黃芩苷提取工藝的綜述

中藥分析課程論文黃苓苷提取工藝的綜述黃苓苷教學(xué)院部:化學(xué)與材料工程學(xué)院專業(yè)班級：應(yīng)用化學(xué)112班姓 名：黃二朋學(xué) 號： 1882110210安徽科技學(xué)院

二零一四年十月黃苓苷提取工藝的綜述應(yīng)用化學(xué)黃二朋摘要：根據(jù)國內(nèi)有關(guān)文獻(xiàn)，對目前黃苓苷的提取工藝結(jié)合生產(chǎn)實(shí)際作初步總結(jié)。從黃苓苷的來源、黃苓苷的提取及藥理作用作了比較詳細(xì)的綜合分析。對黃苓苷的提取工藝關(guān)鍵作了概括，為黃苓苷的進(jìn)一步研究提供科學(xué)參考。關(guān)鍵詞：黃苓苷；來源；提取工藝； 藥理作用ThesummaryofthebaicalindistilltechnologyAppliedchemistryHuangErPengAbstract：Intermsoftherelevantdomesticliterature，thepresentdistilltechnologyofbaicalinconnectwithproducepracticesweresummarizedpreliminary.Fromthesourceofthebaicalin、thepickofbaicalinandpharmacologicaleffectswhichanalysisdetailedsyntheticalrelatively.SummarythedistilltechnologystickingpointofbaicalinwhichprovidethescientificconsulttofurtherstudyofbaicaliihKeywords:baicalin;source;distilltechnology;pharmacologicaleffects引言：黃苓苷分子式為C21H18O11,相對分子量為446.35,黃色結(jié)品，熔點(diǎn)223°C。淡黃色細(xì)針品（甲醇），熔點(diǎn)223-225C,[a]18D+12C（c=0.2，毗啶-水）；易溶于N,N-二甲基甲酰胺，毗啶中，可溶于碳酸氫鈉、碳酸鈉、氫氧化鈉等堿性溶液中，但在堿液中不穩(wěn)定，漸變暗棕色，微溶于熱冰醋酸，難溶于甲酸、乙酸、丙酮，幾乎不溶于水，乙醚、苯、氯仿等。黃苓偵baicalin）廣泛存在于并頭黃苓、川黃苓、大車前、滇黃苓、甘肅黃苓、麗江黃苓、木蝴蝶、黏毛黃苓等中藥植物中，其中黃苓中含量較高。黃苓苷是由唇形科植物黃苓（ScutellariabaicalensisGeorgi）的干燥根中提取的一種黃酮類化合物。其原植物主要產(chǎn)于東北、河北、山西、河南、陜西、內(nèi)蒙古等地，以山西產(chǎn)量最大，河北承德產(chǎn)的質(zhì)量最好，黃苓味苦、性寒。歸肺、肝、膽、大腸、小腸經(jīng)。功能清熱燥濕，瀉火解毒，止血，安胎。黃苓苷是黃苓的主要有效成分之一，是黃苓及其制劑的主要質(zhì)量控制指標(biāo)成分，據(jù)藥理學(xué)研究報(bào)道，黃苓苷具有抗微生物、抗變態(tài)反應(yīng)、降壓和鎮(zhèn)靜、利膽、保肝和解痙等作用。本文對黃苓苷的來源、黃苓苷的提取、含量測定及藥理作用作了比較詳細(xì)的綜述。1黃苓苷的藥理作用[1]黃苓苷具有抑菌抗炎、清熱解毒、鰲合金屬離子、鎮(zhèn)靜、降壓、神經(jīng)保護(hù)作用、抗變態(tài)反應(yīng)和清除超聲陰離子等藥理作用。臨床用于感染、肺炎、肝炎、高血壓和先兆流產(chǎn)等疾病。1.1抗菌、抗病毒作用黃苓苷的抗菌譜較廣，對痢疾桿菌、白喉?xiàng)U菌、綠膿桿菌、葡萄球菌、鏈球桿菌、肺炎雙球菌及腦膜炎球菌等均有抑制作用。黃苓苷在低于細(xì)胞毒濃度時(shí)可以T抑制細(xì)胞和HIV-1型Env蛋白，而且在HIV-1被吸附之初，黃苓苷可以阻止其復(fù)制，其作用機(jī)制和主要環(huán)節(jié)在于干預(yù)HIV-1攻擊靶細(xì)胞，因此可開發(fā)成為新的抗艾滋病藥物黃苓苷16mg/ml與芐基青霉素合用，可使對新霉素和青霉素的金葡抗性株的最低有效濃度分別從125和250mg/ml下降為4和16mg/ml，并有量效關(guān)系。對這類0內(nèi)酰氨抗菌抗性株，加用16mg/ml的黃苓苷，可恢復(fù)其抗菌作用，為臨床合理應(yīng)用這類抗菌素提供理論依據(jù)。1.2降壓和鎮(zhèn)靜作用黃苓苷靜注具有降壓作用，黃苓的降壓原理一般認(rèn)為直接擴(kuò)張血管，對離體兔耳、離體兔腎、蟾蛛與兔后肢血管皆有擴(kuò)張作用。在腸鼠離體主動(dòng)脈、肺動(dòng)脈、氣管及右心房試驗(yàn)中，黃苓苷可競爭性拮抗腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴妥收縮主動(dòng)脈條和肺動(dòng)脈條的作用;拮抗異丙腎上腺素舒張血管、增加右心房自發(fā)頻率的作用。與其降壓、減慢心率、鎮(zhèn)靜等作用有關(guān)。另外，黃苓苷可抑制小鼠的自發(fā)活動(dòng)，有明顯的鎮(zhèn)靜作用。黃苓苷通過抑制前列腺素E2（PGE2）的釋放，降低花生四烯酸的濃度，對防治高血壓和糖尿病等有重要的臨床意義。1.3黃苓苷的鰲合作用黃苓苷能和金屬離子產(chǎn)生強(qiáng)烈的鰲合作用，其鰲合物可能會(huì)影響一些酶的活性。蔣韻研究了黃苓苷-鋅配合物對致敏豚鼠離體肺釋放SRS-A的抑制作用強(qiáng)于黃苓苷單體。杜肇宗研究表明黃苓苷能選擇性抑制大鼠血小板脂加氧酶的活性，且能加氧酶中的非血紅素三價(jià)鐵離子是酶的活勝中心，在體內(nèi)鋅是一種重要的微量元素；又由于其生成與脂加氧酶有關(guān)的SRS-A可能引起人體哮喘的主要原因。故黃苓苷對哮喘有效可能是由于體內(nèi)的鋅、鐵離子競爭性與黃苓苷鰲合，從而抑制SRS-A的釋放。黃苓苷來源較穩(wěn)定、質(zhì)量可控、高效低毒、臨床應(yīng)用廣泛，黃苓苷是一種很有發(fā)展前途的抗氧化、抗腫瘤、抗病毒的抗變態(tài)等作用的生物活性成分。2黃苓苷提取工藝天然植物提取物在溶劑中的溶解遵循“相似相溶”的規(guī)律，在提取溶劑的選擇上主要是根據(jù)溶劑的極性、提取成分的極性及其共存雜質(zhì)的極性大小來判斷，非極性化合物傾向于溶于非極性溶劑，極性化合物傾向于溶于極性溶劑。苷類具多羥基，極性較大，易溶于親水性有機(jī)溶劑，難溶于親脂性有機(jī)溶劑，但苷類化合物的溶解度又因苷元性質(zhì)不同而有較大差異。一般說來，苷類成分大多在水、甲醇、乙醇、丙酮、正丁醇、乙酸乙酯中溶解度較大，提取效率較好。主要提取方法有浸泡法、索氏抽提法、回流法和超聲法等。2.1回流提取法回流提取法快速、簡便、提取率高，被廣泛應(yīng)用。雷燕妮等［2對回流提取法進(jìn)行研究，工藝流程為：黃苓干品（曬十）分粉碎（過40目篩）分稱量分加提取溶劑（溶媒）分回流提取分過濾分制備供試品溶液分含量測定。2.2微波輔助提取法微波輔助提取技術(shù)是微波和傳統(tǒng)的溶劑萃取法相結(jié)合形成的一種新的萃取方法，為目前公認(rèn)的綠色樣品預(yù)處理技術(shù)之一，在環(huán)境、生化、食品、工業(yè)以及天然產(chǎn)物和中藥等領(lǐng)域均有廣泛的應(yīng)用。程存歸等⑶從降低生產(chǎn)成本，提高經(jīng)濟(jì)效益的角度出發(fā)，采用微波輔助提取法對從黃苓中提取黃苓苷方法進(jìn)行了研究，并對提取過程中提取溶劑、原料粒度以及微波輻射時(shí)間對黃苓苷得率的影響進(jìn)行了研究。經(jīng)研究表明傳統(tǒng)熱萃取是以熱傳導(dǎo)、熱輻射等方式由外向里進(jìn)行，而微波萃取是通過偶極子旋轉(zhuǎn)和離子傳導(dǎo)兩種方式里外同時(shí)加熱。與傳統(tǒng)熱萃取相比，微波萃取具有質(zhì)量穩(wěn)定、速度快、萃取效率高等特點(diǎn)。對于黃苓中黃苓苷的提取，采用微波輔助的最佳工藝條件為：黃苓原材料(lOg)粉碎粒度200目，溶劑為60%乙醇溶液，微波輻射8min。2.3超高壓提取法葉陳麗等⑷應(yīng)用Box-Behnken試驗(yàn)設(shè)計(jì)優(yōu)選黃苓的超高壓提取工藝。方法：以黃苓苷提取率為指標(biāo)，采用單因素試驗(yàn)考察提取壓力、提取次數(shù)、液固比等因素對黃苓超高壓提取工藝的影響;Box-Behnken試驗(yàn)設(shè)計(jì)考察乙醇體積分?jǐn)?shù)、液固比、提取壓力對提取工藝的影響，優(yōu)化工藝參數(shù)。結(jié)果:最佳提取工藝條件為乙醇體積分?jǐn)?shù)72%，提取壓力100MPa，液固比100:1,提取時(shí)間10s,黃苓苷提取率102.65mg/g。結(jié)論:優(yōu)選的工藝提取率高、提取溫度低、耗時(shí)短、能耗少，適用于黃苓苷的工業(yè)化提取。2.4多級膜濃縮提取法袁亮等⑸開展室溫下微濾-超濾-納濾多級膜濃縮黃苓苷提取液的研究，采用HPLC法測定了黃苓苷在不同膜過程的透過液和濃縮液中分布情況。研究結(jié)果表明：多級膜分離濃縮法可以除出黃苓苷提取液55%水分，黃苓苷的保留率為96%，濃縮比為2.4倍，在常溫下多級膜濃縮分離黃苓苷提取液是可行的。2.5基于PKa值的酸醇超聲提取法施春陽等⑹通過單因素試驗(yàn)研究了基于黃苓苷PKa值的酸醇超聲提取法的工藝條件，并用正交試驗(yàn)進(jìn)行了優(yōu)化，最優(yōu)提取工藝條件為：黃苓粗粉(約40目)，pH4.0的60%乙醇液18倍量，60oC,32kHz超聲提取2h，合并濾液，濃縮至1/3，調(diào)pH值至2.0。80OoC保溫靜置4^離心，洗滌，60oC干燥5h，黃苓苷提取率10%以上，含量85%以上。2.6亞臨界水提取法徐志宏等⑺建立了黃苓藥材中黃苓苷的亞臨界水提取-高效液相色譜測定方法。分別考察了溫度、壓力、提取時(shí)間、提取物顆粒度、溶劑比等因素對提取量的影響，并與有機(jī)溶劑提取法比較。結(jié)果表明，當(dāng)兩者具有相同的提取效果時(shí)，亞臨界水提取法的提取時(shí)間及提取溶劑的消耗量大大減少，避免了使用有機(jī)溶劑造成的污染。黃苓苷提取最佳條件為：樣品顆粒度80-100目，溶劑比0.2mL/mg,5MPa,130°C保持10min。并通過提取一高效液相色譜聯(lián)機(jī)分析實(shí)現(xiàn)了對提取物的實(shí)時(shí)監(jiān)測。該技術(shù)有望成為從中藥材中提取脂溶性成分的有效方法。2.7微波輔助乙醇回流法李芳等⑻運(yùn)用微波輔助乙醇回流聯(lián)合工藝從黃苓中提取黃苓苷產(chǎn)品，系統(tǒng)考察了微波加熱時(shí)間、乙醇溶液濃度、料液比對黃苓苷收率的影響，實(shí)驗(yàn)表明通過微波輔助加熱可以大大縮短黃苓苷的提取時(shí)間，但隨著微波加熱時(shí)間的延長，黃苓苷收率反而下降，實(shí)驗(yàn)確定了微波加熱時(shí)間為4min乙醇溶液濃度為5%，料液比為1：10的最佳工藝條件。通過正交試驗(yàn)確定了3個(gè)因素對黃苓苷提取收率的影響規(guī)律，發(fā)現(xiàn)乙醇溶液濃度對黃苓苷收率的影響最大。3討論及結(jié)語黃苓苷具有多酚輕基結(jié)構(gòu)，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化，且在酸性條件下可發(fā)生一定程度的水解，因此保溫時(shí)間不宜太長，且干燥、儲(chǔ)存時(shí)要注意避免高溫和防氧化。在黃苓提取液的分離過程中，要盡量去除不溶性的大顆粒和水溶性雜質(zhì)，以提高產(chǎn)品的純度。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)用離心法較用過濾法好，具有用時(shí)短，效果好的優(yōu)點(diǎn)。黃苓是傳統(tǒng)中草藥，我國有100多種，全世界有200多種，其主要有效成分黃苓苷已制成黃苓苷及黃苓苷片、黃苓苷注射液、黃苓苷膠囊等，在臨床上有著廣泛的應(yīng)用。深入廣泛地開發(fā)黃苓資源的種植及有效成分的提取分離必將有著關(guān)好的前景。參考文獻(xiàn)：黃建春，張華，施瑛，胡浩.黃苓苷的研究近況[R].時(shí)珍國醫(yī)國藥，2005,16(3)：24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