現狀藥物的性能在人體內呈現的一種走向和趨勢現代研究資料有限

第四節(jié)中藥歸經理論研究現狀藥物作用選擇性地歸屬于一定的臟腑經絡現代研究

△藥理作用

△藥動學第三十一頁，共35頁。歸經與藥理作用的關系抗驚厥---入肝經---肝主筋、諸風掉眩皆屬于肝瀉下---入大腸經---大腸為傳導之腑止血---入肝經---肝藏血止咳、祛痰、平喘---入肺經---肺主呼吸、肺為貯痰之器2.歸經與藥動學的關系同位素示蹤技術---有效成分---體內過程3.微量元素、環(huán)核苷酸水平、受體學說物質基礎；肝臟：Fe、Zn、Cu、Mn組織中受體的親和力第三十二頁，共35頁。第五節(jié)對中藥有毒和無毒的現代認識“毒”（偏性）廣義、狹義不良反應中藥不良反應的表現類型1.急性毒性反應中樞神經系統(tǒng)：馬錢子（士的寧）心血管系統(tǒng)：烏頭（烏頭堿）呼吸系統(tǒng)：苦杏仁、桃仁（氰苷）消化系統(tǒng)：獨活（花椒毒素）、青黛（靛玉紅）