對(duì)氨基水楊酸鈉

對(duì)氨基水楊酸鈉藥品01化合物簡(jiǎn)介藥品簡(jiǎn)介藥典信息安全信息目錄030204基本信息對(duì)氨基水楊酸鈉，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C7H6NNaO3，主要用作抗結(jié)核病藥?；衔锖?jiǎn)介基本信息計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)理化性質(zhì)化合物簡(jiǎn)介基本信息化學(xué)式：C7H6NNaO3分子量：175.117CAS號(hào)：133-10-8EINECS號(hào)：205-091-2理化性質(zhì)密度：1.491g/cm3熔點(diǎn)：150-151oC沸點(diǎn)：380.8oC閃點(diǎn)：184.1oC蒸汽壓：1.78E-06mmHgat25°C外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末溶解性：極微溶于丙酮，幾乎不溶于乙醚、氯仿和苯

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無氫鍵供體數(shù)量：2氫鍵受體數(shù)量：4可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：1互變異構(gòu)體數(shù)量：12拓?fù)浞肿訕O性表面積：86.4重原子數(shù)量：12表面電荷：0復(fù)雜度：165同位素原子數(shù)量：0確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0藥典信息基本信息性狀鑒別檢查藥典信息含量測(cè)定類別貯藏制劑藥典信息基本信息本品為4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物，按無水物計(jì)算，含C7H6NNaO3不得少于98.0%。性狀本品為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。本品在水中易溶，在乙醇中略溶。鑒別1、取本品約10mg，加水10mL溶解后，加稀鹽酸2滴使成酸性，加三氯化鐵試液1滴，應(yīng)顯紫紅色，放置3小時(shí)，不得產(chǎn)生沉淀（與5-氨基水楊酸鈉的區(qū)別）。2、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集132圖）一致。3、本品顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)（通則0301）。檢查酸堿度取本品0.40g，加水20mL溶解后，依法測(cè)定（通則0631），pH值應(yīng)為6.5～8.5。溶液的澄清度與顏色取本品1.0g（供口服用）或2.0g（供注射用），加水10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無色，如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色6號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。氯化物取本品1.0g，加水25mL溶解后，加硝酸2mL，必要時(shí)濾過，濾液依法檢查（通則0801），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液5.0mL制成的對(duì)照液比較，不得更濃（0.005%）。硫酸鹽取本品1.0g，加水25mL溶解后，加稀鹽酸2mL，濾過，濾液依法檢查（通則0802），與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液5.0mL制成的對(duì)照液比較，不得更濃（0.05%）。含量測(cè)定取本品約0.15g，精密稱定，加水20mL溶解后，加50%溴化鈉溶液10mL與冰醋酸25mL，照電位滴定法（通則0701），快速加入亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）5mL后，繼續(xù)用該滴定液滴定至終點(diǎn)。每1mL亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于17.52mg的C7H6NNaO3。類別抗結(jié)核病藥。貯藏遮光，嚴(yán)封保存。制劑1、對(duì)氨基水楊酸鈉腸溶片。2、注射用對(duì)氨基水楊酸鈉。

藥品簡(jiǎn)介功能主治藥理毒理藥代動(dòng)力學(xué)適應(yīng)癥用法用量孕婦及哺乳期婦女用藥010302040506藥品簡(jiǎn)介注意事項(xiàng)藥物相互作用不良反應(yīng)藥品簡(jiǎn)介功能主治口服吸收良好，Vd為0.23L/kg。約有50%藥物在體內(nèi)乙?；?，80%藥物（包括代謝物）由尿排出、腎功不良時(shí)應(yīng)注意。t1/2為0.5～1.5小時(shí)。本品很少單獨(dú)應(yīng)用，常配合異煙肼、鏈霉素等應(yīng)用，以增強(qiáng)療效并避免細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥。對(duì)于甲亢合并結(jié)核患者較適用，在用碘劑無效而影響手術(shù)時(shí)，可短期服本品為手術(shù)創(chuàng)造條件。本品尚有較強(qiáng)的降血脂作用。藥理毒理只對(duì)結(jié)核桿菌有抑菌作用。本品為對(duì)氨基苯甲酸（PABA）的同類物，通過對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長(zhǎng)繁殖。藥代動(dòng)力學(xué)自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中，在胸水中達(dá)到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速?gòu)浬⒅聊I、肺和肝組織，在干酪樣組織中可達(dá)較高濃度。蛋白結(jié)合率低（15%）?？诜?~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時(shí)間約4小時(shí)，t1/2為45~60分鐘，腎功能損害者可達(dá)23小時(shí)。本品在肝中代謝，50%以上經(jīng)乙?；蔀闊o活性代謝物。給藥后85%在7~10小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌迅速排出；14~33%以原形經(jīng)腎排出，50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

適應(yīng)癥適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)結(jié)核桿菌對(duì)本品能迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥合用。鏈霉素和異煙肼與本品合用時(shí)能延緩結(jié)核桿菌對(duì)前二者耐藥性的產(chǎn)生。本品對(duì)不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結(jié)核藥。用法用量1、口服每次2～3g，1日8～12g，飯后服。小兒每日200～300mg/kg，分4次服。2、靜滴每日4～12g（先從小劑量開始），以等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖液溶解后，配成3%～4%濃度滴注。小兒每日200～300mg/kg。3、胸腔內(nèi)注射每次10%～20%溶液10～20毫升（用等滲氯化鈉注射液溶解）。4、甲亢手術(shù)前1日8～12g，分4次服，同時(shí)服用維生素B、C。服藥時(shí)間不可過長(zhǎng)，以防毒性反應(yīng)出現(xiàn)。孕婦及哺乳期婦女用藥對(duì)孕婦未證實(shí)有特殊不良反應(yīng)，同時(shí)聯(lián)合療法對(duì)于胎兒的影響目前尚不清楚，但必須充分權(quán)衡利弊后選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后選用。注意事項(xiàng)1、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、腹痛較多見，飯后服或與碳酸氫鈉同服可減輕癥狀。2、偶見皮疹、剝脫性皮炎、藥熱、結(jié)晶尿、蛋白尿、白細(xì)胞減少、肝損害、黃疸，應(yīng)即停藥。3、肝腎功能減退者慎用。4、靜滴一般用于結(jié)核性腦膜炎等嚴(yán)重病例，應(yīng)在避光下（在滴瓶外面用黑紙包上）在5小時(shí)內(nèi)滴完，變色后不可再用。5、忌與水楊酸類同服，以免胃腸道反應(yīng)加重及導(dǎo)致胃潰瘍。6、能干擾利福平的吸收，故與之同用時(shí)，兩者給藥時(shí)間最好間隔6～8小時(shí)。7、腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng)。不良反應(yīng)1、發(fā)生率較多者：胃腸道反應(yīng)有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉；過敏反應(yīng)有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細(xì)胞增多。2、發(fā)生率較少者：引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細(xì)胞減少。藥物相互作用1、對(duì)氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。2、本品可增強(qiáng)抗凝藥（香豆素或茚滿二酮衍生物）的作用，因此在用對(duì)氨基水楊酸類時(shí)或用后，口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。3、與乙硫異煙胺合用時(shí)可增加不良反應(yīng)。4、丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少后者從腎小管的分泌量，導(dǎo)致血藥濃度增高和持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)及毒性反應(yīng)發(fā)生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時(shí)或合用后，前者的劑量應(yīng)予適當(dāng)調(diào)整，并密切隨訪患者。但目前多數(shù)不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時(shí)的輔助用藥。5、氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低，必須告知患者在服用上述兩藥時(shí)，至少相隔6小時(shí)。6、氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時(shí)可影響后者從胃腸道的吸收，因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。安全信息風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語安全術(shù)語安全信息安全術(shù)語S26：Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicala