第六章解熱鎮(zhèn)痛藥

第六章解熱鎮(zhèn)痛藥第一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥

解熱：使發(fā)熱的體溫降至正常鎮(zhèn)痛：對慢性鈍痛有良好的作用

解熱鎮(zhèn)痛藥的作用部位在下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使發(fā)熱的體溫降至正常。第二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一解熱鎮(zhèn)痛原理第三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較不能代替嗎啡類使用它只對慢性鈍痛有良好的作用無成癮性

解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥作用部位外周中樞作用靶點環(huán)氧酶阿片受體按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為：水楊酸類、乙酰苯胺類、吡唑酮類。第四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一一、水楊酸類

2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水楊酸

阿司匹林（Aspirin）第五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Aspirin的作用解熱鎮(zhèn)痛藥：用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等。環(huán)氧酶抑制劑：抑制血小板中血栓素的合成，用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療。預(yù)防結(jié)腸癌：和NSAIDs對預(yù)防結(jié)腸癌有作用。

第六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Aspirin的衍生物乙酰水楊酸鋁乙酰水楊酸賴氨酸鹽--賴氨匹林

雙水楊酯

貝諾酯

第七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Aspirin合成

第八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：穩(wěn)定性

顏色反應(yīng)

紫堇色

第九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一藥典檢查雜質(zhì)：

游離水楊酸：過敏性雜質(zhì)：

乙酰水楊酸酐

第十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一③碳酸鈉中不溶物

第十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一氧化產(chǎn)物

第十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一代謝主產(chǎn)物

第十三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一二、乙酰苯胺類第十四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一對乙酰氨基酚(Paracetamol)化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)乙酰胺，又名撲熱息痛

第十五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一合成路線

第十六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：

1．穩(wěn)定性：水溶液在pH6時最穩(wěn)定，在酸性及堿性條件下被水解為對氨基酚。2.雜質(zhì)：對氨基酚（中國藥典規(guī)定要進行檢查）。來源：合成中間體；貯存不當(dāng)

3.顯色反應(yīng)：三氯化鐵試液反應(yīng)，生成藍紫色配位化合物。

第十七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一第二節(jié)非甾體抗炎藥

（NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDS）

氫化可的松

甾體（糖皮質(zhì)激素）抗炎藥：治療自身免疫性疾病（紅斑狼瘡）。

非甾體抗炎藥主要有3，5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類等。第十八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一一、吡唑酮類

第十九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一二、3，5-吡唑烷二酮類

第二十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一羥布宗（Oxyphenbutazone，羥基保泰松）化學(xué)名：4-丁基-1-（4-羥基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮

第二十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一保泰松

羥布宗

第二十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一保泰松的體內(nèi)代謝

第二十三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一Phenylbutazone的構(gòu)效關(guān)系

第二十四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一三、芳基烷酸類

5-羥色胺

色胺酸

(一)芳基乙酸類

第二十五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一吲哚美辛(Indomethacin)1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。又名消炎痛

第二十六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：

1.酸性：

pKa=4.5，幾乎不溶于水，可溶于氫氧化鈉溶液。2.水解性：可被強酸或強堿水解，水溶液在pH2~8時較穩(wěn)定；室溫空氣中穩(wěn)定，但對光敏感。3.鑒別反應(yīng)：

本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應(yīng)，呈紫色；與亞硝酸鈉和鹽酸反應(yīng)，呈綠色，放置后漸變黃色。第二十七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一代謝：結(jié)合、水解、脫甲基

第二十八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一合成第二十九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一其他苯乙酸衍生物

吲哚美辛第三十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一雙氯芬酸鈉(DiclofenacSodium)2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸鈉，又名雙氯滅痛

第三十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一（二）芳基丙酸類化學(xué)名：2-(4-異丁基苯基)丙酸，又名異丁苯丙酸

布洛芬(Ibuprofen)第三十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一性質(zhì)：1.酸性：2