口服降糖藥的種類和用法

問題51：用服糖有類？問題52：什是用服藥應(yīng)意事？問題53：脲降藥作機何？問題54：么磺類糖的癥？問題55：么磺類糖的癥？問題56：脲降藥什不應(yīng)？問題57：用脲降藥哪？問題58：么甲丁的用點？問題59：么格本（降的用特？問題510：么格本的用點？問題511：么達康作和？問題512：么格吡嗪-美達作和？問題513：么吡的釋（瑞寧的用特？問題514：么格吡（沙的用特？問題515：么格喹酮-糖平作和？問題5-16：什么是格列美脲Glimepiride-亞莫利Amaryl的作用和特點？問題5-1：什么是常用的雙胍類藥物，特點如何？問題5-1：什么是二甲雙胍的作用和特點？問題5-1：什么是二甲雙胍的適應(yīng)癥？問題5-2：什么是二甲雙胍的禁忌癥？問題5-2：二甲雙胍有什么不良反應(yīng)？問題5-2：什么是苯乙雙胍（降糖靈）的作用和特點？問題5-2：什么是常用的-糖苷酶抑制劑類藥物，特點如何？問題5-24：什么是阿卡波糖（拜唐蘋）的作用和特點？問題5-25：什么是拜唐蘋的適應(yīng)癥？問題5-26：什么是拜唐蘋的禁忌癥？問題5-27：什么是使用拜唐蘋時應(yīng)注意的事項？問題5-28：什么是伏格列波糖Voglboe（倍欣）的作用和特點？問題5-29：什么是米格列醇Miglitol的作用和特點？問題5-30：什么是用的噻唑二酮（D？題1（）類藥物的作用和特點？問題5-32：鹽酸吡格列酮（艾?。┑淖饔煤吞攸c？問題5-33：什么是馬來酸羅格列酮文迪雅)的作用和特點？問題5-3：什么是常用的格列奈類藥物？問題5-3：什么是格列奈類藥物的作用和特點？問題5-3：什么是瑞格列奈（諾和龍）的作用和特點？問題5-3：什么是那格列奈（唐力）的作用和特點？問題5-3：能否列出各種糖尿病藥物的售價參考？問題5-1：常用口服降糖藥有哪幾類？口服降糖藥可分為4大類：1)磺脲類和列奈促進島細胞分泌胰素；2)雙胍類：增加周組織攝、利用葡糖；3) 小腸葡糖苷抑制，及4) 提高靶細胞對自身胰島素的敏感性的胰島素增敏劑。返回本章目錄問題5-2：有什么是使用口服降糖藥時應(yīng)注意的事項？1．使用口服降糖藥時應(yīng)注意：：1) 掌握適應(yīng)癥1糖病在素療礎(chǔ)可合胰島素增敏劑、雙胍類和糖苷酶抑制劑。而不應(yīng)該用促胰島素分泌劑；2型糖尿病肥胖者，首選雙胍類、糖苷酶抑制劑或胰島素增敏劑，后用促胰島素分泌劑2型糖尿病消瘦者首選促胰島素分泌劑或胰島素增敏劑，可聯(lián)合使糖苷酶抑制劑或雙胍類藥物。2) 后2藥。) 合理聯(lián)合用藥類糖藥般合如糖平應(yīng)與美康用，理減聯(lián)用2用3。) 兼顧其它治療：在降血糖治療的同時，還要考慮其它問題如控制體重、控制血壓、調(diào)整血脂紊亂等等。5) 要考藥物相互用與下具有強降糖作的某藥物用時，能會致低糖反。例：胰素、他降藥、嘌呤、個激。錄問題5-3：磺脲類降糖藥的作用機制如何？磺脲類降糖藥的作用機制如下：1. 磺脲類降糖藥與胰島細胞膜上的磺脲類受體結(jié)合，抑制了細胞膜上AP敏感的K+通道細胞內(nèi)K+膜的的內(nèi)增加，促使胰島素分泌。2. 磺脲類降糖藥可增加外周組織靶細胞表面胰島素受體的數(shù)目增強胰島素與胰島素受體結(jié)合親和力從而改善外周組織對胰島素的敏感性，加強了外周組織對葡萄糖的攝取和利用。3. 制。錄問題5-4：什么是磺脲類降糖藥的適應(yīng)癥？磺脲類降糖藥的適應(yīng)癥為：1. 新診的肥的2型制1-2空。. 肥胖的2型糖尿病病人在二甲胍后血糖控仍不滿者可加用磺類降糖。3. 傳統(tǒng)上磺酰脲類藥物被認為是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一線治療藥物如：甲苯磺丁脲；格列苯脲；格列美脲；格列吡嗪；格列齊特；格列喹酮；氯磺丙脲。返回本章目錄問題5-5：什么是磺脲類降糖藥的禁忌癥？磺脲類降糖藥的禁忌癥包括有：1. 1型尿病。2. 患者有、腎能異者。3. 對磺類藥過者。4. 糖尿病合并酮癥酸中毒或合并有嚴重的慢性并發(fā)癥時。5. 胰。（注意：所有磺脲類藥物都能引起低血糖。對于老年人和肝、腎功能不全者，長效的磺脲類藥物是特別危險的；因此，對這些患者建議使用短效的磺酰脲類藥物。對有輕、中度腎功能不全者，格列喹酮更為適合。）返回本章目錄問題5-6：磺脲類降糖藥有什么不良反應(yīng)？磺脲類降糖藥的不良反應(yīng)有：在不同的國家和種族，初始和每天最大劑量可不同?；酋ｋ孱愃幬锟墒笻b1c的對減約2%。另外還有：1.低血糖反應(yīng)：磺脲類降糖藥易引起低血糖反應(yīng)，重者可引起昏迷。故應(yīng)從小劑量開始應(yīng)用；老年人尤應(yīng)慎重。2. 少數(shù)病人發(fā)皮疹膽汁黃疸谷-丙轉(zhuǎn)酶升時白細胞及小板少。3. 磺脲類中有交叉過敏反應(yīng)，可引起紫質(zhì)尿。4. 體重增加。返回本章目錄問題5-7：常用磺脲類降糖藥有哪幾種？常用磺脲類降糖藥有：脲Glyburide吡嗪的又寧吡沙片-產(chǎn)，喹酮-適平格美（利。返本目錄問題5-8：什么是甲磺丁脲的作用和特點？甲磺丁脲-每片0.日3為/間h代。錄問題5-9：什么是格列本脲（優(yōu)降糖）的作用和特點？格列本脲Glyuie（優(yōu)降糖）：其他名稱]優(yōu)糖氯環(huán)脲藥理作用]優(yōu)糖的糖理是（1）刺激胰島B細胞及時分泌胰島素，主要是刺激胰島素從B細胞顆粒中釋放而非合成，病人的B細胞尚具有部分功能者方才有效（2能增加周圍組織對胰島素的敏感性∶能增加靶細胞胰島素受體數(shù)和增加受體對胰島素的親和力，還有受體后作用；能增加周圍組織對糖的利用（3減少肝糖輸出∶抑制胰島A細分高；抑糖異和原?？诤?5-0分血糖開始下90約12-24小時。它肝內(nèi)代，其代產(chǎn)物經(jīng)汁和腎排出者占50%。［藥物相互作用］有的藥物可加強優(yōu)降糖的降糖作用∶1）能抑制兒茶酚胺、胰高糖素、促進肝糖原分解與糖異生物，如胍乙啶，心得安，尤其是心得安可導(dǎo)致低血糖反應(yīng)加劇，且可掩蓋部分由于低血糖刺激交感神經(jīng)釋放兒茶酚胺過多引起的癥狀如心慌出汗等。2）能抑制與磺脲類在體內(nèi)滅活有關(guān)的酶系統(tǒng)藥物，如氯霉素、雙香豆素等也加強優(yōu)降糖低血糖反應(yīng)。3）酒精能耗竭肝糖原貯備、抑制糖異生而加重優(yōu)降糖的低血糖效應(yīng)。有的藥物可減弱優(yōu)降糖的降糖作用（使血糖升高）∶1）能抑制胰島素受體敏感性者，如糖皮質(zhì)激素、女性避孕藥。2）能抑制細胞釋放胰島素者，如噻嗪類利尿劑（雙氫克尿塞）、苯妥英鈉、消炎痛等。3）能對抗胰島素低血糖作用者，如腎上腺素、胰高糖素、甲狀腺素、糖皮質(zhì)激素等。用途]用于2型糖尿病病人，經(jīng)飲食治療后其血糖尚不能達到正常者。用法和用量]日1-3先劑開每次1.m-5g，半用10-14日后，可根據(jù)服后餐后2小時血糖的況，再調(diào)整其劑量。最大劑量可用到每次5mg，一日3次。再加大劑量徒增不良反應(yīng)，不見降糖療效增加。不反：1）低血糖反應(yīng)。2）數(shù)引起腸應(yīng)。3）時性細胞、小板低。4）皮疹。5）頭痛、胸腹、視力糊與四肢顫。6）暫時性谷丙及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶增高。本藥忌∶1）1型糖尿病病人。2）有糖尿病酮癥，尤其伴有酮癥酸中毒、或高滲昏迷者禁用。3）有嚴重感染、高熱、外科手術(shù)、妊娠、各種嚴重心、肝、腎、腦部等急慢性并發(fā)癥者不宜使用。4）、功衰者。5）有黃疽、造血系統(tǒng)受抑制、白細胞減少者。6）磺類藥過敏者。1）后2能后2低來定，一定要從小量開始逐漸加量。本品是磺酰脲類藥物中降血糖作用較強者。2）優(yōu)降糖引起的低血反應(yīng)得處理后要對病人續(xù)留觀2-3，因藥衰長否有再引低糖應(yīng)。3）起應(yīng)。4）根據(jù)服藥后的療效反應(yīng)，可間接判斷出病人胰島功能情況。5）磺脲類物中有叉過敏應(yīng)。制劑規(guī)格每片2.5m遮光密閉保存。參考藥價2.5mg×100售價3.00，醫(yī)?？蓤箐N。返章錄問題5-10：什么是格列本脲的作用和特點？格列齊特：本品口服，吸迅速，26?。鱾€差，均4小時）血為6-14均2持2小時。在肝內(nèi)謝產(chǎn)生少有8種代謝物但無降作，這些代謝物少部原藥有6%-0%自腎臟排出，另有10-20%自胃腸道出在有性功障的尿病中本品血清率和半期健的愿相無顯異在多情況，功障礙者用無調(diào)。有重功衰者當用。每片劑量為80mg，每日2-3次。餐前半小時時服用，最大劑量為每日320mg。［藥理作用］格列齊特能恢復(fù)非胰島素依賴型糖尿病病人胰島素分泌的１相峰，使胰島素適時適量分泌恢復(fù)生理性胰島素分泌，有效地控制血糖。［用途］用于２型尿病人。［用法和用量］口服開始每日40g80g,一日１－次，后根據(jù)糖調(diào)整劑至日80mg24mg，２－次，血穩(wěn)后可用持量。［不反］偶輕度心頭昏皮、低糖應(yīng)等。［藥物相互作用品磺藥松霉得等用，用量應(yīng)相應(yīng)減少，以免發(fā)生低血糖反應(yīng)。與抗凝血藥合用時，應(yīng)經(jīng)常作相應(yīng)的凝血檢查。［注意事項１糖病人娠哺期女嚴肝功衰者用。［制劑規(guī)格］片劑4，80m／片。［貯存］遮光閉存。返本錄問題5-11：什么是達美康的作用和特點？達美康是法國施維雅藥廠生產(chǎn)的格列齊特。達美康有較強降糖作用外，還可對抗2型糖尿病血管病變的許多病理生理過程：降低低密度脂蛋白細胞素/前纖溶之間的平衡；降低血小板的高反應(yīng)性等等。可針對糖尿病病人的不同病情選用。參考藥價：80mg*60售價88.10返錄問題5-12：什么是格列吡嗪-美吡達的作用和特點？格列吡嗪-美吡。本口服吸迅速，30分即可起，在1-3小時最峰濃度半期為2-4小，效維持6-12時。本品由肝代謝個代產(chǎn)物無活在24小時內(nèi)經(jīng)腎排出97，一不會持續(xù)低血反應(yīng)每片量為5m應(yīng)在前20分鐘次g日3為30/間為8-2小時。迪沙也是列吡，但每片的量是2.5m。返回章目錄問題5-13：什么是吡嗪的控釋片（又名瑞易寧）的作用和特點？吡嗪的控釋（又名瑞易寧又名GlucotrolX（在美國商品名或OIA（歐品?？谌?3時血列嗪漸加-12時達最大濃度，天血濃度動小服藥5天后血藥濃達到態(tài)，年患達穩(wěn)態(tài)時需6-7日。瑞易寧，每片5mg，每日一次。推薦與早餐同服，根據(jù)血糖情況可進一步增加劑量每次加5mg最大劑量為每日一次20mg常用劑量為5mg和10mg。同其它磺脲類藥物一樣，瑞易寧也可能產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。本品采用滲透壓泵技術(shù)，制成的控釋片，藥片由半透膜、藥物層、推動層組成。推動層根據(jù)滲透梯度將水分吸入，推動藥物層勻速地通過一激光微孔釋出，經(jīng)16小時釋放完畢，空殼隨糞便排出體外。本品不可掰服，患有嚴重胃腸疾患，如有嚴重胃腸狹窄、嚴重腹瀉者忌用。瑞易寧每日服用一次，即可達到格列吡嗪普通片每日3次同樣的血糖控制，不增加體重；不增加空腹胰島素；不改變軀體脂肪分布；具有很好的服藥依從性；服藥時間不受進餐限制，深受不能規(guī)律進食者如有糖尿病的出租汽車司機的歡迎。返回本章目錄問題5-14：什么是格列吡嗪（迪沙片）的作用和特點？格列吡嗪（迪沙片）其它名稱]迪片，是產(chǎn)的列吡。藥理作用]主是激島的B胞使胰島素分泌量增加增強胰島素作用；并可改善微循環(huán)障礙降低血清的甘油三脂水平降低血小板凝聚力本藥從胃腸道吸收，吸收迅速，作用快是其特點之一，給藥1小時-2小時為2小時-4小時，在血中維持作用時間為10率%出%代，好。用途]用于2型糖于腦經(jīng)的并。用法和用量]口服餐前30分服用，每次一片，每日2-3次。以后可根據(jù)餐后血糖情況調(diào)節(jié)藥物劑量。每日最高劑量不得超過12片。不良反應(yīng)]血，較優(yōu)為其頭腸適，惡、嘔吐、厭食等；偶有皮膚過敏者，如皮疹、蕁麻疹、瘙癢等；也有引起造血系統(tǒng)障礙的報告。注意事項]量。用藥指導(dǎo)]其代謝產(chǎn)物無活性，引起低血糖反應(yīng)少，可降低血清膽固醇，和甘油三酯水平，可預(yù)防冠狀動脈心臟病，是目前常用的磺脲類降糖藥物之一。[制劑規(guī)格]每片2.5m。貯存]遮光密閉保存。返回本章目錄問題5-15：什么是格列喹酮-糖適平的作用和特點？格列喹酮-糖適平，每片30mg，每日3次，最大劑量為每日180mg，飯前30分服用作用持續(xù)時間為10-12小時本只有5通過腎排出其余95%通過膽道經(jīng)腸道排出體外，所以輕度-中度腎功能不全病人可以服用。但嚴重的腎功能不全者應(yīng)用胰島素治療。其他名稱]糖適平藥理作用]糖平降糖的用機理是∶1）刺激胰島素分泌通過與胰島B細胞膜上的特異性腺脲類藥受體結(jié)合，糖適平在不影響腺苷酸環(huán)化酶–CAMP系統(tǒng)的情況下，通過促進胰島B細胞膜上ATP敏感性鉀離子通道的關(guān)鉀B使B，進而觸發(fā)了細胞外鈣離子的內(nèi)入，使細胞內(nèi)鈣離子濃度增高，促使含有胰島素的小囊泡向B細胞表面移動并排放胰島素。2）加強胰島的用它增胰素靶織胞胰島作用的反應(yīng)，增加胰島素受體數(shù)目，并強化胰島素的受體作用，肯定有改善胰島素受體后抵抗和增強組織對胰島素敏感性的作用。特點]糖適平的特點∶后2-3小時達高之在15小時水減一，8小時己很的平，作時較極少引起嚴重低血糖；糖適平是唯一的非主要經(jīng)腎臟排泄的磺脲類降血糖藥，只有5通過腎臟排出，其余95%通過膽經(jīng)腸糞便出體，所以度–中度功能全的人也使用適平但重腎能不者應(yīng)用胰島素治。用途]用于2型糖是病，度–中者。[用法和用量]每日用量為30mg-180m，分1-3次口服。[不良反應(yīng)]證明與糖適平有因果關(guān)系的胃腸道癥狀和皮膚過敏的發(fā)生率分別為1%及0.3%胃腸道的癥狀主要表現(xiàn)有惡心上腹脹滿及胃灼熱減少劑量后癥狀可以減輕或消失過敏性皮膚反應(yīng)的癥狀包括皮膚搔癢紅斑、蕁麻疹麻疹樣皮疹或斑丘疹這些表現(xiàn)有的可是暫時性的持續(xù)服用時可自然緩解，若皮疹不退則需停用糖適平。糖適平也可像其它磺脲類藥一樣引起（1）對光過度敏感；（2）血液系統(tǒng)反應(yīng)∶有白細胞減少粒細胞缺乏、血小板減少溶血性貧血、再生不良性貧血及全血細胞減少等。（3）飲酒后10分鐘內(nèi)發(fā)生嚴重的（4糖但其代謝產(chǎn)物幾乎無降血糖作用，并由膽汁排出。由于催化代謝分解的酶在肝中分布甚廣且活力很強因此在慢性肝病如肝肝能嚴重受損者，肝糖生成能力降低，可能會增加低血糖的危險，所以我們認為有嚴重肝損傷者，不宜使用糖適平。[制劑規(guī)格]每片30mg貯存]遮光密閉保存。返回本章目錄問題5-16：什么是格列美脲Glimeiie亞莫利Al的作用和特點？格列美脲Glimepiride-亞莫利Amaryl，每片1mg，每日一次，最大劑量為每日6mg一次。格列美脲與磺脲類受體上的65kDa亞單位特異性結(jié)合（格列本脲是與磺脲類受體上的140kDa亞單位結(jié)合調(diào)節(jié)ATP-依賴性K+通道刺激胰細胞分泌胰素。莫利合受的度較列本快2.5-3結(jié)白速度列快8-9倍，由于一換，莫結(jié)合細胞膜的親力格列本低2-3低葡體4。近%%間為2-3小時，降糖活性在24小時仍可檢測到。格列美脲在肝臟代謝后60經(jīng)尿中排泄40經(jīng)膽汁從大便排出。被FA認可的可與胰島素合用的磺脲類藥物。。的KAP通道來實現(xiàn)。當那些存在或有潛在的心肌缺血或心梗的病人在用磺脲類藥物時，要注意它對KP的的KAP通道的開放。這在動作。適應(yīng)癥：用于經(jīng)飲食治療、體育鍛煉及減肥后仍不能滿意控制血糖的2型糖尿病病人。禁忌癥禁用于對亞莫利或賦形劑中任何成分過敏者1型糖尿病病人；有嚴重肝、腎功能損害的病人；妊娠或哺乳的婦女。亞莫利有每片1m2mg為g后可據(jù)測漸量每1-2增加1m病為1g為6g一服。不良反應(yīng)有血反外可現(xiàn)胃道狀心吐、上腹?jié)M腹、瀉；有膚癢尋、疹。價-格列美脲（亞莫利）：1mg*15價5590返錄問題5-17：什么是常用的雙胍類藥物，特點如何？？。相會能不全，肝病、敗血性休克或接受大手術(shù)的患者。如血肌酐水平升高超過)。錄問題5-18：什么是二甲雙胍的作用和特點？二甲雙胍Metformi，其他名稱：降糖片、格華止、美迪康、迪化糖錠。作用機制二雙胍提靶細胞對島素的敏性通過細胞膜G蛋白恢復(fù)對化的，肝生葡萄糖出進胞糖氧，肌外對糖的攝與。纖活制活增溶；加素分。口后6%從迅收，1-3小后到，衰為1.-.5小時，它與漿白合不肝代，原從臟，24小時-36小時能部出，二雙使糖，能常下降化蛋不增血島平輕；血油，L膽固醇水平二甲雙胍用法用量為：每次0.25-0.，每日3次，最大劑量為每日0.5-2.。甲為05，華的華片量為0.5。：:0.25mg*48價5.00:0.25mg*48價27.00返回章錄問題5-19：什么是二甲雙胍的適應(yīng)癥？二甲雙胍藥物的適應(yīng)癥有：代的2。血。1型糖尿病人胰島治療，可加二甲胍以減胰島素用量。返回章目錄問題5-20：什么是二甲雙胍的禁忌癥？二甲雙胍的禁忌癥有：肝功能或腎功不全病禁用二甲胍代謝在肝臟發(fā)揮藥理作用肝臟。功能不藥排出阻。心肺功能不的病禁用病人缺氧缺氧組織的乳增高。有酮癥酸中毒高滲昏迷禁用。有重度感染、創(chuàng)傷、高熱、妊娠、心肌梗塞時禁用。潰瘍病者用。酒精有強化二甲雙胍的降血糖和高乳酸作用為此治療期間應(yīng)禁酒。返回本章目錄問題5-21：二甲雙胍有什么不良反應(yīng)？二甲雙胍的不良反應(yīng)有：常見的有胃腸道反應(yīng)如上腹不適、惡心、嘔吐、上腹疼痛、腹瀉及食欲減退等飯后服用可避免或減少這些副作用為避免二甲雙胍的胃腸道反應(yīng)現(xiàn)已有二甲雙胍腸溶片它在小腸崩解故對胃無刺激。他的用法用量與普通的二甲雙胍相同。長期服用可能有生素12吸收障礙。長期應(yīng)用者有體下降?？梢鹉蝮w性。返回本章目錄問題5-22：什么是苯乙雙胍（降糖靈）的作用和特點？苯乙雙胍（降糖靈）的作用和特點如下：本品也是抑制腸道吸收葡萄糖增加周圍組織利用葡萄糖抑制肝糖異生。每片是25m，用法是：每次25m，每日2-3次，每日不宜超過75m。其適應(yīng)癥和禁忌癥同二甲雙胍。苯乙雙胍的副作用較多，且能引起嚴重的乳酸酸中毒，故已漸被二甲雙胍取代。返回本章目錄問題5-23：什么是常用的糖苷酶抑制劑類藥物，特點如何？？α-糖苷酶抑制劑如阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖等，能使餐后高血糖降低至低于空腹血糖的水平，從而改善整體血糖控制而無療效的波動。α-糖苷酶抑制劑對體重的影響是中性的或是負性的它們可以作為配合飲食控制使用的一線藥物或與磺酰脲類雙胍類以及胰島素合用α-糖苷酶抑制劑可使HbA1c下降約1%。了減其胃道不良應(yīng)，薦從劑量始逐漸增加劑量。α糖苷抑劑一可被受和會引低糖。常用α-糖苷酶抑制劑有：阿卡波糖（拜唐蘋），伏格列波糖Voglibose米醇返回本章錄問題5-24：什么是阿卡波糖（拜唐蘋）的作用和特點？淀粉水解生成寡糖及蔗糖后，不能直接被腸壁細胞吸收，需要在絨毛黏膜細胞刷狀緣上-葡萄糖苷酶作用下生成單糖（葡萄糖及果糖）后才能被吸收。阿卡波糖是葡萄糖苷酶抑制劑，能可逆性的抑制小腸絨毛上糖苷酶的活性。阿卡波糖與蔗糖酶的親和力較蔗糖大15000倍故能競爭性的抑制蔗糖與蔗糖酶阿僅1%-2%被吸收入血液循環(huán)，故無全身副作用，對肝、腎功能無不良影響。阿卡波糖可以降低空腹或餐后血糖，但降低餐后血糖作用強于空腹血糖。目前觀察沒發(fā)現(xiàn)有繼發(fā)失效現(xiàn)象。不增加體重。預(yù)防非胰島素依賴型糖尿病的研究STO-NIDM）是一項歷時6年國際性多中心床試驗統(tǒng)計學(xué)析結(jié)果示：拜蘋使T患者發(fā)生糖尿病的危險降低了25%-3.4%。根據(jù)STOP-NIDDM的分析結(jié)果，用拜唐蘋治療T不節(jié)T患者的脂譜紊亂，降低T。６日拜I和II降低糖耐量低減者的餐后血糖。阿卡波糖是全球第一個獲得ＩＧＴ適應(yīng)證的口服降糖藥，同時中國也是全世界第一個批準用藥物干預(yù)ＩＧＴ的國家。初始劑量通常每次50mg，每天3次，應(yīng)于每日就餐前吞服或與第一口食物一起嚼服隨后可增加至每天3次每次100mg～200mg，最大推薦劑量為每天3次，每次200mg。為預(yù)防腸脹氣，應(yīng)由小量開始，適應(yīng)后再逐漸加量。參考藥價：50mg*30售價86.80元，醫(yī)保報。返回章錄問題5-25：什么是拜唐蘋的適應(yīng)癥？拜唐蘋的適應(yīng)癥有：拜唐蘋可用于1型或2型糖尿病病人經(jīng)飲食治療后血糖仍不正常者。伴有輕度肝、腎功能異常者慎用。拜唐蘋可與磺脲類、雙胍類降糖藥或胰島素合用。拜唐蘋可用糖耐異常者阿卡糖是前唯一有T適應(yīng)癥的藥物（已由國家藥品監(jiān)督管理局批準），阿卡波糖可降低T向。錄問題5-26：什么是拜唐蘋的禁忌癥？唐平的禁忌癥有：對本品過敏者。妊娠、乳婦女，18歲以的人。有明顯消、收障的慢腸能紊者；道質(zhì)性變者如有嚴疝氣腸阻等用。返回本章目錄問題5-27：什么是使用拜唐蘋時應(yīng)注意的事項？使用拜唐蘋時應(yīng)注意下列事項：本品單用產(chǎn)低血，如胰素或酰脲藥合用生低血糖時要給葡糖，應(yīng)用糖。阿卡波糖對糖苷酶的競爭性抑制作用必須有底物（即食物中的碳水化合物）參與，也就是說他一定要與碳水化合物同用，才有降糖作用。小腸中段被收的類進大時，酵生短脂肪、二氧化碳，可起氣、鳴，有痛或瀉。肝、腎功不者慎用返回章錄問題5-28：什么是伏格列波糖Vog倍欣）的作用和特點？伏格列波糖Vo與。時0g，服法是每次0.2m，每日3次。飯前口服，可加量到每次03g。[藥理作用]本藥也是阿–葡糖苷酶抑制劑。在腸道內(nèi)延遲了糖的消化和吸收，導(dǎo)致飯后高血糖的改善與阿卡波糖的主要區(qū)別在于抑制的酶譜不同導(dǎo)致兩者在臨床療效上的差異阿卡波糖對–淀粉酶有強當強的抑制作用而伏格列波糖對阿–淀粉酶的抑制作用弱其抑的靶酶主要是麥芽糖酶與蔗糖酶。B阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、貝特類降脂藥、華法令能增強糖尿病藥物降血糖作用。腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺素能降低糖尿病藥物的降糖作用。用途]改善飯后高血（本品只適用患者己采用飲食運動治療但效果尚不滿意，或已用其它降糖藥但效果尚不滿意者）。用法和用量]成年人：每次0.2m，每日3次，飯前口服。療效不明顯時，經(jīng)充分觀察可以將每次劑量增至0.3m。不良反應(yīng)]（1）與其它降糖藥并用時；也有報告單用本藥時出現(xiàn)低血糖；2）（3障（4）、、（5）、粉。注意事項]如有低血糖反應(yīng)，要用葡萄糖進行處理，不應(yīng)用蔗糖。制劑規(guī)格]每片0.2m。貯存]室保，效期3年。封應(yīng)快用。返回本章目錄問題5-29：什么是米格列醇Ml和米格列醇是新的葡糖苷酶抑制劑，與阿卡波糖（拜唐蘋）相似，主要減緩淀粉類食物降解成葡萄糖，降低餐后血糖，長期治療也可降低糖化血紅蛋白，主要副作用為腹脹、排氣增多。米格列醇每片25m持3-4為日2g，全天用量為25mg-150m。返回本章目錄問題5-30：什么是常用的噻唑烷二酮（TD）類藥物？常用的噻唑烷二酮類藥物有：鹽酸吡格列酮（艾汀）和馬來酸羅格列酮（文迪雅）。返回本章目錄問題5-31：什么是噻唑烷二酮（TD）類藥物的作用和特點？（TZDsThiazolidinediones格列酮類藥屬于過氧化物酶增殖體所激活的受體的型，是一種核受體，簡稱PPAR-，（peroxiomeproifeatr-atiatedrcepor-ama被激活后的這種受體蛋白能夠結(jié)合DA的成影的生是和一水物（是PPAR-核體PPAR-，依靠降低胰島素抵抗而降低血糖。所發(fā)揮的療效包括三種胰島素靶細胞效應(yīng)：1）骨骼肌細胞s葡；2）肝細胞：在最大劑量時抑制肝臟的糖攝??；3）-分，PPAR-基因的最高表達量是在脂肪細胞，而骨骼肌細胞的表達量很少。是TDs作用于脂肪細胞，產(chǎn)生的中介信號作用于肌肉。脂肪和肌肉之間的中介信號包括瘦素、游離脂肪酸、腫瘤壞死因子、脂聯(lián)素和最近提取到的抵抗噻二可肝的。烷類內(nèi)吡格列羅酮。噻二藥羅酮匹酮減輕2型尿者T在2患反的。噻唑烷二酮類藥物單獨使用時無導(dǎo)致低血糖的作用在非糖尿病個體也不引起低血糖。單獨使用或與其他降糖藥物合用時，噻唑烷二酮類藥物能改善2型糖尿病人的血糖控制。噻唑二酮類藥物單獨使用時可以使HbA1c下降1.%。因羅列酮具有顯改心血疾病危險子的用，示該物可能有遠的益。目，證該藥具有好結(jié)的臨試驗在進行中。因發(fā)曲格酮治的病中發(fā)了肝能異，該物已全世被停止用。前尚有羅列酮匹格酮導(dǎo)肝功異常報道但是，目前建議使用述藥的患中定監(jiān)測功能噻唑酮類物在有活動肝病轉(zhuǎn)氨增高患者應(yīng)禁。此，噻烷二治療能導(dǎo)致體重加液潴留。4mg*7價85.0返錄問題5-32：鹽酸吡格列酮（艾?。┑淖饔煤吞攸c？鹽酸吡格列酮PioglitazoneHydroclorde商品名艾?。}酸吡格列酮是噻唑烷二酮類胰島素增敏劑主要作用機制是降低胰島素抵抗而不是刺激胰島素分泌。它通過激活過氧化物酶增殖體激活受體，調(diào)控很多胰島素反應(yīng)性基因轉(zhuǎn)錄增強肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性即增強骨骼肌的葡萄糖非氧化代謝，抑制肝臟的糖異生作用，最終降低胰島素抵抗。吡格列酮空腹口服后小時達到峰濃度，食物可將達到峰濃度時間推遲到服藥后小時，但改吸收。吡列主要血白蛋結(jié)合結(jié)合率高達以上。吡格酮在臟謝它要過CYP2C8和CYP3A4兩種P450微粒體酶進行羥基化和氧化代謝其代謝產(chǎn)物均有藥理活性大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除，而腎對吡格列酮的清除可忽略。吡格列酮和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3-7時和1624小時。適應(yīng)癥]于2型可。能于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。單藥治療]：開始劑量為每日一次15m，依從性好。如效果尚不滿意，可加量直至每日一次45m。如患者對單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療]脲日1次15mg或30m。如發(fā)生低血糖，應(yīng)減少磺脲類藥物劑量。與二甲雙胍合用如單用二甲雙胍效果不佳可合用開始時二甲雙胍劑量維持不變，加吡格列酮每日1次15mg或30m。兩者合用一般不會產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。與胰島素合用如單用胰島素效果不佳可合用開始時胰島素劑量維持不變，加吡格列酮每日1次15mg或30mg。如發(fā)生低血糖，應(yīng)減少胰島素劑量10-2，進一步根據(jù)血糖結(jié)果進行個體化調(diào)整最大推薦劑量吡格列酮劑量不應(yīng)超過45mg1次/日因為超過這以劑量用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究劑量超過30mg的聯(lián)合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。腎功能不全的病人，劑量無須調(diào)整。治療開始前患者出現(xiàn)活動性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶水平升（T限5酮。在8兒。過%有比劑N29上吸感染 85頭痛 69鼻炎 46肌痛 27牙疾病 23糖病化 81喉炎 08

鹽吡列酮N661.2916354535151其的良應(yīng)有血貧等。注意事項]：1）如AT超過正常高限的2.5倍時不應(yīng)使用本藥。2）本品主由膽道排泄，腎功能不全患者也能使用。3）服用本品期間可出現(xiàn)水腫，故有心功能不全時不宜使用。根據(jù)中國醫(yī)論壇（2003年10月9日報導(dǎo)美國德克薩斯大學(xué)西南醫(yī)學(xué)中的和對6例2型糖尿病病人的回顧研究顯示充血性心衰和肺水腫與吡格列酮和羅格列酮的使用有關(guān)6例病人在應(yīng)用噻唑烷二酮類藥物后或增加藥量后，發(fā)生充血性心衰和肺水腫；停用噻唑烷二酮類藥物和應(yīng)用利尿劑幾天后，病人的心衰和肺水腫癥HA能II和V的病人應(yīng)避免用這類藥物但是作者認為這類藥物對由任何心衰證據(jù)的病人都應(yīng)禁用。他還建議這類藥物亦不宜應(yīng)用于有肺水腫病史者或有左心功能受損，或血清肌酐水平升高者。4）本品治療時可能導(dǎo)致尚未絕經(jīng)而不排卵的胰島素抵抗病人重新排卵，故應(yīng)加強避孕措施。5）本品在受體后水平增加組織對胰島素的敏感性，在降低血糖同時，明顯降低胰島素水平，降低胰島素抵抗，保護胰島功能，故應(yīng)盡早應(yīng)用。返回本章目錄問題5-33：什么是馬來酸羅格列酮(文迪雅)的作用和特點？馬來酸羅格列酮(RosiglitazoneMalae文迪雅)是噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高胰島素敏感性（和基線比，文迪雅可提高胰島素敏感性達91），而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)整胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、裝運和利的PPAR子（U4合的GL4向細胞表面移動，增加葡萄糖攝取降低血糖和胰島素水平。它與磺脲類降糖藥物不同羅格列酮是在改善血糖控制的同時伴隨著胰島素水平的下降本品吸收迅速服藥后平均1小時達峰值濃度單一劑量的血漿半衰期是3-4小時且劑無本代完，要謝是去甲基和后酸萄酸產(chǎn)品素活0素P45CYP酶28而CYP2C9是次要代謝徑在床關(guān)濃度本品任主的P40無0抑予[14]羅格列酮，約4%尿出約2%從糞便排。[適應(yīng)癥]：本品主要用于以胰島素抵抗為主的2型糖尿病病人?？膳c二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用對已服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺脲類藥物但血糖仍控制不佳者本品不可替代原抗糖尿病藥物需在其原來基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。禁忌癥：對本品過敏者禁用。[用法用量]：單藥治療：開始用量為每日4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，若空腹血糖和餐后血糖控制不理想，可加量，最大推薦劑量為每日g，每日1次或分2次服用?？捎诳崭够蜻M餐時服用。與磺脲類藥物合用：與磺脲類藥物合用時，本品的起始用量為4m/日次或分2次。。與為4m/日，可單次或分2次服用。在聯(lián)合用藥期間，一般不會出現(xiàn)低血糖。[不良反應(yīng)]：雙盲試驗中羅格列酮單藥治療的不良反應(yīng)發(fā)生情況羅格列酮2526人分類 %上呼吸道感9.9染外傷 7.6頭痛 5.9

安慰劑601人%8.74.35.0

二甲雙胍225人%8.97.68.9

磺脲類626人%7.36.15.4背痛 4.0 3.8高血糖 3.9 5.7疲勞 3.6 5.0鼻竇炎 3.2 4.5腹瀉 2.3 3.3低血糖 0.6 0.2

4.0 5.04.4 8.14.0 1.95.3 3.015.6 3.01.3 5.9少數(shù)患者服用本品后，可出現(xiàn)輕-中度的貧血和水腫，但毋需停藥。（1如T的2.5倍時不應(yīng)使用本藥。對肝酶基線正常的患者，建議在開始服用本品后的12個月內(nèi)，每2個月檢測一次肝功。之后也應(yīng)定期檢測。如果服用本品的患者T上限3限3則（2）服用本品期間可出現(xiàn)水腫，故有心功能不全時不宜使用；原有水腫患者慎用。3）本品治療時可能導(dǎo)致尚未絕經(jīng)而不排卵的胰島素抵抗病人重新排卵，故應(yīng)加強避孕措施。（4）本品在受體后水平增加組織對胰島素的敏感（5，它主經(jīng)P45CYP2C8代經(jīng)C4代治。錄問題5-34：什么是常用的格列奈類藥物？常用的格列奈類藥物有瑞格列奈（諾和龍）和那格列奈（唐力）返回本章目錄問題5-35：什么是格列奈類藥物的作用和特點？最近已經(jīng)能見到一種類似磺酰脲藥物的新一類藥物－格列奈類藥物。這些藥物包括瑞格列奈和那格列奈，似乎可刺激第一時相的胰島素分泌。格列奈類藥物可以單獨或與雙胍類、噻唑烷二酮聯(lián)合使用。格列奈類藥物可減少餐后高血糖并且在單獨使用時，一般不導(dǎo)致低血糖。返回本章目錄問題5-36：什么是瑞格列奈（諾和龍）的作用和特點？瑞格列奈Repaglinid（諾和龍）的作用和特點如下：作用機制瑞格列奈為新型短效促胰島素分泌降糖藥作用于胰細胞促進胰島素分泌，使血糖水平快速的降低。此功能依賴于胰島有功能細胞，它與受體結(jié)合后關(guān)細胞膜上ATP敏感通激島分過制K+外流和細胞膜的去極化，導(dǎo)致細胞外鈣離子通過電壓依賴性鈣通道內(nèi)流入細胞，細胞內(nèi)鈣離子濃度升高，刺激胰島素分泌。它與磺脲類不同的是：細胞上的結(jié)合位點不同；不進入細胞內(nèi)；不抑制細胞內(nèi)蛋白質(zhì)（如胰島素原）合成；不引起胰島素的直接胞泌作用，不應(yīng)引細胞功衰。本口吸速起間為0-30分，服后1小時內(nèi)漿藥濃達峰值然迅速降46小內(nèi)被清。血漿衰期約為1小時本與血漿蛋白結(jié)合大于98%，它幾被部代，肝代，謝無降糖用。本品其謝物90%于%排于1%。適應(yīng)癥]的2二的2型。禁忌癥]：已知對瑞格列奈或其中的任何賦形劑過敏的患者1型糖尿病患者；糖尿病酸中毒的患者；妊娠或哺乳的婦女12歲以下的兒童；嚴重的腎功能或肝功能不全的患者為本品的禁忌癥。用法用量]本為0.g，進餐服藥（餐前15分即可），不進餐不服藥，無論每日進餐幾次，只要每餐前服用諾和龍即可。治療-3周，糖濃度